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文檔簡介

一種左旋多巴甲酯和芐絲肼混和藥物緩釋微球組合物及其制備方法課題組研究異動癥12.3%

癥狀波動33.6%

創(chuàng)新產(chǎn)品簡介

發(fā)病機制疾病嚴重程度遺傳因素(D2受體多態(tài)性)非多巴胺受體(NMDA，AMPA，5-HT2A)波動性的多巴胺刺激

發(fā)病機制

持續(xù)性多巴胺刺激(CDS)方法小腸給藥經(jīng)皮給藥PLGA包裹左旋多巴/芐絲肼的微球掃描電鏡

A和B：左旋多巴；C和D：芐絲肼(直徑約70-100μm)體外釋放左旋多巴芐絲肼第7天時左旋多巴的釋放量為91.2%，芐絲肼的釋放量為97.1%

體內(nèi)釋放（大鼠）第7天時左旋多巴的釋放量為76.2%，芐絲肼的釋放量為83.6%

微球減少帕金森病大鼠AIM各亞型評分

AIM評分微球減少帕金森病大鼠PKA通路的激活

Makers給予相同劑量PLGA包裹的左旋多巴/芐絲肼微球和普通劑型左旋多巴/芐絲肼皮下注射，微球可以顯著減少帕金森病大鼠異動癥的發(fā)生這可能由于從微球緩釋的左旋多巴持續(xù)刺激PD大鼠，從而減少PD大鼠紋狀體神經(jīng)元中PKA通路的過度激活競爭分析尚有針對司來吉蘭、EP

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