宮縮抑制劑和宮縮促進劑

〈一〉宮縮抑制劑硫酸鎂用量：首次劑量一般是25%硫酸鎂16ml加入5%葡萄糖100ml中，在30~60min內(nèi)靜脈滴注完畢，然后維持硫酸鎂1~2g/h滴速至宮縮＜6次/h,每日總量不超過30go機制：鎂離子直接作用于子宮平滑肌細胞，拮抗鈣離子對子宮收縮活性而抑制子宮收縮。硫酸鎂在松弛子宮的同時，有擴張血管、改善腎臟血流、增加尿量、改善胎盤缺氧、提高胎兒存活率、提高孕婦和胎兒血紅蛋白對氧親和力的作用?？s宮素受體拮抗劑：阿托西班用量：初始劑量為6.75mg,采用本品7.5mg/ml注射液注射給藥；緊接著用本品7.5mg/ml濃縮持續(xù)3小時大劑量（每分鐘300袈）輸注；然后以本品7.5mg/ml濃縮液低劑量（每分鐘100昭）輸注，最多達45小時。持續(xù)治療應(yīng)不超過48小時。整個療程中，總劑量不宜超過330mgo機制：縮宮素受體拮抗劑競爭性結(jié)合位于子宮肌層和蛻膜的縮宮素受體，阻止細胞內(nèi)鈣離子增加，在受體水平競爭性劑量依賴性地抑制由縮宮素導(dǎo)致的子宮收縮，從而使平滑肌松弛，達到治療早產(chǎn)的目的。?-腎上腺素受體激動劑：利托君（安寶）、沙丁胺醇用量：安寶150mg溶于5%葡萄糖500ml中，以50昭/min為起始劑量，根據(jù)療效反應(yīng)逐漸加大劑量到宮縮消失，最大滴速不超過350昭/min。宮縮抑制后維持用藥12ho終止靜脈滴注前30min開始口服安寶10mg,每4~6小時1次。機制：高選擇性地與子宮平滑肌細胞膜陽受體結(jié)合，激活細胞內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶，促使三磷酸腺苷合成環(huán)磷酸腺苷，降低細胞內(nèi)鈣離子濃度，阻止子宮肌收縮蛋白活性，使子宮肌肉松弛，從而抑制子宮平滑肌收縮。鈣拮抗劑：硝苯地平用量：起初口服10mg，在開始的1h如有必要可每20分鐘再口服10mg，之后每4小時口服20mg，維持至72h。機制：鈣離子通道阻滯劑通過阻斷鈣離子通道，直接抑制通過細胞膜的鈣離子內(nèi)流和細胞內(nèi)鈣離子從肌漿網(wǎng)的釋放，減少細胞內(nèi)游離鈣，抑制鈣離子依賴的肌球蛋白輕鏈激酶介導(dǎo)的磷酸化，導(dǎo)致平滑肌松弛，抑制子宮收縮。解痙劑：間苯三酚用量：治療痛經(jīng)時80mg靜推或肌注，人工流產(chǎn)時術(shù)前10-15min，80mg靜推。機制：間苯三酚是一種親肌性非阿托品類非罌粟堿類平滑肌解痙劑，作為子宮平滑肌解痙藥其療效顯著，但具體作用機制尚未明了，現(xiàn)已將其廣泛用于緩解先兆流產(chǎn)時伴隨的不規(guī)律宮縮及下腹部脹痛。該藥物對母體的副反應(yīng)較小，且目前研究尚未發(fā)現(xiàn)間苯三酚存在致畸、致癌及致突變性，因其安全性較好，故多用于孕早期的先兆流產(chǎn)患者。前列腺素合成酶抑制劑：吲噪美辛用量：32孕周以前應(yīng)用，療程不宜超過1周。機制：前列腺素合成酶抑制劑可以通過抑制環(huán)氧化酶的合成或阻滯前列腺素靶器官的作用而起到松弛子宮平滑肌的效果。一氧化氮供體：硝酸甘油機制：一氧化氮(NO)是強烈的平滑肌舒張劑，通過影響環(huán)鳥苷酸作用于子宮平滑肌，進而抑制子宮收縮。但硝酸甘油易導(dǎo)致孕婦低血壓，甚至休克，且該藥的有效性及安全性仍有待證實,合理的用藥方案尚未明確，故極少用于臨床治療?！炊荡龠M宮縮藥前列腺素類藥物卡前列素氨丁三醇(欣母沛)用量：起始劑量為1ml欣母沛無菌溶液(含相當(dāng)于250ug的卡前列素)，用結(jié)核菌注射器做深部肌肉注射。此后依子宮反應(yīng)，間隔1.5至3.5小時再次注射250ug的劑量。開始時亦可使用選擇性的測試劑量100ug(0.4ml)。數(shù)次注射250ug(1ml)劑量后子宮收縮力仍不足時，劑量可增至500ug(2ml)?？ㄇ傲兴匕倍∪嫉目倓┝坎坏贸^12mg，且不建議連續(xù)使用超過兩天以上。機制：肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宮肌層收縮，類似足月妊娠末的分娩收縮，尚無法確定這些收縮是否由于卡前列素直接作用于子宮肌層而引起。盡管如此，大多數(shù)情況下，這些收縮均可使妊娠產(chǎn)物排出。產(chǎn)后婦女使用后，子宮肌肉收縮可在胎盤部位發(fā)揮止血作用。PGF2a用量0.25mg子宮壁內(nèi)注射機制：PGF2a對子宮平滑肌具有強烈刺激作用，可使子宮頸松弛，增加催產(chǎn)素的自然分泌量。另外PGF2a也可以改變細胞膜對鈣的滲透性引起子宮收縮。米索前列醇用量：200昭設(shè)下含服機制:米索前列醇能使宮頸結(jié)締組織釋放多種蛋白酶，促進膠原纖維分解，水化，重新排列從而有利于宮頸組織軟化擴張。宮頸軟化使子宮平滑肌拉伸，宮腔受到拉伸變形，體積增大壓力增大，從而引起子宮收縮。（4）卡前列甲酯栓用量：1mg置陰道后穹窿機制：作用于子宮平滑肌引起大鼠離體子宮及麻醉家兔在位子宮興奮，促進子宮收縮。（5）地諾前列酮用量：0.5?1mg宮體注射機制：PGE2所致強烈子宮收縮，影響胎盤血液供應(yīng)和胎盤功能，而發(fā)生流產(chǎn)。收縮子宮平滑肌的機制，可能與前列腺素使子宮平滑肌細胞內(nèi)游離鈣釋放增加有關(guān)。PGE2不同于催產(chǎn)素，它對各期妊娠子宮均有興奮作用，且比較溫和。其縮宮作用較PGE2a強10~40倍。對子宮頸有轉(zhuǎn)化及擴張作用，可用于人流手術(shù)前擴張宮頸。卡貝縮宮素（巧特欣）用量：單劑量靜脈注射100微克（1毫升）卡貝縮宮素，只有在硬膜外或腰麻醉下剖腹產(chǎn)術(shù)完成嬰兒娩出后，緩慢地在1分鐘內(nèi)一次性給予?？ㄘ惪s宮素可以在胎盤娩出前或娩出后給予，或遵醫(yī)囑。機制：卡貝縮宮素的臨床和藥理特性與天然產(chǎn)生的催產(chǎn)素類似。像催產(chǎn)素一樣，卡貝縮宮素與子宮平滑肌的催產(chǎn)素受體結(jié)合，引起子宮的節(jié)律性收縮，在原有的收縮基礎(chǔ)上，增加其頻率和增加子宮張力。宮縮素用量：宮體注射10U或?qū)⒖s宮素10U加于生理鹽水500ml中靜滴（1