第05章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

第五章

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

藥理學(xué)教研室吳尚魁教學(xué)目標(biāo)掌握M、N、α、β受體興奮的效應(yīng)。2.熟悉傳出神經(jīng)的分類（解剖、遞質(zhì)），NE和Ach

消失的主要方式。3.了解哪些神經(jīng)屬于膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺能神經(jīng)，傳出神經(jīng)的基本作用和分類。

第一節(jié)概述

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)解剖學(xué)分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)按解剖分類，可分為：自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳出神經(jīng)自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)（1）主要支配心臟、平滑肌、腺體等效應(yīng)器的活動(dòng)。（2）神經(jīng)纖維自中樞發(fā)出后，經(jīng)過(guò)神經(jīng)節(jié)再發(fā)出纖維到達(dá)效應(yīng)器，所以分為節(jié)前和節(jié)后纖維。（3）交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)（1）支配骨骼肌運(yùn)動(dòng)（2）神經(jīng)纖維自中樞發(fā)出后，直接到達(dá)骨骼肌。

二、根據(jù)傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)分類1.膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢能釋放Ach的神經(jīng)（1）交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維（2）運(yùn)動(dòng)神經(jīng)（3）副交感神經(jīng)節(jié)后纖維（4）極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（如支配汗腺的分泌神經(jīng)）2.去甲腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放NE的神經(jīng)絕大部分交感神經(jīng)的節(jié)后纖維

ACh骨骼肌NA心血管AChACh汗腺中樞神經(jīng)AChAChACh心、腺體

平滑肌

運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)

第二節(jié)傳出神經(jīng)的遞質(zhì)和受體一、傳出神經(jīng)的遞質(zhì)

1.遞質(zhì)這種能夠傳遞神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)——遞質(zhì)2.遞質(zhì)的分類（分為兩類）（1）去甲腎上腺素（NE）

（2）乙酰膽堿（ACh）神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)神經(jīng)末梢不能直接通過(guò)突觸間隙到達(dá)效應(yīng)器，靠神經(jīng)末梢釋放一種物質(zhì)，作用于效應(yīng)器，完成神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞過(guò)程。這種突觸前膜釋放的化學(xué)物質(zhì)就是遞質(zhì)。

NE

合成貯存釋放消失Ach合成貯存釋放消失NE失活的主要方式是攝取1

攝取1釋放的NE75-90%被突觸前膜攝取，大部分進(jìn)入囊泡貯存起來(lái)，供下次釋放再用，未進(jìn)入囊泡的NE被單胺氧化酶（MAO）破壞。攝取2

非神經(jīng)組織（心肌、血管、腸道平滑?。┛蓴z取一小部分NE，攝取的NE被酶破壞：

兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）單胺氧化酶（MAO）Ach失活的主要方式是被膽堿酯酶水解

二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體1.概念2.受體的命名常根據(jù)能與選擇性相結(jié)合的遞質(zhì)或藥物而定膽堿受體：能與ACh結(jié)合的受體腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體。3.受體的分類：分為腎上腺素受體和膽堿受體。（1）膽堿受體：M受體N受體

M受體副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上的膽堿受體（心臟、平滑肌、腺體等），能被毒蕈堿（muscarine）興奮，所以最早定名為毒蕈堿型膽堿受體，因毒蕈堿外文第一個(gè)字母為M，所以習(xí)慣上稱為M受體。

分型M1受體：分布在神經(jīng)節(jié)和胃黏膜M2受體：分布在心臟；突觸前膜及中樞也有。M3受體：分布在腺體、平滑??；中樞也有。M4受體及M5受體功能不清。

M受體興奮時(shí)的效應(yīng)心臟抑制平滑肌興奮（收縮）腺體分泌增加瞳孔縮小血管擴(kuò)張

N受體分布在神經(jīng)節(jié)和骨骼肌細(xì)胞膜上的膽堿受體對(duì)煙堿（nicotine）較敏感，稱為煙堿型膽堿受體，因煙堿外文第一個(gè)字母是N，習(xí)慣上稱N受體。

分型N1受體（神經(jīng)節(jié)）N2受體（骨骼肌）效應(yīng)N1受體神經(jīng)節(jié)興奮N2受體骨骼肌收縮α受體β受體

（2）腎上腺素受體腎上腺素受體突觸前膜α2受體興奮時(shí)抑制

NE的釋放β受體興奮時(shí)促進(jìn)NE的釋放突觸后膜血管平滑肌收縮瞳孔擴(kuò)大胃腸括約肌收縮β1受體（心臟）心臟興奮β2受體支氣管平滑肌擴(kuò)張血管平滑肌擴(kuò)張胃腸平滑肌舒張第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用和分類一、直接作用于受體1.藥物與受體結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的效應(yīng)，這類藥物稱為激動(dòng)藥或擬似藥。

膽堿受體激動(dòng)藥：產(chǎn)生與遞質(zhì)？相似的作用

腎上腺素受體激動(dòng)藥：產(chǎn)生與？相似的作用2.藥物與受體結(jié)合，不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，并影響遞質(zhì)與受體結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反作用，這類藥稱為阻斷藥或拮抗藥。

抗膽堿藥：M受體及N受體阻斷藥

抗腎上腺素藥：α及β受體阻斷藥二、影響遞質(zhì)1.影響遞質(zhì)釋放麻黃堿2.影響遞質(zhì)貯存利血平3.影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)化抗膽堿酯酶藥：新斯的明思考題1.突觸間隙中乙酰膽堿作用消失主要依賴于A.乙酰膽堿酯酶水解B.膽堿乙?；窩.攝取1D.攝取2E.酪氨酸羥化酶2.去甲腎上腺素在突觸間隙中消除的主要方式是A.被MAO破壞B.攝取1C.攝取2D.被COMT破壞E.被乙酰膽堿只酶水解3.傳出神經(jīng)按釋放的遞質(zhì)可分為A.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和感覺神經(jīng)B.中樞神經(jīng)和外周神經(jīng)C.交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)D.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和自主神經(jīng)E.膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)4.下列哪種受體激動(dòng)時(shí)可引起支氣管平滑肌舒張？A.M受體B.N受體C.H受體D.α受體E.β受體5.下列哪種神經(jīng)纖維興奮時(shí)，其末梢不釋放乙酰膽堿？A.交感神經(jīng)的節(jié)前纖維B.副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維C.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)D.副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維E.絕大部分交感神經(jīng)的節(jié)后纖維6.膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維興奮時(shí)不會(huì)產(chǎn)生A.心臟抑制B.骨骼肌松弛C.瞳孔縮小D.血管擴(kuò)張，血壓下降E.內(nèi)臟平滑肌收縮

第六章

膽堿受體激動(dòng)藥

藥理學(xué)教研室吳尚魁

教學(xué)目標(biāo)1.掌握毛果蕓香堿的作用與應(yīng)用2.熟悉乙酰膽堿基本作用3.了解吸煙的危害

概述

1.概念：能與膽堿受體（?受體）結(jié)合，并激動(dòng)受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)Ach作用相似的藥物。2.分類（1）M受體激動(dòng)藥膽堿酯類：

乙酰膽堿，醋甲膽堿，卡巴膽堿，貝膽堿。生物堿類：

毛果蕓香堿，檳榔堿，毒蕈堿。（2）N受體激動(dòng)藥煙堿（尼古?。┑谝还?jié)M膽堿受體激動(dòng)藥

乙酰膽堿（Ach）一、M樣作用（M受體興奮的效應(yīng)）1.心血管：心臟抑制；血管擴(kuò)張（通過(guò)激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞M3受體，引起血管舒張因子NO釋放，血管擴(kuò)張）。2.平滑肌興奮3.腺體分泌增加4.瞳孔縮小二、N樣作用（N受體興奮的效應(yīng)）1.