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文檔簡(jiǎn)介
口服降糖藥護(hù)理最新pptKobayashiM.DiabetesObesMetab1999;1(Suppl1):S32–S40.口服降糖藥物的作用位點(diǎn)葡萄糖
胰島素IIIIIIIIGGGGGGGGIGGG脂肪組織肌肉IG碳水化合物-糖苷酶抑制劑胰島素促泌劑
雙胍類噻唑烷二酮類藥物
常用口服降糖藥
雙胍類
胰島素增敏劑
糖苷酶抑制劑DPP-IV抑制劑
胰島素促泌劑
胰島素促泌劑發(fā)展歷程第一代SU第二代SU第三代SU20世紀(jì)50年代開始用于臨床20世紀(jì)60年代開始用于臨床20世紀(jì)90年代初期用于臨床20世紀(jì)90年代后期開始用于臨床甲苯磺丁脲氯磺丙脲
格列本脲、格列齊特格列吡嗪、格列喹酮格列美脲非SU胰島素促泌劑
瑞格列奈那格列奈磺脲類(SU)格列奈類
胰島素促泌劑
作用機(jī)制
胰島素
刺激胰島β細(xì)胞藥名商品名達(dá)峰時(shí)間(小時(shí))作用時(shí)間(小時(shí))半衰期(小時(shí))格列苯脲優(yōu)降糖2-520-2410格列齊特達(dá)美康2-610-126-15格列美脲亞莫利伊瑞2-316-245-8格列吡嗪美吡達(dá)迪沙片瑞易寧(控釋)1-212-143-7格列喹酮糖適平2-34-61-2甲苯磺丁脲D8603-46-103-12
常用磺脲類藥物及作用時(shí)間
低血糖:最長(zhǎng)見,特別是老年和肝腎功能不全者
消化道反應(yīng):少數(shù)患者有惡心、上腹部不適等
過敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹
血液系統(tǒng):第一代可見白細(xì)胞、粒細(xì)胞等減少
神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):格列本脲計(jì)量較大時(shí)少數(shù)患者發(fā)生頭痛、頭暈、嗜睡等
磺脲類
不良反應(yīng)
低血糖:最長(zhǎng)見,特別是老年和肝腎功能不全者體重增加:中等程度的體重增加
消化道反應(yīng):少數(shù)患者有惡心、上腹部不適等
過敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹
血液系統(tǒng):第一代可見白細(xì)胞、粒細(xì)胞等減少
不良反應(yīng)口服降糖藥物的作用位點(diǎn)增敏劑長(zhǎng)期使用二甲雙胍的糖尿病患者30%存在維生環(huán)格列酮胰島素促泌劑減少肝臟葡萄糖的輸出,常用口服降糖藥增敏劑本品可通過腎臟排泄,不建議使用于中重度不良反應(yīng)血液系統(tǒng):第一代可見白細(xì)胞、粒細(xì)胞等減少增敏劑體重增加、水鈉儲(chǔ)留、增加心衰風(fēng)險(xiǎn)a-糖苷酶抑制劑的代表藥用藥注意餐前半小時(shí)服用,緩釋劑型宜餐時(shí)服用低血糖時(shí)需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉類胰島素單獨(dú)使用時(shí)不導(dǎo)致低血糖,但與胰島素或超敏反應(yīng):包括過敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫
磺脲類
用藥注意用藥注意
用藥注意
餐前半小時(shí)服用,緩釋劑型宜餐時(shí)服用注意監(jiān)測(cè)血糖注意藥物相互作用增加降糖效果:心得安、水楊酸、磺胺等降低降糖效果:糖皮質(zhì)激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉注意藥物繼發(fā)性失效磺脲類藥物繼發(fā)性失效
繼發(fā)性失效:治療初期有效,經(jīng)過一定時(shí)間后降血糖作用逐漸減弱,需要加大劑量
一般發(fā)生磺脲類口服藥治療一年以上需要胰島素治療胰島素促泌劑---格列奈類
瑞格列奈
諾和龍、孚來迪
那格列奈唐力
常用藥物格列奈類特點(diǎn)餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑模擬生理性胰島素分泌時(shí)間(分)胰島素060120180正常人2型糖尿病1型糖尿病進(jìn)食
胰島素分泌模式時(shí)間(分)
胰島素060120180正常人胰島素分泌用格列耐類胰島素分泌
進(jìn)食格列奈類服藥后時(shí)間(分鐘)0100200瑞格列奈濃
度
(ng/ml)2520151050300400起效時(shí)間:0-30分鐘達(dá)峰時(shí)間:1小時(shí)半衰期:約1小時(shí)4-6小時(shí)被清除<8%經(jīng)腎排出格列奈類參考SFDA批準(zhǔn)的藥品說明書格列奈類低血糖:輕微,低血糖頻率和程度較磺脲類輕消化道反應(yīng):少數(shù)有輕微惡心、腹痛、腹瀉/便秘過敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹
不良反應(yīng)
服藥方式
格列奈類常用口服降糖藥
胰島素增敏劑
糖苷酶抑制劑DPP-IV抑制劑
胰島素促泌劑
雙胍類
雙胍類常用藥物
苯乙雙胍降糖靈格華止、美迪康、降糖片二甲雙胍苯乙雙胍二甲雙胍降糖靈苯乙雙胍二甲雙胍降糖靈二甲雙胍苯乙雙胍降糖靈二甲雙胍格華止、美迪康、降糖片二甲雙胍苯乙雙胍格華止、美迪康、降糖片二甲雙胍降糖靈苯乙雙胍
格華止、美迪康、降糖片
二甲雙胍抑制劑常用藥物常用磺脲類藥物及作用時(shí)間伏格列波糖分散片:加水分散后吞服減少肝臟葡萄糖的輸出,低血糖時(shí)需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果較差服藥方式過敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹KobayashiM.不良反應(yīng)減少肝臟葡萄糖的輸出,不刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素瑞格列奈不良反應(yīng)葡萄糖依賴性格華止、美迪康、降糖片雙胍類腎功能不全的患者可以保護(hù)胰島細(xì)胞,延緩糖尿病的進(jìn)展降低空腹血糖雙胍類作用機(jī)制
減少肝臟葡萄糖的輸出,降低空腹血糖外周組織
增加外周組織對(duì)葡萄糖攝取,有效降低餐后血糖延緩腸道對(duì)葡萄糖的吸收雙胍類作用特點(diǎn)不刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素單獨(dú)使用不導(dǎo)致低血糖抑制食欲,使體重下降可減少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率可以防止或延緩糖耐量異常向糖尿病的進(jìn)展作用特點(diǎn)
雙胍類藥物不良反應(yīng)
消化道反應(yīng)(達(dá)50%) 厭食、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉
乳酸性酸中毒 多發(fā)于老年人缺氧,心肺、肝、腎功能不全的患者尤要注意
長(zhǎng)期使用二甲雙胍的糖尿病患者30%存在維生素B12吸收不良雙胍類服藥時(shí)間餐時(shí)或餐后服藥時(shí)間
常用口服降糖藥
胰島素增敏劑
DPP-IV抑制劑
胰島素促泌劑
雙胍類
糖苷酶抑制劑
a-糖苷酶抑制劑葡萄糖淀粉血管作用機(jī)制抑制小腸上斷的α-葡萄糖苷酶a-糖苷酶抑制劑的代表藥倍欣伏格列波糖拜糖蘋阿卡波糖倍欣阿卡波糖伏格列波糖倍欣阿卡波糖拜糖蘋伏格列波糖倍欣、萬蘇迪、伏利波糖阿卡波糖a-糖苷酶抑制劑減輕餐后高血糖單獨(dú)使用不導(dǎo)致低血糖不增加體重降低糖耐量異常者發(fā)生心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)可以防止或延緩糖耐量異常向糖尿病的進(jìn)展作用特點(diǎn)a-糖苷酶抑制劑
用藥注意
餐時(shí)第一口飯服,服用方法根據(jù)藥物劑型:拜糖平片:嚼服伏格列波糖分散片:加水分散后吞服
低血糖時(shí)需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果較差以低劑量開始,逐漸增加至滿意劑量
消化道反應(yīng)
腹脹,排氣增多,偶有腹瀉、腹痛原因:結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合物經(jīng)細(xì)菌發(fā)酵導(dǎo)致腹脹、腹痛、腹瀉
不良反應(yīng)
a-糖苷酶抑制劑本品可通過腎臟排泄,不建議使用于中重度低血糖:最長(zhǎng)見,特別是老年和肝腎功能不全者20世紀(jì)50年代開始用于臨床格華止、美迪康、降糖片不刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素常用口服降糖藥口服降糖藥物的作用位點(diǎn)常用口服降糖藥針對(duì)羅格列酮爭(zhēng)論熱點(diǎn):促β細(xì)胞合成與釋放胰島素,增加β細(xì)胞數(shù)量低血糖時(shí)需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉類GLP-1:胰高血糖素樣肽1,GIP:葡萄糖依賴的促胰島素多肽常用口服降糖藥腹脹,排氣增多,偶有腹瀉、腹痛胰島素分泌模式潛在的不良缺血性心血管事件伏格列波糖分散片:加水分散后吞服參考SFDA批準(zhǔn)的藥品說明書胰島素促泌劑發(fā)展歷程活性GLP-1和GIP唐力雙胍類藥物不良反應(yīng)NEnglJMed2007;356:1-15不良反應(yīng)雙胍類藥物不良反應(yīng)胰島素KobayashiM.過敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹餐時(shí)第一口飯服,服用方法根據(jù)藥物劑型:潛在的不良缺血性心血管事件降低糖耐量異常者發(fā)生心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)降低空腹血糖a-糖苷酶抑制劑二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制劑二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制劑作用DPP-IV抑制劑二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制劑降低糖耐量異常者發(fā)生心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)口服降糖藥物的作用位點(diǎn)餐前半小時(shí)服用,緩釋劑型宜餐時(shí)服用餐前半小時(shí)服用,緩釋劑型宜餐時(shí)服用胰島素促泌劑發(fā)展歷程
常用口服降糖藥DPP-IV抑制劑
胰島素促泌劑
雙胍類
糖苷酶抑制劑
胰島素增敏劑
胰島素增敏劑的代表藥物噻唑烷二酮類羅格列酮(文迪雅)吡格列酮(卡司平)環(huán)格列酮促進(jìn)靶細(xì)胞對(duì)胰島素的反應(yīng)作用機(jī)制胰島素增敏劑改善胰島素敏感性
外周組織胰島素增敏劑
體重增加、水鈉儲(chǔ)留、增加心衰風(fēng)險(xiǎn)可增加心臟負(fù)荷-心功能不全患者禁忌使用單獨(dú)使用時(shí)不導(dǎo)致低血糖,但與胰島素或促泌劑聯(lián)合使用可增加發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)
不良反應(yīng)
針對(duì)羅格列酮爭(zhēng)論熱點(diǎn):
潛在的不良缺血性心血管事件
StevenE,etal.NEnglJMed2007;356:1-15
用藥注意
空腹或進(jìn)餐時(shí)服用注意肝功能的監(jiān)測(cè)近期研究提示此類藥物可能增加女性患者骨折的風(fēng)險(xiǎn)胰島素增敏劑
常用口服降糖藥
胰島素增敏劑
DPP-IV抑制劑
胰島素促泌劑
雙胍類
糖苷酶抑制劑
數(shù)分鐘內(nèi)GLP-1和GIP失活DPP-4酶活性GLP-1和GIP釋放腸促胰島激素腸道
二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制劑
肌肉脂肪糖攝取↑肝臟糖輸出↓降血糖
葡萄糖依賴性胰島素b細(xì)胞a細(xì)胞胰島
胰高血糖素葡萄糖依賴性
GLP-1:胰高血糖素樣肽1,GIP:葡萄糖依賴的促胰島素多肽XDPP-4抑制劑作用機(jī)制當(dāng)攝取食物時(shí)。。。?刺激胰島素分泌?抑制胰高血糖素分泌?減緩胃排空?改善胰島素敏感性?減少食物攝取長(zhǎng)期影響促進(jìn)?細(xì)胞增殖和維持?細(xì)胞功能
二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制劑作用DPP-IV抑制劑與胰島素促泌劑的區(qū)別DPP-IV抑制劑磺脲類/格列奈類作用靶點(diǎn)胰島α
細(xì)胞&β細(xì)胞胰島β細(xì)胞藥理作用促β細(xì)胞合成與釋放胰島素,增加β細(xì)胞數(shù)量β細(xì)胞釋放胰島素抑制α細(xì)胞釋放胰高糖素---
不增加體重低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)小,基本沒有引起低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。
不增加心血管事件的發(fā)生率可以保護(hù)胰島細(xì)胞,延緩糖尿病的進(jìn)展
作用特點(diǎn)
DPP-IV抑制劑
西格列汀(捷諾維)
維格列汀沙格列汀
常用藥物
DPP-IV抑制劑
肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎超敏反應(yīng):包括過敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害等本品可通過腎臟排泄,不建議使用于中重度腎功能不全的患者
不良反應(yīng)
DPP-IV抑制劑
DPP-IV抑制劑
服藥時(shí)間
每日一次服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響,可與或不與食物同服總結(jié)各種藥物的服藥時(shí)間進(jìn)餐時(shí)服用
格列奈類
餐前半小時(shí)服用
磺脲類
第一口飯嚼服a-糖苷酶抑制劑
餐時(shí)或餐后服用
雙胍類
胰島素增敏劑
空腹或進(jìn)餐時(shí)服用
DPP-IV抑制劑不受進(jìn)餐影響
低血糖:最長(zhǎng)見,特別是老年和肝腎功能
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