康忻-卓越的B1受體阻滯劑

康忻?卓越的β1受體阻滯劑目錄

受體阻滯劑的發(fā)展史和分類(lèi)康忻?三大優(yōu)勢(shì)及臨床體現(xiàn)康忻?用藥指南

受體阻滯劑的發(fā)展1978年，德國(guó)默克公司研制合成富馬酸比索洛爾1956-1958年，英國(guó)科學(xué)家布萊克（JamesBlack）博士發(fā)現(xiàn)抑制腎上腺素和去甲腎上腺素能夠減少心絞痛和心臟事件1964年第一個(gè)

受體阻滯劑普萘洛爾上市1988年12月10日，JamesBlack博士榮獲第八十八屆諾貝爾生理學(xué)獎(jiǎng)

受體阻滯劑是：“200年來(lái)繼發(fā)現(xiàn)洋地黃以來(lái)最偉大的發(fā)現(xiàn)”康忻?上市以及發(fā)展1978年德國(guó)默克公司研制合成富馬酸比索洛爾1986年康忻?在德國(guó)上市1996年康忻?在中國(guó)上市現(xiàn)在康忻?已經(jīng)成為全球銷(xiāo)售額第一的β受體阻滯劑

受體阻滯劑的分類(lèi)根據(jù)不同藥物對(duì)

1

和

2

受體的選擇性不同，以及是否具有α受體阻斷作用，可將

受體阻滯劑分為：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362非選擇性阻斷

1

和

2

受體，如普萘洛爾A類(lèi)選擇性阻斷

1受體，如比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾B類(lèi)非選擇性阻斷

1和

2受體，同時(shí)阻斷α受體，如卡維地洛C類(lèi)目錄

受體阻滯劑的發(fā)展史和分類(lèi)康忻?三大優(yōu)勢(shì)及臨床體現(xiàn)康忻?用藥指南康忻?的三大優(yōu)勢(shì)

1高選擇性平衡清除水脂雙溶

康忻?—高選擇性

1受體阻滯劑Bisoprololfumarate富馬酸比索洛爾化學(xué)結(jié)構(gòu)：2個(gè)比索洛爾:1個(gè)富馬酸具有水脂雙溶結(jié)構(gòu)，分子量766.96化學(xué)結(jié)構(gòu)式康忻?是目前國(guó)內(nèi)β1選擇性最高的β受體阻滯劑無(wú)選擇性

1選擇性

2選擇性35:175:11:1.8普萘洛爾

20:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3–8美托洛爾阿替洛爾

康忻?選擇比率(

1/2)康忻?

—

1高選擇性帶來(lái)的益處更好的降壓療效不影響糖代謝不影響脂類(lèi)代謝不影響肺功能不影響外周循環(huán)JankaHU,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8Suppl11:S96-9.FogariR,etal.JCardiovascPharmacol.1999;33(4):534-9.ChatterjeeSS.JCardiovascPharmacol.1986;8Suppl11:S74-7.ErdmannE.EurHeartJSuppl.2009;11:A21-A25.AsmarRG,etal.AmJCardiol.1991;68(1):61-4.康忻?的三大優(yōu)勢(shì)

1高選擇性平衡清除水脂雙溶

單純水溶性和脂溶性

受體阻滯劑的代謝特點(diǎn)EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362快速完全從胃腸道吸收，首過(guò)效應(yīng)高，生物利用度低（10%-30%）在肝血流減少（老年人、充血性心力衰竭、肝硬化等）患者可發(fā)生

蓄積清除半衰期短（1-5小時(shí)），需增加服藥次數(shù)脂溶性

受體阻滯劑易通過(guò)血腦屏障，中樞副作用較常見(jiàn)胃腸道吸收不完全，以原形或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排泄藥物半衰期長(zhǎng)（6－24小時(shí)）較少透過(guò)血腦屏障腎小球?yàn)V過(guò)率降低（老年、腎功能不全）時(shí)，半衰期延長(zhǎng)水溶性

受體阻滯劑特點(diǎn):脂溶性

受體阻滯劑特點(diǎn):水脂雙溶的康忻?

藥代動(dòng)力學(xué)特性最好CruickshankJM.人民衛(wèi)生出版社.2011;31BorchardU.?-Rezeptorenblocker,KlinikundPraxis,AesopusVerlag1996水溶性水脂雙溶脂溶性代表藥物阿替洛爾比索洛爾美托洛爾口服吸收率低50%高

90%高

95%首過(guò)效應(yīng)低低高半衰期長(zhǎng)(6~24小時(shí))長(zhǎng)(10~12小時(shí))短(1~5小時(shí))能否通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)否中度通過(guò)易康忻?（富馬酸比索洛爾片）是唯一水脂雙溶的β受體阻滯劑康忻?水脂雙溶帶來(lái)的臨床優(yōu)勢(shì)康忻?-水脂雙溶半衰期長(zhǎng)中度透過(guò)血腦屏障臨床優(yōu)勢(shì)日使用劑量小副作用少24小時(shí)藥效平穩(wěn),減少血壓晨峰,缺血高峰和心血管事件避免中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)口服吸收率高首過(guò)效應(yīng)低康忻?的三大優(yōu)勢(shì)

1高選擇性平衡清除水脂雙溶“平衡清除”的康忻?對(duì)于

輕中度肝或腎損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量比索洛爾肝腎雙通道代謝，具有“平衡”清除的特點(diǎn)50%以原型藥物經(jīng)腎臟清除50%經(jīng)肝臟代謝為非活性的代謝物，再?gòu)哪I臟排泄僅通過(guò)氧化代謝，無(wú)隨后的結(jié)合代謝，不產(chǎn)生藥物間相互作用LeopoldG,et.al.JClinPharmacol.1986;26:616-62150%以原型藥物經(jīng)腎臟清除50%經(jīng)肝臟代謝后經(jīng)腎臟清除CON/2014/SLXX有效期2015/05康忻?的三大優(yōu)勢(shì)與臨床獲益降壓療效更好，預(yù)后改善更好對(duì)糖、脂代謝無(wú)影響，對(duì)肺功能無(wú)影響生物利用度高，用藥量小，副作用小半衰期長(zhǎng)，有效控制晨峰危險(xiǎn)，降低心血管危險(xiǎn)事件對(duì)于輕中度肝或腎損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量

1高選擇性水脂雙溶平衡清除目錄

受體阻滯劑的發(fā)展史和分類(lèi)康忻?三大優(yōu)勢(shì)及臨床體現(xiàn)康忻?用藥指南康忻?的適應(yīng)癥康忻?

處方資料高血壓冠心?。ㄐ慕g痛）伴有左心室收縮功能減退（射血分?jǐn)?shù)≤35%）的慢性穩(wěn)定性心力衰竭康忻?的禁忌癥康忻?

處方資料心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者心源性休克者二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者其他詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)康忻?治療高血壓用法用量口服，通常一日一次，每次5mg輕度高血壓可從每日2.5mg開(kāi)始治療，如果效果不明顯，劑量可增至每日10mg對(duì)有輕度或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整康忻?

處方資料（詳細(xì)處方信息請(qǐng)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）康忻?治療冠心病的用法與用量口服，通常一日一次，每次5mg早期應(yīng)用、足量使用、持續(xù)使用最大劑量每日不超過(guò)10mg對(duì)有輕度或中度肝腎功能不全者不需調(diào)整劑量康忻?

處方資料（詳細(xì)處方信息請(qǐng)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）康忻?治療心力衰竭用法用量慢性