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文檔簡介
非甾體抗炎藥的作用機(jī)制環(huán)氧合酶有兩種不同的形式COX-1
生理?xiàng)l件下保持相對(duì)恒定的濃度,調(diào)節(jié)正常組織細(xì)胞的生理活動(dòng)COX-2
能被誘導(dǎo)而高度表達(dá),產(chǎn)生紅腫、水腫、疼痛和發(fā)熱2021/3/102抗炎藥的作用靶點(diǎn)
2021/3/103第二節(jié)傳統(tǒng)的非甾體抗炎藥水楊酸類吡唑酮類芳基烷酸類鄰氨基苯甲酸類1,2-苯并噻嗪類2021/3/104一、水楊酸類水楊酸Salicylicacid乙酰水楊酸(阿司匹林)Aspirin二氟尼柳Diflunisal2021/3/105二、吡唑酮類分為5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮(一)5-吡唑酮類通式:先導(dǎo)化合物:安替比林(Antipyrine)
2021/3/106代表藥物:安乃近Analgin異丙基安替比林Isopropylantipyrine2021/3/107(二)3,5-吡唑烷二酮類琥布宗Suxibuzone
非普拉宗Feprazone阿扎丙宗Azapropazone
2021/3/108三、芳基烷酸類
(一)芳基乙酸類吲哚美辛Indomethacin
舒林酸Sulindac
雙氯芬酸鈉Diclofenacsodium
2021/3/109依托度酸Etodolac
萘丁美酮Nabumetone芬布芬Fenbufen
2021/3/1010(二)芳基丙酸類
芳基丙酸類抗炎藥的結(jié)構(gòu)
2021/3/1011代表藥物萘普生Naproxen氟比洛芬Flurbiprofen布洛芬Ibuprofen2021/3/1012萘普生的合成
2021/3/1013四、鄰氨基苯甲酸類(滅酸類)藥物名稱XR1R2R3甲芬那酸MefenamicacidCHCH3CH3H甲氯芬酸MeclofenamicacidCHClCH3Cl氟芬那酸FlufenamicacidCHHCF3H氯芬那酸ChlofenamicacidCHHClH氯尼辛ClonixinNCH3ClH氟尼辛FlunixinNCH3FH2021/3/1014五、1,2-苯并噻嗪類
(昔康類,Oxicams)藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)吡羅昔康Piroxicam
舒多昔康Sudoxicam美洛昔康Meloxicam替諾昔康Tenoxicam2021/3/1015辛諾昔康Cinnoxicam氯諾昔康Lornoxicam安吡昔康A(chǔ)mpiroxicam
2021/3/1016美洛昔康的合成2021/3/1017第三節(jié)選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑二苯基取代環(huán)類甲磺酰苯胺類二叔丁基取代苯酚類2021/3/1018二芳基取代環(huán)類SC-57666
L-776967DuP-697
2021/3/1019塞利昔布Celecoxib
羅非昔布Rofecoxib
依托昔布Etoricoxib2021/3/1020伐地昔布Valdcoxib帕瑞昔布Parecoxib
2021/3/1021甲磺酰苯胺類尼美舒利Nimesulide
T614CGP-28238
L-745337
2021/3/1022二叔丁基取代苯酚類
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