性激素類藥物知識總結

性激素類藥與抗生育藥知識總結教學時數(shù)：自學教學重點：性激素類藥、抗性激素類藥和抗生育藥的作用及臨床應用。教學難點：性激素類藥、抗性激素類藥和抗生育藥的作用及臨床應用。內容提要：一、概述性激素(sexhormons)為性腺分泌的類固醇激素，包括雌激素、孕激素和雄激素臨床應用的性激素類藥物大多為人工合成品及其衍生物常用的抗生育藥大多屬于雌激素與孕激素的復合制劑。性激素的產生和分泌受下丘腦–腺垂體調節(jié)。下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(GnR，促使腺垂體分泌卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素L。對女性，F(xiàn)SH促卵的長育FH和的共同作用促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕SH可促進睪丸中精子的生成H可促進睪丸間質細胞分泌雄激素。性激素對腺垂體的分泌功能具有正反饋和負反饋兩方面的調節(jié)作用這取決于機體的性周期在排卵前血中雌激素水平較高可直接或通過下丘腦促進腺垂體分泌H，導致排卵(正反饋)；在月經周期的黃體期，由于血中雌激素、孕激少H卵(饋)就釋。藥藥】1。2。3。4。5謝素-，密度脂蛋白，但可增加高密度脂蛋白；降低糖耐量。6．其他雌激素可促進血液凝固?！九R床應用】1．圍絕經期綜合征。2．卵巢功能不全。3．功能性子宮出血。4．乳房脹痛及回乳。5．絕經后乳腺癌。6．前列腺癌。7．痤瘡。8．避孕與孕激素組成復合制劑用于避孕（見本章第五節(jié)?！静涣挤磻砍Ｒ姴涣挤磻袇捠?、惡心、嘔吐及頭昏等。減少劑量或從小劑量開始逐漸增加劑量可減輕癥狀長期大量應用可使子宮內膜過度增生發(fā)生子宮出血，增加子宮癌的發(fā)生率；可使水、鈉潴留，引起水腫、高血壓。（二）抗雌激素類藥本類藥物能與雌激素受體結合發(fā)揮競爭性拮抗雌激素作用常用藥物有氯米芬、他莫昔芬和雷諾昔芬等。氯米芬有較弱的雌激素活性和中等程度的抗雌激素作用能和雌激素受體結合而競爭性拮抗雌激素的作用。氯米芬能促進人的促性腺激素釋放，誘發(fā)排卵。用于功能性不孕癥功能性子宮出血月經不調晚期乳腺癌及長期應用避孕藥后發(fā)生的閉經等大劑量長期應用可引起卵巢肥大一般停藥后能自行恢復卵巢囊腫者禁用。他莫昔芬能與乳腺癌細胞的雌激素受體結合抑制依賴雌激素才能持續(xù)生長的腫瘤細胞。用于治療絕經后晚期乳腺癌患者，療效較好。雷諾昔芬是選擇性雌激素受體調節(jié)藥的第二代產品用于絕經后婦女的骨質疏松癥。三、孕激素類與抗孕激素類藥（一）孕激素類藥【作用】1．對生殖系統(tǒng)作用①在雌激素作用的基礎上，促進子宮內膜由增殖期轉化為分泌期有利于受精卵著床和胚胎發(fā)育在妊娠期能降低子宮對縮宮素的敏腺體H，。2．對代謝的影響孕激素與醛固酮結構相似，有競爭性抗醛固酮作用，促進NC。3．升高體溫作用黃體酮通過下丘腦體溫調節(jié)中樞影響散熱過程，使月經周期的黃體相基礎體溫輕度升高?！九R床應用】1．功能性子宮出血。2．痛經和子宮內膜異位癥。3．子宮內膜腺癌。4．前列腺肥大和前列腺癌。5．先兆流產和習慣性流產。6．避孕【不良反應】、。藥具，著，。藥藥】1．生殖系統(tǒng)作用作用有：①促進男性性器官及副性器官的發(fā)育和成熟，促進男性第二性征形成促進精子的生成及成熟②大劑量反饋抑制腺垂體分泌促性腺激素；可減少卵巢分泌雌激素，并有直接抗雌激素作用。2用化，減少尿素生成，使尿素排泄減少，造成正氮平衡，因而促進生長發(fā)育，使肌肉發(fā)達，體重增加。同時有水、鈉、鈣、磷潴留現(xiàn)象。3．提高骨髓造血功能①骨髓造血功能低下時，較大劑量的雄激素可直接刺激骨髓造血特別是紅細胞的生成②睪酮能刺激腎分泌促紅細胞生成素還能直接興奮骨髓合成亞鐵血紅素，使紅細胞生成增加。4．免疫增強作用?！九R床應用】1．替代療法無睪癥（兩側睪丸先天或后天缺損）或類無睪癥（睪丸功能不足，男子性功能低下，用睪酮及其酯類進行替代治療。2．圍絕經期綜合征及功能性子宮出血。3．晚期乳腺癌及卵巢癌。4．糾正貧血。5．增強體質?！静涣挤磻啃奂に剡^量可引起女性男性化，男性女性化及不良反應。（二）抗雄激素類藥凡能對抗雄激素生理效應的藥物稱為抗雄激素藥。環(huán)丙孕酮具有較強的孕激素作用還可阻斷雄激素受體可用于抑制男性嚴重性功能亢進其他藥物無效或患者無法耐受的前列腺癌與雌激素合用治療女性嚴重痤瘡和特發(fā)性多毛癥與炔雌醇組成復方避孕片用于避孕由于本藥抑制性功能和性發(fā)育，禁用于未成年人。非那雄胺可抑制睪酮轉化為二氫睪酮降低雄激素作用強度主要用于治療前列腺增生。五、促性腺激素類藥戈那瑞林對于女性可促進雌激素的分泌有助于卵泡發(fā)育和成熟對于男性可促進雄激素的分泌有助于精子的產生主要作為促排卵藥治療下丘腦性閉經所致不育原發(fā)性卵巢功能不足也可用于男性性器官發(fā)育不全小兒隱睪癥等。六、抗生育藥抗生育藥是指阻礙受孕防止妊娠或能終止妊娠的一類藥物包括避孕藥和抗早孕藥?，F(xiàn)有的避孕藥大多為女用藥，男用藥較少。（一）主要抑制排卵藥本類藥物是最常用的女性避孕藥，由孕激素和雌激素類藥物配伍制成?！咀饔煤团R床應用】排卵期及排卵后服用，均可影響受精卵著床。1．抑制排卵外源性雌激素和孕激素通過負反饋機制抑制下丘腦促性腺激素釋放激素的釋放從而減少促卵泡素和黃體生成素分泌兩者協(xié)同作用而顯著抑制排卵。2．抗著床該類藥物含大量孕激素，干擾子宮內膜正常發(fā)育，不利于受精卵著床。3．使宮頸粘液粘稠度增加，不利于精子運行，影響卵子受精。4．其他還可影響子宮和輸卵管平滑肌的正?；顒?，使受精卵不能及時地被輸送至子宮內著床。還可抑制黃體內甾體激素的生物合成等。按規(guī)定服藥，避孕效果可達99以上，停藥后生殖能力很快恢復?！静涣挤磻靠捎蓄^暈、惡心、挑食及乳房脹痛等類早孕反應，堅持用藥2～3個月后減輕或消失；少數(shù)用藥者發(fā)生子宮不規(guī)則出血時，可加服炔雌醇；如連續(xù)閉經兩個月應予停藥可誘發(fā)血栓性靜脈炎肺栓塞或腦血管栓塞等栓房。藥干擾卵床也探避藥常藥甲孕酮(探避孕1號片)炔酮(片)，。，失。藥娠2