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文檔簡介
止血藥[概述]凡能促使出血停止的藥稱為止血藥,臨床用于治療:咳血、衄血、吐血、尿血、便血、崩漏等出血癥,也用于外傷性出血。
[分類]
涼血止血:小薊、大薊、地榆、槐花、白茅花等
收斂止血:白及、仙鶴草、紫珠草
活血止血:三七、蒲黃、茜草
溫經(jīng)止血:艾葉、炮姜一、止血的生理基礎(chǔ)
止血主要通過:
①促進血液凝固.②抑制抗凝血過程.③促進血小板聚集,粘著力↑④收縮局部血管,降低血管通透性.⑤降低小血管脆性。實驗指標(biāo):
①血液凝固性↑可表現(xiàn)為:凝血時間縮短血漿復(fù)鈣時間縮短;凝血酶原時間縮短
②血小板聚集性增強:血小板粘附性↑
③血管收縮:離體血管灌流量↓
④血管脆性↓抗力↑不易破裂二、凝血和抗凝血過程以及中藥的作用環(huán)節(jié)
血液因子組織因子ⅤⅨⅩⅢⅦⅪⅫ凝血酶原凝血酶
纖溶酶纖維蛋白原
纖維蛋白
降解產(chǎn)物
不同止血藥作用環(huán)節(jié)不同
①使局部血管收縮而止血:三七、紫珠、小薊;
②作用于凝血過程而止血:⑴增加血小板數(shù):仙鶴草、紫珠草;⑵增加凝血酶:三七、蒲黃;⑶增加血小板第Ⅳ因子活性,增加凝血活酶形成:白及;⑷糾正抗凝血藥肝素引起的凝血障礙:茜草。
⑤有些止血藥即能促進血凝止血發(fā)揮止血而不瘀之作用又能促進血塊溶解而化瘀如:三七、蒲黃、茜草(大黃)③
降低纖溶酶活性:白及、大、小薊、地榆、艾葉、仙鶴草;④
改善血管壁功能,增加毛細血管對損傷的抵抗力,降低毛細血管通透性:槐花、白茅花三
七雙子葉植物藥五加科植物三七的干燥根,別名田七。[功效]
化瘀止血、活血定痛。[成分]
主要成分:總皂苷,總含量約為8-12%,已經(jīng)分離
出人參皂苷11種、三七皂苷8種,有Rb1、
Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2等單
體,以Rb1和Rg1為主。三七總皂苷水解
所得苷元為人參二醇和人參三醇。此外還含:黃酮苷和三七氨酸[藥理作用]
一、對血液系統(tǒng)的作用二、對心血管系統(tǒng)的作用三、抗炎止痛作用四、其它作用一、對血液系統(tǒng)的作用
三七主要作用:“活營止血、通脈行瘀”具有止血、活血雙重作用。1、止血作用:
實驗證明:三七對動物內(nèi)臟出血有止血作用??煽s短凝血時間、出血時間、凝血酶原時間。
有效成分:從三七中分離出一種氨基酸(三七素)dencichine(三七氨酸),小鼠ip微量(mg)就能顯著縮短出血時間,其作用強度與劑量成正相關(guān)(止血效果隨藥量減小而降低)。
(1)可使血小板破壞溶解釋放脫顆粒反應(yīng)→止血凝血因子→促進血液凝固變型
(2)三七收縮血管止血有效成分“三七氨酸”(dencichine)機理:通過影響血小板功能發(fā)揮止血作用。
古人稱三七“善化血瘀,又善止血安行”、“凡產(chǎn)后、經(jīng)期、跌打、癰腫、一切瘀血皆破”均說明其有活血化瘀之功效。人-眼前房
實驗證明:三七能促進血瘀之吸收。家兔-眼結(jié)膜全血粘度↓三七
or抑制血小板聚集總皂苷
其作用機理:提高血小板內(nèi)CAMP,而減少TXA2。三醇型皂苷:抑制血栓形成,抗DIC,促纖溶。體內(nèi)、體外給藥皆能對抗ADP所致家兔血小板聚集。2、活血作用:二、對心血管系統(tǒng)的作用
1、抑制心臟,降低心肌耗氧實驗證明:整體耗氧↓
三七總皂苷能降低動物心肌收縮力↓
離體心率↓作用類似鈣拮抗劑-維拉帕米(異博定);能拮抗CaCl所致正性肌力和ISO的正性頻率
機理:三七皂苷對心臟的抑制作用是由于阻斷慢性鈣通道,抑制Ca2+內(nèi)流所致。
實驗:①麻醉犬靜脈注射三七注射液,能明顯增加冠脈流量,其有效成分,可能是三七黃酮。兔心②離體用三七后均觀察到冠脈流量增加,阻力↓
豚鼠心臟
③三七制劑還能增加小鼠心肌對86Rb的攝取,說明能增加小鼠心肌營養(yǎng)血流量。2、擴張冠脈、增加冠脈流量:說明:三七能直接擴張冠脈,增加心肌供血、供氧。
耳血管三七注射液能擴張外周血管降壓,使家兔后肢血管血流量↑腎血管單體Rg1、Rb1均有擴張血管作用。
Rb1>Rg1<總皂苷,說明單體皂苷之間有協(xié)同作用。
3、三七皂苷機理:能對抗高鈣誘發(fā)的離體血管收縮作用,可能擴張血管作用是通過阻斷Ca2+內(nèi)流而實現(xiàn)的。
①氯仿誘發(fā)小鼠心室纖顫②BeCl2
誘發(fā)的大鼠心律失常
烏頭堿③氯仿麻醉兔心律失常iv腎上腺素
④提高電致家兔心室纖顫閾值
作用機理:
三七總皂苷能降低離體豚鼠心肌的
APT
電生理研究證明:人參三醇苷使
延長
消除折返ERP
(人參三醇苷)實驗:三七總皂苷能對抗三七注射液興奮性自律性收縮性抑制房室傳導(dǎo)4、抗心律失常作用三七制劑抑制心臟擴張冠脈血管心肌耗氧量降低減輕心臟負荷增加心臟供血、供氧治療冠心病、心絞痛綜上所述三、抗炎止痛作用
1、抗炎作用表現(xiàn):抑制早期滲出①抑制二甲苯所致制小鼠耳腫脹;②對ip-乙酸染料滲出有抑制;角叉菜膠③對大鼠足腫脹有抑制作用,抑制晚期增生;新鮮蛋清棉球?qū)θ庋拷M織增生有抑制作用。塑料環(huán)
機理:
三七總皂苷對摘除雙側(cè)腎上腺小鼠仍有明顯抗炎作用,抗炎同時可使:大鼠腎上腺抗壞血酸含量↓,血漿皮質(zhì)醇↑,切除雙側(cè)腎上腺后抗炎作用↓①直接抗炎②間接抗炎說明:
抗炎作用通過興奮垂體-腎上腺系統(tǒng)實現(xiàn)的;尚有非皮質(zhì)因素
2、鎮(zhèn)痛作用小鼠熱板法痛閾通過小鼠扭體法次數(shù)↓證實三七總皂苷有鎮(zhèn)痛作用
大鼠光輻射甩尾法痛閾3、抗菌三七總皂苷對某些真菌有較強的抑制作用,對金葡菌、大腸桿菌也有一定的抑制作用。四、其他作用
1、保肝利膽作用保肝:連續(xù)皮下注射三七注射液對CCl4→大鼠肝損傷有保護作用,使SGPT↓、肝蛋白↑、DNA↑、蛋白質(zhì)合成↑,肝細胞病變好轉(zhuǎn)。
利膽:將三七注射液注入麻醉大鼠十二指腸→可見膽汁分泌↑
①
對代謝的影響:(人參樣作用)臨床病人血膽固醇↓血脂↓均證明長期服用三七粉可見血清甘油三酯↓家兔實驗A血管脂肪沉著↓蛋白合成↑蛋白:三七總皂苷能促進脾、腎、睪丸、血清等
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