常用抗菌藥物藥理學(xué)特點(diǎn)與注意事項(xiàng)教學(xué)課件

常用抗菌藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)與法危事項(xiàng)名詞解釋●抗菌藥物:是指對(duì)機(jī)體內(nèi)致病的細(xì)菌有殺滅或抑制作用的藥物,抗生素+具抗菌活性的人工合成藥物,包括喹諾酮類、磺胺類、硝基呋喃類、硝基咪唑類嗯唑烷酮類、吡咯類等,但不包括外用制劑。指治療細(xì)菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的藥物,不包括治療結(jié)核病、寄生蟲病和各種病毒所致感染性疾病的藥物以及具有抗菌作用的中藥制劑《抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦法》批準(zhǔn)生產(chǎn)抗菌藥物品種、品規(guī)過多■批準(zhǔn)生產(chǎn)品種過多:約1000個(gè)品種■批準(zhǔn)抗菌藥物批準(zhǔn)文號(hào)>35000個(gè)品規(guī)■市場(chǎng)流通的抗菌藥物產(chǎn)品>5000個(gè)品規(guī)很多品種、品規(guī)有眾多企業(yè)重復(fù)生產(chǎn),如甲硝唑有279個(gè)商品名,1821個(gè)批準(zhǔn)文號(hào)最多的一個(gè)抗菌藥物批準(zhǔn)約1070家企業(yè)生產(chǎn)供臨床應(yīng)用品種>200個(gè)實(shí)際臨床實(shí)際使用的抗菌藥物品種約:約150個(gè)其中頭孢菌素類41個(gè)品種,占27%令經(jīng)2019年整治后,現(xiàn)應(yīng)用品種約:90個(gè)β內(nèi)酰胺類抗生素β內(nèi)酰胺類抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)式中具有內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,具有抗菌活性強(qiáng)、毒性低、臨床效果好的特點(diǎn)。側(cè)鏈的改變形成許多不同抗菌譜和抗菌作用以及不同臨床藥理學(xué)特征的抗生素。這一類抗生素中品種不少,但細(xì)菌的耐藥性問題也日益嚴(yán)重。青霉素G、芐星青霉素等釋:苯唑西林、氧唑西林、雙氫唑西林、氰氫西林等青雷素類半合成注物L(fēng)廣浩:氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等復(fù)合青霉素:阿莫西林氟氯西林、氨芐西林舒巴坦等一代:頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢疏瞇等二代:頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢丙烯等F內(nèi)類一頭孢芭類二代:頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌銅藥物頭孢唑坐肟、頭孢地嗪、頭孢布烯等四代:頭孢吡肟、頭孢荒定、興孢匹羅等雷泰類:頭孢西丁、興孢美唑、頭孢米諾等非典型—碳青毒烯類:亞按培南、美洛培南、咱尼培、Bm等β內(nèi)酰胺類單環(huán)共氨曲南等鄆頭孢浠類:拉氧頭孢、氟氟為孢等β-內(nèi)酰胺酶抑制劑:克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦等圖21F-內(nèi)酰胺類抗菌藥物分關(guān)(一)青霉素類●特點(diǎn):殺菌、低毒、廣譜、價(jià)廉繁殖期殺菌劑:對(duì)生長旺盛的細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的交叉聯(lián)結(jié)有較好的抑制作用。因其作用機(jī)制在于抑制敏感菌細(xì)胞壁的合成,而人類的細(xì)胞無細(xì)胞壁,故對(duì)人的毒副反應(yīng)小。較易引起變態(tài)反應(yīng),甚至可發(fā)生致死性的過敏性休克,為避免藥物引起的變態(tài)反應(yīng),用藥前應(yīng)常規(guī)做皮試易被β-內(nèi)酰胺酶所水解、滅活1.窄譜青霉素:青霉素G、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素V抗菌譜溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、腸球菌、消化球菌、消化鏈球菌等;白喉、炭疽、破傷風(fēng)、氣性壞疽、鼠咬熱、鉤端螺旋體病流腦、梅毒等。AntimicrobialResistanceofSpneumonia(n=2,940)MOHNARIN,20192.耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染;組織滲透性好,能透過胎盤,氟氯西林能深入骨組織,但均難以透過血腦屏障和眼玻璃體液。3廣譜青霉素(1)氨芐青霉素類:氨芐西林、阿莫西林廣譜、不耐酶;對(duì)腸杄菌屬和李斯特菌屬的作用優(yōu)于青霉素,對(duì)梭狀芽胞桿菌屬、棒狀桿菌屬和腦膜炎球菌的作用與青霉素相似;氨芐西林為腸球菌感染的首選用