激素知識(shí)講座培訓(xùn)課件

激素知識(shí)講座2激素知識(shí)講座主要介紹激素：前列腺素肽類激素甾體激素天然激素及合成類似物3激素知識(shí)講座§1前列腺素簡(jiǎn)稱PG結(jié)構(gòu)特征：一個(gè)五元脂環(huán)，有二個(gè)側(cè)鏈（上側(cè)鏈7個(gè)碳原子、下側(cè)鏈8個(gè)碳原子）的20個(gè)碳原子的酸。命名：五元脂環(huán)上取代基（主要是羥基及氧）的不同將PG分為A、B、C、D、E、F等類型，用PGA、PGB……來表示。4激素知識(shí)講座1.前列腺素:5激素知識(shí)講座環(huán)脂上9位的立體情況在數(shù)字之后加α、β6激素知識(shí)講座前列地爾：擴(kuò)張血管，抑制血小板血栓素的合成。用于治療心絞痛、心肌梗死、腦梗死。7激素知識(shí)講座地諾前列酮：收縮子宮平滑肌，用于妊娠早期流產(chǎn)。8激素知識(shí)講座卡前列素：收縮子宮，適用于抗早孕、擴(kuò)宮頸及中期引產(chǎn)。9激素知識(shí)講座2.米索前列醇:PGE1衍生物：抑制胃酸分泌，保護(hù)胃粘膜。用于消化道潰瘍和妊娠早期流產(chǎn)。10激素知識(shí)講座生物合成(P345)11激素知識(shí)講座§2肽類激素由氨基酸通過肽鍵聯(lián)接而成肽類激素按分子量大小分為多肽類激素和蛋白質(zhì)激素。人為的把分子量高于5000的稱為蛋白質(zhì)激素肽類激素可用臟囂為原料提取或用全合成法制得12激素知識(shí)講座1.胰島素:由16種51個(gè)氨基酸，A、B兩個(gè)肽鏈組成在體內(nèi)起調(diào)節(jié)糖代謝作用，是治療糖尿病的有效藥物13激素知識(shí)講座2.降鈣素:由14種32個(gè)氨基酸組成降低血鈣，用于骨質(zhì)疏松癥14激素知識(shí)講座§3甾體激素四環(huán)脂烴化合物，具有環(huán)戊烷多氫菲母核15激素知識(shí)講座16激素知識(shí)講座來源及生理作用內(nèi)分泌系統(tǒng)分泌內(nèi)源性物質(zhì)在維持生命、調(diào)節(jié)性功能、對(duì)機(jī)體發(fā)育、免疫調(diào)節(jié)、皮膚疾病治療及生育控制方面有明確的作用。17激素知識(shí)講座結(jié)構(gòu)特征10位甲基稱為19角甲基，13位甲基稱為18角甲基18激素知識(shí)講座一.雌激素類藥物:用于治療女性性功能疾病、更年期綜合癥、骨質(zhì)疏松。作為口服避孕藥對(duì)預(yù)防放射線，對(duì)脂質(zhì)的代謝都有作用。雌激素分類：甾體雌激素非甾體雌激素19激素知識(shí)講座(一).甾體雌激素:天然甾體激素A環(huán)芳香類甾體化合物活性：雌二醇>雌酚酮>雌三醇20激素知識(shí)講座1.雌二醇:A環(huán)為苯環(huán)無19-角甲基3,17β–二羥基

雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β–二醇21激素知識(shí)講座合成22激素知識(shí)講座理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝性狀：白色或乳白色結(jié)晶粉末，有吸濕性，溶解性：在水中不溶，乙醇，氯仿及二氧六環(huán)中溶解，植物油中部分溶解口服在肝及胃腸道中降解失活，口服無效。透皮吸收或粘膜吸收。在體內(nèi)以形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯排出體外23激素知識(shí)講座結(jié)構(gòu)改造可口服：17位引入乙炔基，乙炔雌二醇使仲醇變成了叔醇，增加空間位阻延效：3、17位羥基酯化，體內(nèi)緩慢水解24激素知識(shí)講座2.乙炔雌二醇:又名炔雌醇可口服其活性是雌二醇的10~20倍口服避孕藥中最常用的雌激素17α-乙炔基-雌甾-1，3，5(10)三烯-3,17β-二醇25激素知識(shí)講座3.炔雌醚:乙炔雌二醇-3-環(huán)戊醚可口服，醚化產(chǎn)物的脂溶性增大，貯存在體內(nèi)脂肪小球中，是一種長(zhǎng)效雌激素26激素知識(shí)講座4.戊酸雌二醇:17β-羥基-雌甾烷-1，3，5(10)三烯-17β-戊酸酯溶在植物油中制成長(zhǎng)效針劑27激素知識(shí)講座(二).非甾體雌激素及抗雌激素:非甾體雌激素：二苯乙烯類化合物抗雌激素：三苯乙烯類化合物28激素知識(shí)講座1.己烯雌酚:(E)-4,4’-(1,2二乙基-1,2-亞乙烯基)雙苯酚反式有效，順式無效可以口服29激素知識(shí)講座2.枸櫞酸他莫昔芬:(Z)-N，N-二甲基-2-［4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基］-乙胺又名三苯氧胺用于不育癥和乳腺癌的治療30激素知識(shí)講座二.雄激素類藥物:具有雄性活性和蛋白同化活性雄性活性的結(jié)構(gòu)專一性很強(qiáng)，結(jié)構(gòu)稍有改變，雄性活性降低而蛋白同化作用增加對(duì)雄性激素結(jié)構(gòu)的改造，就是為了獲得蛋白同化激素，但具有雄性活性仍是其副作用蛋白同化激素：促進(jìn)氨基酸合成的過程，減少氨基酸分解成尿素；促進(jìn)肌肉發(fā)達(dá)，增加體重；促使鈣，磷元素在骨組織中沉積，加速骨鈣化；促進(jìn)傷口愈合等

31激素知識(shí)講座1.睪丸素:17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮天然激素，口服不能吸收改造：①17α引入甲基，口服使用方便。②17位羥基酯化，長(zhǎng)效。③獲得蛋白同化激素32激素知識(shí)講座2.甲睪酮:又名甲基睪丸素，口服吸收快，生物利用度好，不易在肝中被破壞用于男性雄激素缺乏所引起的各種疾病，也可以用于女性功能性子宮出血和晚期乳腺癌(肝毒性主要副作用)33激素知識(shí)講座3.丙酸睪酮:17β–羥基雄甾-4-烯-3-酮-17β-丙酸酯又名丙酸睪丸素、丙酸睪丸酮34激素知識(shí)講座理化性質(zhì)性狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末溶解性：在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶具有Δ4-3-酮的結(jié)構(gòu)，有紫外吸收穩(wěn)定性：丙酸酯化后，性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定，遇熱、光均不易分解，長(zhǎng)期密閉存放也不易分解35激素知識(shí)講座臨床應(yīng)用雄激素缺乏癥，月經(jīng)過多或子宮肌瘤，老年人骨質(zhì)癥，功能性子宮出血等。36激素知識(shí)講座4.苯丙酸諾龍:19-去甲基-17β-羥基-雄甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯37激素知識(shí)講座蛋白同化激素蛋白同化作用為丙酸睪丸素的12倍而持久，雄激素活性則較小，其既能促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成又能抑制氨基酸分解尿素，并有使鈣磷沉積和促進(jìn)骨組織生長(zhǎng)等作用油針劑肌注作用可維持1~2周本品臨床用于慢性消耗性疾病，嚴(yán)重灼傷、骨質(zhì)疏松、骨折不易愈合、發(fā)育不良等男性化傾向是其主要的缺點(diǎn)38激素知識(shí)講座三.孕激素類藥物:孕激素與雌激素共同維持女性生殖周期及女性生理特征孕激素主要用于保護(hù)妊娠，與雌激素配伍用做口服避孕藥，也用于雌激素替補(bǔ)治療中，作為抵消副作用的用藥39激素知識(shí)講座(一)孕激素:主要由黃體所分泌，妊娠后逐漸改由胎盤分泌天然孕激素：黃體酮合成孕激素：孕酮類醋酸甲羥孕酮睪酮類炔孕酮(第一個(gè)可口服的孕激素)40激素知識(shí)講座1.黃體酮:孕甾-4-烯-3，20-二酮又名孕酮口服易失效，只能肌注給藥用于習(xí)慣性流產(chǎn)，痛經(jīng)等41激素知識(shí)講座2.醋酸甲羥孕酮:6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯又名：安宮黃體酮，甲孕酮42激素知識(shí)講座理化性質(zhì)性狀：白色或類白色結(jié)晶溶解性：氯仿，丙酮，乙醇中微溶，水中不溶具有Δ4-3-酮的結(jié)構(gòu)，有紫外吸收43激素知識(shí)講座體內(nèi)代謝及應(yīng)用孕酮類化合物失活的主要途徑是：6位羥基化，16、17位氧化，3、20位被還原臨床用于先兆性性流產(chǎn)、痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)等大劑量可用作長(zhǎng)效避孕針，肌注一次150mg可避孕3個(gè)月44激素知識(shí)講座(二)甾體避孕藥按藥理作用分為：1、抗排卵2、改變宮頸粘液的理化性質(zhì)3、影響孕卵在輸卵管中的運(yùn)行4、抗著床及抗早孕45激素知識(shí)講座甾體避孕藥組成大多數(shù)的避孕藥是由孕激素和雌激素配伍組成第一個(gè)成為口服避孕藥：炔諾酮46激素知識(shí)講座炔孕酮炔諾酮炔諾孕酮47激素知識(shí)講座1.炔諾酮:17β-羥基-19-去甲基--孕甾-4-烯-20-炔-3-酮17β-羥基-19-去甲基-17α-乙炔基雄甾-4-烯--3-酮口服避孕藥，還可用于功能性子宮出血，痛經(jīng)閉經(jīng)，子宮內(nèi)膜增生等48激素知識(shí)講座2.左炔諾孕酮:D-(－)17α-乙炔基-17β羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮又名：甲炔諾酮，高諾酮49激素知識(shí)講座用途孕激素活性比炔諾酮強(qiáng)，抗雌激素活性比炔諾酮強(qiáng)，還有一定的雄激素及同化激素作用。藥效，藥代總體評(píng)價(jià)比炔諾酮有更多優(yōu)點(diǎn)及更小的副作用，而在全世界廣泛使用主要與炔雌醇組成短效口服避孕藥50激素知識(shí)講座(三)抗孕激素:一類新型的抗生育藥物，抗孕酮受體拮抗劑抗孕激素作用的靶點(diǎn)部位是孕激素受體與前列腺素并用主要用于抗早孕，也可以用于乳腺癌的治療51激素知識(shí)講座米非司酮11β-(4-二甲氨基苯基)-17β-羥基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4，9-二烯-3-酮又名RU-486，息隱52激素知識(shí)講座四.腎上腺皮質(zhì)激素:

按其生理作用的特點(diǎn)分類本身的臨床用途不明確53激素知識(shí)講座臨床用途及不良反應(yīng)治療腎上腺皮質(zhì)紊亂，自身免疫性疾病，變態(tài)反應(yīng)，感染性疾病，休克，器官移植的排異反應(yīng)，眼科疾病及皮膚病等疾病鈉潴留是主要的副作用并發(fā)癥：皮質(zhì)激素增多癥，誘發(fā)精神癥狀，骨質(zhì)疏松等55激素知識(shí)講座可的松氫化可的松皮質(zhì)酮11-脫氫皮質(zhì)酮，17α-羥基-11-脫氧皮質(zhì)酮，醛甾酮主要天然腎上腺皮質(zhì)激素56激素知識(shí)講座1.可的松:17α，21-二羥基孕甾-4-烯-3，11，20-三酮57激素知識(shí)講座2.氫化可的松:11β，17α，21-三羥基孕甾-4-烯-3，20-二酮是皮質(zhì)激素類藥物的基本活性結(jié)構(gòu)，由膽固醇生物合成形成的，故稱類固醇主要是搶救危重中毒性感染58激素知識(shí)講座3.醛甾酮:鹽皮質(zhì)激素59激素知識(shí)講座結(jié)構(gòu)改造C-21酯化，作用時(shí)間延長(zhǎng)以及穩(wěn)定性增加1,2位引入雙鍵，抗炎活性大4倍，而鈉潴留作用不變(改造的起點(diǎn))C-6引入F，可阻滯C-6氧化失活，其抗炎及鈉潴留活性大大增加(醋酸氟輕松)C-9引入F是提高作用強(qiáng)度的不可缺少的手段C-16，在C-9位引入F的同時(shí)在C-16引入基團(tuán)可消除鈉潴留的作用(地塞米松，倍他米松)C-17α羥基60激素知識(shí)講座4.醋酸氟輕松61激素知識(shí)講座化學(xué)名：11β,21-二羥基-16α，17α-［(1-甲基亞乙基)-雙氧)］-6α,9-二氟孕甾-1，4-二烯3，20-二酮-21-醋酸酯作用：為外用皮質(zhì)激素，其療效顯著而副作用較小，用于治療種類皮炎62激素知識(shí)講座5.倍他米松:16β–甲基-11β,17α,21-三羥基-9α–氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮地塞米松的差向異構(gòu)體63激素知識(shí)講座6.醋酸地塞米松:16α–甲基-11β,17α,21-三羥基-9α–氟孕甾-