液體制劑概述

中藥制藥技術(shù)液體制劑山東中醫(yī)藥高等?？茖W(xué)校ShandongCollegeofTraditionalChineseMedicine液體制劑概述液體制劑概述一、液體藥劑的含義與特點(diǎn)液體制劑有廣義和狹義之分。廣義的液體制劑是指所有以液態(tài)形式存在并使用的藥物制劑；狹義的液體制劑是指除了無菌制劑和中藥浸出制劑以外的其他液體形態(tài)的制劑。本章節(jié)中所闡述的液體制劑為狹義的液體制劑。（一）液體藥劑含義液體制劑系指藥物分散在適宜的液體分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體劑型。液體制劑的分散相可以是固體、液體或氣體藥物，在一定條件下以分子、離子、顆粒、液滴、膠粒等形式存在于分散介質(zhì)中。液體制劑是常用劑型之一，品種多，臨床應(yīng)用廣泛。（二）特點(diǎn)與固體制劑相比，液體藥劑有如下優(yōu)點(diǎn)：（1）藥物分散度大，可直接通過胃腸生物膜吸收，比相應(yīng)的固體制劑的分散度大，吸收快，顯效迅速。（2）濃度易控制，以減少對胃腸道的刺激性。有些固體藥物，如溴化物口服后由于局部濃度過高對胃腸道有刺激性，制成液體制劑易調(diào)整濃度，減少局部刺激性。（3）易于分劑量，特別是溶液劑與乳劑易準(zhǔn)確分劑量，易于服用，尤其適宜于老年患者和嬰幼兒。（4）液體藥劑還可掩蓋藥物的不良?xì)馕?，如混懸劑和O／W型乳劑。（5）某些難溶性藥物制成混懸劑可增加藥物的穩(wěn)定性或有緩釋作用。（6）有利于提高某些固體藥物的生物利用度。（7）流動性大，能深入腔道。如灌腸劑。但是液體藥劑也存在一些缺點(diǎn)：①化學(xué)穩(wěn)定性差，某些藥物易水解降低藥效，甚至失效；②非均相液體藥劑中藥物的分散度大，分散粒子的比表面積大，物理穩(wěn)定性較差；③口服液體藥劑大多以水為溶劑，容易霉變，常需加入對羥基苯甲酸酯類、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、苯扎溴胺、醋酸氯己定等防腐劑。非水性溶劑常有藥理作用；④液體制劑體積較大，攜帶、貯運(yùn)不方便；⑤對包裝材料要求高，易產(chǎn)生配伍禁忌。二、液體藥劑的分類與質(zhì)量要求（一）液體藥劑的分類1．按分散系統(tǒng)分類（１）均相液體制劑

為均勻分散體系，從外觀看是澄明溶液，其中的固體或液體藥物以分子、離子形式分散于液體分散介質(zhì)中，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。①低分子溶液劑：又稱溶液劑，是由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑，分散微粒小于1nm。②高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑（含締合膠體溶液）。分散相微粒大小在1～100nm范圍。（２）非均相液體制劑

為多相分散體系，藥物以分子聚集體（微?；蛞旱危┬问椒稚?，屬熱力學(xué)和動力學(xué)不穩(wěn)定體系。包括溶膠劑、乳劑、混懸劑三種。液體類別微粒大?。╪m）特

征溶液劑<1以分子、離子狀態(tài)分散，為澄明溶液，體系穩(wěn)定，用溶解法制備溶膠劑1～100以分子聚集體分散，形成多相體系，有聚結(jié)不穩(wěn)定性，用膠溶法制備乳劑>100以小液滴狀態(tài)分散，形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性，用分散法制備混懸劑>500以固體微粒狀態(tài)分散，形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性，用分散法和凝聚法制備。2．按給藥途徑分類（１）內(nèi)服液體制劑

如滴劑、口服液、糖漿劑、乳劑、混懸劑、合劑等。（２）外用液體制劑

①皮膚用液體制劑：如洗劑、擦劑等。②五官科用液體制劑：如滴鼻劑、滴眼劑、洗眼劑、含漱劑、滴耳劑等。③直腸、陰道、尿道等腔道用液體制劑：如灌腸劑、灌洗劑等。（二）液體藥劑的質(zhì)量要求1．口服溶液劑、口服混懸劑、口服乳劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定（１）除另有規(guī)定外，口服溶液劑的溶劑、口服混懸劑的分散介質(zhì)常用純化水。（２）根據(jù)需要可加入適宜的附加劑，如抑菌劑、分散劑、助懸劑、增稠劑、助溶劑、潤濕劑、緩沖劑、乳化劑、穩(wěn)定劑、矯味劑以及色素等，其品種與用量應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)的有關(guān)規(guī)定。在確定制劑處方時，抑菌劑的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢查法（通則1121）的規(guī)定。（3）制劑應(yīng)穩(wěn)定，無刺激性,不得有發(fā)霉、酸敗、變色、異物、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。（4）口服滴劑包裝內(nèi)一般應(yīng)附有滴管和吸球或其他量具。（5）除另有規(guī)定外，應(yīng)密封，遮光貯存。（6）口服乳劑的外觀呈均勻的乳白色，以半徑為10cm的離心機(jī)每分鐘4000轉(zhuǎn)的轉(zhuǎn)速（約1800×g）離心15分鐘，不應(yīng)有分層現(xiàn)象。乳劑可能會出現(xiàn)相位分離的現(xiàn)象，但經(jīng)振搖應(yīng)易再分散。（7）口服混懸劑應(yīng)分散均勻，放置后若有沉淀物，經(jīng)振搖應(yīng)易再分散?？诜鞈覄┰跇?biāo)簽上應(yīng)注明“用前搖勻”；以滴計(jì)量的滴劑在標(biāo)簽上要標(biāo)明每毫升或每克液體制劑相當(dāng)?shù)牡螖?shù)。2.除另有規(guī)定外，干混懸劑的干燥失重應(yīng)按照干燥失重測定法，其減少重量不得超過2.0％。重量差異限度檢查應(yīng)