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地區(qū):_________________編號(hào):_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 地區(qū):_________________編號(hào):_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 密封線 2023年西藥學(xué)專業(yè)一題庫(kù)題號(hào)一二三四五六閱卷人總分得分注意事項(xiàng):1.全卷采用機(jī)器閱卷,請(qǐng)考生注意書(shū)寫規(guī)范;考試時(shí)間為120分鐘。2.在作答前,考生請(qǐng)將自己的學(xué)校、姓名、地區(qū)、準(zhǔn)考證號(hào)涂寫在試卷和答題卡規(guī)定位置。
3.部分必須使用2B鉛筆填涂;非選擇題部分必須使用黑色簽字筆書(shū)寫,字體工整,筆跡清楚。
4.請(qǐng)按照題號(hào)在答題卡上與題目對(duì)應(yīng)的答題區(qū)域內(nèi)規(guī)范作答,超出答題區(qū)域書(shū)寫的答案無(wú)效:在草稿紙、試卷上答題無(wú)效。A卷(第I卷)第I卷(考試時(shí)間:120分鐘)一、單選題1、給某患者靜脈注射某單室模型的藥物,初始劑量為1050mg,血藥濃度一時(shí)間方程為:1gC=-0.1356t+2.1726。該藥物的生物半衰期為A.1.22hB.2.22hC.322hD.4.22hE.5.22h答案:B本題解析:本組題考查單室模型靜脈注射藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的計(jì)算。求12h的血藥濃度,可將t=12代人上述方程式,即:1gC=-0.1355t+2.176=-0.1356×12+2.176=0.5512h的血藥濃度C=3.5481×9/ml2、布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水,處方組成中甘油是作為A.著色劑B.助懸劑C.潤(rùn)濕劑D.pH調(diào)節(jié)劑E.溶劑答案:C本題解析:本題考點(diǎn)為第三章中液體制劑中混懸劑的穩(wěn)定劑?;鞈覄┑姆€(wěn)定劑有助懸劑(高分子溶液、硅藻土、觸變膠)、潤(rùn)濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。3、采用古蔡氏法檢測(cè)的藥品中雜質(zhì)是A.砷鹽B.水分C.氯化物D.熾灼殘?jiān)麰.殘留溶劑答案:A本題解析:本題考查的是藥品雜質(zhì)檢查方法。砷鹽采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸銀(Ag—DDC)法,水分常采用費(fèi)休氏法測(cè)定。4、藥物制劑的靶向性指標(biāo)是A.相變溫度B.滲漏率C.載藥量D.聚合法E.靶向效率答案:E本題解析:載藥量的大小直接影響到藥物臨床應(yīng)用,栽藥量愈大,愈易滿足臨床需要。脂質(zhì)體的物理穩(wěn)定性主要用滲漏率表示,即貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化。藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率、靶向效率、峰濃度比等參數(shù)來(lái)衡量。5、在莫米松噴霧劑處方中,可作為潤(rùn)濕劑的輔料是A.HFA-134aB.乙醇C.吐溫80D.甘油E.維生素C答案:C本題解析:本考點(diǎn)為第四章的其他制劑中氣霧劑、噴霧劑的處方分析。鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方維生素C為抗氧劑,乙醇為潛溶劑,HFA-134a為拋射劑。處方中各成分的作用為??純?nèi)容。6、藥物流行病學(xué)研究的主要內(nèi)容不包括A.藥物臨床試驗(yàn)前藥學(xué)研究的設(shè)計(jì)B.藥品上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)C.上市后藥品有效性再評(píng)價(jià)D.上市后藥品不良反應(yīng)或非預(yù)期作用的監(jiān)測(cè)E.國(guó)家基本藥物的遴選答案:A本題解析:暫無(wú)解析7、(2016年真題)給某患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量為100.0mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。外推出濃度為11.88ug/ml。該藥物的半衰期(單位h)是()A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42答案:C本題解析:根據(jù)靜脈注射單室模型血藥濃度-時(shí)間關(guān)系公式lgC=-kt/2.303+lgC0,任意選取兩組數(shù)據(jù)代入,求得速率常數(shù)k=0.3465,因此半衰期t1/2=0.693/0.3465=2.0h。表觀分布容積V=X/C0=100.0mg/11.88ug/ml=8.42L。8、單室模型靜脈注射血藥濃度隨時(shí)間變化的公式是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:C本題解析:本組題考查單室模型的藥動(dòng)學(xué)方程。單室靜脈注射的藥動(dòng)學(xué)方9、以下有關(guān)“特異性反應(yīng)”的敘述中,最正確的是A.發(fā)生率較高B.是先天性代謝紊亂表現(xiàn)的特殊形C.與劑量相關(guān)D.潛伏期較長(zhǎng)E.由抗原抗體的相互作用引起答案:B本題解析:特異性反應(yīng),是因先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān),與藥理作用無(wú)關(guān)。大多是由于機(jī)體缺乏某種酶,藥物在體內(nèi)代謝受阻所致。10、物理常數(shù)是藥物的特征常數(shù),既可鑒別藥物,又能反映藥物的純度。以下不是物理常數(shù)的是A.吸收系數(shù)B.比旋度C.密度D.熔點(diǎn)E.粒度答案:E本題解析:本題考查的是藥品標(biāo)準(zhǔn)《中國(guó)藥典》正文性狀中物理常數(shù)的內(nèi)容。如相對(duì)密度、熔點(diǎn)、餾程、比旋度、折光率、凝點(diǎn)、黏度、吸收系數(shù)、碘值、酸值、皂化值等。粒度為藥物的物理性質(zhì),不是常數(shù)。是??純?nèi)容。11、指制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度的是A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表觀分布容積E.腸-肝循環(huán)答案:B本題解析:本題考查的是生物藥劑學(xué)藥物的排泄中腸-肝循環(huán)的概念及藥動(dòng)學(xué)中生物利用度的概念。相關(guān)概念為??純?nèi)容。生物利用度指制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度。12、當(dāng)β受體阻斷藥與受體結(jié)合后,阻止β受體激動(dòng)藥與其結(jié)合,此拮抗作用為A.抵消作用B.脫敏作用C.相加作用D.生化性拮抗E.化學(xué)性拮抗答案:A本題解析:本題考查的知識(shí)點(diǎn)是拮抗作用的類型。①藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合,如H1組胺受體阻斷藥苯海拉明可阻斷H1組胺受體激動(dòng)藥的作用;β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動(dòng)作用,上述兩藥合用時(shí)的作用完全消失又稱抵消作用,而兩藥合用時(shí)其作用小于單用時(shí)的作用則稱為相減作用。如克林霉素與紅霉素聯(lián)用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素,或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合,從而產(chǎn)生拮抗作用。②化學(xué)性拮抗:肝素過(guò)量可引起出血,用靜注魚(yú)精蛋白注射液解救,因后者是帶有強(qiáng)大陽(yáng)電荷的蛋白,能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗:苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶,使避孕藥代謝加速,效應(yīng)降低,使避孕的婦女懷孕。13、布洛芬可采用以下方法進(jìn)行鑒別:取樣品,加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液,測(cè)量其紫外區(qū)光譜,在265nm與273nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,在245nm與271nm的波長(zhǎng)處有最小吸收,在259nm的波長(zhǎng)處有一肩峰。布洛芬鑒別采用的其紫外光譜特征是A.最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)B.最大吸收波長(zhǎng)和吸光度C.最大吸收波長(zhǎng)和吸收系數(shù)D.最小吸收波長(zhǎng)和吸收系數(shù)E.最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)的吸光度比值答案:A本題解析:暫無(wú)解析14、用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)的注射途徑是A.皮內(nèi)注射B.皮下注射C.動(dòng)脈注射D.靜脈注射E.關(guān)節(jié)腔注射答案:A本題解析:皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn),注射量在0.2ml以內(nèi)。一些需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射,如治療糖尿病的胰島素。植入劑常植入皮下。栓塞性微球注射于癌變部位的動(dòng)脈血管內(nèi),微球隨血流可以阻滯在瘤體周圍的毛細(xì)血管內(nèi),甚至可使小動(dòng)脈暫時(shí)栓塞,既可切斷腫瘤的營(yíng)養(yǎng)供給。15、可作為第一信使的是A.cAMPB.5-HTC.cGMPD.DGE.Ca2+答案:B本題解析:第一信使指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。5-HT是神經(jīng)遞質(zhì)。其他選項(xiàng)都是第二信使。16、關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.給藥后起效迅速B.給藥方便,特別適用于幼兒C.給藥劑量易于控制D.適用于不宜口服用藥的患者E.安全性不及口服制劑答案:B本題解析:注射給藥不方便,注射時(shí)易引起疼痛,故不適用于幼兒。17、大多數(shù)有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿在消化道內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的機(jī)制是A.單純擴(kuò)散B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C.促進(jìn)擴(kuò)散D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)答案:A本題解析:本題考查藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。被動(dòng)擴(kuò)散通常包括:(1)濾過(guò)(膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)),主要是水溶性小分子通過(guò)孔道跨膜;(2)簡(jiǎn)單擴(kuò)散(單純擴(kuò)散),脂溶性和分子型藥物溶解跨膜。(大多數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)途徑)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收主要包括一些生命必需物質(zhì)(如K+,Na+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)等。蛋白和多肽類藥物主要以膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式,通常結(jié)腸是吸收的主要部位。18、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進(jìn)行分類。疏水性藥物,即滲透性低、溶解度低的藥物屬于A.Ⅰ類B.Ⅱ類C.Ⅲ類D.Ⅳ類E.Ⅴ類答案:D本題解析:本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。19、藥效主要受化學(xué)結(jié)構(gòu)的影響是A.藥效構(gòu)象B.分配系數(shù)C.手性藥物D.結(jié)構(gòu)特異性藥物E.結(jié)構(gòu)非特異性藥物答案:D本題解析:本題為識(shí)記題,含有手性中心的藥物是手性藥物,手性藥物是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到的一對(duì)互為實(shí)物與鏡像的對(duì)映異構(gòu)體。這些對(duì)映異構(gòu)體的理化性質(zhì)基本相似,僅僅是旋光性有所差別,分別被命名為R-型(右旋)或S-型(左旋)、外消旋。故本題選C。20、適合做O/W型乳化劑的是A.1-3B.3-8C.8-16D.7-9E.13-16答案:C本題解析:親水親油平衡值(HLB)值在3~8的表面活性劑適用作取W/O型乳化劑;HLB值在8~16的表面活性劑可用作O/W型乳化劑。21、不論哪種給藥途徑,藥物進(jìn)入血液后,再隨血液運(yùn)至機(jī)體各組織的是()。A.藥物的分布B.物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運(yùn)C.藥物的吸收D.藥物的代謝E.藥物的排泄答案:A本題解析:藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程稱排泄。22、關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是A.苯妥英B.炔雌醇C.卡馬西平D.丙戊酸鈉E.氯霉素答案:C本題解析:如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí),一般只有一個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。23、(2017年真題)催眠藥使用時(shí)間()A.飯前B.上午7~8點(diǎn)時(shí)一次服用C.睡前D.飯后E.清晨起床后答案:C本題解析:催眠藥具有鎮(zhèn)靜催眠作用,服后可安然入睡,故睡前服用。24、(2017年真題)膽固醇的合成,阿托伐他汀的作用機(jī)制是抑制羥甲戊二酰輔酶A,其發(fā)揮此作用的必須藥效團(tuán)是()A.異丙基B.吡咯環(huán)C.氟苯基D.3,5-二羥基戊酸片段E.酰苯胺基答案:D本題解析:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物的結(jié)構(gòu)中,3,5-二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結(jié)構(gòu)(藥效團(tuán))。氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中均含有3,5-二羥基羧酸的結(jié)構(gòu)片段,洛伐他汀和辛伐他汀的結(jié)構(gòu)中含有的是3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段,該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會(huì)快速水解為3,5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)。25、評(píng)價(jià)指標(biāo)"表觀分布容積"可用英文縮寫表示為A.VB.ClC.CD.AUCE.C答案:A本題解析:評(píng)價(jià)指標(biāo)"表觀分布容積"的英文縮寫為V。評(píng)價(jià)指標(biāo)"穩(wěn)態(tài)血藥濃度"的英文縮寫為C。評(píng)價(jià)指標(biāo)"藥時(shí)曲線下面積"英文為areaunderthecurve,簡(jiǎn)稱AUC。評(píng)價(jià)指標(biāo)"清除率"的英文為clear,簡(jiǎn)寫為Cl。26、長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素,由于許多敏感的菌株被抑制,而使腸道內(nèi)菌群間的相對(duì)平衡狀態(tài)遭到破壞,以至于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖,會(huì)引起葡萄球菌偽膜性腸炎。A.因使用藥品導(dǎo)致患者死亡B.因使用藥品導(dǎo)致患者住院或住院時(shí)間延長(zhǎng)或顯著的傷殘C.藥物治療過(guò)程中出現(xiàn)的不良臨床事件D.治療期間所發(fā)生的任何不利的醫(yī)療事件E.正常使用藥品出現(xiàn)與用藥目的無(wú)關(guān)的或意外的有害反應(yīng)答案:E本題解析:繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良后果,又稱治療矛盾。不是藥物本身的效應(yīng),而是藥物主要作用的間接結(jié)果。一般不發(fā)生于首次用藥,初次接觸時(shí)需要誘導(dǎo)期,停止給藥反應(yīng)消失。據(jù)題意答案選C27、纈沙坦的結(jié)構(gòu)式為A.B.C.D.E.答案:B本題解析:桂利嗪的結(jié)構(gòu)含有三苯哌嗪,所以桂利嗪的結(jié)構(gòu)式為。為纈沙坦;為厄貝沙坦;為氯沙坦;為利舍平;故本題選A。28、患者,女,60歲,因哮喘服用氨茶堿緩釋劑,近日,因胃潰瘍服用西咪替丁,三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后,上述癥狀消失,引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是A.西咪替丁與氨茶堿競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白B.西咪替丁抑制肝藥酶,減慢了氨茶堿的代謝C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收E.西咪替丁增強(qiáng)組織對(duì)氨茶堿的敏感性答案:B本題解析:酶的抑制劑可以減少肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率,使被代謝藥物的作用加強(qiáng)或半衰期延長(zhǎng)。包括氯霉素,西咪替丁,異煙肼,胺碘酮,紅霉素,甲硝唑,咪康唑,哌醋甲酯,磺吡酮,三環(huán)類抗抑郁藥,吩噻嗪類藥物等。西咪替丁是酶抑制劑,可減慢氨茶堿的代謝。29、華法林的作用機(jī)制A.抑制維生素K環(huán)氧還原酶B.與游離Xa活性位點(diǎn)結(jié)合,阻斷其與底物的結(jié)合C.拮抗血小板ADP受體D.競(jìng)爭(zhēng)性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合E.組織纖溶酶原激活答案:A本題解析:華法林為香豆素類抗凝藥,主要做用機(jī)制是抑制維生素K環(huán)氧還原酶,阻止維生素k由環(huán)氧型像氫醌型轉(zhuǎn)變,從而影響凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。30、輸液的分類不包括A.電解質(zhì)輸液B.膠體輸液C.營(yíng)養(yǎng)輸液D.含藥輸液E.擴(kuò)容輸液答案:E本題解析:輸液的的分類包含:電解質(zhì)輸液、膠體輸液、營(yíng)養(yǎng)輸液、含藥輸液。31、臨床上采用阿托品特異性阻斷M膽堿受體,但其對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響,而且有的興奮、有的抑制。A.藥物的劑量B.藥物的脂溶性C.藥物的水溶性D.藥物的生物利用度E.藥物與組織的親和力及細(xì)胞對(duì)藥物的反應(yīng)性答案:E本題解析:阿托品能迅速對(duì)抗體內(nèi)ACh的M樣作用,藥物選擇性低,表現(xiàn)為松弛多種平滑肌、抑制多種腺體分泌、加快心率和擴(kuò)大瞳孔等,減輕或消除有機(jī)磷酸酯類中毒引起的惡心、嘔吐、腹痛、大小便失禁、流涎、支氣管分泌增多、呼吸困難、出汗、瞳孔縮小、心率減慢和血壓下降等。答案選B32、青霉素類藥物的基本結(jié)構(gòu)是A.B.C.D.E.答案:A本題解析:本組題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)(特點(diǎn))。青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征為含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)并合的結(jié)構(gòu)?;前奉愃幬锏幕窘Y(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺。喹諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。B為四環(huán)素類,D為抗腫瘤藥嘌呤類。故本組題答案應(yīng)選AEC。33、該仿制藥片劑的相對(duì)生物利用度是A.59.0%B.103.2%C.236.0%D.42.4%E.44.6%某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行某仿制藥片劑的生物利用度評(píng)價(jià)試驗(yàn),分別以原研片劑和注射劑為參比制劑。該藥物符合線性動(dòng)力學(xué)特征,單劑量給藥,給藥劑量分別為口服片劑100mg,靜脈注射劑25mg.測(cè)得24名健康志愿者平均藥-時(shí)曲線下面積(AUC)數(shù)據(jù)如下表所示。答案:B本題解析:絕對(duì)生物利用度為等劑量的仿制藥片劑AUC值與參比原研注射劑的AUC值之比;相對(duì)生物利用度為等劑量的仿制藥片劑AUC值與參比原研片劑AUC值之比。34、熔點(diǎn)A.液體藥物的物理性質(zhì)B.不加供試品的情況下,按樣品測(cè)定方法,同法操作C.用對(duì)照品代替樣品同法操作D.用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度E.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測(cè)定答案:D本題解析:暫無(wú)解析35、制劑處方中不含輔料的藥品是A.維生素C泡騰顆粒B.蛇膽川貝散C.板藍(lán)根顆粒D.元胡止痛滴丸E.利福昔明干混懸顆粒答案:B本題解析:蛇膽川貝散:蛇膽汁和川貝母分別為液體和固體主藥成分,制備時(shí)將干燥川貝母粉碎為細(xì)粉,與蛇膽汁吸附混勻,干燥粉碎過(guò)篩。無(wú)輔料。36、大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原,其中致熱能力最強(qiáng)的是A.熱原B.內(nèi)毒素C.革蘭陰性桿菌D.霉菌E.蛋白質(zhì)答案:C本題解析:熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,它是能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原,其中致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌。霉菌甚至病毒也能產(chǎn)生熱原。37、為苯甲酰胺的類似物,第一個(gè)用于臨床的多巴胺D2受體阻斷藥,有中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用(錐體外系癥狀)的促胃腸動(dòng)力藥是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:A本題解析:本題考查的是促胃腸動(dòng)力藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。甲氧氯普胺為苯甲酰胺類似物,抑制多巴胺D2受體,具有較強(qiáng)的中樞作用,為苯甲酰胺的類似物,第一個(gè)用于臨床的多巴胺D2受體阻斷藥,產(chǎn)生錐體外系副作用,但可以止吐。38、適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是A.MCCB.EC.CAPD.PEGE.HPMCP答案:D本題解析:本題考查滴丸的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求?;尹S霉素為難溶性藥物,可以用水溶性基質(zhì)增加其溶出速度,提高藥物生物利用度。MCC為微晶纖維素,EC為乙基纖維素,CAP為醋酸纖維素酞酸酯,PEG為聚乙二醇,HPMCP為羥丙甲纖維素酞酸酯。MCC為片劑的稀釋劑,EC為不溶性材料,HPMCP、CAP為腸溶性材料,PEG為水溶性基質(zhì)。故本題答案應(yīng)選D。39、結(jié)核病患者對(duì)治療結(jié)核病的藥物異煙肼的反應(yīng)不一樣,有些個(gè)體較普通個(gè)體代謝緩慢,使藥物分子在體內(nèi)停留的時(shí)間延長(zhǎng)。藥物分子在體內(nèi)停留的時(shí)間延長(zhǎng),產(chǎn)生的不良反應(yīng)不包括A.步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感B.燒灼感或手指疼痛(周圍神經(jīng)炎)C.食欲不佳、異常乏力或軟弱D.惡心或嘔吐(肝毒性的前驅(qū)癥狀)E.快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全答案:E本題解析:暫無(wú)解析40、(2017年真題)涂抹患處后形成薄膜的液體制劑是()A.搽劑B.甘油劑C.露劑D.涂膜劑E.醑劑答案:D本題解析:搽劑:系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。涂膜劑:系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。41、磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是A.B.C.D.E.答案:E本題解析:本組題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)(特點(diǎn))。青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征為含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)并合的結(jié)構(gòu)?;前奉愃幬锏幕窘Y(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺。喹諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。B為四環(huán)素類,D為抗腫瘤藥嘌呤類。故本組題答案應(yīng)選AEC。42、助懸劑A.泊洛沙姆B.瓊脂C.枸櫞酸鹽D.苯扎氯銨E.亞硫酸氫鈉答案:B本題解析:常用的天然高分子助懸劑有:果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等。43、顯示堿性的是A.烴基B.羰基C.羥基D.氨基E.羧基答案:D本題解析:本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使水溶性增加的基團(tuán)是羧基;顯示堿性的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應(yīng)選D。44、以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度是A.靜脈生物利用度B.相對(duì)生物利用度C.絕對(duì)生物利用度D.生物利用度E.參比生物利用度答案:C本題解析:生物利用度可分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度,以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度是絕對(duì)生物利用度,相對(duì)生物利用度則是劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較研究,一般是以吸收最好的劑型或制劑為參比標(biāo)準(zhǔn),故本題答案選C。45、關(guān)于散劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的為A.粒徑小.比表面積大B.易分散.起效快C.尤其適宜濕敏感藥物D.包裝.貯存.運(yùn)輸.攜帶較方便E.便于嬰幼兒.老人服用答案:C本題解析:暫無(wú)解析46、單室模型多劑量靜脈注射給藥,首劑量與維持量的關(guān)系式是A.B.C.D.E.答案:C本題解析:本組題主要考查單室模型靜脈注射和靜脈滴注的藥動(dòng)學(xué)方程和藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的計(jì)算。包括單室模型靜脈注射體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化關(guān)系式和首劑量與維持量的關(guān)系式,靜脈滴注、靜脈注射聯(lián)合用藥時(shí)首劑量(負(fù)荷劑量)的計(jì)算公式。故本組題答案應(yīng)選E。47、給某患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量為150.0mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。初始血藥濃度為16.88μg/ml。該藥物的半衰期(單位h)是A.0.231B.0.3465C.3D.3.41E.8.89答案:C本題解析:初始血藥濃度是16.88,3h后血藥濃度正好降低一半變成8.44,所以通過(guò)表格直接看出半衰期為3h。48、(2017年真題)依那普利抗高血壓作用的機(jī)制為()A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性B.干擾細(xì)胞核酸代謝C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)D.影響機(jī)體免疫E.阻滯細(xì)胞膜鈣離子通道答案:A本題解析:依那普利為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ(AngⅡ),同時(shí)還作用于緩激肽系統(tǒng),抑制緩激肽降解,從而擴(kuò)張血管,起到抗高血壓作用。49、孕甾烷骨架的6位引入氟原子,抗炎作用增強(qiáng),但具有較強(qiáng)的水鈉潴留副作用,只能外用的糖皮質(zhì)激素藥物是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:C本題解析:本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)與作用特點(diǎn)。可的松具有孕甾烷骨架的天然藥物,本身無(wú)活性,體內(nèi)代謝成氫化可的松有活性;地塞米松具有孕甾烷骨架,9位有氟原子的藥物;氟輕松的6位有氟原子,活性大,但水鈉潴留副作用更大,只能外用;氫化可的松是可的松的體內(nèi)活性代謝物;倍他米松是地塞米松的16位差向異構(gòu)體,作用強(qiáng)于地塞米松。50、烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是A.共價(jià)鍵B.氫鍵C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用答案:A本題解析:本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型。抗腫瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用,后二者均為可逆結(jié)合形式。51、用于注射劑中局部抑菌劑A.甘油B.鹽酸C.三氯叔丁醇D.氯化鈉E.焦亞硫酸鈉答案:C本題解析:注射劑中的抑菌劑包括有苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、尼泊金類。52、下列屬于非極性溶劑的是A.水B.丙二醇C.甘油D.乙酸乙酯E.DMSO答案:D本題解析:本題考查的是口服液體制劑的常用溶劑。溶劑按極性大小分為:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。53、當(dāng)藥物進(jìn)入體循環(huán)以后,能迅速向體內(nèi)個(gè)組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡的屬于A.消除速度常數(shù)B.單隔室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積答案:B本題解析:本考點(diǎn)為第九章的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù),為常考內(nèi)容。當(dāng)藥物進(jìn)入體循環(huán)以后,能迅速向體內(nèi)各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡的為單隔室模型;藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程的速度與濃度的關(guān)系為消除速度常數(shù);藥物在體內(nèi)消除一半所需時(shí)間為半衰期;單位時(shí)間內(nèi)被清除含藥血漿的容積為清除率。54、含D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu),為非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈答案:D本題解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點(diǎn)。非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑有那格列奈、瑞格列奈;那格列奈(含D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu))。55、(2019年真題)與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制劑是()。A.阿卡波糖B.西格列汀C.格列美脲D.瑞格列奈E.艾塞那肽答案:A本題解析:本題考查常見(jiàn)藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用??诜悄虿≈委熕幬镏饕幸葝u素分泌促進(jìn)劑、胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑。(1)胰島素分泌促進(jìn)劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為磺酰脲類和非磺酰脲類。前者代表藥物有甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪和格列喹酮等;后者代表藥物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等;(2)胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類:雙胍類代表藥物是二甲雙胍;噻唑烷二酮類代表藥物是羅格列酮和吡格列酮;(3)α-葡萄糖苷酶抑制劑:化學(xué)結(jié)構(gòu)均為單糖或多糖類似物,主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。西格列汀和艾塞那肽為新型降血糖藥物。56、靜脈注射給藥后,通過(guò)提高滲透壓而產(chǎn)生利尿作用的藥物是A.右旋糖酐B.氫氧化鋁C.甘露醇D.硫酸鎂E.二巰基丁二酸鈉答案:C本題解析:氫氧化鋁弱堿性中和胃酸;甘露醇提高滲透壓而產(chǎn)生利尿作用。57、用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑為A.瀉下灌腸劑B.含藥灌腸劑C.涂劑D.灌洗劑E.洗劑答案:C本題解析:本題為識(shí)記題,瀉下灌腸劑是以清除糞便、降低腸壓,使腸道恢復(fù)正常功能為目的液體制劑;含藥灌腸劑是指在直腸起局部作用或吸收發(fā)揮全身作用的液體藥劑;涂劑是用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑;灌洗劑主要是指清洗陰道、尿道的液體制劑;洗劑是指專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑,綜合分析,本題選A。58、肝功能不全時(shí),使用經(jīng)肝臟代謝或活性的藥物(如可的松),可出現(xiàn)()A.作用增強(qiáng)B.作用減弱C.L延長(zhǎng),作用增強(qiáng)D.L縮短,作用減弱E.游離藥物濃度下降答案:B本題解析:暫無(wú)解析59、對(duì)映異構(gòu)體之問(wèn)具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是A.普羅帕酮B.鹽酸美沙酮C.依托唑啉D.丙氧芬E.氯霉素答案:A本題解析:本組題考查藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響。對(duì)映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是普羅帕酮;對(duì)映異構(gòu)體之間具有相反活性的是依托唑啉;對(duì)映異構(gòu)體之間具有不同類型藥理活性的是丙氧芬;對(duì)映異構(gòu)體之間,一個(gè)有活性,另一個(gè)無(wú)活性的是氯霉素。60、降解酶較少,有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位A.胃B.小腸C.結(jié)腸D.直腸E.十二指腸答案:C本題解析:本題考查胃腸道的功能與吸收特點(diǎn)。直腸血管豐富,是栓劑的吸收部位。胃腸道從起始開(kāi)始,到結(jié)腸,細(xì)菌含量增加,酶逐漸減少。61、影響細(xì)胞離子通道的是()A.解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍C.胰島素治療糖尿病D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道E.磺胺類抗菌藥通過(guò)抑制敏感細(xì)菌體內(nèi)葉酸的代謝而干擾核酸的合成答案:D本題解析:本組題考查藥物的作用機(jī)制。藥物的作用機(jī)制包括:①影響細(xì)胞離子通道;②補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì);③干擾核酸代謝;④改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì);⑤作用于受體;⑥影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn);⑦影響免疫抑制;⑧非特異性作用;⑨影響酶的活性。影響細(xì)胞離子通道:細(xì)胞膜上有許多離子通道,無(wú)機(jī)離子Na+、K+、Ca2+、Cl-等可以通過(guò)離子通道進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。62、依據(jù)新分類方法,藥品不良反應(yīng)按不同反應(yīng)的英文名稱首字母分為A~H和U九類。其中A類不良反應(yīng)是指A.促進(jìn)微生物生長(zhǎng)引起的不良反應(yīng)B.家庭遺傳缺陷引起的不良反應(yīng)C.取決于藥物或賦形劑的化學(xué)性質(zhì)引起的不良反應(yīng)D.特定給藥方式引起的不良反應(yīng)E.藥物對(duì)人體呈劑量相關(guān)的不良反應(yīng)答案:E本題解析:暫無(wú)解析63、屬于吡咯烷酮結(jié)構(gòu),以S一(+)上市,具有很好的短效催眠作用的藥物是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:A本題解析:本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。含吡咯烷酮結(jié)構(gòu),以S一(+)上市,具有很好的短效催眠作用的藥物是艾司佐匹克隆。用于入睡困難、夜間維持睡眠困難、早醒等不同類型的睡眠障礙。64、對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(a=1)的藥物屬于的是()。A.完全激動(dòng)藥B.部分激動(dòng)藥C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥E.反向激動(dòng)藥答案:A本題解析:暫無(wú)解析65、(2016年真題)腎小管中,弱酸在酸性尿液中A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收多,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快答案:B本題解析:大多數(shù)弱酸性、弱堿性藥物在腎小管中的重吸收易受尿液的pH和藥物pKa的影響。尿的酸化作用可增加pKa在中性范圍的弱酸的重吸收,降低腎排泄,并能促進(jìn)pKa在相同范圍的弱堿的排泄。因此弱酸性藥物在酸性尿液中解離少,重吸收多,排泄慢;弱酸性藥物在堿性尿液中和弱堿性藥物在酸性尿液中均為解離多,重吸收少,排泄快。66、二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基本結(jié)構(gòu)如下圖:1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必須藥效團(tuán)之一,二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的代謝酶通常為CYP3A4,影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物與藥物的相互作用,鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。本類藥物通常以消旋體上市,但有一藥物分別以消旋體和左旋體先后上市,且左旋體活性較優(yōu),該藥物是查看材料A.尼群地平B.硝苯地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼莫地平答案:D本題解析:本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個(gè)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí)或2,6位取代基不同時(shí),可產(chǎn)生手性異構(gòu)體,其手性中心的碳原子編號(hào)是4位;氨氯地平3,5位兩個(gè)羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋體左氨氯地平活性強(qiáng)于外消旋體,臨床用外消旋體和左旋體;結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)Cl原子的藥物是非洛地平;西咪替丁為肝藥酶抑制劑,與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平代謝速度減慢。故本題答案應(yīng)選D。67、關(guān)于藥物對(duì)免疫系統(tǒng)的毒性,敘述錯(cuò)誤的是A.藥物可直接損傷免疫系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能B.硫唑嘌呤可抑制T細(xì)胞、B細(xì)胞、NK細(xì)胞和吞噬細(xì)胞功能C.糖皮質(zhì)激素類對(duì)免疫反應(yīng)各期和各環(huán)節(jié)均產(chǎn)生抑制作用D.環(huán)孢素A治療劑量可選擇性抑制T細(xì)胞活化E.烷化劑可殺傷增殖期淋巴細(xì)胞和某些靜止期細(xì)胞答案:B本題解析:本題考查的是藥物的毒性作用及機(jī)制。硫唑嘌呤在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為硫代肌苷酸,干擾嘌呤代謝,可抑制T細(xì)胞、B細(xì)胞和NK細(xì)胞效應(yīng),但不抑制吞噬細(xì)胞功能。68、下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.硝基的吸電子效應(yīng)可使硝基苯甲酸乙酯極性降低B.增加喹諾酮羰基的氧電荷密度,有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合C.司帕沙星抑制金葡菌的活性強(qiáng)是因?yàn)樵黾恿唆驶醯拿芏菵.普魯卡因可通過(guò)共軛誘導(dǎo)效應(yīng)增加酯羰基的極性E.以上說(shuō)法都不正確答案:E本題解析:喹諾酮類抗菌藥的作用靶點(diǎn)是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,當(dāng)羰基的氧電荷密度增加時(shí),有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合。喹諾酮類藥物司帕沙星,其對(duì)金黃色葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是給電子基團(tuán),通過(guò)共軛效應(yīng)增加了4位羰基氧上的電荷密度,使司帕沙星與DNA螺旋酶的結(jié)合作用增強(qiáng)而增加了對(duì)酶的抑制作用。普魯卡因(Procaine),該對(duì)位氨基上的電子云通過(guò)共軛誘導(dǎo)效應(yīng),增加了酯羰基的極性,使藥物與受體結(jié)合更牢,作用時(shí)間延長(zhǎng)。若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對(duì)位引入吸電子基團(tuán)硝基時(shí),如對(duì)硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸電子效應(yīng),導(dǎo)致羰基的電子云流向苯環(huán),使極性降低,故對(duì)硝基苯甲酸酯與受體的結(jié)合能力比母體化合物弱、麻醉作用降低。69、只能肌內(nèi)注射給藥的是A.低分子溶液型注射劑B.高分子溶液型注射劑C.乳劑型注射劑D.混懸型注射劑E.注射用凍干粉針劑答案:D本題解析:本題為識(shí)記題,混懸型注射劑只能肌內(nèi)注射給藥,因其溶解度較低;故本題選D。70、(2016年真題)腎小管中,弱堿在酸性尿液中A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收多,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快答案:A本題解析:大多數(shù)弱酸性、弱堿性藥物在腎小管中的重吸收易受尿液的pH和藥物pKa的影響。尿的酸化作用可增加pKa在中性范圍的弱酸的重吸收,降低腎排泄,并能促進(jìn)pKa在相同范圍的弱堿的排泄。因此弱酸性藥物在酸性尿液中解離少,重吸收多,排泄慢;弱酸性藥物在堿性尿液中和弱堿性藥物在酸性尿液中均為解離多,重吸收少,排泄快。71、如下藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)骨架的名稱為A.環(huán)己烷B.環(huán)丙二酰脲C.環(huán)戊烷D.萘E.呋喃答案:B本題解析:72、在片劑的薄膜包衣液中加入表面活性劑的目的是A.增塑劑B.致孔劑C.助懸劑D.遮光劑E.成膜劑答案:B本題解析:本題考點(diǎn)為第三章中固體制劑片劑的薄膜包衣材料。片劑的薄膜包衣材料除高分子材料外,還有增塑劑(丙二醇、聚乙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、鄰苯二甲酸酯、乙酰化甘油三酯),致孔劑(蔗糖、氯化鈉、表面活性劑、PEG),遮光劑(二氧化鈦)及著色劑等。73、藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羥基降低9位氟原子帶來(lái)的鈉潴留副作用,將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮,改善了藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。該具有縮酮結(jié)構(gòu)的藥物是()。A.B.C.D.E.答案:C本題解析:地塞米松藥物分子中的16位為甲基,21位為羥基,該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯,進(jìn)一步與堿金屬成鹽,增加水溶性。74、臨床上使用的注射液有一部分是使用凍干粉現(xiàn)用現(xiàn)配的,凍干粉是在無(wú)菌環(huán)境中將藥液冷凍干燥成注射用無(wú)菌粉末。這種無(wú)菌粉末在臨床上被廣泛使用,下面是注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方:輔酶A56.1單位水解明膠5mg甘露醇10mg葡萄糖酸鈣1mg半胱氨酸0.5mg不同藥物的溶解度不同,用于制備無(wú)菌粉末的藥物要易溶于水才可以。有關(guān)溶解度的正確表述是A.溶解度系指在一定壓力下,在一定量溶劑中溶解藥物的最大量B.溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定量溶劑中達(dá)到飽和時(shí)溶解藥物的最大量C.溶解度指在一定溫度下,在水中溶解藥物的量D.溶解度系指在一定溫度下,在溶劑中溶解藥物的量E.溶解度系指在一定壓力下,在溶劑中溶解藥物的量答案:B本題解析:藥物的溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定量溶劑中達(dá)到飽和時(shí)溶解的最大藥量。故本題答案選B。75、《中國(guó)藥典》規(guī)定崩解時(shí)限為30分鐘的劑型是()。A.含片B.普通片C.泡騰片D.腸溶片E.薄膜衣片答案:E本題解析:暫無(wú)解析76、A.B.C.D.陽(yáng)極Ni溶解,陰極Ni析出答案:D本題解析:77、在片劑的薄膜包衣液中加入甘油是作為A.增塑劑B.致孔劑C.助懸劑D.乳化劑E.成膜劑答案:A本題解析:本題考點(diǎn)為第三章第一節(jié)片劑的包衣,薄膜衣的包衣材料。為增加薄膜的韌性,包衣時(shí)常加入增塑劑和致孔劑。增塑劑為甘油、丙二醇、聚乙二醇;致孔劑有:蔗糖、氯化鈉、表面活性劑、聚乙二醇等。薄膜衣的包衣材料為常考內(nèi)容。78、屬于棘白菌素類抗真菌藥的是A.泊沙康唑B.卡泊芬凈C.萘替芬D.氟胞嘧啶E.兩性霉素B答案:B本題解析:本題考查的是抗真菌藥分類。多烯類抗真菌藥多為抗生素,藥名詞根“素”,常見(jiàn)的有制霉菌素A1、那他霉素、兩性霉素B、哈霉素和曲古霉素。唑類抗真菌藥的名字都帶有“康唑”詞根。烯丙胺類抗真菌藥的名字都帶有“芬”詞根。棘白菌素類抗真菌藥的名字帶有“芬凈”詞根。79、一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用的中樞性麻醉藥物是A.哌替啶B.可待因C.曲馬多D.納洛酮E.氯胺酮答案:E本題解析:本題考查的是藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥物作用的影響。E選項(xiàng),一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用的是氯胺酮(Ketamine),氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有R-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用,而S-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。目前S-(-)-對(duì)映體艾司氯胺酮(Esketamine)被批準(zhǔn)上市用于抑郁癥的治療。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。80、關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.藥效迅速B.劑量準(zhǔn)C.使用方便D.作用可靠E.適用于不宜口服的藥物答案:C本題解析:注射劑的特點(diǎn):①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;②可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物;③可發(fā)揮局部定位作用,但注射給藥不方便,注射時(shí)易引起疼痛;④易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑;⑤制造過(guò)程復(fù)雜,對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費(fèi)用較大,價(jià)格較高。81、青霉素G與葡萄糖注射液配伍后PH為4.5,4小時(shí)損失10%,是因?yàn)锳.PH的改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.直接反應(yīng)E.溶解度改變答案:A本題解析:各種輸液都規(guī)定了不同pH范圍,配伍時(shí)不僅要注意制劑的pH,還要注意其范圍。例如葡萄糖注射液的pH為3.2~5.5,若青霉素G與其配伍后pH為4.5,其效價(jià)4小時(shí)損失10%;而pH為3.6,1小時(shí)即損失10%,4小時(shí)損失40%。82、藥品檢驗(yàn)時(shí)主要采用免疫法、色譜法檢驗(yàn)的是A.非無(wú)菌藥品的微生物檢驗(yàn)B.藥物的效價(jià)測(cè)定C.委托檢驗(yàn)D.復(fù)核檢驗(yàn)E.體內(nèi)藥品的檢驗(yàn)答案:E本題解析:本考點(diǎn)為第十章的藥物檢驗(yàn)的效價(jià)、非無(wú)菌藥品微生物檢驗(yàn)及體內(nèi)樣品檢驗(yàn)的方法。藥品效價(jià)檢驗(yàn)時(shí)主要采用管碟法、濁度法檢驗(yàn);非無(wú)菌藥品微生物檢驗(yàn)主要采用平皿法、薄膜過(guò)濾法、MPN法檢驗(yàn),體內(nèi)樣品檢驗(yàn)時(shí)主要采用免疫法、色譜法檢驗(yàn)。出廠檢驗(yàn)、委托檢驗(yàn)、抽查檢驗(yàn)、復(fù)核檢驗(yàn)、進(jìn)口藥品檢驗(yàn)都屬于藥品檢驗(yàn)的類型,掌握它們的概念。83、(2018年真題)患者,女,78歲,因患高血壓病長(zhǎng)期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg),每日1次,每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫程降感覺(jué)血壓明顯升高,于18時(shí)自查血壓達(dá)170/10mmHg,決定加服1片藥,擔(dān)心起效緩慢,將其碾碎后吞服,于19時(shí)再次自測(cè)血壓降至110/70mmHg,后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸胸悶,隨后就醫(yī)。硝苯地平控釋片的包衣材料是()A.卡波姆B.聚維酮C.醋酸纖維素D.羥丙甲纖維素E.醋酸纖維素酞酸酯答案:C本題解析:硝苯地平控釋片的處方中,醋酸纖維素為包衣材料,HPMC為黏合劑。故本題為C選項(xiàng)。84、鹽酸普魯卡因的含量測(cè)定可采用A.非水堿量法B.非水酸量法C.碘量法D.亞硝酸鈉滴定法E.鈰量法答案:D本題解析:亞硝酸鈉滴定法在藥物分析中應(yīng)用較廣,凡藥物分子的結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基或潛在的芳伯氨基,都可用該法進(jìn)行滴定。如鹽酸普魯卡因的含量測(cè)定采用亞硝酸鈉滴定法。85、靜脈注射某藥,Xo=60mg,初始血藥濃度為10μg/ml,則表觀分布容積V為A.2LB.4LC.6LD.15LE.20L答案:C本題解析:本題考查藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。靜脈注射給藥,注射劑量即為Xo,初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,故該藥的表觀分布容積V=Xo/Co=6000μg/(10μg/ml)=6L。故本題答案應(yīng)選C。86、多劑量函數(shù)式是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:A本題解析:本題考查多劑量給藥。多劑數(shù),k為一級(jí)速率常數(shù),τ為給藥時(shí)間間隔。故本題答案應(yīng)選A。87、液體制劑中,檸檬揮發(fā)油屬于A.防腐劑B.增溶劑C.矯味劑D.著色劑E.潛溶劑答案:C本題解析:本題考查液體制劑中常用附加劑。增溶劑:聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯類;助溶劑:苯甲酸、碘化鉀、乙二胺、聚乙烯吡咯烷酮等;潛溶劑:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二烯等;防腐劑:苯甲酸、尼泊金類、山梨酸、苯扎溴銨、乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等;矯味劑:甜味劑(蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿、山梨醇、甘露醇等)、芳香劑(檸檬揮發(fā)油、薄荷揮發(fā)油、薄荷水、桂皮水、蘋果香精、香蕉香精等)、膠漿劑(阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等)、泡騰劑(有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合);著色劑:各種天然的、合成的色素。故此題選C。88、有關(guān)膜劑的表述,不正確的是A.常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸樹(shù)脂類、纖維素類及其他天然高分子材料B.膜劑的種類有單層膜、多層膜和夾心膜C.膜劑面積大,適用于劑量較大的藥物D.膜劑的外觀應(yīng)完整光潔,無(wú)明顯氣泡E.膜劑由主藥、成膜材料和附加劑組成答案:C本題解析:本題考查的是膜劑的質(zhì)量要求。包括:①成膜材料及其輔料應(yīng)無(wú)毒、無(wú)刺激性等。②混合均勻。③外觀應(yīng)完整光潔,色澤均勻,無(wú)明顯氣泡。多劑量的膜劑,分格壓痕應(yīng)均勻清晰,并能按壓痕撕開(kāi)。④包裝材料應(yīng)無(wú)毒性,方便使用,穩(wěn)定。⑤除另有規(guī)定外,膜劑應(yīng)密封貯存,防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。膜劑載藥量小,不適用于劑量較大的藥物。89、藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散C.易化擴(kuò)散D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E.濾過(guò)答案:B本題解析:此題考查的是藥物的膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又包括濾過(guò)和簡(jiǎn)單擴(kuò)散。載體轉(zhuǎn)運(yùn)又包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體,不消耗能量。膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性,不受共存的其他物質(zhì)的影響,即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,一般也無(wú)部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過(guò)生物膜。濾過(guò)是細(xì)胞膜上存在膜孔,大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm,腎小球與毛細(xì)血管內(nèi)皮的細(xì)胞膜孔徑較大。簡(jiǎn)單擴(kuò)散是生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中,容易穿過(guò)細(xì)胞膜。藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),這種過(guò)程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量,能量的來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān),往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響,如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);⑥具有結(jié)構(gòu)特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行,維生素B12在回腸末端部位吸收。一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等,能通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征:對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。90、(2015年真題)在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是()A.載藥量B.滲漏率C.磷脂氧化指數(shù)D.釋放度E.包封率答案:C本題解析:脂質(zhì)體的穩(wěn)定性:(1)物理穩(wěn)定性,主要用滲漏率表示,即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況。(2)化學(xué)穩(wěn)定性:①磷脂氧化指數(shù);②磷脂量的測(cè)定;③防止氧化的措施。91、下列屬于栓劑水溶性基質(zhì)的是A.聚乙二醇類B.可可豆脂C.半合成椰子油酯D.半合成脂肪酸甘油酯E.硬脂酸丙二醇酯答案:A本題解析:本題為識(shí)記題,栓劑水溶性基質(zhì)有聚乙二醇類、甘油明膠、非離子型表面活性劑(泊洛沙姆、S-40);栓劑脂溶性基質(zhì)有可可豆脂、半合成椰子油酯、半合成脂肪酸甘油酯和硬脂酸丙二醇酯,故本題選A。92、與受體有很高親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(a=1)的藥物是()。A.完全激動(dòng)藥B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥C.部分激動(dòng)藥D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥E.負(fù)性激動(dòng)藥答案:C本題解析:1.完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(a=1)。93、(2019年真題)對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強(qiáng)度的手性藥物是()。A.氨己烯酸B.氯胺酮C.扎考必利D.普羅帕酮E.氯苯那敏答案:D本題解析:本題考查藥物的結(jié)構(gòu)與作用中藥物手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響。手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異主要有以下幾個(gè)方面:1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼;2.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同。如組胺類抗過(guò)敏藥氯苯那敏,其右旋體的活性高于左旋體;3.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒(méi)有活性。例如抗高血壓藥物甲基多巴,僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑;4.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性??咕癫∷幵急乩ㄟ^(guò)作用于5-HT3受體而起效,其中(R)-對(duì)映體為5-HT3受體拮抗劑,(S)-對(duì)映體為5-HT3受體激動(dòng)劑;5.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性,這類藥物通過(guò)作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥,而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。對(duì)映異構(gòu)體奎寧為抗瘧藥,奎尼丁則為抗心律失常藥;6.一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用。氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有R-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用,而S-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。94、服用阿托品治療胃腸道絞痛出現(xiàn)口干等癥狀,該不良反應(yīng)是A.過(guò)敏反應(yīng)B.首劑效應(yīng)C.副作用D.后遺效應(yīng)E.特異質(zhì)反應(yīng)答案:C本題解析:初次服用哌唑嗪出現(xiàn)低血壓屬于首劑效應(yīng);服用地西泮次晨出現(xiàn)宿醉現(xiàn)象屬于后遺效應(yīng);阿托品選擇性差,導(dǎo)致在治療胃腸道絞痛士出現(xiàn)口干的副作用。95、某患者,細(xì)菌感染出現(xiàn)高熱現(xiàn)象,入院時(shí)已經(jīng)因高熱出現(xiàn)抽搐現(xiàn)象。醫(yī)生給予解熱藥物降低該患者的體溫,還給予了抗生素治療。對(duì)于該患者的治療,下列描述正確的是A.只給予解熱藥物即可B.只給予抗生素即可C.使用抗生素殺滅病原微生物比用解熱、鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫更重要D.抗生素殺滅病原微生物屬于治標(biāo),解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫屬于治本E.醫(yī)生對(duì)于該患者的治療屬于標(biāo)本兼治答案:E本題解析:使用抗生素殺滅病原微生物屬于對(duì)因治療,即治本。解熱藥降低高熱患者的體溫屬于對(duì)癥治療,即治標(biāo)。對(duì)因高熱出現(xiàn)抽搐現(xiàn)象這種危及病人生命的癥狀,對(duì)癥治療的重要性并不亞于對(duì)因治療。兩種治療應(yīng)相輔相成。醫(yī)生即給予了治標(biāo)的解熱藥,又給予了治本的抗生素,醫(yī)生對(duì)于該患者的治療屬于標(biāo)本兼治。96、有關(guān)經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)錯(cuò)誤的表述是A.可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)B.可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,減少給藥次數(shù)C.可維持恒定的血藥濃度,減少了胃腸道的毒副作用D.不適合要求起效快的藥物E.使用方便,可大面積使用,無(wú)刺激性答案:E本題解析:本題考點(diǎn)為第五章第二節(jié)緩、控釋制劑中透皮吸收制劑的特點(diǎn)。大面積給藥,可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性、引起過(guò)敏性。透皮吸收制劑的特點(diǎn)為??純?nèi)容。97、不存在吸收過(guò)程,可以認(rèn)為藥物全部被機(jī)體利用的是()A.靜脈注射給藥B.肺部給藥C.陰道黏膜給藥D.口腔黏膜給藥E.肌內(nèi)注射給藥答案:A本題解析:此題考查的是藥物的非胃腸道吸收劑型的特點(diǎn)。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),無(wú)吸收過(guò)程,生物利用度為100%。吸入給藥能產(chǎn)生局部或全身治療作用,劑型有吸入氣霧劑、供霧化用的液體制劑和吸入粉霧劑等。呼吸道的結(jié)構(gòu)復(fù)雜,藥物到達(dá)作用或吸收部位的影響因素較多。人體的呼吸器官由鼻、咽、喉、氣管、支氣管、細(xì)支氣管、終末細(xì)支氣管、呼吸細(xì)支氣管、肺泡管及肺泡囊組成。98、關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點(diǎn)的說(shuō)法,正確的是()。A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液D.若需同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑,應(yīng)先使用眼膏劑E.沖洗劑開(kāi)啟使用后,可小心存放,供下次使用答案:C本題解析:注射用濃溶液是指原料藥物與適宜的輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無(wú)菌濃溶液,生物制品一般不制成濃溶液。注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物,應(yīng)檢查無(wú)菌,所以A錯(cuò)誤。用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足無(wú)菌,成品需經(jīng)嚴(yán)格的滅菌,并不加入抑菌劑。所以B錯(cuò)誤。若同時(shí)使用滴眼劑和眼膏劑需先使用滴眼劑,所以D錯(cuò)誤。沖洗劑開(kāi)啟使用后,下次不得使用,所以E錯(cuò)誤。99、下列關(guān)于藥物干擾神經(jīng)沖動(dòng)傳遞的敘述中,錯(cuò)誤的是A.麻黃堿通過(guò)促進(jìn)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)釋放而引起神經(jīng)毒性B.利血平可耗竭去甲腎上腺素和多巴胺等遞質(zhì)而致精神抑郁C.氯丙嗪阻斷黑質(zhì)紋狀體的多巴胺受體從而產(chǎn)生錐體外系功能障礙D.孕期吸煙者所生的孩子出現(xiàn)注意力缺陷和認(rèn)知障礙系煙堿對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性所致E.異煙肼對(duì)外周神經(jīng)系統(tǒng)有毒性作用而較少影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)答案:E本題解析:本題考查的是藥物的毒性作用機(jī)制。麻黃堿通過(guò)促進(jìn)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)釋放而引起神經(jīng)毒性。利血平可引起精神抑郁,主要因干擾遞質(zhì)儲(chǔ)存,耗竭去甲腎上腺素和多巴胺遞質(zhì)而導(dǎo)致精神抑郁。抗精神失常藥氯丙嗪,阻斷中腦皮質(zhì)通路和中腦邊緣系統(tǒng)通路的多巴胺受體,產(chǎn)生抗精神病作用,而阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的多巴胺受體會(huì)產(chǎn)生錐體外系功能障礙。短期大量攝人煙堿后,對(duì)煙堿受體的作用表現(xiàn)出雙相性,開(kāi)始導(dǎo)致煙堿受體興奮,興奮過(guò)度會(huì)引起神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)的麻痹。表現(xiàn)為早期的惡心、心率加快、中樞興奮,之后會(huì)出現(xiàn)明顯的心率減慢、血壓降低,還可以出現(xiàn)意識(shí)紊亂和昏迷。常見(jiàn)煙堿對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性表現(xiàn)在懷孕期間吸煙女性所生的孩子會(huì)出現(xiàn)注意力缺陷和認(rèn)知障礙。異煙肼對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用可以表現(xiàn)在中樞和外周。100、(2019年真題)某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評(píng)價(jià)試驗(yàn),單劑量(250mg)給藥,經(jīng)24名健康志愿者試驗(yàn),測(cè)得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下表所示。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理,供試制劑的相對(duì)生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUC0-∞幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%~124%和93%~115%范圍內(nèi)。根據(jù)上題信息,如果該患者的肝腎功能出現(xiàn)障礙,其藥物清除率為正常人的1/2,為達(dá)到相同穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每天給藥3次,則每次給藥劑量應(yīng)調(diào)整為()A.500mgB.250mgC.125mgD.200mgE.75mg答案:C本題解析:本題考查腎功能減退者的給藥方案設(shè)計(jì)。臨床治療時(shí),若給藥間隔時(shí)間不變,則腎功能減退患者的給藥劑量為:X0(r)=k(r)X0/k,該患者清除率為正常人一半,即k(r)/k=1/2,則最終給藥劑量調(diào)整為250mg×(1/2)=125mg,因此答案選C。101、《中國(guó)藥典》(二部)中規(guī)定,"貯藏"項(xiàng)下的冷處是指A.不超過(guò)20℃B.避光并不超過(guò)20℃C.0℃~5℃D.2℃~10℃E.10℃~30℃答案:D本題解析:本題考查對(duì)《中國(guó)藥典》凡例中"貯藏"有關(guān)規(guī)定的熟悉程度。陰涼處指不超過(guò)20℃,涼暗處指避光并不超過(guò)20℃,冷處指2℃~10℃,常溫指10℃~30℃。建議考生熟悉《中國(guó)藥典》凡例中"貯藏"有關(guān)規(guī)定。故本題答案應(yīng)選D。102、進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所A.心臟B.動(dòng)脈C.靜脈D.毛細(xì)血管E.心肌細(xì)胞答案:D本題解析:本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官的了解。A選項(xiàng),心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官。B選項(xiàng),動(dòng)脈是將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官。C選項(xiàng),靜脈是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項(xiàng),毛細(xì)血管是連接動(dòng)、靜脈末梢間的血管,是進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所。E選項(xiàng),心肌細(xì)胞分為工作細(xì)胞和自律細(xì)胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動(dòng)的功能基礎(chǔ);后者無(wú)收縮功能,但具有自律性和傳導(dǎo)性,是心臟自律性活動(dòng)的功能基礎(chǔ)。103、同時(shí)具有藥源性腎毒性和藥源性耳毒性的藥物是A.胺碘酮B.鏈霉素C.四環(huán)素D.金鹽E.卡托普利答案:B本題解析:暫無(wú)解析104、給某患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量1050mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下:該藥的清除率為A.1.09hB.2.18L/hC.2.28L/hD.0.090L/hE.0.045L/h答案:B本題解析:本組題考查單室模型靜脈注射給藥基本參數(shù)求算。先將血藥濃度C取對(duì)數(shù),再與時(shí)間t作線性回歸,計(jì)算得斜率b=-0.1355,截距α=2.176。所以回歸方程為:lgC=-0.1355t+2.176參數(shù)計(jì)算如下:k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h-1)半衰期=0.693/k=0.693/0.312=2.22h本題正確答案為C。105、作用于GABAA受體的非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥是A.艾司佐匹克隆B.三唑侖C.氯丙嗪D.地西泮E.奮乃靜答案:A本題解析:本題考查鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征。按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,鎮(zhèn)靜催眠藥可分為苯二氮?類及非苯二氮?類。這兩類藥物的都屬于GABAA受體調(diào)節(jié)劑,作用于GABAA受體。A選項(xiàng),非苯二氮?類包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。該類藥物中除三唑侖被列為第一類精神藥品外,其他均被列為第二類精神藥品。B選項(xiàng),三唑侖的三氮唑基團(tuán)中的甲基提高了脂溶性,使其起效快,但該甲基易被代謝成羥甲基失去活性,而成為短效鎮(zhèn)靜催眠藥;D選項(xiàng),地西泮在肝臟代謝產(chǎn)物均有不同程度的藥理活性,具有第二類精神藥品零售資質(zhì)的企業(yè)應(yīng)當(dāng)憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師出具的處方,按規(guī)定劑量銷售第二類精神藥品,并將處方保存2年備查。CE選項(xiàng),氯丙嗪和奮乃靜屬于抗精神病藥。106、在耳用制劑中,可作為抗氧劑的是A.硫柳汞B.亞硫酸氫鈉C.甘油D.聚乙烯醇E.溶菌酶答案:B本題解析:一般常以水、乙醇、甘油為70%乙醇適量溶劑;也有以丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇為溶劑??寡鮿河幸赖厮岫c、亞硫酸氫鈉等。如在滴耳劑中加入溶菌酶、透明質(zhì)酸酶等,可液化分泌物,促進(jìn)藥物分散,加速肉芽組織再生。107、下列哪種物質(zhì)屬于陽(yáng)離子型表面活性劑A.十二烷基硫酸鈉B.司盤20C.泊洛沙姆D.苯扎氯銨E.蔗糖脂肪酸酯答案:D本題解析:此題目選項(xiàng)中A屬于陰離子表面活性劑,D屬于陽(yáng)離子表面活性劑,其余選項(xiàng)屬于非離子型表面活性劑。108、含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類調(diào)血脂藥物是()。A.氟伐他汀B.普伐他汀C.西立伐他汀D.阿托伐他汀E.辛伐他汀答案:A本題解析:暫無(wú)解析109、雖然(S)—異構(gòu)體的活性比(R)—異構(gòu)體強(qiáng),但在體內(nèi)會(huì)發(fā)生手性轉(zhuǎn)化,以外消旋體上市的藥物是()。A.B.C.D.E.答案:E本題解析:暫無(wú)解析110、具有氨甲酰甲基苯甲酸結(jié)構(gòu),屬于促胰島素分泌劑的降血糖藥物是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:C本題解析:本題考查的是降糖藥。A選項(xiàng)是米格列醇,是葡萄糖類似物,葡萄糖的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是六元環(huán)上帶有多個(gè)羥基。其他題目通過(guò)結(jié)構(gòu)式分析答案,解析如下.111、表示單室模型,單劑量口服給藥后的血藥濃度變化規(guī)律是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:B本題解析:③血管外給藥存在吸收過(guò)程,藥物逐漸進(jìn)入血液循環(huán)。式C=kaFX0(e-kt-e-kat)/[V(ka-k)]即為單室模型靜脈血管外給藥,血藥濃度C與時(shí)間t的關(guān)系式,其中F為吸收系數(shù)(0≤F≤1),表示吸收占劑量的分?jǐn)?shù)值,或稱其為“生物利用度”,故此題答案是B。112、下列不屬于干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥物是A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.甲氨蝶呤D.巰嘌呤E.紫杉醇答案:E本題解析:本題考查的是抗腫瘤藥物的分類。干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥物有三類:①嘧啶類抗代謝物,如氟尿嘧啶、阿糖胞苷等;②嘌呤類抗代謝物,如巰嘌呤等;③葉酸類抗代謝物,如甲氨蝶呤等。紫杉醇屬于干擾蛋白質(zhì)合成(干擾有絲分裂)的藥物。113、使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低的是A.激動(dòng)劑B.拮抗劑C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑D.部分激動(dòng)劑E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑答案:E本題解析:拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變,這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑既可以使激動(dòng)藥的量效曲線右移(即達(dá)到原同效應(yīng)所需的劑量增大),又可以使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低(即使增加劑量,也無(wú)法達(dá)到原有的最大效應(yīng))。114、溶劑介電常數(shù)對(duì)藥物降解反應(yīng)影響方程式是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D答案:B本題解析:溶劑的介電常數(shù)對(duì)離子與帶電荷的藥物間反應(yīng)的影響可用下式表示:115、清洗陰道、尿道的液體制劑為A.瀉下灌腸劑B.含藥灌腸劑C.涂劑D.灌洗劑E.洗劑答案:D本題解析:本題為識(shí)記題,瀉下灌腸劑是以清除糞便、降低腸壓,使腸道恢復(fù)正常功能為目的液體制劑;含藥灌腸劑是指在直腸起局部作用或吸收發(fā)揮全身作用的液體藥劑;涂劑是用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑;灌洗劑主要是指清洗陰道、尿道的液體制劑;洗劑是指專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑,綜合分析,本題選A。116、對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是A.苯妥英鈉B.異煙肼C.尼可剎米D.卡馬西平E.水合氯醛答案:B本題解析:異煙肼為肝藥酶抑制劑,對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用。苯巴比妥、苯妥英鈉、水合氯醛、尼可剎米和卡馬西平均為肝微粒體酶的誘導(dǎo)劑。117、下列對(duì)治療指數(shù)的敘述正確的是A.值越小則表示藥物越安全B.評(píng)價(jià)藥物安全性比安全指數(shù)更加可靠C.英文縮寫為TI,可用LD/ED表示D.質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念一樣E.需用臨床實(shí)驗(yàn)獲得答案:C本題解析:治療指數(shù)(TI)用LD/ED表示。可用TI來(lái)估計(jì)藥物的安全性,通常此數(shù)值越大表示藥物越安全。半數(shù)有效量(ED):質(zhì)反應(yīng)的ED是指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。118、兩性霉素B脂質(zhì)體凍干制品【處方】?jī)尚悦顾谺50mg氫化大豆卵磷脂(HSPC)213mg膽固醇(Chol)52mg二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG)84mgα-維生素E640mg蔗糖1000mg六水琥珀酸二鈉30mg兩性霉素B脂質(zhì)體凍干制品處方中的抗氧化劑是A.兩性霉素B.膽固醇(Chol)C.α-維生素ED.蔗糖E.六水琥珀酸二鈉答案:C本題解析:本題考查要點(diǎn)是兩性霉素B脂質(zhì)體凍干制品的骨架材料。兩性霉素為主藥,氫化大豆卵磷脂(HSPC)與二硬脂酰磷脂酰甘油為脂質(zhì)體骨架材料,膽固醇用于改善脂質(zhì)體膜流動(dòng)性,提高制劑穩(wěn)定性。蔗糖配制成溶液用于制備脂質(zhì)體。維生素E為抗氧化劑,六水琥珀酸二鈉用作緩沖劑。兩性霉素B脂質(zhì)體凍干制品的臨床適應(yīng)證:適用于系統(tǒng)性真菌感染者;病情呈進(jìn)行性發(fā)展或其他抗真菌藥治療無(wú)效者,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎(隱球菌及其他真菌)、腹腔感染(包括與透析相關(guān)者)、肺部感染、尿路感染等。119、普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式,結(jié)合模式如圖所示:圖中,B區(qū)域的結(jié)合形式是()。A.氫鍵作用B.離子-偶極作用C.偶極-偶極作用D.電荷轉(zhuǎn)移作用E.疏水作用答案:C本題解析:普魯卡因A區(qū)域的結(jié)合形式是范德華力,B是偶極-偶極作用,C是靜電引力,D是疏水作用。120、靜脈注射用脂肪乳【處方】精制大豆油50g精制大豆磷脂15g注射用甘油25g注射用水加至1000ml靜脈注射用脂肪乳制備時(shí)所用玻璃容器除去熱原可采用的方法為A.吸附法B.離子交換法C.凝膠濾過(guò)法D.高溫法E.酸堿法答案:D本題解析:靜脈注射用脂肪乳的處方注解:精制大豆油是油相,也是主藥,精制大豆磷脂是乳化劑,注射用甘油是等滲調(diào)節(jié)劑。故本題的正確答案為A。121、胃腸道給藥吸收的主要器官是A.肝臟B.腎臟C.肺D.膽E.小腸答案:E本題解析:本組題考查藥物的吸收、分布、代謝、排泄的基本特點(diǎn);口服藥物吸收主要部位是在小腸;藥物代謝主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行;腎臟是藥物排泄的主要器官,其次是膽汁排泄。吸入氣霧劑主要在肺部吸收。122、在經(jīng)皮給藥制劑中,可用作壓敏膠材料的是A.聚異丁烯B.微晶纖維素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.復(fù)合鋁箔E.低取代羥丙基纖維素答案:A本題解析:暫無(wú)解析123、“鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏、乏力”屬于A.后遺反應(yīng)B.停藥反應(yīng)C.毒性反應(yīng)D.過(guò)敏反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)答案:A本題解析:暫無(wú)解析124、(2017年真題)影響藥物排泄,延長(zhǎng)藥物體內(nèi)滯留時(shí)間的因素是()A.首過(guò)效應(yīng)B.腸肝循環(huán)C.血腦屏障D.胎盤屏障E.血眼屏障答案:B本題解析:腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸-肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長(zhǎng)時(shí)間。125、蘇木可作A.增溶劑B.助溶劑C.潛溶劑D.著色劑E.防腐劑答案:D本題解析:增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶的藥物稱為增溶質(zhì)。增溶量為每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)。以水為溶劑的液體制劑,增溶劑的最適HLB值為15~18,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。126、下列敘述中與地爾硫不符的是A.屬于苯硫氮類鈣通道阻滯藥B.分子結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子,臨床使用(2S,3S)-異構(gòu)體C.口服吸收完全,且無(wú)首關(guān)效應(yīng)D.體內(nèi)主要代謝途徑為脫乙?;?、N-脫甲基和O-脫甲基E.臨床用于治療冠心病中各型心絞痛,也有減緩心率的作用答案:C本題解析:本題考查的是地爾硫的結(jié)構(gòu)特征、代謝、臨床用途。地爾硫口服吸收迅速完全,但有較高的首關(guān)效應(yīng),導(dǎo)致生物利用度下降,大約為25%~60%左右。127、(2018年真題)屬于前藥,在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是()A.阿司匹林B.對(duì)乙酰氨基酚C.貝諾酯D.塞來(lái)昔布E.對(duì)乙酰氨基酚答案:C本題解析:貝諾酯屬于前藥,在體內(nèi)水解成原藥(阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚)后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。故本題為C選項(xiàng)。128、屬于均相液體制劑的是()A.納米銀溶膠B.復(fù)方硫磺先劑C.魚(yú)肝油乳劑D.磷酸可待因糖漿E.石灰劑答
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