2023年沖刺-藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年高頻考題答案

住在富人區(qū)的她2023年沖刺-藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年高頻考題答案題目一二三四五六總分得分卷I一.綜合考核題庫(kù)(共25題)1.在藥物設(shè)計(jì)中，用-S-作為-O-的二價(jià)生物電子等排體對(duì)其進(jìn)行替換，可以顯著提高化合物的（），常用來設(shè)計(jì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（難度：1）2.（）和打分，這一步是虛擬篩選的核心步驟（難度：1）3.metoo藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）4.LogP代表（難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性C、血腦分配系數(shù)D、解離度E、極化表面積5.逐步生長(zhǎng)法以一個(gè)片段為起點(diǎn)，逐步生長(zhǎng)得到一個(gè)完整的配體分子的方法（難度：1）6.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于Langmuir提出的結(jié)論（難度：2)A、氫化物取代規(guī)則B、外層電子層結(jié)構(gòu)必須在形狀、大小、極化度方面要近似C、首先提出了電子等排體-CH=CH-被-S-取代，開始注意到各種芳雜環(huán)的相互交換D、具有類似電子結(jié)構(gòu)的原子、官能團(tuán)和分子，其物理化學(xué)性質(zhì)相似E、生物電子等排體不僅具有相同總數(shù)外層電子，還應(yīng)該在分子大小、形狀、脂水分配系數(shù)等方面存在相似性7.藥物對(duì)CYP450的抑制和誘導(dǎo)是導(dǎo)致藥物（）的重要因素。（難度：2）8.下列關(guān)于metoo藥物的設(shè)計(jì)策略敘述錯(cuò)誤的是（難度：1)A、經(jīng)常對(duì)知識(shí)進(jìn)行追蹤與更新，關(guān)注新出現(xiàn)的突破性新藥B、在不侵犯別人專利的情況下進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新C、在追蹤新藥的過程中，如發(fā)現(xiàn)尚無(wú)專利保護(hù)的新化學(xué)實(shí)體，要盡快進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造和修飾D、找到活性更優(yōu)的化合物盡快申請(qǐng)專利E、想盡一切辦法進(jìn)行仿制創(chuàng)新，不惜剽竊9.高通量篩選的化合物過于“成熟”，留給后續(xù)的結(jié)構(gòu)變換的余地大。（難度：1）10.分子對(duì)接的方法中，（）是研究體系的配體構(gòu)象允許在一定范圍內(nèi)變化。（難度：1)A、剛性對(duì)接B、柔性對(duì)接C、半柔性對(duì)接D、以上都對(duì)E、以上都不對(duì)11.對(duì)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、改變劑型D、類藥設(shè)計(jì)E、軟藥設(shè)計(jì)12.二價(jià)原子或基團(tuán)進(jìn)行生物電子等排，立體的相似性是借助于（）相似性實(shí)現(xiàn)的（難度：1)A、范德華半徑B、鍵角C、鍵長(zhǎng)D、pKaE、電性13.藥物與生物靶點(diǎn)相互作用主要通過化學(xué)鍵鏈接，其中，鍵能最大的力是離子鍵（難度：1）14.下列屬于磁共振檢測(cè)技術(shù)的是（難度：1)A、檢測(cè)配體的篩選B、Tether技術(shù)C、電噴霧電離D、結(jié)晶篩選E、高通量篩選技術(shù)15.蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu)是指肽鍵中的羧基與亞氨基之間形成()來維系。（難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵16.羥基、氨基和巰基的電負(fù)性、基團(tuán)大小和形成氫鍵能力不同，導(dǎo)致與受體的親和力和結(jié)合強(qiáng)度不同。（難度：3）17.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是少數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式，()濃度差，()濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，耗能。（難度：1）18.在新藥的研究與開發(fā)過程中，可以通過（）發(fā)現(xiàn)和證實(shí)一個(gè)有意義的靶標(biāo)（，難度：1）A、藥劑學(xué)B、藥物分析學(xué)C、基因組學(xué)D、臨床藥學(xué)E、藥理學(xué)19.高通量篩選可以去除很多冗余的原子和基團(tuán)。（難度：1）20.在6-位有雙鍵（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)21.帶電荷的基團(tuán)與受體結(jié)合強(qiáng)于非極性基團(tuán)，極性基結(jié)合的貢獻(xiàn)強(qiáng)于非極性基團(tuán)。（難度：1）22.屬于類藥性的分子一定會(huì)成為藥物。（難度：1）23.酰胺鍵和酯鍵的優(yōu)勢(shì)構(gòu)型是順式。（難度：2）24.在計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，國(guó)家癌癥研究所數(shù)據(jù)庫(kù)，其縮寫為()（難度：1）25.一般分子量越大，從激發(fā)態(tài)回到基態(tài)的時(shí)間越()。（難度：1）卷I參考答案一.綜合考核題庫(kù)1.正確答案:親脂性2.正確答案:對(duì)接3.正確答案:錯(cuò)誤4.正確答案:A5.正確答案:正確6.正確答案:D7.正確答案:相互作用8.正確答案:E9.正確答案:錯(cuò)誤10.正確答案:C11.正確答案:C12.正確答案:B13.正確答案:錯(cuò)誤14.正確答案:A15.正確答案:B16.正確答案:正確17.正確答案:逆低18.正確答案:C,E19.正確答案:錯(cuò)誤20.正確答案:B21.正確答案:正確22.正確答案:錯(cuò)誤23.正確答案:正確24.正確答案:NCI25.正確答案:短卷II一.綜合考核題庫(kù)(共25題)1.下列哪些選項(xiàng)屬于非經(jīng)典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、環(huán)系等價(jià)體B、環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)C、可交換的基團(tuán)D、基團(tuán)反轉(zhuǎn)E、一價(jià)原子和基團(tuán)2.所有生物膜幾乎都是由蛋白質(zhì)和脂類（膜脂）兩大物質(zhì)組成，尚含有少量糖、金屬離子和水。（難度：1）3.片段庫(kù)的建立要求脂水分配系數(shù)應(yīng)小于（難度：1)A、3B、4C、5D、2E、14.定義能被受體所識(shí)別的、與受體受點(diǎn)所識(shí)別結(jié)合起關(guān)鍵作用的藥物分子的分子片斷及三維空間位置的排布為（難度：4)A、藥效基團(tuán)B、藥動(dòng)基團(tuán)C、毒性基團(tuán)D、藥效構(gòu)象E、以上都不對(duì)5.下列關(guān)于先導(dǎo)化合物的說法錯(cuò)誤的是（難度：1)A、活性不高B、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定C、毒性較大D、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不合理E、理想的藥物6.在藥物設(shè)計(jì)中，用-S-作為-O-的二價(jià)生物電子等排體對(duì)其進(jìn)行替換，發(fā)生明顯變化的是（難度：1)A、穩(wěn)定性增加B、親水性增加C、親脂性提高D、穩(wěn)定性降低E、芳香性增加7.下列哪個(gè)選項(xiàng)不屬于經(jīng)典的生物電子等排體（難度：1)A、環(huán)系等價(jià)體B、二價(jià)原子和基團(tuán)C、三價(jià)原子和基團(tuán)D、基團(tuán)反轉(zhuǎn)E、季碳原子與季銨鹽中氮原子之間的替換8.基于片段的藥物設(shè)計(jì)中NMR檢測(cè)方法，與靶蛋白結(jié)合的可以被檢測(cè)。（難度：2）9.藥物與血漿蛋白結(jié)合可提高藥物的分布容積、肝臟代謝等。（難度：1）10.用五元或六元雜環(huán)代替酯基，可以發(fā)生下列哪些變化（）（難度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高藥物的代謝穩(wěn)定性D、親脂性更強(qiáng)E、更易被酶水解11.下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)不屬于蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu)（難度：1)A、α-螺旋B、β-折疊C、β-轉(zhuǎn)角D、無(wú)規(guī)則卷曲E、亞基12.分子對(duì)接的方法中，（）是研究體系的構(gòu)象在對(duì)接過程中不發(fā)生變化。（難度：1)A、剛性對(duì)接B、柔性對(duì)接C、半柔性對(duì)接D、以上都對(duì)E、以上都不對(duì)13.普魯卡因替代利多卡因后，不會(huì)發(fā)生下列哪些變化（難度：3)A、普魯卡因的局麻作用弱B、普魯卡因不易被酯酶水解C、普魯卡因的穩(wěn)定性大D、普魯卡因的局麻作用強(qiáng)些E、普魯卡因可以作為口服抗心律失常藥14.己烯雌酚和雌二醇是環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的一個(gè)典型的例子。（難度：1）15.有機(jī)磷殺蟲藥是通過與其作用的生物受體間形成共價(jià)鍵結(jié)合而發(fā)揮作用的（難度：1）16.軟藥與前藥最大的不同是，前者本身具有生物活性，并經(jīng)代謝失活；后者是無(wú)活性，經(jīng)代謝活化（難度：1）17.脂水分配系數(shù)中Ｐ值越大，表示親水性越強(qiáng)。（難度：1）18.一般單個(gè)片段與受體的結(jié)合活性比較弱。（難度：1）19.類藥性是藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和（）的總和。（難度：1）20.下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能（難度：4)A、預(yù)防腦血栓B、避孕C、緩解胃痛D、去除臉上皺紋E、以上都不對(duì)21.前藥的特征描述不符的是（難度：1)A、原藥與載體一般以共價(jià)鍵鏈接B、應(yīng)無(wú)活性或活性低于母藥C、在體內(nèi)不被代謝，以原型發(fā)揮活性D、載體分子無(wú)毒性E、在體內(nèi)產(chǎn)生母藥的速率屬快速動(dòng)力學(xué)過程22.下列哪一類藥物適用于Lipinski法（難度：5)A、抗生素B、抗真菌C、維生素D、強(qiáng)心苷E、解熱鎮(zhèn)痛23.用硒及衍生物進(jìn)行生物電子等排研究比較少的原因（）（難度：1)A、活性不高B、疏水性太強(qiáng)C、代謝較快D、極性太大E、具有很強(qiáng)的毒性24.蛋白質(zhì)三位結(jié)構(gòu)預(yù)測(cè)方法包括有（難度：1)A、同源模建B、折疊識(shí)別C、從頭預(yù)測(cè)D、三者均不是E、三者均是25.-F、-I、-OH、-SH等屬于（）價(jià)的原子或基團(tuán)的取代（難度：1)A、一B、二C、三D、四E、環(huán)系卷II參考答案一.綜合考核題庫(kù)1.正確答案:B,C,D2.正確答案:正確3.正確答案:A4.正確答案:D5.正確答案:E6.正確答案:C7.正確