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文檔簡介
β受體激動劑異丙腎上腺素
腎上腺素,去甲腎上腺素從結(jié)構(gòu)上只差一個甲基,而去甲腎上腺素氨基上的氫原子被異丙基所取代,即為異丙腎上腺素。異丙腎上腺素為β1β2受體激動藥,多巴酚丁胺為β1受體激動藥,沙丁胺醇對β2受體激動藥。結(jié)構(gòu)不同,選擇性不同。選擇性不同,決定了應(yīng)用和不良反應(yīng)也不同。β受體激動劑患者,女,32歲,哮喘7余年,3年前因出差外出發(fā)病,使用異丙腎上腺素3支,哮喘加重,心悸,大汗淋漓,面部及口唇明顯發(fā)紺、意識恍惚急診入院。檢查:呼吸28次/分,血壓160/100mmHg,心率140次/分。兩肺布滿濕啰音。經(jīng)吸氧,靜脈注射地塞米松,氨茶堿等治療,哮喘緩解,心率降至84次/分,血壓100/75mmHg。
腎丙腎上腺素使用劑量較大,過量的異丙腎上腺素可因小支氣管粘膜的毛細(xì)血管擴(kuò)張,粘膜充血水腫,小氣道變窄而通氣困難,使哮喘持續(xù)存在。異丙腎上腺素對缺氧的心肌有強(qiáng)烈的刺激作用,可誘發(fā)心動過速或心律失常。病例導(dǎo)入β受體激動劑β受體激動劑異丙腎上腺素(Isoprenaline)注射液片劑氣霧劑制劑口服無效。舌下含藥異丙腎上腺素藥理作用興奮心臟β1受體,心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心排血量和心肌耗氧量增加對正位起搏點(diǎn)的作用比對異位起搏點(diǎn)的作用強(qiáng),與腎上腺素相比,不易引起心律失常。興奮骨骼肌血管和冠狀動脈血管β2受體,血管擴(kuò)張,對腎和腸系膜血管影響小。興奮支氣管平滑肌β2受體,舒張支氣管平滑肌,解除支氣管痙攣與腎上腺素不同,異丙腎上腺素不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫促進(jìn)糖原分解及游離脂肪酸釋放,使組織耗氧量增加異丙腎上腺素臨床應(yīng)用心搏驟停房室傳導(dǎo)阻滯支氣管哮喘心源性或感染性休克在復(fù)蘇過程中,異丙腎上腺素不是首選,但在應(yīng)用胺碘酮之后,出現(xiàn)心動過緩,血壓升高,追加腎上腺素有顧慮,阿托品無效,又無法實(shí)施臨時起搏,可使用異丙腎上腺素增加心率。心悸、頭暈、頭痛,缺氧明顯時大劑量吸入異易致心律失常冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進(jìn)及心率大于120次/min、小兒心率大于每分鐘160次者禁用。對異丙腎上腺上腺上腺素或產(chǎn)品中的其他成分過敏。心動過速。室性心律失常需要改善心肌收縮力者。心絞痛、心肌梗死、嗜鉻細(xì)胞瘤和心房顫動患者禁用。異丙腎上腺素不良反應(yīng)禁忌癥使用異丙腎上腺素時應(yīng)監(jiān)測血鉀濃度。舌下含服時,宜將藥片嚼碎,含于舌下,否則達(dá)不到速效。已有明顯缺氧的哮喘患者,若用量過大,易致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至可致室性心動過速及心室顫動。氣霧吸入時,應(yīng)限制吸入的次數(shù)和吸入量。霧化吸入在12h內(nèi)已噴藥3~5次而療效不明顯時,應(yīng)換藥。異丙腎上腺素遇酸堿破壞,忌與氧化物和堿性物質(zhì)配伍,否則療效降低使用前宜先補(bǔ)充血容量及糾正酸中毒;用藥期間須進(jìn)行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時或連續(xù)監(jiān)測
異丙腎上腺素注意事項(xiàng)β1受體激動劑多巴酚丁胺主要激動β1受體,對β2受體影響小。與多巴胺相似,口服易被消化道和肝臟破壞,消除迅速,一般采用靜脈滴注給藥。增加心肌收縮力作用比加快心率作用顯著,較少引起心動過速,但靜脈滴注速度過快時,也可加快心率。β2受體激動劑沙丁胺醇主要激動β2受體,具有較強(qiáng)的解除支氣管平滑肌痙攣?zhàn)饔脽o明顯心臟興奮作用,臨床主要用于治療支氣管哮喘。同類藥物還有:特布他林、沙美特羅、福莫特羅。小結(jié)本講學(xué)習(xí)了β受體激動藥異丙腎上腺素,重點(diǎn)掌握它的藥理作用以及高選擇性β1受體激動藥多巴酚丁胺和β1受體激動藥沙丁胺醇應(yīng)用特點(diǎn)。思考題比較腎上腺素與異丙腎上腺素對心臟興奮作用的特點(diǎn)。受體激動藥酪氨酸和苯丙氨酸酪氨酸人體非必需氨基酸,苯丙氨酸為必需氨基酸。苯丙酮尿癥的患者由于缺乏苯丙氨酸羥化酶,無法將苯基丙氨酸轉(zhuǎn)換為酪氨酸,結(jié)果苯丙酮酸過高,造成新生兒大腦損傷,精神發(fā)育遲緩(新生兒苯丙酮尿癥篩查)。此時,酪氨酸就成了必需氨基酸。人體內(nèi)的腎上腺素,多巴胺、去甲腎上腺素是由酪氨酸和苯丙氨酸產(chǎn)生的。沒有足夠的苯丙氨酸和酪氨酸,人體會產(chǎn)生焦慮,抑郁,與慢性疲勞等健康問題。
醫(yī)學(xué)的樂趣就在于你逐漸探索和解析!受體激動藥受體激動藥病例導(dǎo)入患者,女,40歲,因"間斷發(fā)熱、咳嗽、咳痰半個月,加重伴喘息3天"入院。??撇轶w:雙肺呼吸音粗,診斷雙肺間質(zhì)性肺炎。由于患者既往對青霉素過敏,遂給予左氧氟沙星聯(lián)合頭孢他啶抗感染治療,輸完液后感全身皮膚瘙癢,伴頭痛明顯,追問患者,既往住院時嗅及青霉素即出現(xiàn)過類似情況,恰巧當(dāng)時鄰床換輸青霉素,考慮青霉素過敏,遂予苯海拉明20mg肌注抗過敏治療,未見明顯緩解,立即給予心電監(jiān)護(hù),同時予甲強(qiáng)龍40mg靜脈滴注,隨即患者出現(xiàn)全身瘙癢、頭痛加重,伴明顯喘息、四肢冰涼、全身戰(zhàn)栗、大汗淋漓,神志譫妄,口唇發(fā)紺,監(jiān)測血氧飽和度90%,心率120次/min,呼吸淺快,30~40次/min,血壓96/58mmHg(1mmHg=0.133kPa),脈搏細(xì)弱,考慮青霉素過敏性休克,遂立即予腎上腺素0.5mg皮下注射,10min后患者皮膚瘙癢及頭痛較前好轉(zhuǎn),神志恢復(fù),監(jiān)測血氧飽和度98%~100%,心率80~90次/min,呼吸16~20次/min,血壓125/80mHg,四肢冰涼、全身戰(zhàn)栗好轉(zhuǎn),繼續(xù)補(bǔ)液治療,囑患者休息、注意保暖,密切觀察。過敏性休克治療措施受體激動藥受體激動藥腎上腺素心臟驟停治療的基礎(chǔ)不能用于心功能不全不能用于a受體阻斷藥引起的低血壓治療支氣管哮喘的基礎(chǔ)糖尿病患者慎用的原因腎上腺素改善癥狀:血壓下降、脈搏細(xì)弱、呼吸困難口腔科注意使用含有腎上腺素的排齦線防牙體預(yù)備時牙齦損傷、出血利于取模提高粘接效果型號:000#、00#、0#、1#,直徑由細(xì)到粗。腎上腺素口腔科Adr稀釋濃度從1:1000~1:300000,常用1:100000。腎上腺素麻黃歷史悠久《神農(nóng)本草經(jīng)》中認(rèn)為麻黃“主中風(fēng)傷寒,頭痛,溫瘧,發(fā)表出汗,去邪熱氣,止咳逆上氣,除寒熱,破癥堅(jiān)積聚?!薄侗静萃ㄐ分杏涊d:“麻黃輕可去實(shí),為發(fā)表第一藥,惟當(dāng)冬令在表真有寒邪者,始為相宜?!薄侗静菥V目》也記載了麻黃有“發(fā)汗散寒,宣肺平喘,利水消腫”的功效。中醫(yī)藥理研究第一人——陳克恢,對麻黃堿藥理作用的研究做出了巨大貢獻(xiàn),配方國家每年從中國進(jìn)口大量麻黃用于麻黃堿的生產(chǎn),以適應(yīng)臨床需要。直到第二次世界大戰(zhàn)時人工合成麻黃堿為止。受體激動藥麻黃堿片劑注射液滴鼻劑不良反應(yīng)麻黃堿對前列腺肥大者可引起排尿困難;大劑量或長期使用可引起精神興奮焦慮、失眠、心悸等,尤其夜間使用者;滴鼻液反復(fù)使用可出現(xiàn)鼻腔干燥,出血、疼痛等。甲亢腺機(jī)能亢進(jìn)、高血壓、動脈硬化和心絞痛等病人,應(yīng)一律禁用該藥麻黃堿《中華人民共和國藥品管理法》《易制毒化學(xué)品管理?xiàng)l例》《藥品經(jīng)營質(zhì)量管理規(guī)范》《藥品流通監(jiān)督管理辦法》《關(guān)于進(jìn)一步加強(qiáng)含麻黃堿類復(fù)方制劑管理的通知》《易制毒化學(xué)品的分類和品種目錄》第一類第12項(xiàng):包括麻黃素、偽麻黃素、消旋麻黃素、去甲麻黃素、甲基麻黃素、麻黃浸膏、麻黃浸膏粉等麻黃素類物質(zhì)。麻黃堿常見的含麻黃堿類的復(fù)方制劑“麻”或“偽麻”含麻黃堿類復(fù)方制劑受關(guān)注是因?yàn)槁辄S堿是合成毒品的主要原料,其本身不具有危害。麻黃堿在藥品中主要作用:收縮上呼吸道血管,緩解鼻塞,流涕,打噴嚏,減輕鼻腔粘膜充血癥狀,廣泛用于治療感冒或鼻炎。復(fù)方偽麻黃堿口服溶液:對乙酰氨基酚偽麻黃堿右美沙芬復(fù)方茶堿麻黃堿片:茶堿咖啡因可可堿麻黃堿顛茄多巴胺人體內(nèi)的多巴胺多巴胺也是大腦的"獎賞中心",又稱多巴胺系統(tǒng)。多巴胺可由大腦分泌,可影響一個人的情緒。多巴胺被確定為腦內(nèi)信息物質(zhì),贏得了2000年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎。多巴胺作為神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì),負(fù)責(zé)大腦情欲反應(yīng),傳遞興奮及開心的信息,與上癮有關(guān)。愛情其實(shí)就是因?yàn)橄嚓P(guān)的人和事物促使腦里產(chǎn)生大量多巴胺導(dǎo)致的結(jié)果。吸煙和吸毒都可以增加多巴胺的分泌,使上癮者感到開心及興奮。多巴胺能夠治療抑郁癥,多巴胺不足則會令人失去控制肌肉的能力,嚴(yán)重手腳不自主地震動多巴胺有助于提高記憶力,這一發(fā)現(xiàn)或有助于阿爾茨海默癥的治療。多巴胺神經(jīng)通路黑質(zhì)-紋狀體通路,調(diào)節(jié)肌緊張及共濟(jì)活動;中腦-邊緣通路,影響復(fù)雜的情緒與行為;中腦-皮質(zhì)通路,與高級精神活動有關(guān);結(jié)節(jié)-漏斗通路,對促性腺激素的分泌具有抑制作用多巴胺D1受體1受體受體多巴胺多巴胺靜脈給藥,注意劑量和滴速用藥前必須糾正血容量肢端循環(huán)不良者監(jiān)控血壓、心排量出量、尿量等嗜鉻細(xì)胞瘤脈管炎病人慎用注意事項(xiàng)小劑量靜脈給藥小結(jié)本講學(xué)習(xí)了aβ受體激動藥——腎上腺素、麻黃堿、多巴胺重點(diǎn)掌握腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)掌握多巴胺、麻黃堿作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。思考題腎上腺素的臨床應(yīng)用腎上腺素治療過敏性休克的藥理基礎(chǔ)是什么?腎上腺素與局麻藥配伍用藥的目的?受體激動藥嗜鉻細(xì)胞人體內(nèi)的腎上腺素,多巴胺、去甲腎上腺素是由酪氨酸和苯丙氨酸產(chǎn)生的,屬于兒茶酚胺類物質(zhì)。人體的腎上腺髓質(zhì)、交感神經(jīng)節(jié)等部位的嗜鉻細(xì)胞下是合成和分泌腎上腺素和去甲腎上腺素等兒茶酚胺類物質(zhì)的主要地方。
受體激動藥兒茶酚胺類物質(zhì)腎上腺髓質(zhì)激素分泌恐懼、逃跑、格斗的情況下,會分泌出這種化學(xué)物質(zhì)。呼吸加快心跳和血液的流速會加快瞳孔放大心臟、肝臟和骨骼的肌肉血管擴(kuò)張皮膚和黏膜的血管收縮能量代謝加快血糖血脂增多血液重新分布以備人體做出反應(yīng)表現(xiàn)腎上腺素去甲腎上腺素多巴胺嗜鉻細(xì)胞瘤
嗜鉻細(xì)胞異常生長就形成嗜鉻細(xì)胞瘤,大家想想病人會有什么表現(xiàn)呢?
醫(yī)學(xué)的樂趣就在于你逐漸探索和解析!
受體激動藥
患者女,65歲,因"突發(fā)呼吸急促伴頭痛、心悸、大汗1h"急診入院?;颊呒韧w健,入院體格檢查:體溫36.5℃,脈搏110次/min,呼吸34次/min,血壓215/120mmHg,雙肺可聞及濕啰音,左心室高電壓。胸片肺淤血表現(xiàn),診斷為急性左心功能衰竭,高血壓病3級(很高危)。給予硝普鈉、呋塞米對癥處理后呼吸困難快速緩解。次日右側(cè)腎上腺區(qū)可見軟組織腫塊影,大小約7.2cm×4.3cm,不均勻強(qiáng)化,兒茶酚胺代謝產(chǎn)物尿香草苦杏仁酸(VMA)15.6mg/24h(參考值0~13.6mg/24h),游離甲氧基去甲腎上腺素(NMN)2890ng/L(參考值0~145ng/L),游離甲氧基腎上腺素(MN)94ng/L(參考值0~62ng/L),游離甲氧基腎上腺素+游離甲氧基腎上腺素(NMN+MN)2984ng/L(參考值0~207ng/L)。臨床診斷為嗜鉻細(xì)胞瘤。積極擴(kuò)容等術(shù)前充分準(zhǔn)備后行右側(cè)腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù),病理診斷為嗜鉻細(xì)胞瘤。術(shù)后規(guī)律隨訪6個月恢復(fù)正常。受體激動藥病例導(dǎo)入去甲腎上腺素神經(jīng)遞質(zhì)激素腎上腺素和去甲腎上腺素、受體嗜鉻細(xì)胞受體激動藥禁止皮下注射肌內(nèi)注射特殊情況可口服稀釋液如:上消化道出血去甲腎上腺素去甲腎上腺素嗜鉻細(xì)胞釋放大量去甲腎上腺素血壓升高口服不良反應(yīng)去甲腎上腺素和血管強(qiáng)烈收縮有關(guān)注意事項(xiàng)去甲腎上腺素不宜皮下或肌內(nèi)注射,靜脈滴注的部位最好在前臂靜脈或股靜脈,并按需調(diào)整。停藥時應(yīng)逐漸減慢滴速,驟然停藥常致血壓突然下降。去甲腎上腺素遇光變色,應(yīng)避光貯存,如注射劑呈棕色或有沉淀,即不宜再用。去甲腎上腺素宜用5%葡萄糖注射劑或5%葡萄氯化鈉注射劑稀釋,而不宜用氯化鈉注射劑稀釋。去甲腎上腺素不要長期滴注,如確屬必需,應(yīng)定期更換滴注部位。去甲腎上腺素人工合成品,性質(zhì)穩(wěn)定,不易被MAO代謝作用時間比NA持久,可靜脈注射,也可肌內(nèi)注射;升壓作用緩慢、溫和、持久對心率影響不明顯,很少引起心律失常;對腎血管收縮作用較弱。間羥胺
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