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文檔簡介
氨茶堿注射液取計算量重的茶堿加入二乙胺,使其生成氨茶堿,加入注射用水,PH應(yīng)為8.6-9.0,每毫升含二水合氨茶堿為23.56-26.75mg,每克二水合氨茶堿含乙二胺為131-152mg。檢驗合格后,經(jīng)過濾澄明、粉裝、滅菌即得。氨茶堿在劇烈攪拌下將茶堿加入含有等摩爾的乙二胺的無水乙醇中,數(shù)小時后,濾取沉淀,用冷乙醇洗滌,在低溫下干燥即得氨茶堿。安痛定滴鼻液氨基比林5.0g,安替比林2.0g,巴比妥0.9g,乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-2Na)0.02g,月桂醇硫酸鈉0.01g,蒸餾水加至100ml,常法制備而得。保泰松外用香膏劑保泰松5g,二甲基亞砜10g,硬脂酸2g,乙二醇棕櫚酸硬脂酸酯12g,甘油5g,杏仁油5g,水100g,抗氧劑與香精適量,常法制成膏劑即得。緩釋硫酸阿托品片硫酸阿托品1.6g,CaHPO4158.04g,70%二醛淀粉漿10.0g,25%乙基甲基纖維素液15.0g,混合均勻后用無水乙醇50ml制粒,常法制成片劑即得。腸溶阿司匹林片用羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯與乙基纖維素(用量為前者的15-20%)混合液包腸溶衣,在pH4.5的緩沖液中阿司匹林即開始釋放,崩解時限僅30s。阿司匹林微囊取阿司匹林結(jié)晶粉20g混懸于乙基纖維素(1.5g)的醋酸乙酯溶液中,再將此混懸溶液攪拌分散于聚乙烯醇(3g)的水溶液中,加適量水稀釋,在不斷攪拌下蒸發(fā)除去醋酸乙酯,即得阿司匹林微囊(直徑0.6-0.8mm)。將乙基纖維素溶于醋酸乙酯中,取阿司匹林(直徑<300^m)混懸于前述溶液中,將此混懸液傾入聚樣乙烯氫化蓖麻油中,然后將混合液噴霧干燥,使醋酸乙酯揮發(fā),得阿司匹林微囊,再按一般工藝壓片。成品在人工胃液中釋放緩慢。長效鹽酸新福林取鹽酸乙基新福林7g,與硬酯酸鎂33g混合,加甲基硅樹脂溶于25ml甲苯溶液,研和,通過30目篩制粒,50r干燥;另取乙基纖維素(粒度為30-80目)80g與羥丙基纖維素(粒度為30-100目)40g,加于上述顆粒中,再加硬酯酸鎂0.9g做潤滑劑,充分混勻后壓片而制得。片重為146.9mg,片子直徑為8mm。地塞米松乳膏劑取醋酸地塞米松1g,月桂酮10g,二甲基亞砜100ml,甘油100ml,乙?;瘑胃视王?0g,硬脂酸50g,三乙醇胺1g,香料、抑菌劑適量,水加至1000ml。常法制成乳膏劑即得。抗酸腸溶膠囊取苯二甲酸醋酸纖維4.5g,聚醋酸乙烯1.5g,鄰苯二甲酸二甲酯0.5g,脂肪酸和醋酸甘油酯0.5g,醋酸乙酯30g,丙酮20g,異丙醇10g,二氯甲烷65g,制成溶液,于25-45G噴于膠囊上,、揮散溶劑,所成的膜層具有抗酸作用。蒽林涂膜劑蒽林0.5g,聚甲基丙烯酸酯12g,乙酸乙酯加至200ml。制法:將聚甲基丙烯酸酯、乙酸乙酯于水浴上回流至溶后,再加入蒽林粉回流至溶,冷卻后過濾、分裝于棕色瓶中即得。本品用于治療各種尋常性銀屑病。燒傷涂膜氣霧劑成膜材料6%,苯二甲酸二丁酯0.6%,對本二酚0.05%,六氯酚0.5%,醋酸乙酯42.85%,氟里昂50%;常法制成氣霧劑即可。止痛抗炎氣霧劑樟腦4.5份,薄荷腦4.5份,水楊酸甲脂3.0份,水楊酸乙二醇酯2.0份,乙醇34.2份,水28.3份,二甲醚14份以及液化石油氣(在20r時壓力為176.5kPa)9份組成。配制時先將樟腦、薄荷腦、水楊酸乙二醇酯溶于乙醇,在加入水?;旌衔锓旁跉忪F劑中,將二甲醚和液化石油氣在加壓下加入。消炎痛透皮膠帶(N,N'-二乙基月桂酰胺)取含22%丙烯酸-2-乙基己基丙烯酸酯共聚物(3:97)的乙酸乙酯溶液100份,消炎痛7.7份,月桂酸二乙按2份,十四酸異丙酯5份,混合涂于聚酰胺膜上,70°C干燥20min即得50pm厚的膠帶。阿膠咀嚼片阿膠粉2500-6000重量份;蔗糖1500-3000重量份;微晶纖維素600-1200重量份;檸檬酸80-250重量份;微粉硅膠400-800重量份;硬脂酸鎂50-150重量份。將上述配方原料用攪拌機(jī)充分混合均勻,用壓片機(jī)進(jìn)行壓片。氯高鐵血紅素咀嚼片處方:氯高鐵血紅素10?30g,甘露醇150?300g,蔗糖75?200g,微晶纖維素25?100g,羥丙基甲基纖維素2.5?10g,硬脂酸10?20g工藝:氯高鐵血紅素與甘露醇按等量遞加法放置在混合機(jī)中混合0.5?1.5小時,然后一起粉碎過100目篩制成稀釋散,蔗糖和微晶纖維素一起粉碎過100目篩后,再與稀釋散混合均勻,加入濃度為3%的羥丙基甲基纖維素溶液制軟材,16目制粒,在55?60C干燥3.5-4.5小時,加入濃度為10%的硬脂酸溶液混合均勻,在55?60C干燥1.5?2.5小時,14目整粒后壓片,成品為棕褐色異型片,吸收率15?20%,主治缺鐵性貧血,穩(wěn)定性好、劑量易于控制、攜帶及服用方便。兒童血寶咀嚼片處方組成為:白砂糖850?950g;維生素C80?120g;乳酸鋅8?12g;血紅素6?10g;維生素A4?6g;維生素Bl[2]800?1000mg;葉酸100?50mg原料由小到大逐級充分混合,直至最后拌和均勻,然后用糖漿做粘合劑,硬脂酸鎂作潤滑劑壓片而成蠟質(zhì)骨架緩釋片:以巴西棕櫚蠟為骨架材料,聚乙二醇1500、一4000、一6000為骨架致孔導(dǎo)劑(添加量一般為10-25%),采用熔融法和溶媒蒸發(fā)法制備茶堿緩釋片。致孔導(dǎo)劑聚乙二醇可增大緩釋片的釋藥速率,以熔融法制備的緩釋比溶媒蒸發(fā)法制備的釋藥快。在溶出的前7小時內(nèi)呈零級釋藥速率,此取決于致孔導(dǎo)劑的添加量。丙烯酸甲基丙烯酸酯共制茶堿緩釋片:將聚乙二醇一600和乙基纖維素熔融后,分別倒入加熱板上的陶瓷碟(溫度分別控制在75C、85C和90C各10分鐘)中混合,加入丙烯酸一甲基丙烯酯樹脂,攪拌10分鐘。然后,在保溫下加入茶堿再攪拌10分鐘,使藥物分布均勻。將此混合物趁熱倒在玻璃板上,降溫并保持在0C,使其凝結(jié)。將每塊凝結(jié)的固體轉(zhuǎn)入陶瓷研缽內(nèi)研磨15分鐘,過篩收集粒度小于420pm的粉粒。將其壓成片重200mg,直徑為7.5mm,硬度為3.5和4.8kg/cm的兩種片劑,整批片重和硬度的均勻性差異不超過5%。體外溶出試驗表明,藥物自片劑內(nèi)溶出速度受硬度影響較小。硬度可能使片劑骨架內(nèi)的孔道密度和孔道曲率改變,從而影響了釋藥速率。采用固體分散技術(shù)制粒和藥物微粉化可獲得相近的釋藥速率。進(jìn)行固體分散時采用較高的溫度(90°C)使聚合物內(nèi)藥物高度分散并獲得較大的表面積,因而顯著地增大了單位時間內(nèi)釋藥速率。茶堿以甘油一硬脂酸酯為骨架材料,微晶纖維素為致孔導(dǎo)劑,可用熔融法和溶媒蒸發(fā)法制得。熔融法:將甘油一硬脂酸酯或丙二醇一硬脂酸酯在65C水上熔融,邊攪拌邊慢慢加入茶堿與微晶纖維素的混合物(已過60目篩)。在繼續(xù)攪拌下讓其慢慢冷卻。刮下凝結(jié)物,過14目篩制粒,加硬脂酸鎂壓片。溶媒蒸發(fā)法:將甘油一硬脂酸酯或丙二醇一硬脂酸酯溶于60C的乙醇中,加入藥物與微晶纖維素的混合物,充分?jǐn)噭?,蒸去溶媒。干塊粉碎、制粒、壓片。兩法制得的片劑片重均為600mg,直徑為12mm。體外溶出試驗表明,此兩種處方制備的緩釋片在一段時間內(nèi)呈控制藥物溶出的骨架型緩釋、釋藥速率隨處方中微晶纖維素與甘油一硬脂酸酯添加量的配比增大而加快;以溶媒蒸發(fā)法制備的緩釋片比熔融法制備的釋藥較快;采用丙二醇一硬脂酸酯為骨架材料所得結(jié)果相似,但比采用甘油一硬脂酸酯者釋藥略快一些。穩(wěn)定的鹽酸土霉素注射液取鹽酸土霉素50g,Mgcl220g,丙二醇200g,PVP25g,尿素50g,Na2S2O52g,二乙醇胺45g,蒸餾水加至1000ml,常法制成注射劑即得。氨基比林栓劑氨基比林抗壞血酸鹽800mg,枸櫞酸鈣(含4H2O)10mg,焦亞硫酸鉀(K2S2O5)20mg,BHA2mg,EDTA1mg,脂肪酸甘油酯適量,卵磷脂適量,其他適宜的栓劑基質(zhì)適量,常法制成栓劑。本栓劑久存穩(wěn)定,不變色。氨基比林抗壞血酸鹽是由VC與二氨基比林反應(yīng),冷凍干燥24h而制得。復(fù)方撲熱息痛膠囊取90.868份阿司匹林顆粒加熱到50C,用1:1的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物和0.045%AF乳液(消泡劑)包衣,在沸騰干燥床中于37.8C干燥24h以上,然后稱取52.144g加入月桂醇硫酸鈉0.203g,撲熱息痛41.45g,二甲基桂油0.363g,聚氧乙烯脫水單油酸酯0.145g混合均勻,裝入膠囊即得。膠囊重700mg,每粒含阿司匹林和撲入息痛各325mg。本制劑能迅速發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用,對胃無刺激性。緩釋阿司匹林片取阿司匹林粉1000g(結(jié)晶直徑為0.1770mm)、乙氧基乙基纖維素(含乙氧基12%)70g溶于300ml(1:1)甲苯-二氯甲烷的溶液與含二甲基聚硅氧烷30g的甲苯溶液,淀粉0.04g,甘油棕櫚酸硬酯酸酯0.03g,滑石粉0.005g、微晶纖維素0.01g,常法制成片劑即得。氫化可的松長效注射液取醋酸氫化可的松125g、溶解于二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺650ml中,過濾后,在攪拌下加入-25C13L20%乙醇水溶液,并加入7L0.05%吐溫-80水溶液,防止凝聚,分離微晶(<3〃m),水洗后加入10%PVP或PVA作助懸劑、防腐劑等,常法制成混懸注射液即得(120C熱壓蒸汽滅菌20-30min)。硫酸軟骨素水楊酸酯取硫酸軟骨素鈉10g溶于二甲基甲酰胺100ml和毗啶6.4ml的混合溶劑中,加入氯化乙酰水楊酰(AcetylsalioyloylChloride)15.8g,在65C攪拌6h,反應(yīng)液加丙酮沉淀,收集沉淀,用丙酮洗凈、干燥即得硫酸軟骨素水楊酸酯12g,本品具有阿司匹林同樣的藥理活性,但毒性、刺激性均大為減小。使用氯化水楊酰(SalicyloylChloride)或氯化鄰乙酰水氧酰胺(Salicylamide-O-acetylChloride),同樣可制的本品。MCCT搽劑處方:甲硝唑2.0g,氯霉素2.5g,克霉唑5.0g,去炎松0.25g,薄荷腦2.0g,二甲基亞砜10ml,95%乙醇631.6ml,蒸餾水加至1000ml。制法:分別稱取甲硝唑、克霉唑及薄荷腦,置于適量容器內(nèi),加適量乙醇使其全部溶解后,過濾,自濾器上添加余下的乙醇,以沖洗濾器上的藥液。然后在不斷攪拌下,將溶有去炎松的二甲基亞砜以細(xì)流狀緩緩加入上液中,然后加蒸餾水至全量,攪勻即得。消炎痛凝膠軟膏消炎痛1.0g,聚乙二醇月桂醚2.0g,克羅他米通3.0g,苯甲醇1.5g,二異丙基己二酸2.0g,二異丙胺1.0g,羧乙烯聚合物1.5g,乙醇40.0g和水48.0g,常法制備即得。丁酮唑酮凝膠將1g丁酮唑酮加入40g乙醇中,使成溶液。再加丙二醇15g,二異丙基己二酸酯3g,然后加入含1.1g羧乙烯聚合物的水溶液29.4g,最后加入含1.5g二異丙胺的水溶液10g使成凝膠。左旋-多巴(L-dopa)薄膜衣粉劑取L-dopa100g,研細(xì),用25g配制好的包衣料進(jìn)行噴霧包衣,紅外線干燥,過42目篩即得。包衣材料配方:羥丙基甲纖維素6%,乙基纖維素1%,乙酰酯化單甘油酯1%,二氧化鈦0.8%,二氧化硅0.5%,糖漿和有機(jī)溶劑適量。粒度為140-420pm。舒樂安定膜劑取舒樂安定微粒(粒徑小于5pm)0.8g,羥丙甲基纖維素3.5g,二氧化鈦適量,甘油0.15g,糖精鈉適量,蒸餾水50ml。常法制成每cm2含舒樂安定1mg的藥膜。緩釋/快速釋放的呋喃妥因膠囊緩釋混合物:呋喃妥因161.1mg,Carbopol934p28.32mg,88.17mgPVPK-9/32,滑石粉3.54mg,二氧化硅23.54mg,Dipac61.95mg,硬酯酸鎂7.08mg;速釋混合物料:呋喃妥因大晶型(Macrodantin)50.0mg,滑石粉23.0mg,淀粉38.0mg,無水乳糖214.0mg。兩種混合物都裝在同一個0號膠囊,先填速釋物325mg,再填緩釋物354mg,按USP標(biāo)準(zhǔn)檢驗,1h后釋放15%,6h釋放90%。陰道消炎用氣霧劑土霉素3份,強(qiáng)地松間磺基苯甲酸鈉1份,丙二醇50份,蒸餾水25份,Duponol(乳化劑)21份,CCl2F2(拋射劑)15份。創(chuàng)傷保護(hù)膜氣霧劑聚醋酸乙烯酯16.94%,醋酸甲酯43.66%,乙醇35.2%,苯甲醇4.2%等配制,此溶液配于氣霧劑中,對于皮膚無刺激性,而且具有殺菌作用。氣霧劑系用上列溶液33g,丙酮50g,及CCl2F2(拋射劑)67g配制而成。鼻用氣霧劑取L-(-)-新福林25g,溶于550ml乙醇與25ml水的混合液中,分次加入L-(+)-酒石酸112g,溶于35ml乙醇的溶液中,過濾,濾液攪拌,即析出L-(-)-新福林酒石酸鹽結(jié)晶(I)。配方:磷酸塞米0.023g,(I)0.048g,乙醇0.42-0.70g,拋射劑[F-12(CCl2F2)與F-114(C2Cl2F4),兩種拋射劑的比例為20:80]14.0g。常法制成氣霧劑即得。林可霉素微囊林可霉素堿4g,乙基纖維素1g,共溶于適量二氯甲烷中,將此溶液分散于1%明膠水溶液中,連續(xù)攪拌2h,蒸發(fā)除去溶劑即得。微囊直徑140-300pm。同法可制的四氫林可霉素膠囊。長效普魯本辛顆粒取普魯本辛適量,第一次用硬酯酸鎂與丙烯酸甲酯(MethylMethal-rylate)的二氯甲烷溶液制粒,第二次用硬脂醇與15%乙基纖維素的乙醇溶液制粒,烘干后分裝于硬膠囊中即得。間歇貯器式控制釋放給藥系統(tǒng)四環(huán)素和聚碳酸酯溶于二氯甲烷中,然后加入聚乙烯醇(乳化劑)和3ppm正辛醇(抗氧劑)的水相中,攪拌、吹風(fēng)、揮散二氯甲烷,微囊固化。測定微囊釋放度,與微囊大小無關(guān)。微囊含四環(huán)素18-35%,緩慢釋放四環(huán)素大于25h。復(fù)方甘草片(含氯化銨)甘草流浸膏(粉末)0.125g,氯化銨0.06g,酒石酸銻鉀0.001g,樟腦0.002g,苯甲酸鈉0.002g,八角茴香油0.002ml,白糊精適量,乙醇、滑石粉適量。制法:取甘草流浸膏(粉末),加苯甲酸鈉、酒石酸銻鉀,氯化銨及白糊精適量,充分混合,加50%的乙醇作潤濕劑,迅速制成軟材,立即通過搖擺式顆粒機(jī)16目篩二次,濕粒用70r以下溫度干燥,干粒再通過18目篩,然后再用細(xì)篩篩出細(xì)粉,將樟腦溶于八角茴香油中,與細(xì)粉拌和,最后加于干顆粒中混勻,密閉放置3-4h后,加滑石粉作潤滑劑,壓片,即得。酒石酸銻鉀0.001g因為含銻現(xiàn)在已經(jīng)不可以加入了吧?甘草浸膏粉(中粉)112.5g阿片粉或罌粟提取物粉4g樟腦2g八角茴香油2g苯甲酸鈉(中粉)2g制成1000片 藥典2005版2部本品含阿片粉或罌粟提取物粉,原料須按麻醉品管制。甘草浸膏粉(中粉)112.5g,阿片粉4g樟腦2g八角茴香2g苯甲酸鈉2g甘露醇250g6-環(huán)糊精40g阿斯巴甜10g聚乙烯毗咯烷酮(PVP)20g滑石粉15g薄荷腦2.5g薄荷油0.8g90%乙醇適量制成1000片.工藝:1包合物粉制備:取處方中樟腦用4ml無水乙醇溶解,再與處方中八角茴香油混合,加入處方量的6-環(huán)糊精,置高效研磨機(jī)中研磨5分鐘即得。制粒:取處方中甘草浸膏粉、阿片粉、苯甲酸鈉、蔗糖粉、甘露醇、微晶纖維素混合均勻,置萬能磨粉機(jī)中粉碎,過100目篩。再用85%乙醇配制的3%PVP溶液對該混合粉制軟材,用16目篩制顆粒,60r烘箱吹風(fēng)干燥1.5h,得干燥顆粒?;旌?、整粒、壓片:取制備的包合物粉加處方量薄荷油混合均勻后過80目篩,再加入干燥顆粒內(nèi),加入處方量滑石粉,充分混合均勻,并用14目篩整粒。用普通壓片機(jī),直徑12mm圓形沖模壓片,片子壓力4-6kg/cm2。我做阿司匹林口崩片的經(jīng)驗:滴蟲凈泡騰膠囊劑甲硝唑15g,苦參5.75g,蛇床子5.75g,,枯磯4.75g,硼酸4.75g,乳糖3.5g,酒石酸5.5g,碳酸鈉6.5g,十二烷基硫酸鈉0.75g,鯨蠟醇硫酸鈉0.1g。其制法是將苦參和蛇床子去雜質(zhì)洗凈、烘干、粉碎并過120目篩后,在140r下干熱滅菌3h,處方中其余藥粉研細(xì)過120目篩,再將兩種藥粉混合均勻,分裝于1號空心膠囊中即得。十二烷基硫酸鈉等表面活性劑起分散、起泡和穩(wěn)泡作用,促進(jìn)主要與患部不斷發(fā)生動態(tài)接觸,提高療效。心得安透皮吸收貼布劑取鹽酸心得安2g,水37.4g,對羥苯甲酸甲酯0.1g,明膠4g,羥甲基纖維素3.5g,聚(丙烯酸)鈉鹽3g,甘油45g,異丙基肉豆蔻酸酯4g,脫水山梨醇單油酸酯1g混合。按200g/m2涂布在用硅酮處理的聚乙烯對苯二酸脂的薄片上即得。每cm2含鹽酸心得安400pg。罌粟堿軟膏罌粟堿或其鹽酸鹽,磷酸鹽0.9g,鯨蠟醇5.4g,硬酯醇5.4g,凡士林25.0g,異丙基肉豆蔻酯2.0g,丙二醇9.0g,蒸餾水9.0g,十二烷基硫酸鈉1.35g。常法制成軟膏即得。本制劑用于治療牛皮癬或其他增殘性皮膚病療效較佳。鹽酸阿霉素磁性微球人血清白蛋白250mg,125碘-牛血清白蛋白0.02ml,鹽酸阿霉素32mg和超微磁鐵礦粒子(ferrosoferricoxide;直徑10-20pm)72mg,加水1ml混懸,將此混懸液加至60ml棉子中,在40r下超聲波勻化1min,然后在攪拌(1600rpm)下滴加于25°C的100ml棉子中,攪拌10min后,加60ml無水乙醚洗除棉子油,然后重新混懸于乙醚中(每40mg微球加乙醚100ml),加2,3-丁二酮的乙醚溶液0.2ml為交聯(lián)劑,混懸液迅速攪拌15-60min,立即加100ml乙醚洗除過量的交聯(lián)劑,離心10min,傾去上層清液,這樣共洗4次,凍干即得。置4C貯存。氨基酸聚合物磁性微球取人血清白蛋白250mg,125碘-牛血清白蛋白0.02ml,鹽酸阿霉素32mg,超微磁鐵礦粒子(直徑10-20^m)72mg,1.72%2,3-丁二酮的乙醚溶液適量,蒸餾水適量。用固化法制備而成。本制劑用于腫瘤的治療。東莨菪堿透皮劑取丁基橡膠10g,溶于6ml甲苯中,加入東莨菪堿3.15g,輕質(zhì)礦物油7g,將此溶液澆鑄在0.07mm厚的鍍鋁聚乙烯薄層上的第三層藥膜;丁基橡膠11g溶于65ml甲苯中,加入東莨菪堿0.245g,輕質(zhì)礦物油6g,將此溶液澆鑄在硅包衣的聚乙烯薄層或紙上的第二層藥膜;丁基橡膠9g溶于60ml甲苯中,加入東莨菪堿0.75g,輕質(zhì)礦物油7g,將此溶液澆鑄在硅包衣的聚乙烯薄層或紙上的第一層藥膜。第一層和第二層疊置于第三層上,用硅包衣的聚乙烯膜覆蓋。苯甲酸芐酯洗劑苯甲酸芐酯250ml,三乙醇胺2g,硬脂酸20g,蒸餾水750ml。戊巴比妥微囊三乙醇四胺交聯(lián)劑加入水相中,經(jīng)過界面聚合而得戊巴比妥鈉微囊,能促使戊巴比脫鈉在體外的釋放率。增加交聯(lián)劑的量,能進(jìn)一步增加戊八比妥的釋放率。口腔內(nèi)控速釋膜劑①粘膠層(0.01mm厚):由聚環(huán)氧乙烷60%,a-羥丙基纖維素30%,聚氧乙烯5%,丙二醇3%和聚乙二醇2%(按重量比)組成;②貯庫層(0.25mm厚):由a-羥丙基纖維素20%,乙基纖維素59%,辛-癸三甘油酯5%和NaF16%(wt%)組成;③保護(hù)層由a-羥丙基纖維素24%,辛-癸三甘油酯6%和NaF0.4%(wt%)組成。高分散度的藥物多組份分散體系將3,6-二脫水-清涼茶醇-二硝酸酯(IsosorbideDinitrate,一種冠狀血管擴(kuò)張劑)3.5份,溶于由聚乙二醇-甘油的油酸偏酯8.0份,三甘油辛--癸酸酯12.0份,棕櫚酸異丙酯13.3份和水63.2份(W/W)的混合物中,其中主藥的透皮吸收優(yōu)于普通軟膏。阿糖胞苷軟膏白凡士林500g,硬脂醇440g,加溫至75C使溶解。另取精制水800ml,將30g硫酸月桂酯鈉,0.5g對羥基苯甲酸乙酯,0.3g對羥基苯甲酸丙酯,10g三羥甲基氨基甲烷(THAM)溶解,繼而加入丙二醇210g,于75C下溶解后,與上述油層于研磨機(jī)中很好研磨攪拌冷卻劑得。普魯卡因酰胺持續(xù)釋放顆粒取鹽酸普魯卡因酰胺(100目)3.75kg,硬脂酸(20~40目)1.25kg,在90C混合后,制成顆粒(16~40目)。這種顆粒1kg再與0.1kg滑石粉(直徑<10pm)在75C混合10min,冷卻即得。葡萄糖酸鋅糖漿葡萄糖酸鋅0.8g,單糖漿60ml,檸檬酸鈉0.5g,檸檬酸0.4g,香精0.04ml,2%尼泊金溶液2ml,蒸餾水加至100ml。鐵磁性絲裂霉素C微囊(FM-MMCmc)取乙基纖維素1g,聚乙烯0.5g,環(huán)己烷100ml混合加熱熔解,隨后將粉末MMC2g分散其中,緩慢攪拌,冷卻至室溫,即可包封完畢。將100ml正己烷與0.5g平均粒徑1.6〃m的鐵-鋅氧體混合,加入并加熱至45r,緩緩攪動,再次冷卻即可制成磁性微囊。過42目篩收集,在空氣中自然干燥即得。撲熱息痛分散片撲熱息痛50.0g,交聯(lián)聚乙烯毗咯烷酮4.5g,PVP-k304.0g,Starch-15006.0g,硬酯酸鎂0.2g;共制100片。布洛芬分散片經(jīng)過優(yōu)選后的處方為5%交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、5%聚乙烯毗咯烷酮K30、15%微晶纖維素、崩解劑采用內(nèi)加法。復(fù)方磺胺甲唑分散片正交試驗設(shè)計進(jìn)行了處方篩選。得出各因素的最佳搭配是LHPC0.2g,微粉硅膠0.05g,PVP0.01g,用乙醇作濕潤劑。該片在20土TC水中,能在3min內(nèi)崩解形成混懸液。穩(wěn)定性試驗表明,其性質(zhì)穩(wěn)定,儲存過程中,不會變質(zhì)。黃連解毒滴丸冷凝劑上層(20cm)為液體石蠟,下層(50cm)為二甲基硅油處方配比1:0.4:0.4:1.8(提取物:水:甘油:基質(zhì))滴制溫度/C88~92冷凝劑溫度/C20滴速/滴min-110滴頭外口徑/mm3.5滴頭內(nèi)口徑/mm2.5冠心丹參滴丸冷凝劑二甲基硅油處方配比1:1.5(提取物PEG6000)滴制溫度/C80冷凝劑溫度/C10~15滴速/滴min-130滴頭外口徑/mm6.0滴頭內(nèi)口徑/mm4.8西咪替丁小針:西咪替丁100g鹽酸(1-3)1mL活性炭0.6g加注射用水至1000ml調(diào)節(jié)pH至6.0?6.2之間灌裝到2ml潔凈安甑中,安甑空間充N2,封口,100C下流通蒸汽滅菌30min對乙酰氨基酚薄膜衣片片劑配方(芯體)對乙酰氨基酚90.0mg,維微純(VIVAPUR@120)90.0mg,硬脂酸鎂0.9mg,微粉硅膠0.9mg,總計181.8mg。包衣配方(適用于1500g片劑)維微泛@(VIVAPHARM)級別3(相應(yīng)的維微泛@級別6)75.0g,水1175.0g。1500g片劑經(jīng)包衣后重量增加5%(m/m)HPMC級別氣味隔離時間(s)維微泛@321-27HPMC級別3(標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品S)24-30HPMC級別3(標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品D)20-23維微泛@658-74HPMC級別6(標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品S)61-68HPMC級別6(標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品D)62-67說明:維微純和維微泛為德國瑞登梅爾父子公司(JRS)生產(chǎn)的微晶纖維素和羥丙基甲基纖維素。這個處方是JRS公司介紹其產(chǎn)品維微泛在薄膜包衣起到遮蔽氣味作用的舉例。茶堿200mg(速崩型)茶堿50.0%維微純@10247.0%維微速@ 2.0%硬脂酸鎂0.5%藥片特性片重(n=20)x[mg]——399.4Srel[%]0.7硬度(n=20)x[N]120.5Srel[%]0.2..崩解時間(n=6)x[min;s] 00’21”x=平均Srel=誤差系數(shù)門=試驗次數(shù)測試描述步驟a)將活性成分和其他輔料混合15分鐘^加入硬脂酸鎂繼續(xù)混合5分鐘溶出度測試溶出介質(zhì):900ml,0.1N鹽酸,37°C,n=3分別在1,3,5,10,15,20,25,30分鐘取樣5ml,稀釋分倍1:25在波長272.8nm處測定設(shè)備-壓片機(jī)=>Korsch-Presse,EKO,NR.6087/64-硬度機(jī)=>SchleunigerTablettenharte-PrufgeratModell2E-溶出儀=>Pharma-TestWirkstoff-Freigabe-PrufgeratTypePTW2,Nr6276-崩解儀=>Pharma-TestStandardZerfallzeittesterTypePTZ,Nr6454-脆碎度測試儀=>Pharma-TestAbrieb-PrufgeratTypePTF1,N.6453-分光光度計=>CecilSpektralphotometerSerie1000(CE1021)KleinfeldLaborTechnik說明:這個處方是JRS公司介紹其產(chǎn)品超級崩解劑維微速(交聯(lián)羧甲基纖維素鈉)的舉例處方。布洛芬(200mg)配方:(兩種,是比較維微純@102和美國的MCC)布洛芬 47.5% 47.5%維微純@102 47.8% 0美國的MCC047.5%微澎淀@P0.5%0.5%硬脂酸鎂0.5%0.5%微粉硅膠0.5%0.5%藥片特性維微純@來自美國的MCC片重(n=20)X(mg)422.5420.4Srel(%)0.61.0硬度(n=20)X(N)83.683.9srel(%)4.011.6崩解時間(n=6)X(mm,s)00’09”00’08”x=平均Srel=誤差系數(shù)門=試驗次數(shù)測試描述步驟把活性成分和輔料混合15分鐘。把過篩好的硬脂酸鎂和微粉硅膠(1:1)混合物,再與上述混合物混合5分鐘。溶出百分比的測定溶出介質(zhì):900ml,緩沖液7.4,37°C,n=6分別在5,10,20,30,45,60分鐘取樣體積是3毫升。樣品種的活性成分用紫外分光光度計在波長248.8nm處測定(樣品稀釋10倍)設(shè)備-壓片機(jī)=>KorschEKO偏心壓縮機(jī)7毫米沖模-漩渦式混合儀=>T2A型-硬度測試儀=>PharmatestPTB311,n=6-溶出度測試儀=>PharmatestPTW11,帶6個杯子,槳法-崩解儀=>ERWEKAZT3-脆碎度測試儀=>ERWEKATAP-分光光度計=>ShimadzuUV-2010PC說明:這個處方是JRS公司介紹其產(chǎn)品維微純(微晶纖維素)的舉例處方。原方法注明“此項研究是與德國柏林大學(xué)藥學(xué)院合作開發(fā)的”。62. 維生素B2配方:維生素B22.0mg維微純@10125.0mg維澎淀@P5.0mg乳糖68.0mgPVP29/325.0mg硬脂酸鎂0.5mg微粉硅膠(Aerosil@)——0.5mg藥片特性片重(n=20)X(mg)104.2s(mg) 2.4Srel(%)2.3含量一致性(n=6)x±1.8%硬度(n=20)XCN)70.0Srel(%)8.2脆性(%loss)0.05崩解時間(n=6)X(s)160.8s(s)10.2Srel(%)6.3x=平均,=標(biāo)準(zhǔn)偏差Srel=誤差系數(shù)門=試驗次數(shù)測試描述步驟用10%PVP29/32水溶液,把活性成分和輔料制成顆粒。干燥后和過篩好的硬脂酸鎂和微粉硅膠(1:1)混合物混合。在混合機(jī)中混合5分鐘。溶出百分比的測試溶出介質(zhì):500毫升,0.1NHCl,37°C,n=6。分別在5,10,20,30,45,60分鐘取樣,取樣體積是3毫升。樣品中的活性成分用紫外分光光度計在波長226nm處測定(樣品稀釋10倍)設(shè)備-壓片機(jī)=>KorschEKO偏心壓縮機(jī)7毫米沖模-漩渦式混合儀=>T2A型-硬度測試儀=>PharmatestPTB311,n=6-溶出度測試儀=>PharmatestPTW11,帶6個杯子,槳法-崩解儀=>ERWEKAZT3-脆碎度測試儀=>ERWEKATAP-分光光度計=>ShimadzuUV-2010PC說明:這個處方是JRS公司介紹其產(chǎn)品維微純(微晶纖維素)的舉例處方。原方法注明“此項研究是與德國柏林大學(xué)藥學(xué)院合作開發(fā)的”。富馬酸鐵混懸劑無水富馬酸鐵20.4g,西黃芪膠5g,膠性二氧化硅3g,70%山梨醇807.05g,苯甲酸鈉1g,芳香劑和著色劑適量,加水至1000ml。常法制成混懸液用于治療缺鐵性貧血。另一種富血鐵混懸劑富馬酸亞鐵18.2g,維生素C10ml,糖漿600ml,羧甲基纖維素2g,尼泊金乙酯0.3g,瓊脂2g,香精1ml,蒸餾水加至1000ml。常法制成混懸劑即得。安定觸變型混懸劑取安定1.05g溶于40%稀醇中,加硅酸鎂鋁60g,充分?jǐn)嚢?,干燥,粉碎得?fù)合物I。取復(fù)合物I24.42g與CMC-Na20g,加水至100ml,充分?jǐn)嚢璩烧吵淼挠|變型混懸液。該混懸液可掩蓋安定的苦味。硫酸鋇混懸劑硫酸鋇200g,羧甲基纖維素鈉0.3g,枸櫞酸鈉3.5g,糖精鈉0.01g,苯甲酸鈉0.3g,蒸餾水加至100ml鎂乳(Magmamagnesiae)氫氧化鎂糊(含氫氧化鎂29~33%)80.1%,CMC-Na0.30%,山梨醇22.0%,甘油2.5%,蔗糖8.0%,防腐劑0.2%,枸櫞酸鈉0.25~1%(抗凝結(jié)劑),混懸于水中,貯存期不沉淀,振搖后易傾出。抗酸混懸劑(AntacidSaspension)沉淀碳酸鈣25~48%,Al(OH)3干凝膠7.83%,Mg(OH)24.66g,山梨醇3g,甘露醇3g,丙二醇3g,槐豆膠0.5~0.8g,MC0.3g,環(huán)己烷氨基磺酸鈣0.075g,薄荷油0.3g,尼泊金甲酯0.13g,尼泊金丙酯0.02g,蒸餾水加至100ml。先按常法制成混懸液,然后通過膠體磨研細(xì)即得。氯霉素混懸注射液(chloeamphenicolSuspen-sionInjection)取MC(400CP)90mg與CMNa(450cp)180mg溶于30ml注射用水中,熱壓滅菌待用。另取300mg吐溫-80溶于30ml注射用水中,滅菌后加入上述溶液中,再添加注射用水至200ml。取氯霉素(顆粒直徑5.2~8.6〃m)100g混懸于上述混合液中,分裝于青霉素小瓶中,冷凍干燥即得。臨用時用生理鹽水稀釋成20%的混懸液,供肌注。注射時液流通暢,不堵針頭,亦易吸收。氨咖黃敏片對乙酰氨基酚125g咖啡因7.5g馬來酸氯苯那敏0.5g人工牛黃5g淀粉50g低取代羥丙纖維素24g羧甲基淀粉鈉7.5g微晶纖維素30gg硫脲0.125g硬脂酸鎂2.5g8%淀粉漿適量8%淀粉漿作粘合劑硬脂酸鎂作潤滑劑,壓制片劑崩解時限50s,硬度好。克林霉素陰道霜克林霉素磷酸酯12.3g硬脂酸75g白凡士林50g單硬脂酸甘油酯42.5g聚山梨醇-8012g單油酸酯10.5g甘油37.5g羥苯乙酯1g加蒸餾水至500g布洛芬口腔崩解片布洛芬16.7%、交聯(lián)羧甲纖維素鈉6%、枸櫞酸0.5%、吐溫-80,0.02%、微粉硅膠1%、硬脂酸鎂0.5%、矯味劑和甘露醇適量按等量遞加法混勻,過80目篩,采用直接壓片法制備片重為0.3g的片劑。所得片劑完整光潔、色澤均勻,硬度3?3.2kg,按中國藥典2000版二部附錄檢查脆碎度,減失重量V1%,片重差異在土5%以內(nèi),崩解時間V30s。利福平速崩片利福平0.15gMCC(100目)0.125g淀粉(120目)0.02gCMC-Na(80目)0.005g鋁鎂原粉100目)0.025gMS(60目)0.009g混勻,直接壓片氫氧化鋁混懸液氫氧化鋁凝膠326.8g山梨醇溶液(含山梨醇64%g/g)282.0ml糖漿93.0ml甘油25.0ml尼泊金甲酯0.9g尼泊金丙酯0.3g矯味劑適量加水至1000ml茶堿控釋顆粒取茶堿20g與聚磷酸鈉14g分散于醋酸乙酯200ml中,加入20?28ml水,以500r/min速度攪拌得凝聚顆粒,分離、干燥,經(jīng)12?20目篩得顆粒,再分散于殼多糖的鹽酸液(0.3%?0.9%,質(zhì)量/體積)中,用轉(zhuǎn)速1400r/min攪拌20?90min,分離出包衣顆粒,用水洗滌、干燥,即得茶堿的聚磷酸鈉-脫乙酰殼多糖包衣控釋顆粒。75異煙肼控釋片①取異煙肼30g、淀粉0.6g、十二烷基硫酸鈉0.2g,混勻用10%的淀粉漿7g制粒(40目),于70?80°C干燥,加入PVA、滑石粉混合壓制成直徑100mm的藥片100片。②取醋酸纖維素8.5g、PEG15001.5g、聚山梨醇800.05g,用丙酮200ml溶解配成包衣液。③取上述片芯置微型包衣鍋內(nèi)滾動,噴包衣液于流動片床上,吹熱風(fēng)干燥,再噴霧、干燥,如此反復(fù)操作至每片包衣層重25?30mg時,取出干燥即得。76。氯化鉀控釋片①將氯化鉀用50%PVP乙醇-丙酮(1:1)溶液制粒、40C干燥,壓成直徑12mm的片芯,每片含主藥1g。②將聚乙烯(PVC單體含量(1X10-6)配成13%丙酮溶液,再將粒度<1^m的蔗糖微粉適量混懸于其中作為包衣液。③片芯置包衣鍋內(nèi),用0.1mm噴嘴,以30ml/min噴霧包衣液直至每片包衣重達(dá)5mg止。77。鹽酸氯丙嗪控釋片①取鹽酸氯丙嗪2g、糊精0.3g,PVA0.3g混勻,用70%乙醇制粒,干燥,整粒,壓片,每片含主藥200mg。②取醋酸纖維素5g、聚山梨醇-80適量、苯二甲酸二丁酯(增塑劑)適量,用95%乙醇-丙酮混合溶劑100ml溶解配得包衣液。③包衣至每片包衣層重為8.5?9.0mg??谇凰俦榔?處方:奧布西寧25mgEudragitE-10075mg結(jié)晶纖維素78mgL-HPC20mg硬脂酸鎂2mg2制備將藥物與EudragitE-100粉末混合,加入10%乙醇,攪拌得凝膠狀物,經(jīng)擠壓處理后蒸干乙醇,得條狀顆粒,經(jīng)干燥后得包衣顆粒,將包衣顆粒與結(jié)晶纖維素、L-HPC、硬脂酸鎂等混合壓片抑肽酶注射液的制劑配方(丁香園中級站友chen327提供)本品為抑肽酶的滅菌等滲水溶液。含抑肽酶的效價應(yīng)為標(biāo)示量的85.0~115.0%常用制品:5m1內(nèi)含10,000單位。t制法]本品提取工藝如下:提取、鹽析取新鮮或冷凍牛肺紋碎后,加水,調(diào)PH為2.0,攪拌提取、過濾,提取液加硫酸銨達(dá)0.45飽和度,過濾,濾液凋PH至5.5,再加硫酸銨達(dá)0.85飽和度,收集沉淀。去雜蛋白沉淀溶于水中,加入5%三氯醋酸,加熱到80。G,速冷,過濾,濾液加硫酸銨達(dá)0.85飽和度,收集沉淀,沉淀溶于PH5.5醋酸鈉緩沖溶液中,加入硫酸鎂到飽和,過夜。透析、沉淀將收集的沉淀溶于水中,干燥,得干燥物。透析施加丙酮進(jìn)行沉淀,離心,用丙酮洗滌,真空干燥,得干燥物吸附去雜質(zhì)、去熱原干燥物溶于甘氨酸緩沖液中,加入二乙胺基纖維索,調(diào)節(jié)PH至11,冰箱過夜,過濾,濾液加丙酮沉淀,離心,真空干燥得成品總收率:6.44萬單位/kG牛肺[作用與用途]肽酶抑制藥,能用于治療各種病理性蛋白酶活力增高所致蛋白溶解引起的疾病。臨床廣泛使用于:急性出血型、壞死型、水腫型胰腺灸的治療,及術(shù)后并發(fā)胰腺炎的預(yù)防。蛋白水解活動引起的十二指腸、小腸痿不愈。急性纖維蛋白溶解引起的出血及婦科疾?。ㄔ缙谔ケP剝離、內(nèi)腹血腫、死胎滯留、功能性子宮出血)所引起出血的治療和預(yù)防。膿毒性腹膜炎,各種創(chuàng)傷,灼傷,失血,內(nèi)毒素引起的嚴(yán)重休克狀態(tài)。手術(shù)后腸粘連預(yù)防。[用法與用量]發(fā)病后應(yīng)及早使用,開始靜脈推入較大劑量,以后靜脈滴注,一般每天2—4次,治療腸粘及連續(xù)滲血,也可局部使用,預(yù)防腸粘連應(yīng)在切口閉合前腸腔內(nèi)直接注入,但勿接觸創(chuàng)口。劑量應(yīng)按病情而定,一般在發(fā)病第一、二天80,ooo一120,ooo單位/天,以后20,ooo一40,ooo單位/天,如病情嚴(yán)重劑量還可加大,預(yù)防劑量一般20,000單位/天,腸粘連預(yù)防1次注入20,ooo一40,000單位。[注意]少數(shù)過敏體質(zhì)病人用藥后,可能引起過敏反應(yīng),應(yīng)停藥。[注解]1.本品系從牛肺中提純制得的一種能抑制多種蛋白酶的鹼性多肽結(jié)晶白色或類白色粉末,能溶于水。抑肽酶的另一種制備方法是從牛胰蛋白酶結(jié)晶母液中,綜合利用制得,其工藝如下:鹽析取胰蛋白酶結(jié)晶母液,用硫酸調(diào)PH3.0,過濾,濾液加硫酸鎂到飽和,過濾,得沉淀。去雜蛋白上述沉淀溶于水中,加入5%三氯醋酸,加熱到80。,速冷,過濾,濾液加硫酸鎂到飽和,收集沉淀。②鹽析沉淀用水溶解,加硫酸銨達(dá)o.4飽和度,過濾,濾液加硫酸銨達(dá)o.7飽和度,收集沉淀。透析沉淀溶于PH5.5醋酸緩沖溶濃中,加硫酸鎂到飽和,收集沉淀,用蒸餾水溶解后,對水進(jìn)行透析。去熱原透析液過濾,濾液加氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至11,冰箱過夜,過濾,濾液冷凍干燥即得成品。總收率:3g/kg胰蛋白酶原。據(jù)國外文獻(xiàn)報導(dǎo),胰蛋白酶抑制劑(也有從人尿中提取的方法如下:取新鮮人尿1.000L,用1NNaoH調(diào)PH8.5,離心分離,上清液用1NHGl調(diào)PH至7.6,在水中透析,所得透析液加NaCl至濃度達(dá)0.5M,然后加吸附劑胰蛋白酶一聚丙烯酰胺凝膠40g(干重),攪拌30分鐘,集取吸附劑,用含0.5MNacl的0.05M鹽酸甘氨酸緩沖液(PH3.0)洗脫,洗脫液于0.02M磷酸鹽緩沖液(PH5.o)中透析,透析液冷凍干燥,溶于生理鹽水中,溶液經(jīng)過濾滅菌后,灌封于滅菌安培瓶中。復(fù)方法莫替丁咀嚼片:處方組成1000片用量法莫替丁10g碳酸鈣800g氫氧化鎂165g糖粉100g微晶纖維素30g阿司帕坦13g麥芽糖糊精85g十二烷基硫酸鈉(SLS)0.5gPVPK3010g薄荷香精(粉未)8g提取自橄欖樹的化合物開發(fā)出除汗臭護(hù)理品科寧公司開發(fā)出一種提取自橄欖樹的化合物,并利用它特殊的抗菌功能開發(fā)出除汗臭護(hù)理品。這種橄欖樹提取物最好是取自橄欖樹葉,或生產(chǎn)橄欖油過程中的廢水處理過程。這種提取物成分具有抗微生物的功效,特別對引起汗臭的微生物具有抑制和殺滅作用。具體的提取方法是在eor時用乙醇和水混合物介質(zhì)提取四個小時??茖幑具€測定了這種橄欖樹提取物對表皮金黃色葡萄球菌和棒狀座瘡桿菌等細(xì)菌的抑殺作用,結(jié)果證實了這種提取物具有良好的抗菌功效??茖幑窘榻B了一個抗汗除臭劑的參考配方。具體配方組成如下:成分百分含量(w/w)甘油基硬脂酸酯/環(huán)氧乙烷(20)鯨蠟醇醚/環(huán)氧乙烷(12)鯨蠟醇醚/鯨蠟烷醇十六烷醇棕櫚酸酯4.90環(huán)氧乙烷(20)鯨蠟醇醚1.10二辛酰碳酸酯5.00椰子油辛酸癸酸酯5.00甘油3.00橄欖樹葉提取物2.00防腐劑適量去離子水加至100.0079.阿司匹林與甜味劑、矯味劑(檸檬酸等)溶于乙醇(可以含少量水),在攪拌下水浴揮干溶劑,然后再進(jìn)行制劑,掩味效果比先制成顆粒再加掩味劑要好。巖白菜素片老配方是用淀粉漿,糖漿等輔料,通過濕法制粒工藝制得的遇到的問題:撲爾敏對熱不穩(wěn)定\巖白菜素可壓性差\容易裂片,損耗大PROSOLV解決了以上問題(直接壓片工藝)復(fù)方巖白菜素片150mg(單位/mg)巖白菜素125撲爾敏2.0Prosolv5016.0Vivasol4.0卡波普1.5硬脂酸鎂1.5新配方的技術(shù)參數(shù)片的硬度:5.5KG\脆碎度:0.27%\崩解時限:2分鐘、輔料成本增加:2.8厘/片使用PROSOLV生產(chǎn)成本降低銀杏葉片直接壓片配方銀杏葉提取物40%PROSOLV9047.7%VIVASOL(CrosCMC-Na)12%硬脂酸鎂0.3%銀杏葉片與市售產(chǎn)品比較片重差異崩解時間(分鐘)硬度(N)脆碎度市售產(chǎn)品“斯泰隆”(濕法制粒)合格3869合格使用PROSOLV(直壓)比市售小1548合格PRUV與硬脂酸鎂用于泡騰片的配方碳酸氫鈉30%碳酸氫鈉30%脂肪酸33%脂肪酸33%MCC10230%MCC10230%PRUV2%硬脂酸鎂2%顏料(藍(lán))0.01%顏料(黃)0.01%.EMDEX與MCC比較咀嚼片配方可可粉20%葡萄糖29.5%EMDEX或MCC102/1250%硬脂酸鎂0.5%尼美舒利膠囊尼美舒利50.0g乳糖80.0g羧甲基淀粉鈉5.0gL-羥丙基纖維素5.0g5%PVP(EtOH:H2O85:15)適量分別將尼美舒利、乳糖、羧甲基淀粉鈉和L-羥丙基纖維素過100目篩,按處方比例,反復(fù)過60目篩混勻,加5%PVP(EtOH:H2O85:15)適量制軟材,過24目篩制粒,60°C條件下干燥3小時,過24目篩整粒,檢查,裝膠囊,共制成1000粒,即得。時間控制型制劑舉例(摘自現(xiàn)代藥物新劑型新技術(shù))在美國上市的covera-HS(商品名)是用滲透泵技術(shù)制備的脈沖釋藥制劑。其主藥為鹽酸維拉帕米,片心藥物層選用聚氧乙烯(分子量30萬),聚乙烯毗咯烷酮(PVPK29-32)等作促滲劑;滲透物質(zhì)層則包括聚氧乙烯(分子量700萬),氯化鈉(NaCl),羥丙基甲基纖維素(HPMCE-5)等。外層用的包衣用醋酸纖維、羥丙基甲基纖維素和聚乙二醇(PEG3350)。用激光在靠近藥物層的半透膜上打釋藥小孔。這樣制備的維拉帕米脈沖控釋片在服藥后間隔特定的時間(5h)釋放藥物,藥物以零級形式樣放。covera-HS的結(jié)構(gòu)與處方:藥物層:成分質(zhì)量%mg/片維拉帕米60.0198.0聚氧乙烯(分子量300000)30.5100.7PVPK29-325.016.5NaCl4.013.2硬脂酸美0.51.7滲透物層:成分質(zhì)量%mg/片處方1處方2聚氧乙烯(分子量7000000)73.580.9147.0NaCl20.022.040.0HPMCE-55.05.510.2三氧化二鐵1.01.12.0硬脂酸美0.50.61.0按表中處方1制備的脈沖片的釋放間隔時間(從服藥后至藥物釋放所需時間)為1.5h,其后以20mg/h的釋藥速度釋放8h;處方2釋放間隔時間為1h,其后以40mg/h的釋藥速度釋放5h。處方2還可進(jìn)一步包衣,第1劑量的藥物和水溶性、速釋的材料如羥丙基纖維素用作包衣材料,可以得到先以零級釋藥40min后間隔1.5h后再次釋藥的兩次脈沖釋放制劑。治療實踐表明:高血壓病人員佳給藥時間為清晨3點(diǎn)左右。當(dāng)患者醒來時體內(nèi)的兒茶酚胺水平增高,因而收縮壓、舒張壓、心率的增高及心血管意外事件(心肌梗死、心源性淬死、腦卒中)多發(fā)于清晨。covera-HS晚上臨睡前服用,次日清晨可釋放出脈沖劑量的藥物,十分符合該病節(jié)律變化的需要。鹽酸麻黃素緩釋片取鹽酸麻黃素30mg,加于熔化的的巴西棕櫚蠟10mg和氫化蓖麻油10mg的混合物中,攪拌均勻、研細(xì)。加CaSO425mg、膠性二氧化硅10mg和硬脂酸鎂15mg,混勻,用5mg乙基纖維素的乙醇溶液做粘合劑制粒,將12mg卡波姆934,硬脂酸鎂4mg及滑石粉4mg混合,壓片。該片做片心再用包衣材料(取鹽酸麻黃素5g,二烯丙巴比妥300g,茶堿1500g,咖啡因500g,鹽酸吐根堿4g,乳糖360g,玉米淀粉274g,聚乙烯嘩咯烷酮100g,滑石粉95g及EudragitE1份與醇2份的溶液420ml,混合均勻即得包衣液。)340mg包衣液即得。小兒貝諾酯VB1顆粒和咀嚼片實施例1,一種用于兒科解熱鎮(zhèn)痛的藥物組合物,制成1000片片劑,其成份及含量為:貝諾酷200g維生素B,2g輔料:適量片劑所含的輔藥及其它的賦形劑,以選擇蒸餾水和5%(玉米)淀粉漿作為濕潤劑和粘合劑,選擇(玉米)淀粉、(甜菜)糖粉為填充劑(稀釋劑),選擇(玉米)淀粉、甘露醇為崩解劑,考慮到鹽酸胺當(dāng)PH在5以上時很容易破壞,為了使制劑的PH值得到適量的調(diào)整,故應(yīng)選擇硼酸為潤滑劑并同時作調(diào)整劑,其用量不得超過0.5%。為了吸引患兒樂于服用,片劑應(yīng)具有適宜的甜味,為了達(dá)到這一要求,片劑中應(yīng)包括足量的(甜菜)糖份,但其比例應(yīng)以不影響劑型的適宜硬度、粘合為宜。實施例2,一種用于兒科解熱鎮(zhèn)痛的藥物組合物,制成1000袋(每袋3g)顆粒劑,其中,貝諾醋300g、維生素B13g、輔料適量與實施例1相同。90.布洛芬緩釋片布洛芬58.25%乳糖14.50%磷酸氫鈣12.60%山崳酸甘油酯11.65%硬脂酸鎂1.0%滑石粉+硅油(1:4)2.0%操作溫度<55度硝基咪糠唑霜劑TEFOSE63(聚乙二醇酸甘油脂)20%LABRAFILM1944cs3%礦物油3%叔丁基羥基茴香醚0.002%苯甲酸0.2%蒸餾水71.798%硝基咪糠唑2%布洛芬栓劑SUPPOCIRE0.85g布洛芬0.15g工藝:SUPPOCIRE加熱熔融(50度左右),邊攪拌邊冷卻,38度左右加入布洛芬,攪拌均勻,灌模,冷卻,脫模。某中藥浸膏粉全粉末直接壓片Active54%Starch150028%MCCPH10216%SLS1%Aerosil2001%該浸膏極易吸濕,物料混勻后測定休止角為36.5度,片子硬度60-70N曲安奈德注射液處方:原輔料名稱用量標(biāo)準(zhǔn)醋酸曲安奈德40g藥典品苯甲醇9g藥典品吐溫-800.4g藥典品氯化鈉7.5g藥典品羧甲基纖維素鈉7.5gWS-10001-(HD-0486)-2002注射用水加至1000ml多肽類藥物胃腸道給藥由于藥物穩(wěn)定性的原因,大部份藥物吸收都不會太好,我手上有一個多肽類藥物的水針處方。將0.1mgpth,50mg甘露醇,2.5mgm-甲酚,0.52mg乙酸和0.12mg乙酸鈉混合到1ml蒸餾水中將0.25mgpth,45.4mg甘露醇,3mgm-甲酚,0.41mg乙酸和0.1mg乙酸鈉混合到1ml蒸餾水中。詳細(xì)請見:發(fā)明專利申請?zhí)枺?8811964.1,公開號:CN1281370A克拉霉素250g淀粉32g羥丙基纖維素(L-HPC)6g微粉硅膠4.5g硬脂酸鎂1.5g淀粉漿(10%)適量制成1000粒制法:稱取處方量的克拉霉素、淀粉、和L-HPC混合,過60目的篩三次,混合均勻;加入10%的淀粉漿適量制軟材,用16目制粒,600C干燥,用16目整粒后,加入微粉硅膠、硬脂酸鎂混合均勻,用0號膠囊制成1000粒。每100ml復(fù)方妥布霉素滴眼液中含地塞米松0.1g妥布霉素0.3g羥乙基纖維素0.25g吐溫800.05g乙二胺四乙酸二鈉0.01g苯扎氯銨0.01g氯化鈉0.3g硫酸鈉1.2g硫酸適量注射用水加至100ml做到良好沉降體積比的關(guān)鍵之處在于地塞米松要經(jīng)過氣流粉碎。沉降體積比=0.99SOD(超氧化物歧化酶)緩釋片的處方:SOD5mgHPMC(K4M)60mg乳糖90mg丙烯酸樹脂II號10mg硬脂酸鎂1%制備工藝:主藥及輔料過120目篩,采用等量遞加混合法混合均勻。用8mm淺弧沖直接壓片,壓力控制在8kg±0.1kg,即得。處方苦參1667克山豆根1500克半枝蓮1333克防己1250克三棱1250克莪術(shù)1250克丹參833克補(bǔ)骨脂1167克苦杏仁667克烏梅833克白扁豆833克二、制備工藝以上十一味,取三棱、莪術(shù)各500g,洗凈、干燥、粉碎成細(xì)粉;再將余下的三棱、莪術(shù)、補(bǔ)骨脂加水8倍量提取揮發(fā)油。藥渣與其余苦參等八味,加水8倍量煎煮三次,第一次2小時,第二次1.5小時,第三次1小時,合并煎液靜置24小時,取上清液濃縮至相對密度1.10(50°C?60°C),放冷,加入等量乙醇至含醇量為45?50%,充分混勻,靜置24小時,取上清液,濃縮成稠膏,與上述細(xì)粉及一份淀粉和一份糊精混合,干燥粉碎成細(xì)粉過100目篩,以90%乙醇制軟材,制顆粒,干燥,整粒,噴灑揮發(fā)油,制成1500克,既得。氟康唑膠囊氟康唑100g;CMS-Na59g;預(yù)膠淀粉90g;1%HPMC溶液適量;硬鎂1g常法制成1000粒,1號膠囊。鈣咀嚼片(來源:輔料廠商資料)配方%重量毫克/片碳酸鈣Cal-Carb4450PG63.11388.9PEARLITOL?100SD甘露醇34.6760.5橘子、葡萄柚香精1.022.0阿斯巴甜0.36.6硬脂酸鎂1.022.0粉料制備在渦輪攪拌器中,將碳酸鈣Cal-Carb4450PG、PEARLITOL?100SD甘露醇、香精和阿斯巴甜混合5分鐘加入硬脂酸鎂后混合5分鐘用配有20毫米沖頭的單程沖壓機(jī)壓片C.片劑特點(diǎn)重量:2.25克厚度:6.22毫米密度:1.151Ereka硬度:90.6N復(fù)方痤瘡凝膠50%乙醇30ml,紅霉素0.75g氯霉素0.5苦參總堿0.4g雌二醇4mg丙二醇10ml,卡波姆1g,三乙醇胺1.5g,注射用水適量。取卡波姆撒入水中使溶脹后,加入丙二醇攪勻,緩慢加入三乙醇胺,邊加邊攪拌得透明狀凝膠基質(zhì)。另將苦參堿、紅霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中,再與凝膠基質(zhì)混合加水至100g,攪拌均勻即得。痤瘡凝膠劑克林霉素10g,維甲酸0.25g,卡波姆940:10g,丙二醇200g,月桂氮卓酮10g,三乙醇胺10g,吐溫-80:10g,加蒸餾水至1000go將卡波姆撒于適量的蒸餾水中,充分溶脹,加入甘油,丙二醇100g,月桂氮卓酮研磨使?jié)櫇瘢尤掖及费心コ赏该髂z基質(zhì),水浴至70^。取克林霉素、維甲酸、丙二醇100g、吐溫-80混合加熱溶解后,將上述藥液加入到基質(zhì)中,慢加快攪,加蒸餾水至1000g,繼續(xù)攪拌均勻,得金黃色透明凝膠劑。1%鹽酸麻黃素凝膠劑鹽酸麻黃素10g,尼泊金乙酯0.3g,氯化鈉9g,三乙醇胺10g,卡波姆9405g,蒸餾水加至1000g(1)取適量蒸餾水,在高速攪拌下將卡波姆940粉末撒入,繼續(xù)攪拌直至粉末完全分散到溶媒中,在低速攪拌下加入三乙醇胺,使成凝膠基質(zhì),備用。(2)將尼泊金乙酯溶于適量熱蒸餾水中,放至室溫備用。(3)將鹽酸麻黃素、氯化鈉溶于少量蒸餾水中,在攪拌下將此溶液加入凝膠基質(zhì)中,加入尼泊金乙酯溶液,加水至全量,攪勻即得。丙酸氯倍他索凝膠劑CBT0.05g,卡波姆9411.0g,丙二醇10.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,乙醇10.0ml,加水至100.0go取卡波姆941,加少量水溶脹。另取CBT0.05g,用乙醇溶解后,依次加入丙二醇和甘油,將此液緩慢加入卡波姆基質(zhì)中,邊加邊攪拌,再滴加三乙醇胺,最后加純化水至100.0g,攪勻,即得白色CBT半透明凝膠劑。呋喃西林凝膠劑呋喃西林10g,硼酸10g,Carbopol93410g,甘油100g,無水乙醇200ml,碘酸鉀、薄荷腦,三乙醇胺適量,蒸餾水加至1000go取Carbopol934分次撒入適量蒸餾水中,使其緩慢溶脹,加入甘油,攪拌,使成透明凝膠基質(zhì)。另取薄荷腦溶于乙醇,碘酸鉀、硼酸溶于適量水中,三項合并,攪勻。邊攪拌邊撒入呋喃西林粉,以三乙醇胺調(diào)PH,加水至足量,攪勻,分裝。成品pH為4.5?5.5。氟尿嘧啶凝膠劑①婦科用的處方為:氟尿嘧啶2g,卡波普2g,丙二醇12g,苯甲酸鈉0.5g,月桂氮?酮2ml,NaOH試液調(diào)pH至8,加水至100g。②皮膚科用的處方為:各藥劑量均為婦科用藥的1倍。稱取卡波普2g,撒于60ml水的液面上溶化,加丙二醇12g,放置48h,攪拌成透明凝膠,加苯甲酸鈉0.5g,月桂氮?酮2ml,氟尿嘧啶2g,用NaOH試液調(diào)pH至8,加水至100g,攪拌均勻即可。復(fù)方氯霉素凝膠氯霉素1.0g,己烯雌酚10mg,硫酸鋅0.2g,卡泊姆9401.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇20mL,氮酮2.0g,蒸餾水加至100g。將硫酸鋅溶于適量水中,取卡泊姆在適量的蒸餾水中充分溶脹,加入甘油和硫酸鋅溶液,攪勻。滴加三乙醇胺,攪拌至透明凝膠。將氯霉素、己烯雌酚溶于乙醇后加至凝膠中,加入氮酮,用蒸餾水加至全量,攪勻,即得。復(fù)方馬來酸氯苯那敏凝膠劑馬來酸氯苯那敏lg,鹽酸麻黃堿lg,95%乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,卡波姆-9401.0g,蒸餾水加至100go將卡波姆-940配制成4%的濃溶液靜置過夜,讓其充分溶脹,取蒸餾水適量,溶解丙二醇,并與上述卡波姆溶液混合均勻后,邊攪拌邊加入三乙醇胺,使成凝膠基質(zhì)(a),將馬來酸氯苯那敏、鹽酸麻黃堿溶于乙醇中(b),在攪拌下將(b)緩慢加入(a)中,最后加蒸餾水至足量,即得。卡波姆為高分子量丙烯酸交聯(lián)聚合物,它在水中溶脹后成為PH為3.0左右的膠體溶液,再用堿中和后其粘度迅速增高。制備凝膠時應(yīng)注意三乙醇胺的滴加速度不宜過快,同時要充分?jǐn)嚢?以免局部凝膠形成過快產(chǎn)生結(jié)塊。復(fù)方替硝唑凝膠劑替硝唑1g,鹽酸丁卡因0.5g,卡波姆3g,甘油20mL,三乙醇胺適量,蒸餾水加至100go取卡波姆3g加適量水溶脹后,加入甘油,研磨使?jié)櫇瘢尤掖及费心コ赏该髂z基質(zhì)。另取替硝唑,丁卡因用適量水溶解,攪勻。將上述藥液加入凝膠基質(zhì)中,邊加邊研磨,加蒸餾水至100g,繼續(xù)攪拌均勻,得透明凝膠劑。復(fù)方替硝唑凝膠劑替硝唑10g,氯霉素15g,升華硫30g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,3%卡巴甫-940250g,95%乙醇240g,蒸餾水加至1000go用95%乙醇將替硝唑溶解得A液。用丙二醇將氯霉素溶解,升華硫過80目篩加入丙二醇溶液中得B液。3%卡巴甫-940與蒸餾水均勻混合,在攪拌下緩慢加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì),PH控制在6?8。將A、B液在攪拌下加入凝膠基質(zhì)中,再加入蒸餾水至全量即得。更昔洛韋凝膠劑更昔洛韋3g,丙二醇10g,氮酮2g,卡波普1g,0.1mol/LNaOH溶液20ml,蒸餾水加至100go取卡波普加蒸餾水約50ml,浸泡,攪拌使溶解,另取更昔洛韋,加0.1mol/LNaOH20ml,加熱使更昔洛韋溶解,在不斷攪拌下將其加入到上述液體中,調(diào)PH=7左右,再加入丙二醇,氮酮蒸餾水至全量攪拌均勻,即得。更昔洛韋水溶性差,溶解度為1.5mg/ml,其鈉鹽易溶于水,5%的水溶液pH=11,pH值下降可析出沉淀。故先將更昔洛韋用0.1mol/LNaOH溶解,再加入到凝膠中。環(huán)丙沙星凝膠劑環(huán)丙沙星0.3g,聚羧乙烯9410.5g,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇0.1g,三乙醇胺適量,蒸餾水加至100g。按處方稱取各組分,將三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后將環(huán)丙沙星加入,并加適量蒸餾水?dāng)嚢枋谷芙?,備用。另取容?加適量蒸餾水,將聚羧乙烯941加入,讓其自然溶脹后,將備用液及甘油一并加入該容器中,同時添加蒸餾水至約90g,充分?jǐn)嚢璧耐瑫r,滴加三乙醇胺適量,使成凝膠狀,最后補(bǔ)加蒸餾水至全量,攪拌均勻,得pH為6.8、透明、粘稠的溶解型環(huán)丙沙星凝膠劑,分裝于塑料軟膏袋中,每袋10g,即得。苦參凝膠苦參總堿70g,CMC-Na30g,甘油100g,蒸餾水加至1000ml。取苦參總堿置于燒杯中,加水約600ml,加熱至完全溶解,以稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至4?5,得A液。取CMC-Na置于燒杯中,加甘油充分混勻,放置約30min后緩慢加入人液,邊加邊攪至均勻,再放置1?2h后加水至全量,攪勻后置輸液瓶中,封蓋,于100°C流通蒸氣滅菌30min,分裝即得。pH值調(diào)至4?5,與陰道內(nèi)固有酸度相一致,從而減小了原苦參栓的刺激性;CMC-Na溶解時易形成包塊,影響其進(jìn)一步溶脹,我們加入甘油可有效地解決這一問題,同時甘油可滋潤陰道粘膜,促進(jìn)藥物滲透。凝膠的粘滯度可隨氣候變化而調(diào)節(jié)。夏季應(yīng)加大CMC-Na的投量,以占總量的3%為宜,過高則不易灌裝;冬季可稍低一些,但亦不低于2.5%。硫磺凝膠劑升華硫200.0g甘油100.0g卡波姆-94010.0g三乙醇胺10.0g 聚山梨醇-8010.0g 對羥基苯甲酸乙酯0.5g 95%乙醇適量純化水加至1000.0g取甘油置乳缽中,加卡波姆-940,充分研磨使?jié)駶?再加純化水約600ml,研磨,使其充分溶脹后,加聚山梨醇-80及溶于適量乙醇的對羥基苯甲酸乙酯,研勻;再將升華硫(80目粉)分次加入,邊加邊研磨,待升華硫分散均勻后,加三乙醇胺,邊加邊攪,使成凝膠,加純化水至全量,攪勻,分裝,即得。馬來酸氯苯那敏凝膠劑馬來酸氯苯那敏1g,乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.8g,卡波姆9401g,蒸餾水加至100g。制備方法將卡波姆940配成4%的濃溶液,靜置過夜,使其充分溶脹;取蒸餾水適量溶解丙二醇并與上述卡波姆溶液混合均勻后,邊攪拌邊加入三乙醇胺,使成凝膠基質(zhì)(I);將馬來酸氯苯那敏溶于乙醇中(II);在攪拌下將11加入1中,加蒸餾水至足量,即得。美洛昔康凝膠劑分別將聚乙烯醇(PVA)、卡波普、HPMC用蒸餾水浸泡,三乙醇胺調(diào)節(jié)卡波普溶液的pH至5?6,加入PVA適量,卡波普與HPMC以2:1混合均勻,加入適量保濕劑、透皮促進(jìn)劑,置乳缽中研磨均勻得凝膠基質(zhì)。稱取ME適量用乙醇溶解,與上述凝膠基質(zhì)混勻。尼美舒利透明質(zhì)酸凝膠尼美舒利1g,透明質(zhì)酸2.5g,卡波姆9410.5g,苯甲醇0.5g,丙二醇5g,乙醇20ml,三乙醇胺0.5g,蒸餾水加至100g。將適量蒸餾水煮沸,加入丙二醇混勻,冷卻至50?60°C后,在攪拌下加入透明質(zhì)酸、卡波姆941,靜置24h(充分溶脹)(A);在另一容器中用乙醇溶解尼美舒利,加入苯甲醇混勻(B);將(B)加入到(A)中,滴入三乙醇胺中和(至PH6左右),加蒸餾水至足量,攪拌至均勻即得。處方中苯甲醇為防腐劑,丙二醇為保濕劑,乙醇為溶劑,三乙醇胺調(diào)節(jié)pH(pH主要影響凝膠的粘度)。青藤堿凝膠青藤堿2g,卡波姆9712g,丙二醇15ml,EDTAO.02g,氮酮適量,NaHSO30.4g,無水乙醇30ml,三乙醇胺3g,加蒸餾水至100g。將卡波姆均勻撒于適量蒸餾水面上,靜置,使之充分溶脹;將青藤堿、NaHSO3和EDTA用適量蒸餾水溶解;將氮酮、丙二醇和無水乙醇混合均勻。將上述組分混合、攪勻,緩慢滴加三乙醇胺,邊加邊攪拌,控制pH6.0?6.5,分裝即可。塞克硝唑凝膠劑塞克硝唑8g,聚羧乙烯9410.5g,甘油8g,乙醇3g,三氯叔丁醇0.15g,三乙醇胺適量,蒸餾水加至100go按處方稱取各組分,將三氯叔丁醇用乙醇溶解備用。另取容器,加適量蒸餾水,將聚羧乙烯941加入,讓其自然溶脹后,將備用液及甘油一并加入該容器中,同時添加蒸餾水至80g,將塞克硝唑細(xì)粉(過120目篩)加入,在充分?jǐn)嚢璧耐瑫r,滴加三乙醇胺適量,使成凝膠狀,最后補(bǔ)加蒸餾水至全量,攪拌均勻,得PH為6.8,微白粘稠的塞克硝唑凝膠劑,分裝于塑料軟膏袋中,每袋10g,并配以給藥器即得。雙氯芬酸鈉凝膠雙氯芬酸鈉15.0g、卡波姆-94010g、甘油50g、10%三乙醇胺xg、無水乙醇200ml、桉葉油xg、冬青油xg、蒸餾水加至于1000go取卡波姆和甘油,置250ml蒸餾水中自然溶脹24h,得(I):另取雙氯芬酸鈉溶于350ml熱蒸餾水中,不斷攪拌下加入(I)中,即得(II);取桉葉油、冬青油、無水乙醇混勻后加入(111)中,加入10%三乙醇胺,再加水至全量,攪勻后分裝于密閉避光容器中,貯于涼暗處。雙氯芬酸凝膠雙氯芬酸1g,Carbopol-9401g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇30ml,尼泊金乙酯0.1g,蒸餾水加至100go將Carbopol-940溶于適量蒸餾水中,于攪拌下加入三乙醇胺,制成凝膠基質(zhì)。另取雙氯芬酸、尼泊金乙酯溶于丙二醇及95%的乙醇中,于攪拌下緩緩加至凝膠基質(zhì)中,加蒸餾水至足量,繼續(xù)攪勻至凝膠狀。雙氯滅痛凝膠劑雙氯滅痛5g,95%乙醇120g,丙二醇50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸餾水適量,制成約500goa.在攪拌下將雙氯滅痛溶于95%乙醇中;b.將丙二醇,4%卡巴甫-940水溶液,蒸餾水均勻地混合,然后邊攪拌邊加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì);c.在攪拌下將a加入b中,再加入剩余蒸餾水,制得約500g雙氯滅痛凝膠劑。雙氯滅痛的溶劑由蒸餾水、乙醇和丙二醇組成,其中乙醇和丙二醇兼有促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收作用,但用量宜分別控制在40%和30%(重量比)以內(nèi),否則會發(fā)生樹脂化、凝膠化,主藥易析出結(jié)晶。此外在制備時,還需注意隨加隨攪拌,以免局部濃度過高,發(fā)生上述現(xiàn)象。另外加入適量三乙醇胺,以控制pH在7.0?7.2之間。雙嘧達(dá)莫凝膠劑雙嘧達(dá)莫5.0g,丙二醇10.0g,卡波姆9341.0g,三乙醇胺2.0g,30%乙醇加至100g。取30%乙醇50g與卡波姆混合,充分?jǐn)嚢韬蠓胖?使卡波姆充分溶脹;另取雙嘧達(dá)莫溶于10g丙二醇與30%乙醇20g的混合液中,在不斷攪拌下,倒入已充分溶脹的卡波姆凝膠中,加入三乙醇胺,攪勻,將剩余的30%乙醇加至全量,攪勻即得。據(jù)文獻(xiàn)報道,皮膚局部用制劑的理想黏度約為20Pa-s,所以設(shè)定卡波姆濃度為1%,在實際使用中,該凝膠易于從包裝管中擠出,患者使用簡便易行。酮康唑凝膠劑酮康唑20g,無水亞硫酸鈉2&95%乙醇350g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,4%卡波姆-940水溶液250g,蒸餾水適量,制成1000go在攪拌下將酮康唑溶于95%乙醇中;b.將無水亞硫酸鈉溶于蒸餾水中,與丙二醇、4%卡波姆-940水溶液均勻混合,然后邊攪拌邊加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì);c.在攪拌下將a加入6中,再加入剩余蒸餾水,制得2%酮康唑凝膠劑1000go硝酸咪康唑凝膠劑卡波姆9402.0g,甘油5.0g,硝酸咪康唑1.8g,聚乙二醇40001.6g,無水乙醇30ml,三乙醇胺2.7g,加蒸餾水至100go取卡波姆940加適量蒸餾水于研缽中研磨均勻,滴加三乙醇胺調(diào)節(jié)使成凝膠狀,再加入甘油,研勻。另取MCZ,聚乙二醇4000水浴加熱溶于無水乙醇中。將上述藥液緩緩加入上述基質(zhì)中研勻。加蒸餾水至足量并繼續(xù)研磨至均勻,得到MCZ凝膠。MCZ難溶于水,溶于乙醇,故在本實驗中,用PEG作分散劑和助溶劑與MCZ混合溶于乙醇制備1.8%的MCZ凝膠劑,分散均勻,效果理想。鹽酸達(dá)克羅寧凝膠鹽酸達(dá)克羅寧2g,卡波姆9402g,95%乙醇20g,甘油15g,聚山梨酯800.4g,羥苯乙酯0.2g,三乙醇胺2.7g,月桂氮?酮2g,蒸餾水加至200go將卡波姆940與聚山梨酯80及60g蒸餾水混合,三乙醇胺溶于20g蒸餾水后加入上液攪勻,再將羥苯乙酯和月桂氮?酮溶于95%乙醇4g后逐漸加入上液中攪勻,再加入甘油攪勻,即得基質(zhì)。取鹽酸達(dá)克羅寧溶于蒸餾水50g和95%乙醇16g的混合溶劑中,全溶后加入上述基質(zhì)中,加水至全量,攪拌均勻,除去氣泡,即得。鹽酸達(dá)克羅寧凝膠劑鹽酸達(dá)克羅寧1g,卡波沫1g,聚山梨酯805g,三乙醇胺1.35g,甘油10g,山梨酸2.5g,糖精鈉和薄荷腦適量,去離子水加至100g.處方依據(jù):凝膠劑要求藥物要溶解在基質(zhì)中,本制劑選擇常用的水凝膠基質(zhì)卡波沫,而1%的鹽酸達(dá)克羅寧在水中不能完全溶解,因此需要采取有效的方法增加藥物的水中溶解度.通過上述藥物在制劑中常用溶劑和增溶劑中溶解度的測定結(jié)果可知,在軟膏劑中上述溶劑和增溶劑的加入量范圍內(nèi),只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可滿足制備要求.但乙醇易于揮發(fā),不利于制劑的長期儲存,因此本處方選擇5%的聚山梨酯80為增溶劑.同時由于本品為口唇用軟膏劑,又加入了糖精鈉、薄荷腦作為矯味劑,山梨酸為防腐劑.取甘油,薄荷腦,糖精鈉,山梨酸溶于適量水中,加入卡波沫充分溶脹后,加入三乙醇胺形成凝膠基質(zhì).聚山梨酯80加入處方量40%的去離子水再加入鹽酸達(dá)克羅寧攪拌溶解后,加入到上述凝膠基質(zhì)中,混合均勻,脫泡,即得.鹽酸丁卡因凝膠劑鹽酸丁卡因4g,CMC-Na3g,丙二醇20g,乙醇26g,蒸餾水加至100g。取CMC-Na分散于乙醇中,加入適量蒸餾水,放置過夜使其充分溶脹,將鹽酸丁卡因溶于丙二醇和適量蒸餾水中,分次加入CMC-Na中,邊加邊攪拌,研磨,加蒸餾水至足量,研勻,分裝于密閉避光的容器中,貯存于涼處。鹽酸萘替芬凝膠劑鹽酸萘替芬2g,卡波姆1.5g,甘油10g,三乙醇胺1.5g,吐溫-80lg,醫(yī)用乙醇20ml,蒸餾水加至100g。取甘油10g置乳缽中,加卡波姆1.5g,充分研磨使?jié)櫇癫⒓诱麴s水適量,另取鹽酸萘替芬2g,加吐溫-80lg,三乙醇胺1.5g,乙醇20ml,適量蒸餾水使溶解,加入到上述乳缽中,邊加邊攪使成凝膠狀;加
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