化學合成制藥工試卷

化學合成制藥工試卷三一、單項選擇題〔260分〕β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制是〔 〕為環(huán)氧合酶抑制劑，阻擋前列腺素的生物合成B.D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑，阻擋細胞壁的形成C.為二氫葉酸合成酶抑制劑D.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，阻擋細胞壁的形成E.干擾細菌的生長生殖而抗菌以下藥物中哪個藥物具有酸、堿兩性〔 〕丙磺舒 B.青霉素G C.吡羅昔康D.美他環(huán)素 E.氫氯噻嗪青霉素G鈉在室溫酸性條件下分解破壞〔 〕分解為青霉醛和D-青霉胺 B.6-氨基上酰基側(cè)鏈水解C.β-內(nèi)酰胺環(huán)的水解開環(huán) D.發(fā)生分子重排生成青霉二酸E.鈉鹽被中和為游離羧酸以下幾種說法中，何者不能正確傳述β-內(nèi)酰胺類的構(gòu)造及其性質(zhì)〔 〕A.在青霉素類化合物的6a位引入甲氧基對某些菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定B.青霉素遇酸分子重排，加熱后生成青霉醛和D-青霉胺C.β-內(nèi)酰胺酶抑制類藥物，通過抑制β-內(nèi)酰胺酶而β-不具有抗菌活性D.青霉素類及頭孢菌素類的酰胺側(cè)鏈對抗菌活性甚為重要，影響抗菌譜和作用特點及強度E.G過敏原的主要抗原打算族青霉素G在堿性溶液加熱條件下生成〔 〕A.6-氨基青霉烷酸(6-APA) B.青霉素G鈉 C.β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)的產(chǎn)物D.青霉二酸鈉鹽 E.青霉醛和D-青霉胺化學構(gòu)造中含有兩個手性中心的藥物是〔 〕青霉素G B.氯芐西林C頭孢氨芐. D.多西環(huán)素 E.氯霉素以下各點中哪一點符合頭孢氨芐的性質(zhì)〔 〕易溶于水 B.紫外光不分解 C.不能口服D.與水合茚三酮試液作用呈顏色反響 E.對耐藥金黃色葡萄球菌無作用以下藥物中哪個是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑〔 〕A.阿莫西林 B.頭孢羥氨芐 C.多西環(huán)素D.阿米卡星 E.克拉維酸指出以下各藥物中哪個屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素〔 〕舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉維酸D.林可霉素 E.磷霉素以下藥物中哪個藥物不溶于碳酸氫鈉溶液〔 D〕A.布洛芬 B.芬布芬 C.酮洛芬 D.對乙酰氨基酚 E.非諾洛芬在精制對乙酰氨基酚時，為保證產(chǎn)品的質(zhì)量要參與何種物質(zhì) 〔 〕A.亞硫酸氫鈉 B.碳酸氫鈉 C. 硫酸氫鈉 D. 硼酸鈉NHOHOHNHOHOHH+NH 的人名反響叫 〔 〕2A. Claisen重排B.Bamberger重排 C.Beckmann重排 D.Hofmann重排2諾氟沙星的分子構(gòu)造式正確的為 〔 〕A. B.OFOHN N NCH25

COOH

HN NOCl NOCH25

COOHC. D.OF COOH

HN N

COOHOHN N NO

Cl N以下哪種處理方式屬于生物膜法 〔 〕逐步曝氣法 B.生物轉(zhuǎn)盤法 C. 深井曝氣法D. 純氧曝氣法以下哪種處理方式屬于活性污泥法 〔 〕A.生物濾池法 B. 生物接觸氧化法 C.加速曝氣法 D.生物轉(zhuǎn)盤法以下哪種處理方式屬于厭氧處理法 〔 〕A.生物濾池法 B. 厭氧接觸法 C.加速曝氣法 D.生物轉(zhuǎn)盤法由對硝基苯酚復原為對氨基苯酚，首選的復原方法是 〔 〕A.硫化鈉復原法 B. 鐵粉復原法 C. 催化加氫法 D.電化學復原法以硝基苯為原料，復原為中間體苯基羥胺，首選的復原方法是 〔 〕A.鋁粉復原法 B.催化加氫法 C. 電化學復原法 D. 鐵粉復原法以硝基苯為原料合成對氨基苯酚，生成的副產(chǎn)物不包括 〔 〕A.苯胺B.4,4’-二氨基二苯醚C.4-羥基-4’–氨基二苯胺D.偶氮苯由對氨基苯酚乙酰化合成對乙酰氨基酚的過程中表達不正確的選項是 〔 〕A.該反響為可逆反響 B.需參與少量抗氧化劑〔如亞硫酸氫鈉〕C.副反響均是由于高溫引起的 D.該反響為平行反響單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是 〔 〕A. 單程轉(zhuǎn)化率=總轉(zhuǎn)化率B.單程轉(zhuǎn)化率>總轉(zhuǎn)化率C. 單程轉(zhuǎn)化率<總轉(zhuǎn)化率D.不確定關(guān)于中試放大的規(guī)模，以下表達正確的選項是 〔 〕比小型試驗規(guī)模放大50～100倍 B. 比小型試驗規(guī)模放大500～1000倍C. 比小型試驗規(guī)模放大10~50倍 D. 比小型試驗規(guī)模放大100~500倍藥研發(fā)過程中需要的樣品數(shù)量一般是 〔 〕A.1~2kg B. 2～10kg C.10~20kg D.20~50kg對于工藝技術(shù)尚未成熟或腐蝕性大的車間年操作時間一般是 〔 〕A.330天 B. 360天 C.300天 D.200天以下哪種材質(zhì)適合儲存濃硫酸 〔 〕玻璃鋼 B. 鐵質(zhì) C. 鋁質(zhì) D.都可以適合酸性介質(zhì)的反響釜首選是 〔 〕搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以適合堿性介質(zhì)反響的反響釜是 〔 〕搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以預設(shè)計一個3因素3水平的試驗，應中選擇哪一個正交表？ 〔 〕A.L(34) B.L(27) C. L(23) D. L (37)9 8 4 18預設(shè)計一個5因素2水平的試驗，應中選擇哪一個正交表？ 〔 〕A.L(34) B.L(27) C. L(23) D. L (37)9 8 4 18關(guān)于催化劑的論述，以下觀點錯誤的選項是 〔 〕能顯著轉(zhuǎn)變反響速率，而本身的質(zhì)量及化學性質(zhì)在反響前后保持不變同等程度地加快正、逆反響的速率可轉(zhuǎn)變反響的可能性和平衡常數(shù)不同類型的化學反響需選擇不同的催化劑二、問答題〔840分〕1、在中試工藝放大中針對工藝條件的考察，必需留意和解決哪些問題？〔8分〕2、物料衡算的作用有哪些？〔8分〕3、從對硝基苯酚制備對氨基苯酚有幾種復原方法？并寫優(yōu)缺點〔8分〕4、為了削減諾氟沙星的副產(chǎn)物，承受哪些改進的措施？〔8分〕5、藥物工藝路線的設(shè)計要求有哪些？〔8分〕化學合成制藥工試卷三答案一、單項選擇題〔260分〕1.B 2.D 3.C 4.A 5.E6.E 7.D 8.E 9.B 10.D11.A. 12.B 13. A 14. B 15. C16.B17. C 18. B 19. D 20. D21.C 22. A 23. B 24．C 25. B26. A 27. C28. A 29. B 30. C二、問答題〔840分〕1、在中試工藝放大中針對工藝條件的考察，必需留意和解決哪些問題？〔8分〕〔1〕原輔材料規(guī)格的過渡試驗反響條件的極限試驗設(shè)備材質(zhì)的耐腐蝕性試驗原輔材料、中間體及產(chǎn)品質(zhì)量分析方法爭論反響后處理的方法爭論。2、物料衡算的作用有哪些？〔8分〕答：〔生產(chǎn)g“生成量等，使設(shè)計由定性轉(zhuǎn)向定量。藝設(shè)計與選型、確定原材料消耗量定額、進展管路設(shè)計等各種設(shè)計內(nèi)容的依據(jù)。3、從對硝基苯酚制備對氨基苯酚有幾種復原方法？并寫優(yōu)缺點〔8分〕答：(多硫化鈉)、鐵屑一鹽酸或催化氫化復原制取對氨基苯酚。承受硫化鈉復原它的缺點為硫化鈉本錢高，而且有較大量的廢水。承受鐵粉一鹽酸復原缺點為：收率低，質(zhì)量差，含大量芳胺的鐵泥和廢水，給環(huán)境帶來嚴峻影響，要進展三廢處理較難，本錢高，因此國外很少用。承受催化氫化復原是首選方法，此方法收率高，產(chǎn)品純度高，溶劑可回收，對環(huán)境污染少。4、為了削減諾氟沙星的副產(chǎn)物，承受哪些改進的措施？〔8分〕答：〔1〕降低環(huán)合副產(chǎn)物〔2〕提高