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文檔簡介

1、專外翻譯 0901 P1 1 The great advantage.to the drug合成和半合成藥物的最大優(yōu)點(diǎn),是在合成過程中,藥物結(jié)構(gòu)的很小變化可能會加強(qiáng)或改善該藥物的療效2 the use of.agent二戰(zhàn)期間,使用奎納克林抑制大面積瘧疾的爆發(fā)就是化療藥物預(yù)防作用的最好例子3 astropine, for example例如,阿托品,阻斷神經(jīng)沖動傳遞到肌肉和胃腸道腺體,從而大大降低胃腸道系統(tǒng)的蠕動和偉業(yè)的分泌,并有利于防止胃潰瘍的發(fā)生P24 the means .the second antibictic這意味著大量的微生物通過反復(fù)暴露于青霉素而又抗藥性,而不變成其他完全不同類

2、別的抗生 素。例如,鏈霉素,能夠成功治療感染的第二代抗生素5 the considerable medicial.in modern mediciane可觀的醫(yī)療和公眾的發(fā)現(xiàn)和隨后的磺胺類藥物的廣泛使用對健康的重要性,很快的體現(xiàn)在感染引起的發(fā)病率和死亡率下降上,在青霉素使用之前,磺胺類藥物是主要的抗菌化學(xué)藥物。盡管,他們已經(jīng)代替很大范圍的抗生素,他們依然在醫(yī)學(xué)上占據(jù)一個盡管很小但很重要的地位P36 in constrast to .of the body與之進(jìn)攻微生物而不影響受感染人體的化療藥物相比,藥效學(xué)藥物構(gòu)成了第二類藥物,是通過改變?nèi)硐到y(tǒng)的生理和生化反應(yīng)而起作用的7 other dru

3、gs may .or norepinephrine可能通過阻斷傳遞或者作為人工遞質(zhì)作用在被神經(jīng)釋放的正常的遞質(zhì)的接頭處的藥物不是乙酰膽堿,而是腎上腺素或去甲腎上腺素8 cathartics, drug that .to prescribe them瀉藥,促進(jìn)排泄的藥物,對胃腸道其重要作用,瀉藥被大部分人廣泛的濫用,醫(yī)生們面臨著一個瀉藥的濫用比它被要求開的處方的次數(shù)還有多的問題P59 drugs may accumulate.theraputic responese通過藥物結(jié)合,消融脂肪或主動運(yùn)送到細(xì)胞而積累到機(jī)體的各個部分,這些別儲存的藥物的有益作用不會丟失,然而積累的地方作為一個儲藏庫,藥物

4、從這里逐漸的釋放一段時間來保持較長的治療作用P610 unfortunately ,.tolerance disappears不幸的是,對巴比妥鹽的鎮(zhèn)靜催眠的耐藥性似乎并不增加致死量,另一方面服用其他的藥物的致死量可能增加。因?yàn)橐粋€對可卡因和咖啡產(chǎn)生耐藥性的人可能需要服用普通人致死量的好幾倍,當(dāng)藥物一段時間不再服用時,耐藥性可能消失11after being distributed in blood,.of the vascular tree被分布到血液中后,大分子物質(zhì)大量的留在血管中,因?yàn)樗鼈冊诿?xì)血管中有著窗狀小孔,通過血液-組織屏障或內(nèi)皮滲透被妨礙了。這種性質(zhì)在失血過多而需要重新輸血時被

5、利用,例如,通過輸左旋唐的結(jié)局方案。此外,血管主要被與血漿蛋白有著高親和力的物質(zhì)占據(jù)(測定血漿量和蛋白結(jié)合),游離的藥物可能離開血液,即使難易程度不同,因?yàn)檠?組織屏障在血管的不同位置是不同的P1112 speed of absorption is .in the oral cavity吸收速率受給藥途徑和方法決定,靜脈注射最快,肌肉注射稍快,皮下注射最慢。但藥物通過口腔膜給藥時,血藥濃度上升速度比傳統(tǒng)給要速度快。因?yàn)樗巹┍粌Υ嬖谒盏膶?shí)際部位,并且單劑量溶解在唾液中的濃度很高。因?yàn)橥ㄟ^口腔上皮的速度加快了。此外,從口腔粘膜吸收的藥物不會通過肝臟,因此避免了前系統(tǒng)消除。頰下或舌下給藥不適合

6、水溶性水溶性差的和吸收差的藥物,這些藥物應(yīng)該通過口服。因?yàn)槲樟亢臀毡砻嬖谛∧c中比口腔中大P2913 for example,.and tableting goals例如,當(dāng)一種水溶性藥物的緩釋勢必要的時候,不溶于水的材料必須和藥物來配合制定,如果藥物的劑量高和表現(xiàn)出差的壓實(shí)性,純粹的疏水性物質(zhì),例如蠟,將會加劇這種材料無法形成一種緊湊實(shí)體的能力,在這種情況下,配發(fā)需要尋求其他類型的水溶性材料,例如聚合物,已達(dá)到藥物釋放和制片的雙重目的14 some tables combine . Used to achieve clinieve goals一些藥物結(jié)合了緩速和迅速崩解的性質(zhì),產(chǎn)品如K-D

7、ur,在一個快速釋放的藥片含有包衣氯化鉀晶體,在這種特殊情況下,這種晶體被乙基纖維素的一種水溶性聚合物所包衣,隨后加入到一種快速崩解的微晶纖維素基質(zhì)中,這種藥片的目的是減少胃腸道潰瘍,通常使用氯化鉀來治療患者常遇到的問題,這種簡單的但是完美的構(gòu)思是一個固體劑型策略用于實(shí)現(xiàn)臨床目標(biāo)的實(shí)例15perhaps the most .from the source也許用于藥物生產(chǎn)的壓片材料在壓片時最后總要的因素是需要生產(chǎn)均重的藥片,完成這項(xiàng)任務(wù)是通過放入恒定的均質(zhì)的材料在模具里,這種方法是必須的,因?yàn)橹苯佑矛F(xiàn)在壓片機(jī)生產(chǎn)相襯的速度稱重是不可能的。這個要求是對物料的物理特性和壓片機(jī)的本身的要求,在前面的基

8、礎(chǔ)上。造粒機(jī)預(yù)壓處理最常用的方法是最大限度的減少此來源的困難P31 Ingredients used in tablet formulationActive Ingredients (drug)Dissolution modifoers溶解改性劑Fillers 填充劑Absorbents吸收劑Disintegrants 崩解Flavoring agents 矯味劑Antifrictional agents潤滑劑Coloring agents 著色劑Lubricants潤滑劑Wetting agents 潤濕劑Glidants潤滑劑Antioxidants 抗氧化劑Antiadherants潤滑

9、劑Preservatives 防腐劑Binders (dry and wet)粘合劑P3416 It is generally.,to harder tablets一般認(rèn)為對于一種特殊的配方都會有一定的粒徑范圍,因此,這里需要記錄一定的概括。在限制的范圍內(nèi)越小的粒子將導(dǎo)致越高越均衡的片劑重量和越高的片劑抗碎強(qiáng)度,隨后有更強(qiáng)的崩解時限并且能使脆性變小,顆粒的強(qiáng)度影響有這些顆粒制成的片子的強(qiáng)力強(qiáng)度,一般越強(qiáng)的粒子產(chǎn)生的片子越堅(jiān)硬P5017 an alternative approach。To different receptors藥物設(shè)計的另一種方法是被john langleg 發(fā)起的。1905年

10、,他提出所謂的身體接受的物質(zhì)可能接受刺激的化合物,引起生物反應(yīng),或者一個非刺激性的化合物,能夠阻止生物反應(yīng)?,F(xiàn)在普遍認(rèn)為集合一種化學(xué)制劑,即配體,被稱作受體。開始了一系列的生化反應(yīng),導(dǎo)致生理或藥理反應(yīng)。此外,當(dāng)藥物的結(jié)構(gòu)或結(jié)構(gòu)的一部分發(fā)生改變時,藥是最有活性的,有分子形狀和電子分布(立體電子結(jié)構(gòu)),與立體電子結(jié)構(gòu)結(jié)合的手提為生物反應(yīng)。與受體結(jié)合的配體結(jié)構(gòu)因藥效而著名。此外,現(xiàn)在認(rèn)為P56怎樣鑒別18 In identifying a 。In the same operation首先鑒別出成分所屬的種類,進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)是該類中的那一部分,操作前應(yīng)仔細(xì)檢查該成分的同質(zhì)性,例如,用幾種tlc/pc色譜系

11、統(tǒng)均跑出化合物的種類,通過顏色實(shí)驗(yàn),溶解性、Rf值和他的uv特性,變得清楚種類完全鑒別依賴于性質(zhì)的試驗(yàn),并把這些數(shù)據(jù)與文獻(xiàn)中的數(shù)據(jù)進(jìn)行比較,這些性質(zhì)包括熔點(diǎn)(固體)、沸點(diǎn)(液體)、旋光度(光學(xué)活性性質(zhì))和Rf值,然而,同樣的,植物成分的有意義的數(shù)據(jù)還有他的光譜特性:包括紫外、紅外、核磁共振和質(zhì)樸檢測。一種已知植物化合物能在這些基礎(chǔ)上很容易被鑒定,直接與標(biāo)準(zhǔn)品比對(如果可以得到)能把他們完全確定下來,如果比準(zhǔn)品不能得到,把獲得的數(shù)據(jù)與文獻(xiàn)數(shù)據(jù)進(jìn)行仔細(xì)對比新植物化合物通過x-衍射晶體的方法鑒別已經(jīng)成為常規(guī)鑒別方法,無論物質(zhì)獲得量是多少,只要以晶體存在,都能用X-衍射得到,對于復(fù)雜的萜類化合物的鑒別

12、,尤其有價值P5819 The development of。a new class of drug由于泰格美是遵循第一原則合理的設(shè)計第一類藥物中的一種,它的發(fā)展從根本上是不同的,它基于一種概念就是阻礙分子在受體部分產(chǎn)生刺激反應(yīng)。這個受體部位是在有著相似但無活性的化學(xué)物質(zhì)的疾病中。S&f的調(diào)查團(tuán)體確認(rèn)在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)一種叫組胺的分子,它能引起酸的釋放,當(dāng)他與胃腸道內(nèi)壁的特殊受體結(jié)合時。因此,他們的目的是發(fā)現(xiàn)一種分子能夠成功的與受體結(jié)合方面與組胺競爭,然后阻礙而不是刺激酸的釋放,這種組胺H2-受體拮抗劑象征一種新的藥物分支20 丙磺舒(Benemid)被推薦用于治療痛風(fēng)及在抗感染治療時增加并

13、延長青霉素類(penicillins)的血漿濃度。 Benemid is recommended for the treatment of gout, and to increase and prolong the plasma concentration of penicillins during anti-infective therapy.21Adriamycin is frequenly used in combination chemotherapy regiments with other cytotoxic drugs.     阿霉素(Adriamycin)

14、常與其他細(xì)胞毒(cytotoxic)藥物合用于化療方案22 Amikacin is useful in the treatment of infections from Gram-negative sensitive species;it may also be useful to treat infections caused by sensitive staphylococci,    阿米卡星可用于治療革蘭氏陽性敏感菌(其中包括假單孢菌)引起的感染,也可用于治療敏感葡萄球菌引起的感染。 23 5歲以下兒童禁用敵胺(Antistine)。 children under

15、5 years of age should not be treated with Antistine 24 對本品過敏的患者禁用本品。 this product is contraindicated in those patients who have shown hypersensitivity to it25 膽管阻塞(bile duct obstruction)患者禁用熊去氧膽酸。 Ursosan should not be given to patients suffering from bile duct obstruction26 如果不是臨床需要,建議本品(Aramine)不要

16、與環(huán)丙烷(cyclo-propane)合用。 it is advisable to avoid the use of Aramine with cyclo-propane, unless clinical circumstances demand such use27 片劑(或糖漿)應(yīng)于食間或飯后用少量液體送服。 the tablets (or the syrup) are to be taken during or after a meal with a little liquid. 28 開始劑量推薦為每日3次,每次半片美多巴(Madopa) 。 the initial dosage re

17、commended is ½ tablet of Madopa three times daily.29 推薦的首劑量為每20mg,一次服用。 the recommended starting dose is 20 mg given as a single daily dose.30 成年人肌肉注射,每日400-600mg,分2-3次注射 for adults given intramuscular injection of 400 to 600 mg per day in 2-3 divided doses.31 包裝 美多巴(Madopa)刻痕片,每片含200mg左旋多巴和50m

18、g芐絲肼。 packs (Madopa): cross-scored tablets each containing 200mg levodopa and 50mg benserazide.32 商品包裝 包括50 及 100 片糖衣片。 trade packs containing 50 and 100 sugar coated tablets 33 包裝 標(biāo)準(zhǔn)包裝為20粒糖衣九。醫(yī)院用包裝為100,500及1000粒糖衣丸。 Packs Standard packs of 20 dregees; Hospital packs of 100, 500 and 1000dregees.34 也提供醫(yī)院用的單位劑量(Unit-Dose)的鋁塑包裝,(每包)100片裝 Also available in Hospital Unit-Dose blister package of 10035 本栓劑不得存于25以上的溫度。 do not store the suppositories over 25 36 有效期(Validity)及貯法:溶液放置于20以下可保存5年

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