依倫平推廣-南京正大天晴制藥有限公司課件

依倫平推廣-南京正大天晴制藥有限公司課件南京市新港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠歐路9號南京正大天晴

NANJINGCHIA-TAITIANQING

南京市新港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠歐路9號南京正大天晴公司首個(gè)抗高血壓藥物領(lǐng)域一線用藥厄貝沙坦氫氯噻嗪片

----依倫平公司首個(gè)抗高血壓藥物領(lǐng)域一線用藥厄貝沙坦氫氯噻嗪片全球ARB用藥市場掃描

厄貝沙坦2003首次年進(jìn)入全球百強(qiáng)暢銷藥厄貝沙坦比金標(biāo)準(zhǔn)藥品更有效2006年ARB全球銷售168億美元2004年列95位，10億美元

厄貝沙坦2007年成為全球ARB市場第一品種超過40億美元銷售占全球醫(yī)藥市場5%ARB是市場增長的驅(qū)動者全球ARB用藥市場掃描厄我國抗高血壓藥物醫(yī)院市場規(guī)模分析（億元）我國抗高血壓藥物醫(yī)院市場規(guī)模分析（億元）厄貝沙坦2003—2005醫(yī)院市場平均

增長率74%(2006高血壓市場報(bào)告)厄貝沙坦2003—2005醫(yī)院市場平均

增長率74%(200抗高血壓復(fù)方新藥已在國內(nèi)上市銷售杭州默沙東制藥的氯沙坦鉀＋氫氯噻嗪片（“海捷亞”）法國賽諾菲圣德拉堡制藥公司的厄貝沙坦氫氯噻嗪片（“安博諾”）瑞士諾華公司的纈沙坦氫氯噻嗪（“復(fù)代文”）復(fù)方制劑的療效優(yōu)于單方劑型，且副作用相對較少而輕，是今后臨床上的發(fā)展方向?？垢哐獕簭?fù)方新藥已在國內(nèi)上市銷售杭州默沙東制藥的氯沙坦鉀＋氫

依倫平生物等效性試驗(yàn)

D:/%E5%8D%97%E4%BA%AC%E6%AD%A3%E5%A4%A7%E5%A4%A9%E6%99%B4/ppt/2007/%E4%BE%9D%E4%BC%A6%E5%B9%B3%E4%B8%8E%E5%AE%89%E5%8D%9A%E8%AF%BA%E7%9A%84%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%AD%89%E6%95%88%E6%80%A7%E8%AF%95%E9%AA%8C%E7%BB%93%E8%AE%BA%E9%83%A8%E5%88%86.doc名健康受試者單劑量隨機(jī)交叉口服受試制劑-南京正大天晴制藥有限公司研制的厄貝沙坦氫氯噻嗪片(依倫平)與參比制劑-賽諾菲安萬特制藥股份有限公司生產(chǎn)的厄貝沙坦片氫氯噻嗪片(安博諾)，測定其血漿中厄貝沙坦和氫氯噻嗪的經(jīng)時(shí)濃度。

依倫平生物等效性試驗(yàn)兩制劑其血漿中厄貝沙坦經(jīng)時(shí)濃度：人體生物利用度消除半衰期達(dá)峰時(shí)間峰濃度曲線下面積AUC0-24安博諾99.98.2%9.73+2.00h2.0+0.6h2.650.72μg/ml11.541.90μgh/ml依倫平9.52+1.61h2.0+0.8h2.580.58μg/ml11.632.29μgh/ml說明兩制劑的藥代動力學(xué)參數(shù)相近。且兩制劑的參數(shù)Cmax、AUC0-24、AUC0-∞和Tmax經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)均無顯著性差異(P>0.05)。

（備注：AUC0-∞分別為13.021.96μgh/ml和13.122.38μgh/ml。）

兩制劑其血漿中厄貝沙坦經(jīng)時(shí)濃度：人體生物利用度消除半衰期達(dá)峰兩制劑其血漿中氫氯噻嗪經(jīng)時(shí)濃度：人體生物利用度消除半衰期達(dá)峰時(shí)間峰濃度曲線下面積AUC0-24安博諾104.111.1%3.93+0.65h1.9+0.6h138.3425.10μg/ml720.03122.83ngh/ml依倫平3.97+0.68h2.1+0.6h137.0624.80ng/ml700.06148.53ngh/ml說明兩制劑的藥代動力學(xué)參數(shù)相近。且兩制劑的參數(shù)Cmax、AUC0-24、AUC0-∞和Tmax經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)均無顯著性差異(P>0.05)。

（備注:AUC0-∞分別為773.13127.05ngh/ml和750.26150.62ngh/ml）

兩制劑其血漿中氫氯噻嗪經(jīng)時(shí)濃度：人體生物利用度消除半衰期達(dá)峰

試驗(yàn)結(jié)果表明：受試制劑-南京正大天晴制藥有限公司研制的依倫平與參比制劑－賽諾菲安萬特制藥股份有限公司生產(chǎn)的安博諾具有生物等效性。試驗(yàn)結(jié)果表明：受試制劑-南京正大天晴制藥近年來各國發(fā)布的高血壓防治指南中均指出單藥治療只能使40-50%病人的舒張壓達(dá)到目標(biāo)水平，聯(lián)合治療可達(dá)到90%以上單藥治療只干預(yù)一種升壓機(jī)理，聯(lián)合治療干預(yù)多種機(jī)理減少或抵銷不良反應(yīng)不同峰效應(yīng)時(shí)間的藥物聯(lián)合有可能延長降壓作用時(shí)間增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)靶器官損害的效果近年來各國發(fā)布的高血壓防治指南中均指出單藥治療只能使40-52003年美國JNC7特別提出大多數(shù)高血壓患者需要2種或2種以上的降壓藥來達(dá)到目標(biāo)血壓2003年美國JNC7特別提出2005年中國高血壓治療指南目前我國高血壓治療控制率低，需要更多的聯(lián)合治療2級以上高血壓患者為達(dá)到目標(biāo)血壓常需降壓藥聯(lián)合治療采用固定配比復(fù)方，其優(yōu)點(diǎn)是方便，有利于提高患者的依從性2005年中國高血壓治療指南抗高血壓藥物聯(lián)合治療的途徑固定劑量聯(lián)合處方臨時(shí)聯(lián)合抗高血壓藥物聯(lián)合治療的途徑固定劑量聯(lián)合處方臨時(shí)聯(lián)合的優(yōu)點(diǎn)較適宜于起始治療，靈活調(diào)整劑量個(gè)體化處理，避免不必要的聯(lián)合治療處方臨時(shí)聯(lián)合的優(yōu)點(diǎn)較適宜于起始治療，靈活調(diào)整劑量處方臨時(shí)聯(lián)合的缺點(diǎn)降壓疊加或協(xié)同效應(yīng)受給藥順序影響治療方案較復(fù)雜，尤其在多種藥物每 天給藥次數(shù)不同時(shí)處方臨時(shí)聯(lián)合的缺點(diǎn)服藥片數(shù)與治療依從性

每天服藥片數(shù)依從性

179%269%365%451% ClinTher2001;231:296服藥片數(shù)與治療依從性每天服藥片數(shù)固定劑量復(fù)方降壓藥的優(yōu)點(diǎn)能迅速有效地降低血壓，在較短時(shí)期內(nèi)達(dá)到血壓控制目標(biāo)簡化治療方案，提高服藥依從性不僅僅是兩種降壓藥的簡單相加，其作用機(jī)制互補(bǔ)增強(qiáng)，從而增強(qiáng)降壓效果、減少不良反應(yīng)減少治療費(fèi)用固定劑量復(fù)方降壓藥的優(yōu)點(diǎn)能迅速有效地降低血壓，在較短時(shí)期內(nèi)達(dá)聯(lián)合用藥的優(yōu)勢固定劑量聯(lián)合聯(lián)合用藥的優(yōu)勢固定劑量聯(lián)合依倫平聯(lián)合用藥中的合理組合1血管緊張素IIAT1受體AT2受體厄貝沙坦相對增強(qiáng)依倫平聯(lián)合用藥中的合理組合1血管緊張素IIAT1受體A依倫平降壓療效優(yōu)于其各單藥成分WeberMetal.JHypertens.1998;16(suppl2):S129.

隨機(jī)、平行治療12周,481例與基線相比谷值坐位舒張壓下降值(mmHg)安慰劑n=111氫氯噻嗪12.5mgn=122厄貝沙坦150mgn=124厄貝沙坦/氫氯噻嗪150/12.5mgn=124-5.1-8.2*-9.7*-12Τ-14-12-10-8-6-4-20*與安慰劑相比，p<0.01Τ與單藥相比，p<0.01依倫平降壓療效優(yōu)于其各單藥成分WeberMetal依倫平強(qiáng)效降壓達(dá)標(biāo)率高多中心、開放、單一治療組，n=920，治療8周血壓控制未達(dá)標(biāo)，劑量厄貝沙坦/HCTZ150/12.5mg逐漸遞增至厄貝沙坦/HCTZ300/25mg孫寧玲等，中華心血管病雜志2005年7月第33卷第7期第618-621頁77.83%88.37%94.35%0%20%40%60%80%100%2周4周8周依倫平強(qiáng)效降壓達(dá)標(biāo)率高多中心、開放、單一治療組，n=9單方和復(fù)方比較

1、治療老年高血壓在療效、安全性和耐受性

方面均較好；2、相比之下復(fù)方起效更快,降壓有效率、達(dá)標(biāo)

率更高。東南大學(xué)附屬中大醫(yī)院老年科謝玉蘭,任利群,鄒繼紅,李潔

安博維與安博諾對老年高血壓的短期（4周）療效比較單方和復(fù)方比較

厄貝沙坦與器官保護(hù)厄貝沙坦對靶器官的保護(hù)減輕心臟負(fù)擔(dān)可以逆轉(zhuǎn)心肌肥厚和預(yù)防心梗后的心室重構(gòu)對2型糖尿病合并高血壓、微量白蛋白尿和糖尿病腎病患者有明確腎臟保護(hù)作用厄貝沙坦與器官保護(hù)厄貝沙坦對靶器官的保護(hù)結(jié)論★國內(nèi)多中心、大樣本臨床研究證實(shí)：依倫平?治療輕中度原發(fā)性高血壓起效快，降壓療效顯