抗寄生蟲病藥物

理論課教案13計劃課時 2 實授課時 2本早名稱第十二章抗寄生蟲病藥物教 具教材、藥品、演示實驗用口口教學目的學會剖析藥物結(jié)構(gòu)，指出特征官能團。學會用化學方法鑒別阿苯達唑、磷酸氯喹、甲硝唑、青蒿素、吡喹酮、枸櫞酸乙胺嗪。簡述常用抗寄生蟲病藥物的結(jié)構(gòu)類型及代表藥物。教學要求掌握硝酸阿苯達唑、磷酸氯喹結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)和貯存方法熟悉甲硝唑、青蒿素結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)及其用途。了解吡喹酮、枸櫞酸乙胺嗪結(jié)構(gòu)特點及理化性質(zhì)。內(nèi)容摘要驅(qū)腸蟲藥：阿苯達唑抗血吸蟲病藥：吡喹酮抗瘧藥：磷酸氯喹、青蒿素抗阿米巴病和抗滴蟲病藥：甲硝唑5?抗絲蟲病藥：枸櫞酸乙胺嗪教學方法自學輔導、學生演講、教師反饋重點難點及處置重點：阿苯達唑難點：巰基性質(zhì)處置：學生通過觀察演示實驗結(jié)果，推導性質(zhì)課外學習指導及作業(yè)簡述各類抗寄生蟲病藥物的結(jié)構(gòu)類型及代表藥物。用化學方法區(qū)別阿苯達唑和甲硝唑磷酸氯喹和青蒿素課后小結(jié)注意課前復習常見寄生蟲類型及其產(chǎn)生的疾病檢查意見

教學內(nèi)容第十二章抗寄生蟲病藥物寄生蟲病防治藥是用于預防或治療由腸蟲、血吸蟲、絲蟲、瘧原蟲、阿米巴原蟲及滴蟲引起疾病的藥物。其藥物種類因寄生蟲的種類及寄生的部位不同而各異。理想的抗寄生蟲病藥物既能選擇性地高效抑殺寄生蟲，又對人體安全有效。第一節(jié)驅(qū)腸蟲藥驅(qū)腸蟲藥根據(jù)化學結(jié)構(gòu)可分為：哌嗪類，如磷酸哌嗪、枸櫞酸哌嗪嘧啶類，如雙羥萘酸噻嘧啶、甲撐雙羥萘酸鹽咪唑類，如鹽酸左旋咪唑、阿苯達唑、甲苯咪唑三萜類，如川楝素，為楝科植物的川楝或苦楝的樹皮、根皮、果實等提取得到的四環(huán)三萜類藥物酚類，如氯硝柳胺阿苯達唑一）結(jié)構(gòu)H3C12HH3C12H15N3O2S265.34（二）性質(zhì)及應用1．顯堿性應用：鑒別，如溶于冰醋酸。2．叔胺性質(zhì)應用：鑒別，如其稀硫酸溶液加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生紅棕色沉淀。3．有機硫性質(zhì)應用：鑒別，如灼燒時分解產(chǎn)生的硫化氫氣體，能使醋酸鉛試紙顯黑色。

（三）用途為抗蠕蟲藥。其為高效、廣譜驅(qū)蟲藥，臨床用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲和鞭蟲等。（四）貯存應密封保存。第二節(jié)抗血吸蟲病藥抗血吸蟲病藥一般分為兩類：銻劑：由于銻劑類藥物的毒性較大，現(xiàn)已少用非銻劑：吡喹酮、呋喃丙胺吡喹酮一）結(jié)構(gòu)24N224N2O2312.41（二）性質(zhì)及應用1．無酸堿性2．有紫外吸收應用：鑒別，如其乙醇溶液在264nm與272nm的波長處有最大吸收。（三）用途為抗蠕蟲藥。本品對三種血吸蟲病均有效，而且對日本血吸蟲的作用更突出具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優(yōu)點。（四）貯存應遮光，密封保存。第三節(jié)抗瘧藥

抗瘧藥根據(jù)化學結(jié)構(gòu)分為：喹啉類：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹氨基嘧啶類：乙胺嘧啶萜內(nèi)酯類：青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯磷酸氯喹一）結(jié)構(gòu)NH—C4(CH2)3N(C2H5)2CH3Cl3 .2H3PO4ClC18H26ClN3.2H3PO4515.87二）性質(zhì)及應用游離體顯堿性（叔胺N＞喹啉N＞腫胺N）應用：如常制成磷酸鹽供藥用。叔胺性質(zhì)應用：鑒別，如其水溶液遇三硝基苯酚試劑液生成氯喹三硝基苯酚黃色沉淀。水溶液顯磷酸鹽的鑒別反應。紫外吸收應用：鑒別，如其鹽酸溶液在222nm、257nm、329nm與343nm的波長處有最大吸收。（三）用途為抗瘧藥、抗阿米巴藥。能有效地控制瘧疾癥狀，作用快而持久，效力強，為控制瘧疾癥狀的首選藥。還可用于阿米巴肝膿腫、類風濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等的治療。四）貯存應遮光，密封保存。青蒿素33二）性質(zhì)及應用1．氧化性1．氧化性過氧鍵）應用：鑒別，如遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。2．水解性應用：鑒別，如遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。2．水解性內(nèi)酯）應用：鑒別，如氫氧化鈉試液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液應用：生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。三）用途為高效、速效的抗瘧藥。主要作用間日瘧、惡性瘧，搶救腦性瘧效果良好，但復發(fā)率稍高。（四）貯存應遮光，密封保存。第四節(jié)抗阿米巴病和抗滴蟲病藥阿米巴是一種單細胞原蟲,分包囊和滋養(yǎng)體兩個發(fā)育階段?？拱⒚装退幾饔糜谧甜B(yǎng)體，對包囊無作用。臨床用藥一般分為三類：腸內(nèi)抗阿米巴藥：氯碘喹啉、雙碘喹啉、巴龍霉素腸外抗阿米巴藥：氯喹抗腸內(nèi)外阿米巴藥：甲硝唑另陰道毛滴蟲也為原蟲，寄生于泌尿生殖道，為婦科常見病，甲硝唑?qū)Φ蜗x病有高效。甲硝唑N酸乙胺嗪療效好。（一）結(jié)構(gòu)枸櫞酸乙胺嗪N酸乙胺嗪療效好。（一）結(jié)構(gòu)枸櫞酸乙胺嗪H3廠N°H3Ch2ch2oh171.16c6H9N3O3171.16（二）性質(zhì)及應用1．具有弱堿性2．叔胺性質(zhì)應用：鑒別，如加硫酸溶解后，加三硝基苯酚試液，即生成黃色沉淀。3．芳香性硝基化合物性質(zhì)應用：鑒別，如加氫氧化鈉試液溫熱后即顯紫紅色，滴加稀鹽酸成酸性后即變成黃色，再滴加氫氧化鈉試液則變成橙紅色。三）用途為抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥?？诜蘸?、生物利用高、作用強、毒性小。（四）貯存應遮光，密閉保存。第五節(jié)抗絲蟲病藥絲蟲病是由絲狀線蟲侵入淋巴系統(tǒng)或結(jié)締組織內(nèi)引起的流行性寄生蟲病，一般由蚊子傳播。早期應用的抗絲蟲病藥為卡巴胂，但因毒副作用大，已淘汰。枸櫞酸乙胺嗪為抗絲蟲病的首選藥。我國創(chuàng)制的呋喃嘧酮經(jīng)臨床試用，認為比枸櫞ch2coohI2

HO—C—COOHIch2coohc10H21N3O.c6H8O7 391.42二）性質(zhì)及應用其水溶液，加氫氧化鈉試液使成堿性，用氯仿振搖提取，將氯仿蒸干，殘渣：加鉬酸