藥劑學(xué)概論介紹

藥劑學(xué)房志仲教授fangzhizhong@2021/10/101藥劑學(xué)研究與發(fā)展是一項(xiàng)動(dòng)態(tài)的系統(tǒng)工程

2021/10/102一、藥劑學(xué)的概念二、藥劑學(xué)的任務(wù)第一節(jié)藥劑學(xué)的概念與任務(wù)2021/10/103藥劑學(xué)的概念

藥劑學(xué)(Pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。2021/10/104概念內(nèi)涵1．藥劑學(xué)所研究的對(duì)象是藥物制劑；2．研究?jī)?nèi)容是關(guān)于藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用等；3．藥劑學(xué)是一門(mén)綜合性技術(shù)科學(xué)。2021/10/105基本概念1.藥物

藥物是有目的地用于診斷、緩解、治愈或預(yù)防人類或動(dòng)物疾病的物質(zhì)。2.藥物劑型

為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型(Dosageform)。

3.藥物制劑

為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡(jiǎn)稱制劑（Preperations）?！敉环N劑型可以有不同的藥物◆同一種藥物也可以制成多種劑型2021/10/106研究?jī)?nèi)容▲基本理論▲處方設(shè)計(jì)▲制備工藝▲合理用藥以注射劑為例2021/10/1072021/10/108涉及學(xué)科

藥劑學(xué)的研究涉及到許多相關(guān)的學(xué)科，從數(shù)學(xué)、化學(xué)、物理學(xué)、生物化學(xué)、微生物學(xué)、藥理學(xué)、物理化學(xué)、化工原理以及機(jī)械設(shè)備等等，因此說(shuō)藥劑學(xué)是一門(mén)綜合性技術(shù)科學(xué)。2021/10/109藥劑學(xué)任務(wù)●

藥劑學(xué)基本理論的研究●

新劑型的研究與開(kāi)發(fā)●

新技術(shù)的研究與開(kāi)發(fā)●

新輔料的研究與開(kāi)發(fā)●

中藥新劑型的研究與開(kāi)發(fā)●生物技術(shù)藥物制劑的研究與開(kāi)發(fā)●

制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開(kāi)發(fā)2021/10/1010藥物溶液的形成理論表面活性劑藥物微粒分散系的基礎(chǔ)理論藥物制劑的穩(wěn)定性粉體學(xué)基礎(chǔ)流變學(xué)基礎(chǔ)藥物制劑的設(shè)計(jì)基礎(chǔ)理論2021/10/1011緩釋、控釋和靶向制劑新劑型2021/10/1012固體分散技術(shù)包合技術(shù)微囊化技術(shù)納米技術(shù)脂質(zhì)體技術(shù)球晶制粒技術(shù)包衣技術(shù)新技術(shù)2021/10/1013

輔料有天然的、合成的、和半合成的。輔料與劑型緊密相連，新輔料的研制對(duì)新劑型與新技術(shù)的發(fā)展起著關(guān)鍵作用。為了適應(yīng)現(xiàn)代化藥物劑型和制劑的發(fā)展，輔料將向安全性、功能性、適應(yīng)性、高效性的方向發(fā)展。輔料的發(fā)展對(duì)制劑整體水平的提高具有重要的意義。輔料2021/10/1014

中藥制劑已從傳統(tǒng)劑型（丸、丹、膏、散）轉(zhuǎn)向現(xiàn)代制劑，如注射劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、栓劑、軟膏劑、氣霧劑等40多個(gè)中藥劑型。中藥制劑2021/10/1015

生物技術(shù)藥物是指采用DNA重組技術(shù)或單克隆抗體技術(shù)或其他新生物技術(shù)研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白質(zhì)、多肽、多糖藥物。生物技術(shù)藥物2021/10/1016生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)①藥理活性強(qiáng)，給藥劑量小，藥物本身毒副作用小。②分子量大、穩(wěn)定性差、吸收性差、半衰期短。③提取、純化工藝復(fù)雜，極易染菌、腐敗，而失活，并產(chǎn)生熱原或致敏物質(zhì)，生產(chǎn)過(guò)程要求低溫、無(wú)菌操作。2021/10/1017

制劑生產(chǎn)向封閉、高效、多功能、連續(xù)化和自動(dòng)化的方向發(fā)展。制劑生產(chǎn)的發(fā)展方向2021/10/1018第二節(jié)藥劑學(xué)的分支學(xué)科工業(yè)藥劑學(xué)

物理藥劑學(xué)

藥用高分子材料學(xué)生物藥劑學(xué)

藥物動(dòng)力學(xué)臨床藥劑學(xué)2021/10/1019工業(yè)藥劑學(xué)工業(yè)藥劑學(xué)（industrialpharmaceutics)是藥劑學(xué)的核心，系研究藥物制成穩(wěn)定制劑的規(guī)律和生產(chǎn)設(shè)計(jì)的一門(mén)應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。

2021/10/1020工業(yè)藥劑學(xué)主要任務(wù)：

研究劑型及制劑生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理。目的：

為臨床提供安全、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。

2021/10/1021物理藥劑學(xué)物理藥劑學(xué)（physicalpharmaceutics)是運(yùn)用物理原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)劑型、制劑的處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣學(xué)科。內(nèi)容：固相性質(zhì)、結(jié)構(gòu)、物態(tài)、藥物分子的物理性質(zhì)、不均勻分散系、溶液、離子平衡、溶解度、絡(luò)合化學(xué)動(dòng)力學(xué)、微粉學(xué)、流變學(xué)、熱力學(xué)、藥物分解因素、

膠體化學(xué)。

2021/10/1022藥用高分子材料學(xué)藥用高分子材料學(xué)（polymersinpharmaceutics)主要介紹藥劑學(xué)的劑型設(shè)計(jì)和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結(jié)構(gòu)、制備、物理化學(xué)特征以及其功能與應(yīng)用。2021/10/1023生物藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)（biopharmaceutics)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機(jī)制及過(guò)程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣學(xué)科。致力于研究從機(jī)體用藥到藥物排出體外全過(guò)程中有關(guān)藥物量變和質(zhì)變所有問(wèn)題。

2021/10/10242021/10/1025藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics)是采用數(shù)學(xué)的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的體內(nèi)經(jīng)時(shí)過(guò)程與藥效之間關(guān)系的學(xué)科，具體研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量(或濃度)的變化與時(shí)間的關(guān)系。對(duì)指導(dǎo)制劑設(shè)計(jì)、劑型改革、安全合理用藥等提供量化指標(biāo)。2021/10/10262021/10/1027臨床藥劑學(xué)臨床藥劑學(xué)（clinicalpharmaceutics)是以患者為對(duì)象，研究合理、有效、安全用藥等與臨床治療學(xué)緊密聯(lián)系的新學(xué)科，亦稱（廣義的）調(diào)劑學(xué)或臨床藥學(xué)。是從治療疾病觀念出發(fā)來(lái)認(rèn)識(shí)藥品的一門(mén)應(yīng)用科學(xué)。

主要內(nèi)容：提供特定患者所需藥品的情報(bào)；臨床用制劑和處方研究；藥物制劑的臨床研究和評(píng)價(jià)；藥物制劑的生物利用度研究；藥物劑量的臨床監(jiān)控；藥物配伍變化及相互作用等。主要任務(wù)：指導(dǎo)臨床正確選擇安全、合理、有效的藥物療法，以提高臨床治療水平。2021/10/1028第三節(jié)藥物劑型與DDS一、藥物劑型的重要性劑型是藥物的傳遞體，是臨床使用的最終形式。

2021/10/1029藥物劑型與給藥途徑藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關(guān)，應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。藥物劑型必須與給藥途徑相適應(yīng)。2021/10/1030藥物劑型的重要性1.不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)2.不同劑型改變藥物的作用速度3.不同劑型改變藥物的毒副作用4.有些劑型可產(chǎn)生靶向作用5.有些劑型影響療效2021/10/1031藥物劑型的分類按給藥途徑分類——

1.經(jīng)胃腸道給藥劑型

2.

經(jīng)非胃腸道給藥劑型

口服的散劑、片劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等

注射給藥：注射劑呼吸道給藥：噴霧劑、氣霧劑皮膚給藥：軟膏劑粘膜給藥：滴眼劑、貼膜劑腔道給藥：栓劑、泡騰片2021/10/1032藥物的劑型分類按分散系統(tǒng)分類——溶液型：芳香水劑、溶液劑、注射劑膠體溶液型：膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑乳劑型：乳劑（口服、靜脈、搽劑）混懸型：混懸劑、合劑、洗劑氣體分散型：氣霧劑微粒分散型：微球/微囊制劑、納米囊制劑固體分散型：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑2021/10/1033藥物的劑型分類按制法分類——

浸出制劑：酊劑、流浸膏劑

無(wú)菌制劑：注射劑、供眼科用的滴眼劑、手術(shù)用制劑2021/10/1034藥物的劑型分類按形態(tài)分類——液體制劑：溶液劑、水針劑氣體制劑：氣霧劑、噴霧劑固體制劑：片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑半固體制劑：軟膏劑、凝膠劑2021/10/1035三、藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）藥物傳遞系統(tǒng)（drugdeliverysystem,DDS)

緩釋、控釋制劑靶向制劑（包括靶向修飾）脈沖給藥系統(tǒng)擇時(shí)給藥系統(tǒng)自調(diào)式釋藥系統(tǒng)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)生物技術(shù)制劑粘膜給藥系統(tǒng)2021/10/1036第四節(jié)

輔料在藥物制劑中的應(yīng)用輔料的作用——

1.有利于制劑形態(tài)的形成

2.使制備過(guò)程順利進(jìn)行

3.提高藥物的穩(wěn)定性

4.調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求2021/10/1037輔料在藥物制劑中的應(yīng)用輔料的應(yīng)用不僅僅是制劑成型以及工藝過(guò)程的順利進(jìn)行的需要，而且是多功能化發(fā)展的需要。藥物輔料將繼續(xù)向安全性、功能性、適應(yīng)性、高效性等方向發(fā)展，并在實(shí)踐中不斷得到廣泛應(yīng)用。2021/10/1038第五節(jié)藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡(jiǎn)介一、藥典

藥典（pharmacopoeio)是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，一般由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編纂、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。1.內(nèi)容2.收載品種

收載療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑，并明確規(guī)定了這些品種的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。在制劑通則中還規(guī)定各種劑型的有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)、檢查方法等。3.作用

作為藥品生產(chǎn)、檢驗(yàn)、供應(yīng)和使用的依據(jù)。2021/10/1039藥典一個(gè)國(guó)家的藥典在一定程度上反映了這個(gè)國(guó)家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科學(xué)技術(shù)的水平。我國(guó)最早的藥典是唐顯慶4年(公元659年)頒布的《新修本草》又稱《唐本草》，是世界上最早的一部全國(guó)性藥典?！短交菝窈蛣┚址健肥俏覈?guó)第一部官方頒布的成方規(guī)范。

2021/10/1040藥典

1.中華人民共和國(guó)藥典(1)版本1953年版1963年版1977年版1985年版1990年版1995年版2000年版2005年版2010年版(2)部數(shù)一部收載中藥二部收載化學(xué)藥品、抗生素三部生物制品及其制劑(3)內(nèi)容組成凡例正文附錄索引2021/10/1041國(guó)外藥典1.美國(guó)藥典（USP）2.英國(guó)藥典（BP）3.日本藥局方（JP)4.國(guó)際藥典（Ph.Int.）2021/10/1042二、藥品標(biāo)準(zhǔn)

藥品標(biāo)準(zhǔn)是國(guó)家對(duì)藥品的質(zhì)量、規(guī)格和檢驗(yàn)方法所作的技術(shù)規(guī)定。是保證藥品質(zhì)量，進(jìn)行藥品生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、使用、管理及監(jiān)督檢驗(yàn)的法定依據(jù)。2021/10/1043藥品標(biāo)準(zhǔn)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中國(guó)藥典國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA)局頒標(biāo)準(zhǔn)2021/10/1044三、處方藥與非處方藥處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門(mén)用于藥劑調(diào)制的一種重要書(shū)面文件.法定處方主要是指國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)收載的處方.醫(yī)師處方是醫(yī)師對(duì)個(gè)別病人用藥的書(shū)面文件.2021/10/1045處方藥與非處方藥處方藥是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購(gòu)買(mǎi)，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品。非處方藥（OverTheCounter，簡(jiǎn)稱OTC）是由專家遴選的、不需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方，患者可以自行判斷、購(gòu)買(mǎi)和使用的藥品。

2021/10/1046第六節(jié)GMP、GLP與GCPGMP(GoodManufacturingPractice)藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范GLP(GoodLaboratoryPractice)

藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范GCP(GoodClinicalPractice)

藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范2021/10/1047

人生產(chǎn)環(huán)境藥品制劑生產(chǎn)的全過(guò)程GMP的檢查對(duì)象2021/10/1048

1、人為產(chǎn)生的錯(cuò)誤減小到最低；

2、防止對(duì)醫(yī)藥品的污染和低質(zhì)量醫(yī)藥品的產(chǎn)生；3、保證產(chǎn)品高質(zhì)量的系統(tǒng)設(shè)計(jì)。GMP的三大要素

2021/10/1049

主要內(nèi)容是在規(guī)定試驗(yàn)條件下，進(jìn)行藥效、毒性動(dòng)物試驗(yàn)的準(zhǔn)則：對(duì)急性，亞急性，慢性毒性試驗(yàn)，生殖試驗(yàn)，致癌，致畸，致突變以及其它毒性試驗(yàn)等臨床前安全試驗(yàn)作出規(guī)定，是保證藥品安全有效的法規(guī)。GLP2021/10/1050

相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)設(shè)施和適當(dāng)?shù)膭?dòng)物飼養(yǎng)設(shè)施人GLP的檢查對(duì)象2021/10/1051藥品臨床試驗(yàn)是指在任何人體（病人或健康的志愿者）進(jìn)行的藥品系統(tǒng)性研究，以證實(shí)或揭示試驗(yàn)用藥品的作用及不良反應(yīng)等。制定GCP的目的：保證臨床試驗(yàn)過(guò)程規(guī)范，結(jié)果科學(xué)可靠，保證受試者的權(quán)益并保障其安全。GCP2021/10/1052人GCP的檢查對(duì)象2021/10/1053第七節(jié)藥劑學(xué)的沿革與發(fā)展一、國(guó)外藥劑學(xué)的發(fā)展二、國(guó)內(nèi)藥劑學(xué)的發(fā)展2021/10/1054藥劑學(xué)的沿革和發(fā)展

2021/10/1055藥物制劑的發(fā)展過(guò)程1843年：模印片1847年：硬膠囊劑1876年：發(fā)明壓片機(jī)--機(jī)械化生產(chǎn)1886年：發(fā)明安瓿--注射劑1947年：緩釋制劑1970年：緩釋靶向制劑2021/10/1056現(xiàn)代藥劑學(xué)發(fā)展的四個(gè)時(shí)代第一代：傳統(tǒng)的片劑、膠囊劑、注射劑等。第二代：緩釋制劑、腸溶制劑等，以控制釋放速度為目的的第一代DDS。第三代：控釋制劑、利用單克隆抗體、脂質(zhì)體、微球等藥物載體制備的靶向給藥制劑，為第二代DDS。第四代：由體內(nèi)反饋情報(bào)靶向于細(xì)胞水平的給藥系統(tǒng)，為第三代DDS。2021/10/1057新藥研發(fā)過(guò)程2021/10/1058劑型設(shè)計(jì)原則