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β-內(nèi)酰胺類抗生素頭孢菌素類為半合成抗生素。其母核為

7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)。頭孢菌素類的活性基團(tuán)也為β-內(nèi)酰胺環(huán),其作用機(jī)制也與青霉素相似。能與細(xì)胞膜上不同的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成,而呈現(xiàn)殺菌作用。本類抗生素具有抗菌譜廣,殺菌力強(qiáng),對(duì)β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定及過(guò)敏反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn),與青霉素之間僅有部分交叉過(guò)敏反應(yīng)。概述體內(nèi)過(guò)程—吸收吸收:多數(shù)藥物不耐酸,需肌注或靜滴;少數(shù)藥物可口服,如:頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢呋辛酯。體內(nèi)過(guò)程—分布分布:頭孢菌素類吸收后廣泛分布全身各組織,尤其第三、第四代頭孢菌素類穿透力強(qiáng),機(jī)體各部位包括前列腺、房水、腦脊液及膽汁等均可達(dá)到有效濃度。體內(nèi)過(guò)程—排泄消除:此類藥物主要經(jīng)腎排泄。1第一代頭孢菌素2第二代頭孢菌素3第三代頭孢菌素4第四代頭孢菌素01第一部分第一代頭孢菌素頭孢噻吩頭孢唑啉頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐1.第一代頭孢菌素頭孢噻吩、頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐第一代頭孢菌素主要特點(diǎn):1、對(duì)G+菌作用強(qiáng),G-菌作用弱;對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌無(wú)效;2、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差;3、對(duì)腎臟有一定的毒性。4、組織穿透力差,腦脊液濃度低;第一代頭孢菌素【臨床應(yīng)用】

主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌及其他革蘭陽(yáng)性菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染等。02第二部分第二代頭孢菌素頭孢克洛頭孢呋辛酯頭孢孟多頭孢替安2.第二代頭孢菌素頭孢克洛頭孢呋辛頭孢孟多、頭孢替安2.第二代頭孢菌素主要特點(diǎn):1、對(duì)G+菌作用比第一代稍差;對(duì)G-菌作用比第一代強(qiáng);對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效,但頭孢孟多對(duì)厭氧菌有效;2、對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定;3、腎臟毒性較第一代輕。2.第二代頭孢菌素【臨床應(yīng)用】

臨床主要用于敏感菌引起的呼吸道、膽道、泌尿道、皮膚軟組織等部位感染。03第三部分第三代頭孢菌素

頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松頭孢克肟、頭孢唑肟3.第三代頭孢菌素頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢唑肟第三代頭孢菌素主要特點(diǎn):1、對(duì)G+菌抗菌作用不及1、2代;對(duì)G-菌抗菌作用明顯超過(guò)1、2代,銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)作用;2、對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定性;3、對(duì)腎臟基本無(wú)毒性;4、組織穿透力強(qiáng),體內(nèi)分布廣。第三代頭孢菌素【臨床應(yīng)用】

主要用于敏感菌引起的重癥全身性感染如肺炎、腦膜炎、骨髓炎、敗血癥、泌尿道感染及銅綠假單胞菌所致的感染等。假04第四部分第四代頭孢菌素頭孢匹羅頭孢吡肟4.第四代頭孢菌素頭孢匹羅、頭孢吡肟4.第四代頭孢菌素主要特點(diǎn):①抗菌譜較第三代更寬;②對(duì)G-桿菌、G+球菌和部分厭氧菌的抗菌作用較第三代更強(qiáng),但對(duì)MRSA等無(wú)效;③對(duì)多種青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力;④極低的β-內(nèi)酰胺酶親和性和誘導(dǎo)性;⑤無(wú)腎毒性。臨床應(yīng)用:主要用于治療敏感球菌引起的嚴(yán)重感染。依據(jù)抗菌藥物的分級(jí)管理原則,第四代頭孢菌素按照"特殊使用"類別進(jìn)行管理使用。05第五部分第五代頭孢菌素頭孢羅膦頭孢匹羅5.第五代頭孢菌素頭孢羅膦、頭孢比羅主要特點(diǎn):①對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和多重耐藥的肺炎鏈球菌有效,但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如銅綠假單胞菌等抗菌活性較弱;②作用靶點(diǎn)為青霉素結(jié)合蛋白2a(PBP2a);③對(duì)大部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但可被超廣譜β-內(nèi)酰胺酶或產(chǎn)金屬β-內(nèi)酰胺酶分解;臨床應(yīng)用:主要用于MRSA或耐萬(wàn)古霉素金黃色葡萄球菌(VRSA)引起的感染社區(qū)獲得性肺炎、糖尿病腳感染在內(nèi)的復(fù)雜性皮膚感染。各代頭孢菌素特點(diǎn)的比較藥名

抗菌譜G+G-酶穩(wěn)定性臨床應(yīng)用腎毒性第一代強(qiáng)弱銅綠假單胞菌及厭氧菌無(wú)效青霉素酶穩(wěn)定β-內(nèi)酰胺酶差耐青霉素酶金葡菌感染大第二代強(qiáng)稍強(qiáng)銅綠假單胞菌無(wú)效,部分對(duì)厭氧菌有效β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定產(chǎn)酶耐藥G-桿菌感染;敏感G+菌感染降低第三代弱強(qiáng)銅綠假單胞菌及厭氧菌有效高度穩(wěn)定重癥耐藥G-桿菌感染基本無(wú)毒第四代弱更強(qiáng)更穩(wěn)定同上無(wú)毒第五代同上同上MRSA/VRSA感染無(wú)毒頭孢菌素—不良反應(yīng)二重感染1過(guò)敏反應(yīng)2腎毒性不良反應(yīng)—過(guò)敏反應(yīng)1、過(guò)敏反應(yīng)皮疹(斑丘疹)——最常見(jiàn)。速發(fā)性過(guò)敏反應(yīng):過(guò)敏性休克(青對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者,絕大多數(shù)對(duì)青霉素過(guò)敏。注意:如發(fā)生過(guò)敏性休克,參照青霉素休克處理方法進(jìn)行搶救。不良反應(yīng)—腎毒性2、腎臟毒性第一代頭孢菌素類抗生素(如:頭孢噻吩、頭孢噻啶)等可引起蛋白尿、血尿、間質(zhì)性腎炎、腎小管壞死等。禁止與氨基糖苷類抗生素、強(qiáng)效利尿藥合用!

不良反應(yīng)—雙硫侖樣反應(yīng)3、雙硫侖樣反應(yīng)(醉酒樣反應(yīng))臨床表現(xiàn):面部潮紅、發(fā)熱、頭痛、惡心、嘔吐、視物模糊、口中有大蒜樣氣味等不適癥狀。面部潮紅

發(fā)熱

頭痛

惡心

嘔吐

視物模糊

口中有大蒜樣氣味不良反應(yīng)—雙硫侖樣反應(yīng)(醉酒樣反應(yīng))

3、雙硫侖樣反應(yīng)(醉酒樣反應(yīng))嚴(yán)重臨床表現(xiàn):嚴(yán)重患者可導(dǎo)致血壓下降、休克、呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭,甚至死亡。血壓下降

休克

呼吸抑制

心肌梗死

急性心力衰竭

死亡不良反應(yīng)—雙硫侖樣反應(yīng)(醉酒樣反應(yīng))注意事項(xiàng):頭孢菌素類藥物治療期間,應(yīng)避免飲酒或進(jìn)食含乙醇的食物。一般停藥3天后飲酒,雙硫侖樣反應(yīng)發(fā)生率明顯降低。不良反應(yīng)—胃腸道反應(yīng)4、胃腸道反應(yīng)

口服制劑可引起惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛等反應(yīng),應(yīng)飯后使用。惡心嘔吐

食欲減退

腹痛不良反應(yīng)—其他5、其它:二重感染

(第三代、第四代頭孢菌素類)可引起腸道菌群失調(diào),導(dǎo)致二重感染。主要是對(duì)藥物不敏感的腸球菌、銅綠假單胞菌、念珠菌等大量繁殖。凝血功能障礙

頭孢哌酮、頭孢孟多長(zhǎng)期應(yīng)用,引起低凝血酶原血癥,預(yù)防性補(bǔ)充VitK可緩解。與抗凝血藥合用時(shí),可導(dǎo)致出血傾向。不良反應(yīng)—其他5、其它:中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)

頭暈、頭痛、幻覺(jué)、譫妄等可逆性中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),個(gè)別人有精神病樣表現(xiàn)。思考題試比較1、2、3、4、5代頭孢菌素的抗菌作用及臨床應(yīng)用特點(diǎn),并各舉一例?β-內(nèi)酰胺類抗生素03第三部分其他β-內(nèi)酰胺類代表藥物:美羅培南美羅培南藥理作用臨床應(yīng)用廣譜碳青霉烯類抗生素,通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用。除金屬β-內(nèi)酰胺酶以外,對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解作用具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。用于成人和兒童由單一或多種對(duì)美羅培南敏感的細(xì)菌引起的感染:肺炎(包括院內(nèi)獲得性肺炎)、尿路感染、婦科感染(如子宮內(nèi)膜炎和盆腔炎)、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥。經(jīng)驗(yàn)性治療,對(duì)成人粒細(xì)胞減少癥伴發(fā)熱患者,可單獨(dú)應(yīng)用本品或聯(lián)合抗病毒藥或抗真菌藥使用。美羅培南單用或與其它抗微生物制劑聯(lián)合使用可用于治療多重感染。常見(jiàn)皮疹、腹瀉、軟便、惡心、嘔吐、AST升高,GPT升高,ALP升高和嗜酸性粒細(xì)胞增多。嚴(yán)重:過(guò)敏性休克,急性腎衰,伴有血便的重癥結(jié)腸炎,間質(zhì)性肺炎、PZF綜合癥,痙攣、意識(shí)障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,中毒性表皮壞死癥,Stevens-Johnson綜合癥,全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、肝功能障礙、黃疸。03第三部分其他β-內(nèi)酰胺類代表藥物:頭孢西丁頭孢西丁藥理作用臨床應(yīng)用通過(guò)抑制細(xì)胞壁合成而殺滅細(xì)菌,且由于本品結(jié)構(gòu)上的特點(diǎn)使其對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶具有很高的抵抗性。適用于對(duì)本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染:呼吸系統(tǒng)感染;泌尿道感染包括無(wú)并發(fā)癥的淋病;腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染;敗血癥(包括傷寒);婦科感染;骨、關(guān)節(jié)軟組織感染;心內(nèi)膜炎由于本品對(duì)厭氧菌有效及對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,故特別適用需氧及厭氧混合感染,以及對(duì)于由產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶而本品敏感細(xì)菌引起感染。常見(jiàn)有靜脈注射后可出現(xiàn)血栓性靜脈炎,肌注后可有局部硬結(jié)、壓痛。另外偶見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)、低血壓、腹瀉、惡心、嘔吐、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血以及alt、ast、ldh、alp、膽紅素、bun或血清cr值一過(guò)性升高。03第三部分其他β-內(nèi)酰胺類代表藥物:拉氧頭孢、氟氧頭孢拉氧頭孢、氟氧頭孢藥理作用臨床應(yīng)用新型半合成β-內(nèi)酰胺類的廣譜抗生素。作用機(jī)制是與細(xì)胞內(nèi)膜上的靶位蛋白結(jié)合,使細(xì)菌不能維持正常形態(tài)和正常分裂繁殖,最后溶菌死亡,由于本品對(duì)β-內(nèi)酰胺酶極為穩(wěn)定,對(duì)革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌力,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用略弱,對(duì)綠膿桿菌亦有一定的抗菌作用。。用于敏感菌引起的各種感染癥,如敗血癥、腦膜炎、呼吸系統(tǒng)感染癥,消化系統(tǒng)感染癥,腹腔內(nèi)感染癥,泌尿系統(tǒng)及生殖系統(tǒng)感染癥,皮膚及軟組織感染、骨、關(guān)節(jié)感染及創(chuàng)傷感染。罕見(jiàn)過(guò)敏性休克,主要有發(fā)疹、蕁麻疹,搔癢、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等,偶有轉(zhuǎn)氨酶(SGPT、SGOT)升高,停藥后均可自行消失。03第三部分其他β-內(nèi)酰胺類代表藥物:氨曲南氨曲南藥理作用臨床應(yīng)用氨曲南通過(guò)與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)高度親合而抑制細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶,同時(shí)對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。。本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染,如:尿路感染、下呼吸道感

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