鈉鉀通道阻滯劑

關于鈉鉀通道阻滯劑第1頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月抗心律失常藥分類Ⅰ類鈉通道阻滯劑奎尼丁、利多卡因、普魯帕酮Ⅱ類β受體阻斷劑普萘洛爾Ⅲ類延長動作電位時程的藥物（鉀通道阻滯劑）

鹽酸胺碘酮Ⅳ類鈣拮抗劑鹽酸維拉帕米、地爾硫卓第2頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月一、鈉通道阻滯劑膜穩(wěn)定劑（Membrane-DepressenDrugs）快通道阻滯劑分類Ⅰa奎尼丁、普魯卡因胺Ⅰb利多卡因、美西律Ⅰc普魯帕酮、氟卡尼第3頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月鈉通道阻滯劑的作用機制抑制Na+內流抑制心臟細胞動作電位振幅及超射幅度使其傳導速度減慢，延長有效不應期第4頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月（一）Ia類鈉通道阻滯劑奎尼丁Quinidine膜穩(wěn)定作用藥物第5頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月1、光學活性四個手性碳3，4，8，9與抗瘧疾藥奎寧為對映異構體奎尼丁8R9S

右旋奎寧8S9R

左旋第6頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月2、理化性質溶解性鑒別反應第7頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月1）溶解性顯堿性可與酸成鹽

硫酸鹽水溶性小，做片劑

二鹽酸鹽酸性強，刺激性大，不適于注射

葡萄糖酸鹽水溶性大，穩(wěn)定性好，刺激性小，適于注射第8頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月2）鑒別反應硫酸鹽在稀水溶液中產生藍色熒光氯奎寧反應（奎寧生物堿的特征鑒別反應）奎寧、二氫奎寧也具有該反應p120第9頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月3、作用抗心律失常心房纖顫陣發(fā)性心動過速心房撲動第10頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月4、同類藥物普魯卡因胺第11頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月（二）Ib類鈉通道阻滯劑美西律利多卡因妥卡胺縮短復極化提高顫動閾值第12頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸美西律MexiletineHydrochloride慢心律、脈律定第13頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月1、發(fā)現局部麻醉藥和抗驚厥藥1972年發(fā)現抗心律失常作用屬于Ib抗心律失常藥第14頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月2、理化性質-鑒別反應碘試液（烴胺結構）生成棕紅色復鹽沉淀與四苯硼鈉反應（含氮有機物）生成白色四苯硼烴胺鹽沉淀第15頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月3、用途

用于各種室性心律失常如過早搏動、心動過速尤其是洋地黃中毒、心肌梗死或心臟手術所引起者。第16頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月4、同類藥物利多卡因妥卡胺鈉通道阻滯劑治療各種室性心律失常也是局部麻醉藥

作用機制相似、作用部位不同

第17頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月苯妥英洋地黃中毒而致心律失常的首選藥物抑制洋地黃中毒時所出現的觸發(fā)活動可改善洋地黃中毒時伴發(fā)的傳導阻滯第18頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月（三）Ic類鈉通道阻滯劑減慢傳導延長復極時間

普羅帕酮氟卡尼第19頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月二、鉀通道阻滯劑抑制K+外流，延長心肌細胞動作電位時程

使心律失常消失，恢復竇性心律稱為延長動作電位時程藥物又稱復極化抑制藥第20頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月鉀離子通道廣泛存在的種類多而最為復雜的一大類離子通道鉀通道抑制劑很多無機物Cs+（銫），Ba++，阻滯鉀通道后，能致人死亡動物毒素有強大的鉀通道抑制作用如蝎毒、蛇毒、蜂毒第21頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸胺碘酮

AmiodaroneHydrochloride乙胺碘呋酮胺碘達隆第22頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月1、發(fā)現1960s，臨床上用于治療心絞痛發(fā)現它對鉀通道有阻滯作用對鈉、鈣通道有一定阻滯作用對α、β受體有非竟爭性阻滯作用1970s作為抗心律失常藥正式用于臨床具有廣譜抗心律失常作用可用于其它藥物治療無效的嚴重心律失常第23頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月2、代謝N-去乙基產物具相似的電生理活性生物利用度低起效極慢一般在一周左右才出現作用體內半衰期長9.33~44天第24頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月3、作用抗心絞痛、抗心律失常

Amiodarone對α、β受體也有非競爭性阻斷作用對鈉、鈣通道均有一定阻滯作用第25頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月4、同類藥物溴芐銨N-乙酰普魯卡因胺第26頁，課件共28頁，創(chuàng)作于2023年2月離子通道藥物小結抗心