抗癲癇藥物總結(jié)

關(guān)于抗癲癇藥物總結(jié)第1頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月癲癇癲癇是一種由多種病因引起的慢性腦部疾病，以腦神經(jīng)元過(guò)度放電導(dǎo)致反復(fù)、發(fā)作性和短暫性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征。第2頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月抗癲癇藥物治療的現(xiàn)狀

第3頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月傳統(tǒng)抗癲癇藥丙戊酸鈉VPA卡馬西平CBZ

苯妥英鈉PHT苯巴比妥PB苯二氮卓類：氯硝西泮、地西泮?拉莫三嗪??加巴噴丁托吡酯新型抗癲癇藥第4頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月丙戊酸鈉（VPA）給藥途徑：口服/注射增加GABA的合成，減少GABA的降解，從而升高GABA的濃度，降低神經(jīng)元的興奮性；可能直接作用于鉀通道。適應(yīng)癥：廣譜AED，對(duì)原發(fā)性全身性發(fā)作最有效。單純或失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。第5頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月丙戊酸鈉（VPA）禁忌癥：有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用；有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。第6頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月卡馬西平（CBZ）給藥途徑：口服/注射作用機(jī)制：使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道；抑制T-型鈣通道；增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性；促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。適應(yīng)癥：復(fù)雜部分性發(fā)作（亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇）、全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。第7頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月卡馬西平（CBZ）治療禁忌癥：加重失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、非典型發(fā)作及失張力發(fā)作。其他禁忌癥：有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。第8頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月苯妥英（PHT）給藥途徑：口服作用機(jī)制：不完全清楚，非突觸作用如減低鈉離子傳導(dǎo)速度、突觸后作用如增強(qiáng)BABA介導(dǎo)的抑制及減低興奮性突觸傳遞；突觸前作用于鈣進(jìn)入神經(jīng)元及阻滯遞質(zhì)釋放。適應(yīng)癥：全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癇）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癇持續(xù)狀態(tài)。第9頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月苯妥英（PHT）治療禁忌癥：兒童、青少年失神癲癇、青少年肌陣攣癲癇。其他禁忌癥：對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥有過(guò)敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等心功能損害者。第10頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月苯巴比妥（PB）給藥途徑：口服/注射作用機(jī)制：減輕突觸后神經(jīng)遞質(zhì)反應(yīng)；突觸前減少鈣離子進(jìn)入神經(jīng)元；非突觸性作用為減低和電壓有關(guān)的鈉和鉀傳導(dǎo)。適應(yīng)癥：部分性發(fā)作及全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)作。第11頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月苯巴比妥（PB）治療禁忌癥：對(duì)失神發(fā)作效果不佳。其他禁忌癥：肝、腎功能不全、呼吸功能障礙、卟啉患者等。第12頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月苯二氮卓類（BDZ）給藥途徑：口服/注射作用機(jī)制：苯二氮卓受體的激動(dòng)劑；可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用；增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系等。適應(yīng)癥：可用于抗癲癇和抗驚厥；靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。地西泮第13頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月地西泮禁忌癥：孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。注意事項(xiàng)：突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)，長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。慎用：嚴(yán)重的急性乙醇中毒、重度重癥肌無(wú)力、急性閉角型青光眼、低蛋白血癥、嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變等。

第14頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月給藥途徑：口服作用機(jī)制：同地西泮。適應(yīng)癥：控制各型癲癇，尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作等。禁忌癥及注意事項(xiàng)同地西泮。氯硝西泮第15頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月拉莫三嗪（LTG）給藥途徑：口服作用機(jī)制：在神經(jīng)元膜抑制電壓依賴鈉通道，穩(wěn)定了突觸前膜，并可減低興奮性神經(jīng)遞質(zhì)門冬氨酸及谷氨酸的釋放。適應(yīng)癥：?jiǎn)渭兗皬?fù)雜部分性發(fā)作、繼發(fā)性全面強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作患者的單藥治療，以及難治性癲癇的加用治療。禁忌癥：孕婦及對(duì)拉莫三嗪和本品中任何成分過(guò)敏的患者。第16頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月托吡酯（TPM）給藥途徑：口服作用機(jī)制：選擇性阻斷鈉離子通道、增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的神經(jīng)抑制作用、阻斷谷氨酸介導(dǎo)的神經(jīng)興奮作用、阻斷T型鈣通道適應(yīng)癥：?jiǎn)渭兗皬?fù)雜部分性發(fā)作和全面強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作以及嬰兒痙攣癥的患者。禁忌癥：孕婦及對(duì)本品過(guò)敏者。第17頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月加巴噴?。℅BP）給藥途徑：口服作用機(jī)制：尚不明確，可能與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)。適應(yīng)癥：1.泡疹感染后神經(jīng)痛；2.用于成人和12歲以上兒童或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的、部分性發(fā)作的癲癇輔助治療。治療禁忌癥：原發(fā)性全身發(fā)作，如失神發(fā)作的患者無(wú)效。其他禁忌癥：孕婦、對(duì)本品任一成分過(guò)敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。第18頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月加巴噴?。℅BP）治療禁忌癥：原發(fā)性全身發(fā)作，如失神發(fā)作的患者無(wú)效。其他禁忌癥：對(duì)本品任一成分過(guò)敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。第19頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第20頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月根據(jù)發(fā)作類型的選藥原則

發(fā)作類型一線藥物二線藥物可以考慮的藥物可能加重發(fā)作的藥物強(qiáng)直陣攣發(fā)作丙戊酸鈉左乙拉西坦托吡酯苯妥英鈉、苯巴比妥－失神發(fā)作丙戊酸鈉拉莫三嗪托吡酯卡馬西平、奧卡西平、苯巴比妥、加巴噴丁肌陣攣發(fā)作丙戊酸鈉托吡酯左乙拉西坦氯硝西泮拉莫三嗪卡馬西平、奧卡西平、苯妥英鈉、加巴噴丁強(qiáng)直發(fā)作丙戊酸鈉左乙拉西坦氯硝西泮拉莫三嗪托吡酯苯巴比妥苯妥英鈉卡馬西平、奧卡西平失張力發(fā)作丙戊酸鈉拉莫三嗪左乙拉西坦托吡酯氯硝西泮苯巴比妥卡馬西平、奧卡西平部分性發(fā)作（伴有或不伴有繼發(fā)全身強(qiáng)直陣攣發(fā)作）卡馬西平丙戊酸鈉奧卡西平拉莫三嗪左乙拉西坦加巴噴丁托吡酯唑尼沙胺苯妥英鈉苯巴比妥總結(jié)第21頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月根據(jù)癲癇綜合征的選藥原則（一）

癲癇綜合征一線藥物二線藥物可以考慮的藥物可能加重發(fā)作的藥物兒童失神癲癇丙戊酸鈉、拉莫三嗪左乙拉西坦、托吡酯卡馬西平、奧卡西平、苯妥英鈉青少年失神癲癇丙戊酸鈉、拉莫三嗪左乙拉西坦托吡酯卡馬西平、奧卡西平、苯妥英鈉青少年肌陣攣癲癇丙戊酸鈉、拉莫三嗪左乙拉西坦、托吡酯、氯硝西泮卡馬西平、奧卡西平、苯妥英鈉僅有全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作的癲癇丙戊酸鈉、卡馬西平、托吡酯、拉莫三嗪左乙拉西坦、奧卡西平氯硝西泮、苯巴比妥部分性癲癇癥狀性隱源性丙戊酸鈉、卡馬西平、托吡酯、拉莫三嗪奧卡西平左乙拉西坦、加巴噴丁苯妥英苯巴比妥嬰兒痙攣類固醇氯硝西泮、丙戊酸鈉、托吡酯、拉莫三嗪卡馬西平、奧卡西平Lennox－Gastaut綜合征丙戊酸鈉、托吡酯、拉莫三嗪左乙拉西坦、氯硝安定卡馬西平、奧卡西平第22頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月根據(jù)癲癇綜合征的選藥原則（二）癲癇綜合征一線藥物二線藥物可以考慮的藥物可能加重發(fā)作的藥物伴中央顳區(qū)棘波的兒童良性癲癇丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、奧卡西平左乙拉西坦、托吡酯伴枕部爆發(fā)活動(dòng)的兒童良性癲癇丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、奧卡西平左乙拉西坦、托吡酯嬰兒期嚴(yán)重肌陣攣癲癇丙戊酸鈉、托吡酯、氯硝西泮左乙拉西坦卡馬西平、奧卡西平慢波睡眠中持續(xù)棘慢波丙戊酸鈉、類固醇、拉莫三嗪、氯硝西泮左乙拉西坦、托吡酯卡馬西平、奧卡西平Landau－Kleffner綜合征（獲得性癲癇性失語(yǔ)）丙戊酸鈉、類固醇、拉莫三嗪左乙拉西坦、托吡酯卡馬西平、奧卡西平肌陣攣站立不能癲癇丙戊酸鈉、托吡酯、氯硝西泮左乙拉西坦、拉莫三嗪卡馬西平、奧卡西平第23頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月抗癲癇藥物之間可能的相互作用

基礎(chǔ)AEDs添加AEDs相互作用結(jié)果建議拉莫三嗪（LTG）丙戊酸鈉（VPA）LTG半衰期延長(zhǎng)、血漿濃度升高降低LTG的起始劑量，以免發(fā)生皮疹丙戊酸鈉（VPA）苯巴比妥（PB）PB半衰期期延長(zhǎng)、血漿濃度升高可能導(dǎo)致PB的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)，降低PB的劑量苯妥英鈉（PHT）丙戊酸鈉（VPA）相互作用復(fù)雜，結(jié)果不確定需要監(jiān)測(cè)為結(jié)合型的PHT的濃度卡馬西平（CBZ）丙戊酸鈉（VPA）抑制CBZ代謝產(chǎn)物環(huán)氧化物的代謝（導(dǎo)致CBZ主要副作用的物質(zhì)）可能導(dǎo)致惡心、疲乏加重，尤其在兒童，如果出現(xiàn)，CBZ需減量卡馬西平（CBZ）苯巴比妥（PB）增加CBZ的代謝，降低CBZ的濃度CBZ可能需要更大的劑量卡馬西平（CBZ）拉莫三嗪（LTG）藥效學(xué)的相互作用可能導(dǎo)致神經(jīng)毒性增加如果出現(xiàn)神經(jīng)毒性（頭暈、惡心、復(fù)視等），可減少CBZ的劑量苯妥英鈉（PHT）托吡酯（TPM）TPM降低PHT的清除率，PHT濃度升高如果出現(xiàn)毒性反應(yīng)，減少PHT劑量苯妥英鈉（PHT）奧卡西平（OXC）OXC降低PHT的清除率，PHT濃度升高同上苯巴比妥（PB）苯妥英鈉（PHT）不確定監(jiān)測(cè)PHT和PB的血漿濃度，調(diào)整劑量第24頁(yè)，課件共26頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月抗癲癇藥與其它非抗癲癇藥的相互作用（一）

其它非AEDsAEDs相互作用潛在的臨床后果口服避孕藥肝酶誘導(dǎo)劑（卡馬西平、奧卡西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、托吡酯）加快口服避孕藥的代謝懷孕華法令肝酶誘導(dǎo)劑（卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥）增加華法令的代謝抗凝作用下降，如果撤掉AEDs物會(huì)導(dǎo)致華法令作用增加，導(dǎo)致出血，需密切監(jiān)測(cè)INR茶堿類卡馬西平、