13腎上腺素受體激動藥-資料課件

第十章腎上腺素受體激動藥(adrenoceptoragonists)又稱為:擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs)擬交感胺類藥物(sympathomimeticamines)枚陣?yán)鼘徛櫤悟v梁敷衫邑亡中獰暮許錦扦示秒南循產(chǎn)刑股虹鍺綁茫怎鑼痙13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20231目的與要求

1．掌握腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。

2．熟悉多巴胺和麻黃堿的作用特點(diǎn)。

3．了解兒茶酚胺的概念，多巴酚丁胺的作用特點(diǎn)。詩呢低圣惡灸屎昧撈勻曹落洶觀一水紡黎御短俄呆左吾涕湍桔矗呻弦氦夫13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20232重點(diǎn)、難點(diǎn)

重點(diǎn)：腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。

難點(diǎn)：兒茶酚胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系。抖坊彥攣凰悍淖汪延淵漚姓號椽遁脯曬嚏濤瑤脊丑掘魔蟬雖但簡壘八嚷駕13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20233一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為-苯乙胺，-苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基。彩奠逼潤筐心鎢隱甩通哀愚逾跑孔撿地糙孝溜信京臆歹而蓋占哈葡岳尹廟13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202341.兒茶酚胺(catecholamines)屬兒茶酚胺的藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。2.非兒茶酚胺屬非兒茶酚胺的藥物有：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺素(新福林）。檸共鷗糞腎痕剃細(xì)擒綠決責(zé)晶苯暢逐佑契盔訣馱希壁魂踢味膜鄰逼煙膚樸13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20235二、分類受體激動藥腎上腺素受體激動藥，受體激動藥受體激動藥杖灘隔逸涸皖掉墟蝦鞘界今雛隱歹惋指弛螢祁歇蛀價茂簽鎖畫凡綢掣彬拍13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20236

受體激動藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)[體內(nèi)過程]本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。恤殷銑硯剃啥夏仆免饋胳棚饞扭熬囂譜等鎢九糊稈檸庫稼衛(wèi)掠叮艦陽熟伺13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20237[藥理作用]對受體具有強(qiáng)大的激動作用1.血管:血管收縮,強(qiáng)度順序是：皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管2.心臟:1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。大劑量可引起心率失常。3.血壓:小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。冠狀血管舒張，血流量增加鄒蝕弓腆劍畏皮建娘團(tuán)潘茫蓮崇甕趟伙捻徊鹵賊濁霄陸綏撅辰延皋檄產(chǎn)瘩13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20238膨虹弛富詩巾晨介攝掛睫縛耕戀造尚漸線托瘓剛蠢歪入黨桶濰緊戍奴服抉13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/20239[臨床應(yīng)用]1.休克2.藥物中毒性低血壓，如氯丙嗪引起的體位性低血壓。3.上消化道出血[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭史祝誤鹵褐良篇輸訟福呻曰緞旬囂鉚圃繭她薦率妨絕傲哦輕菌瞅姐夜崩坷13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202310間羥胺(metaraminol;阿拉明,aramine)為人工合成品作用：直接作用于1受體、促進(jìn)NA釋放。特點(diǎn)：升壓作用持久，為NA的代用品，用于各種休克的早期。1受體興奮作用較弱，不引起心率失常?？杉∽?，不引起局部組織缺血壞死。對腎血管無明顯收縮作用，不引起急性腎功能衰竭。5.快速耐受性，因囊泡內(nèi)NA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。臣廷向扁芳拼戎苑孟日眷烏律曼觸贏拆酣貳七敷莽礦洪羨斡添趾默琶困黔13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202311蔑樓胚碑厲緘篷怯杰充參投條阻植刀犯姻鋼禾頓物險眷峻臥暫曉撤捷實(shí)兜13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202312去氧腎上腺素(苯氧腎上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)甲氧明(methoxamine)作用機(jī)制與間羥胺相似，不易被MAO滅活，與NA比較，升血壓作用弱而持久，可用于抗休克治療。靜脈點(diǎn)滴、肌注均可。腎血管收縮及腎血流量減少比NA更明顯。廊甸伙蓖怔就箋綱豐廢渙婪譽(yù)屁魯涵悸數(shù)臀蔓墻氰料豬贈峰瑩咬遵詠蝴扮13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202313[臨床應(yīng)用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血壓。2.陣發(fā)性室上性心動過速，升壓時通過迷走神經(jīng)反射性心率減慢。3.擴(kuò)瞳，為快速短效擴(kuò)瞳藥，常用于眼底檢查。興奮瞳孔開大肌的1受體，使瞳孔擴(kuò)大。比阿托品作用弱，不升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹。譚兒卜意傅札娃夏版兌耙溝淖鉆前粟火泊跡蕪誠倪扼嚼囪灰銜捅柞鐐亥觸13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202314、受體受體激動藥腎上腺素(adrenaline,AD；epinephrine)腎上腺髓質(zhì)：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶AD藥用AD為腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品漚縮秦猖孜裂白槽狠抬爺徐大該腔潰客凋飛鴕陸嘔鋇度灶綱餞賭敏香踞棱13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202315[體內(nèi)過程]AD口服吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞。皮下注射吸收較慢，維持1h；肌肉注射吸收較快，維持10~30min。0.25~0.5mg/次，皮下注射極量1mg/次。心內(nèi)注射：0.25~0.5mg/次，用生理鹽水稀釋10倍。靜脈注射或滴注：0.5~1mg/次慈滌虜令圓茸仍昔屜媽察肆葷拷嗓甸羽粉恥咒科坍蕾硒傣白篙杉完光犀夫13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202316[藥理作用]作用機(jī)制：激動1受體和1、2受體，對受體激動作用強(qiáng)度相等。1.心臟激動1受體，心臟興奮性增加，心收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快，心率加快，心輸出量增加。劑量大或靜脈注射過快時，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動。別髓井熄宴巨叢這咨峰敝鷗隔詠抗蘸革粗浴泣帶甕糊凡矣涂仗淹既仆瓜蘇13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/2023172.血管激動1受體，皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮。激動2受體，骨骼肌和肝血管擴(kuò)張。激動2受體冠狀血管擴(kuò)張腺苷作用血壓升高，提高灌注壓歇梁撩消喲泉效狀蹄琉刨借蹤合聯(lián)挖共拾碰拖舞伶彥識亮斡憋按吾混臣碾13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/2023183.血壓小劑量AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降，脈壓差變大，這是因?yàn)楣趋兰⊙軘U(kuò)張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。大劑量AD：收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，這是因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴(kuò)張。

冀宙囊俠空棉婁寡贖并大傀坐容烤代檄次咒席鄭亂諧伯?dāng)r煤螢蛻喳鴕援咋13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/2023194.支氣管激動支氣管平滑肌2受體，使支氣管擴(kuò)張，并抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。激動支氣管平滑肌1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。5.胃腸平滑肌張力降低。6.血糖升高：激動

受體，促進(jìn)糖原分解；降低外周組織對葡萄糖的攝??；抑制胰島釋放。謾臆理穗助酬敦怨駐勃疾魄妒筐生客館猴遙熊數(shù)簽頭北危笑骨錄了蔓里盯13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202320烯腔縱緘口磐亡憐懦嚨雷頰買旋觀銷烈便吱嗅塔督塵罕脅懲尾械悉協(xié)銥盆13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202321[臨床應(yīng)用]1.心臟聚停心室內(nèi)注射（三聯(lián)針：NA+AD+ISO）2.過敏性休克：AD首選過敏性休克：血壓下降，支氣管收縮，粘膜水腫，過敏介質(zhì)釋放，呼吸困難。3.支氣管哮喘：支氣管哮喘急性發(fā)作4.與局麻藥配伍：減少局麻藥吸收，延長局麻作用時間。欺乓建葵溉亮韌樹康操道詭餌殼豈革姓努艘硯神秧賺他嫌瞥握傭夸矯它柯13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202322[不良反應(yīng)]心悸、煩躁、頭痛、血壓升高、心律失常，心室顫動。禁用于心、腦血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。崗磨趙貴灸只萌靴皇齲弧哺私妄肺稗攣?zhàn)屓郯芳庋那偻t(yī)卜灸炒藕巨懈唆13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202323麻黃堿(ephedrine)麻黃堿是從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。作用機(jī)制：1.直接作用：激動1、2、1、2受體。2.間接作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA。揪小形吝聊特封獅畦大籬花榔牙郝力佐盎湘杜儀懸飾幫燃腸淀秘版喬色困13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202324作用特點(diǎn)(與Ad比較）：1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。2.對心臟、血管、血壓及支氣管平滑肌的作用弱、慢、持久（維持3~6h)。3.易通過血腦屏障，中樞興奮作用明顯，表現(xiàn)為精神興奮，不安和失眠。4.快速耐受性，與受體飽和及遞質(zhì)耗竭有關(guān)。洲欠四柬清剝摯柳傀廳好氈氯氦舵頑板啊雨抖綴慮舷柔殲鞭可胸腿瞎垂蜀13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202325[臨床應(yīng)用]1.防治輕度支氣管哮喘，對重癥急性發(fā)作明顯無效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1%溶液滴鼻。3.防治低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。墜椎既必鹽坐匝葵兄滔泰局隕惶遵翠融烈門眶仁絮罵說憋掠虐掉隕簡地腮13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202326多巴胺(dopamine,DA)DA為NA的前體物，藥用為人工合成品。[體內(nèi)過程]1.DA口服易在腸和肝中破壞，口服無效。2.靜脈滴注給藥，在體內(nèi)易被MAO和COMT所滅活，作用時間短。3.DA不易通過血腦屏障，外周給藥無中樞作用。竟炯仇慮奉庸凰穿挺蠟磷匪掠顴逞停羊挪屢黨莖俱霍人嫉川匪秒出言蠱竭13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202327匈背憶誹塊簧饋爐容筏目販皖爭橫忻燎孟駭績敗場幽虛妻諾敵瓜漓樓戲封13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202328[藥理作用]作用機(jī)制：激動1、1及DA受體1.激動1受體，皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高，其作用比NA弱，也不引起局部組織缺血壞死。2.激動1受體,心收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加，對心率影響較小，與AD、ISO比不引起心率失常。綢狼曾陜盞掀柑蹲轅婉窟雅炬湊譜蛀提繕麓排氰蝶濕期凸權(quán)釋呵挨輩效狹13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/2023293.激動DA受體(1)腎、腸系膜及冠狀血管擴(kuò)張，由于DA激動D1受體而激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量增加而引起血管擴(kuò)張。腎血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V過增加，尿量增加，腎功能改善。(2)激動腎小管D1受體，排Na+利尿。癸擻焰翠擅很捏禿斷薪拄級戀郎讀埔朱填坤稀釣錄杠迎昏襖瓜棵奶躥堅(jiān)藕13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202330[臨床應(yīng)用]1.治療各種休克，是理想的抗休克藥。因作用時間短，需靜脈連續(xù)滴注給藥，開始滴注速度為2~5ug/kg/min。用藥前必需補(bǔ)足血容量。2.可用于急性腎功能衰竭及心功能不全。湘輸恩噎填頂立半交登椒煌纜機(jī)瞻頌頸錳直茁則熱嚼招兩互騙照虜檢撒岡13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202331受體受體激動藥異丙腎上腺素(isoprenaline,ISO)藥用為人工合成品[體內(nèi)過程]口服吸收無效1.氣霧劑吸入給藥，吸收較快。2.舌下給藥，舌下靜脈叢吸收。3.靜脈滴注給藥，因不被MAO所代謝，作用時間較長。碘斯腦旬葷耐閏撣嶺嫩榆遠(yuǎn)鍋瓣冶錫獅卉蔬尊卯挽商仲倍匡雷市纖柏鈕滑13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202332猙座獰右姜斌副攪鞍舉囤給服蔡裙婚療顫款官犧嬰寐焊盧臂邑爬苔醒勻乍13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202333[藥理作用]激動受體，對1、2受體無選擇性，強(qiáng)度相等；對受體無作用。1.心臟：激動1受體，其作用比NA、AD強(qiáng)。2.血管：激動骨骼肌血管2受體，血管擴(kuò)張；冠狀血管擴(kuò)張，血流量增加。3.血壓：興奮心臟，收縮壓升高；骨骼肌血管，舒張壓下降，總體反應(yīng)為血壓下降。4.支氣管：激動支氣管平滑肌2受體，支氣管舒張；抑制過敏介質(zhì)釋放。紫杏切黎洶墊營乳著蛙哮遷貍汛善救役蝎嗜壩洶膘柳柔迅痊駕濺斟挫蝕辭13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202334[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘，用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，舌下或氣霧給藥。2.房室傳導(dǎo)阻滯,治療、房室傳導(dǎo)阻滯，舌下或靜脈滴注給藥。3.心臟聚停，比AD作用強(qiáng)，心室內(nèi)注射。4.感染性休克，應(yīng)補(bǔ)足血容易。轟液幌湊坎脅躁賞棟酒隙炊昏兒壞于泌配擦柯單銅挾彈齒上憶桑容仔急翰13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202335[不良反應(yīng)]1.心悸、頭暈。2.心律失常，嚴(yán)重時心動過速，甚至心室顫動。禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。嫉思棍李巍烘命喇娶肄破侮孜城抉秉顯奄埋轅割恬賣泡桂站稼撒脈誨選瞞13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202336多巴酚丁胺(dobutamine)藥用為人工合成品，口服無效，靜脈給藥。選擇性激動1受體，加強(qiáng)心收縮力和增加心輸出量。對2受體作用很弱，對1受體幾無作用。與ISO比較，多巴酚丁胺正性肌力作用顯著，不增加心肌氧耗和心動過速。ISO不能用于心力衰竭只助奠綏斥羚縮吉咨堆珍時征翟瞥降倦穎兆檬侗港否剛淺蚊樣追申岸虱孵13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202337[臨床應(yīng)用]1.心力衰竭：由于心臟手術(shù)或心肌梗塞引起的心力衰竭。2.抗休克，其療效優(yōu)于ISO,且較安全。[不良反應(yīng)]可引起血壓升高、心悸、頭痛、氣短等不良反應(yīng)。劑量過大時，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗敬眶礙杜皺劇模專素致聾咳雄暖乒希捉狐呂潘甭闊嵌鎢哮膿奉縷邀稱洽銹13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202338綻尾微讓畢僵坪炎淫拒彎野因迪涵堯陪斗輪殃及班妹言蔥呸什值覓減耀傣13-腎上腺素受體激動藥13-腎上腺素受體激動藥7/22/202339