藥劑學(xué)簡答問答題加名詞解釋

藥劑學(xué)簡答問答題加名詞解釋藥劑學(xué)簡答問答題：試述增加藥物溶解度的方法（A卷考題）（十分重要）答：增加藥物溶解度的方法有：（1）將弱酸弱堿制成可溶性鹽。將含堿性的基團(tuán)的藥物如生物堿、奎寧、可卡因、普魯卡因等，加酸制成鹽類，以增加在水中的溶解度；（2）引入親水基團(tuán)。難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度。如維生素B2水中溶解度為1：3000以上，而引入-P03HNa形成維生素B2磷酸酯鈉溶液溶解度增加300倍；（3）加入助溶劑。難容性藥物加入助溶劑可因形成絡(luò)合物、復(fù)合物等而增加溶解度。碘加碘化鉀可以形成絡(luò)合物KI3而增加碘在水中的溶解度；（4）使用混合溶劑?；旌先軇┦侵改芘c水任意比例混合、與水分子能形成氫鍵結(jié)合并能增加他們的介電常數(shù)，能增加難溶性藥物溶劑的那些溶劑。如洋地黃毒苷可溶于水和乙醇的混合藥劑中。簡述表面活性劑的分類?；蛘弑砻婊钚詣└鶕?jù)分子組成特點(diǎn)和極性基團(tuán)的解離性質(zhì)，分為哪幾類各舉1-2例說明。P32（十分重要）答:表面活性劑系指具有很強(qiáng)的表面活性，加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。①陰離子型表面活性劑，起表面活性作用的是陰離子部分，帶有負(fù)電荷，包括高級脂肪酸鹽，一般外用；硫酸化物（SDS），乳化性強(qiáng)，主要用作外用乳膏的乳化劑；磺酸化物，去污力強(qiáng)，為優(yōu)良的洗滌劑。②陽離子型表面活性劑，起作用的是陽離子，其分子結(jié)構(gòu)的主要部分是一個(gè)五價(jià)氮原子，故又稱季銨化物，水溶性好，酸堿溶液穩(wěn)定，只能外用，有苯扎溴銨。③兩性離子型表面活性劑，分子中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán)，具有陰、陽離子結(jié)合在一起的特性，天然的有卵磷脂，可作注射用乳化劑，脂質(zhì)微粒制劑的輔料；還有氨基酸型和甜菜堿型。④非離子型表面活性劑，在水中不解離，其分子中構(gòu)成親水基團(tuán)的是甘油、聚乙二醇和山梨醇，構(gòu)成親油基團(tuán)的是長鏈脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烴基等，它們以酯鍵或醚堿相結(jié)合。包括脂肪酸甘油酯，用作W/0型；多元醇型，包括蔗糖酯，脂肪酸山梨坦（失水山梨醇脂肪酸酯），商品名為司盤，用作W/0型，聚山梨酯（聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯），商品名為吐溫，是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤濕劑，O/W型；聚氧乙烯型，包括聚氧乙烯脂肪酸酯：賣澤Myrj，較強(qiáng)水溶性，O/W型和聚氧乙烯脂肪醇醚：芐澤Brj，較強(qiáng)親水性質(zhì)，O/W型；聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱。3、 乳劑存在哪些不穩(wěn)定現(xiàn)象，并分析每種現(xiàn)象產(chǎn)生的主要原因（十分重要）答：乳劑存在的不穩(wěn)定現(xiàn)象有：分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。分層：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的；絮凝：乳滴的電荷減少，Z-電位降低，使乳滴聚集而絮凝；轉(zhuǎn)相：由于乳化劑的性質(zhì)改變而引起；合并與破裂：乳滴大小不均一，使乳滴聚集性增加而合并，進(jìn)一步發(fā)展分為油水兩相稱為破裂；酸敗：受外界及微生物影響，使油相或乳化劑等變化引起。簡述熱原的性質(zhì)、熱原的污染途徑及除去熱原的方法。（A卷及B卷考題）（十分重要）答：熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間，熱原二內(nèi)毒素二脂多糖。熱原的性質(zhì)：①耐熱性；②水溶性；③不揮發(fā)性；④濾過性；⑤吸附性；⑥可被化學(xué)試劑破壞；⑦超聲波等也能破壞熱原。污染熱原的途徑：①經(jīng)溶劑帶入；②從原輔料中帶入；③經(jīng)容器、用具、管道和裝置等帶入；④經(jīng)制備過程帶入；⑤滅菌后帶入；⑥經(jīng)輸液器帶入。除去熱原的方法：①容器上熱原的除去，可用高溫法或酸堿法；②水中熱原的除去，可用離子交換法、凝膠過濾法、蒸餾法、反滲透法等；③溶液中熱原的除去，可用吸附法和超濾法。什么是緩釋制劑，控釋制劑它們的特點(diǎn)有什么不同釋藥機(jī)制包括哪些，并給予具體說明（十分重要）|緩釋制劑：系指用藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物，使藥物在較長時(shí)間內(nèi)維持有效濃度的制劑，藥物的釋放多數(shù)情況下符合一級或Higuchi動(dòng)力學(xué)過程?？蒯屩苿合抵杆幬锇搭A(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速或接近恒速釋放的制劑，一般符合零級動(dòng)力學(xué)過程，其特點(diǎn)是釋藥速度僅受制劑本身設(shè)計(jì)的控制，而不受外界條件的影響。B?特點(diǎn):優(yōu)點(diǎn)：減少服藥次數(shù)，提高了順應(yīng)性；釋藥徐緩，使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用，減少耐藥性的發(fā)生；緩、控釋制劑可發(fā)揮藥物的最佳治療效果；④可按要求定時(shí)、定位釋放，更加適合疾病的治療。不利的方面:靈活性較差；不能靈活調(diào)節(jié)給藥方案；設(shè)備、工藝費(fèi)用昂貴。C.六點(diǎn)不同：主要目標(biāo)不同，釋藥類型不同等。

D.溶出原理D.溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽3、控制粒子大小4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中二、擴(kuò)散原理藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種:1、 水不溶性膜材包衣的制劑，零級釋放。2、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，接近零級。3、 水不溶性骨架片：符合Higuchi方程緩控釋方法:1、增加粘度2、包衣3、制成微囊4、制成不溶性骨架片劑5、制成植入劑6、制成藥樹脂7、制成乳劑、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合四、滲透壓原理滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級；由于膜內(nèi)外的滲透壓差，藥物的飽和溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。五、離子交換作用什么是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)其吸收途徑包括哪些，影響因素包括哪些，請給予具體說明該類藥物的特點(diǎn)藥物經(jīng)皮吸收的促進(jìn)方法包括哪些，請給予具體說明（十分重要）經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDS）或經(jīng)皮治療系統(tǒng)（TTS）是指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類制劑。藥物經(jīng)皮吸收進(jìn)入體循環(huán)的途徑有兩條，即經(jīng)表皮途徑和經(jīng)附屬器途徑。①經(jīng)表皮途徑：是指藥物透過表皮角質(zhì)層進(jìn)入活性表皮，擴(kuò)散至真皮被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的途徑。此途徑是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。經(jīng)表皮途徑又分為細(xì)胞途徑和細(xì)胞間質(zhì)途徑，前者系指藥物穿過角質(zhì)細(xì)胞到達(dá)活性表皮，而后者系指藥物通過角質(zhì)細(xì)胞間類脂雙分子層到活性表皮。經(jīng)附屬器途徑|：即藥物通過毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。對于一些離子型藥物或極性較強(qiáng)的大分子藥物，經(jīng)附屬器途徑就成為其透過皮膚的主要途徑。特點(diǎn)一①可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活；②維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用；③延長有效作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)；④通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時(shí)停止用藥。生理因素:①遺傳種屬；②性別、年齡；③皮膚的條件、狀態(tài)和溫度；④皮膚的結(jié)合作用與代謝作用。⑵劑型醞：劑型、基質(zhì)、pH值、藥物濃度與給藥面積、透皮吸收促進(jìn)劑；⑶藥物性質(zhì)：①分配系數(shù)與溶解度；②分子大小及脂溶性；③pKa；④熔點(diǎn)；⑤分子結(jié)構(gòu)。促進(jìn)方法：有化學(xué)方法，物理方法和藥劑學(xué)方法。常用的化學(xué)促透方法包括應(yīng)用經(jīng)皮透過促進(jìn)劑和離子對。經(jīng)皮透過促進(jìn)劑是增強(qiáng)藥物經(jīng)皮透過性的一類物質(zhì)。包括：N—甲基吡咯烷酮：具有較廣泛的促透作用，對極性、半極性和非極性藥物均有一定的促透作用，具有用量低、毒性小、促進(jìn)作用強(qiáng)等特點(diǎn)：二甲基亞砜|：可被皮膚吸收，促透作用需要高濃度:|表面活性劑|：常用的表面活性劑有蔗糖脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類和失水山梨醇脂肪酸酯類等。離子對I：離子型藥物難以透過角質(zhì)層，通過加入與藥物帶相反典范電荷的物質(zhì)，形成離子對，使之容易分配進(jìn)入角質(zhì)層類脂。②物理方法：|離子導(dǎo)入|：利用電流將離子型藥物經(jīng)由電極定位導(dǎo)入皮膚，進(jìn)入局部組織或血液循環(huán)的一種生物物理方法；超聲導(dǎo)入|：利用具有高能量和高穿透率的超聲波促進(jìn)藥物經(jīng)皮透過的方法；微針：剛好能穿破表皮。藥劑學(xué)方法：主要借助于微米或納米藥物載體，包括微乳、脂質(zhì)體、傳遞體、醇脂體、囊泡、納米粒等，以改善藥物透過皮膚的能力。片劑中常用的輔料有哪些每一類各舉幾例。（十分重要）輔料系指在片劑處方中除藥物以外的所有附加物的總稱，亦稱賦形劑。稀釋劑：亦稱填充酈淀粉：性質(zhì)穩(wěn)定，最常用；糊精，乳糖；預(yù)膠化淀粉：多功能輔料，具有良好的流動(dòng)性、可壓性、潤濕性和干粘合性，崩解作用；MCC（微晶纖維素），多功能，填充劑，干燥粘合劑，崩解劑。潤濕劑與粘合劑：A.潤濕劑：乙醇，常用濃度為30%—70%。B?粘合劑淀粉漿、HPC（羥丙纖維素）、HPMC（羥丙甲纖維素）、CMC—Na（羧甲基纖維素鈉）、明膠、PEG、PVP、EC（乙基纖維素）崩解劑作用：增加接觸面積，促進(jìn)溶出和吸收。（作用機(jī)理a毛細(xì)管作用b膨脹作用c潤濕熱d產(chǎn)氣作用）干淀粉、CMS--Na（羧甲淀粉鈉）、LHPC（低取代輕丙基纖維素）、CCMC--Na（交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）、PVPP（交聯(lián)聚維酮）、泡騰崩解劑（遇水時(shí)產(chǎn)生二氧化碳，最常用的是碳酸氫鈉■枸櫞酸）④潤滑劑：包括助流劑、抗黏劑、潤滑劑。硬脂酸鎂：潤滑劑、抗黏劑；微粉硅膠：助流劑、潤滑劑；滑石粉：助流劑抗黏劑；SDS（十二烷基硫酸鈉）；PEG類（PEG4000、PEG600）⑤色香味及其調(diào)節(jié)劑什么是靶向制劑其特點(diǎn)是什么按照體內(nèi)的作用機(jī)制，可分為哪幾類每類請給予具體說明。（十分重要）A.運(yùn)用載體將藥物通過局部或全身選擇性地定位或富集在靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的藥物載體系統(tǒng)，又稱為靶向載體或者靶向藥物輸送系統(tǒng)（TDDS,targeteddrugdeliverysystem）.B?特點(diǎn)：使藥物具有藥理活性的專一性；增加藥物對靶組織的指向性和滯留性；降低藥物對正常細(xì)胞的毒性；④減少劑量；⑤提高藥物制劑的生物利用度。C.靶向制劑按照作用機(jī)制可以分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑。被動(dòng)靶向制劑：即自然靶向制劑，系指由于載體的粒徑、表面性質(zhì)等特殊性使藥物在體內(nèi)特定靶點(diǎn)或部位富集的部位。被動(dòng)靶向制劑的載體：乳劑（有淋巴親和性）、脂質(zhì)體、微球和納米粒，包括納米囊和納米球，具有緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的特點(diǎn)等。主動(dòng)靶向制劑：系指藥物載體能對靶組織產(chǎn)生分子特異性相互作用的制劑，用修飾的藥物載體作“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。包括修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類制劑。修飾的藥物載體：修飾脂質(zhì)體、修飾納米球、修飾微乳、修飾微球等。物理化學(xué)靶向制劑：即通過設(shè)定特定的載體材料和結(jié)構(gòu)，使其能夠響應(yīng)于某些物理或化學(xué)條件而釋放藥物。物理化學(xué)靶向制劑包括：磁導(dǎo)向制劑、熱敏感制劑、pH敏感制劑、栓塞靶向制劑等。分析片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因分析。（十分重要）⑴裂片可能原因：物料中細(xì)粉太多；易脆碎物料和易彈性變形的物料塑性差，結(jié)合力弱等。（2）松片粘合力差，壓縮力不足等。（3）粘沖：顆粒不夠干燥，物料容易吸濕，潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足，沖頭表面銹蝕，粗糙不光滑等。（4）片重差異超限:顆粒流動(dòng)性不好；顆粒內(nèi)細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊；加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少；沖頭與?？孜呛闲圆缓玫?。（5）崩解遲緩壓縮力；可溶性成分與潤濕劑；物料的壓縮成形性與黏合劑；崩解劑等。（6）溶出超限：片劑不崩解；顆粒過硬；藥物的溶解度差等。（7）|藥物中的含量不均勻片重差異超限；混合不均勻；可溶性成分在顆粒之間的遷等。固體分散體的速效和緩釋的原理是什么（十分重要）答：固體分散體的速效的原理是：1） 藥物的高度分散狀態(tài)有利于速釋：①固體分散體內(nèi)的藥物以分子、膠體、無定形和微晶狀態(tài)存在，增加了藥物的分散度，這樣使藥物的溶出速率更快。②形成高能狀態(tài)，含有高能狀態(tài)形式的藥物分散系統(tǒng)可以提高藥物的溶出速率。2） 載體材料對藥物溶出的促進(jìn)作用：①載體材料可提高藥物的可潤濕性；②載體材料保證了藥物的高度分散性；③載體材料對藥物有抑晶作用。緩釋的原理是：利用水不溶性材料、腸溶性材料或脂質(zhì)類載體材料制成固體分散體，載體材料形成網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)，藥物以分子或微晶狀態(tài)分散于骨架內(nèi)，藥物的溶出必先通過載體材料的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)擴(kuò)散，可使藥物釋放緩慢。簡述單凝聚法、復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理。答：單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。基本原理是將藥物分散在明膠材料溶液中，然后加入凝聚劑，由于明膠分子水和膜的水分子與凝聚劑結(jié)合，使明膠的溶解度降低，分子間形成氫鍵，最后從溶液中析出而凝集成囊，這種凝聚是可逆的。復(fù)凝聚法：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法。例如，以明膠和阿拉伯膠為囊材，囊心物與明膠和阿拉伯膠的溶液形成混懸液或乳狀液，將溶液的pH值調(diào)至低于明膠的等電點(diǎn)使之帶正電荷，而阿拉伯膠仍帶負(fù)電荷，由于電荷互相吸引交聯(lián)形成正、負(fù)離子的絡(luò)合物，因溶解度降低而包裹囊心物凝聚成囊。試述滲透泵型控釋片的機(jī)理。滲透泵型控釋制劑是利用滲透壓原理制成，主要由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和助推劑組成。滲透泵片是在片芯外包一層半透性的聚合物衣膜，用激光在片劑衣膜層上開一個(gè)或一個(gè)以上適宜大小的釋藥小孔?？诜笪改c道的水分通過半透膜進(jìn)入片芯，使藥物溶解成飽和溶液，因滲透壓活性物質(zhì)使膜內(nèi)溶液成為高滲溶液，從而使水分進(jìn)入膜內(nèi)，藥物溶液從小孔泵出。注射劑中常用的附加劑有哪些，各有何作用答：注射劑中常用的附加劑有：①pH值調(diào)節(jié)劑，如鹽酸、碳酸氫鈉等用于調(diào)節(jié)pH值。②增溶劑、助懸劑、乳化劑，如聚山梨酯80等用于增加難溶性藥物的溶解度或乳化劑；甲基纖維素作為助懸劑。③抑菌劑，如三氯叔丁醇等，用于抑制微生物的生長。④抗氧劑，如亞硫酸鈉、焦亞硫酸內(nèi)等，用于提高易氧化藥物的穩(wěn)定性。⑤金屬離子絡(luò)合劑，如依地酸二鈉=⑥滲透壓調(diào)節(jié)劑，如氯化鈉、葡萄糖等用于調(diào)節(jié)滲透壓。⑦止痛劑，如苯甲醸三氯叔丁醇等，用于緩和或減輕注射時(shí)引起的疼痛。⑧粉針填充劑，如甘露醇等。影響混懸劑穩(wěn)定性的因素有哪些，混懸液穩(wěn)定劑的種類有哪些，它們的作用是什么答：影響混懸液穩(wěn)定性的因素有：①混懸粒子的沉降速度；②微粒的荷電與水化；③絮凝和反絮凝作用；④結(jié)晶微粒的生長；⑤分散相的濃度和溫度?；鞈乙悍€(wěn)定劑的種類與作用：（1） 潤濕劑：對于疏水性藥物，必須加入潤濕劑，以降低固-液界面張力，使藥物能被水潤濕。（2） 助懸劑：增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低微粒間互相聚集速度或阻止結(jié)晶轉(zhuǎn)型，以降低藥物微粒的沉降速度，增加混懸劑的穩(wěn)定性。（3）絮凝劑與反絮凝劑：絮凝劑使Z-電位降低到一定程度，微粒形成疏松的絮狀聚集體，經(jīng)振搖可恢復(fù)呈均勻的混懸劑。反絮凝劑使Z-電位升高，微粒之間的斥力阻止其聚集。藥物微囊化的目的有哪些答：①提咼藥物的穩(wěn)定性；②掩蓋藥物的不良?xì)馕逗涂谖?；③使液態(tài)藥物固態(tài)化。便于貯存或再制成各種劑型；④避免復(fù)方制劑中某些藥物配伍禁忌或有利于復(fù)方藥物的配伍；⑤防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激；⑥使藥物具有具有緩釋或控釋性能；⑦使藥物具有靶向性；⑧可將活細(xì)胞用活性生物材料包囊，從而使其具有很好的生物相容性和穩(wěn)定性。另易考的簡答題：1.脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)有哪些？答：脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)：①靶向性，脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為異物而吞噬，濃集在肝、脾、淋巴細(xì)胞等巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中。②細(xì)胞親和性與組織相容性，脂質(zhì)體具有很好的細(xì)胞親和性與組織相容性。③緩釋性，將藥物包封成脂質(zhì)體，可減少腎排泄和代謝而延長藥物在血液中的滯留時(shí)間，使藥物在體內(nèi)緩慢釋放，延長藥物的作用時(shí)間。④降低藥物毒性，藥物被脂質(zhì)體包封后，改變了藥物的體內(nèi)分布，主要在肝、脾、骨髓等單核-巨噬細(xì)胞較豐富的器官濃集，從而減少正常組織細(xì)胞中的藥物濃度，可明顯降低藥物的毒性。⑤提高藥物穩(wěn)定性，不穩(wěn)定的藥物被脂質(zhì)體包封后可提高藥物的穩(wěn)定性及口服吸收的效果。拋射劑分為哪幾類，有何作用答：拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼作藥物的溶劑作用，拋射劑多為液化氣體。拋射劑可分為氟氯烷烴類、碳?xì)浠衔锖蛪嚎s氣體三類，還有二甲醚（DME）。栓劑中藥物的吸收途徑有哪些，影響栓劑直腸吸收的因素有哪些答：栓劑中藥物的吸收途徑：①通過直腸下靜脈進(jìn)入肝臟，進(jìn)行代謝后再由肝臟進(jìn)入體循環(huán)；②通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下強(qiáng)大靜脈，再進(jìn)入體循環(huán)。影響栓劑直腸吸收的因素：①生理因素；②藥物的理化性質(zhì)③基質(zhì)與附加劑的性質(zhì)。4?注射劑的質(zhì)量要求有哪些（B卷考題）答：注射劑的質(zhì)量要求有：①無菌；②無熱原；③澄明度：不得有肉眼可見的混濁或異物；④pH值應(yīng)與血液pH值相等或相近，通常要求在4~9之間；⑤安全性；⑥滲透壓應(yīng)與血漿滲透壓相等或接近；⑦穩(wěn)定性：注射劑在使用和貯存期間應(yīng)保持穩(wěn)定；⑧一些特殊品種必須進(jìn)行異常毒性、過敏實(shí)驗(yàn)、降壓物質(zhì)檢查，以確保用藥安全性。簡述表面活性劑作為增溶劑的原理。表面活性劑之所以能增加難溶性藥物在水中的溶解度，是表面活性劑在水中形成“膠束”的結(jié)果。由于膠束的內(nèi)部與周圍溶劑的介電常數(shù)不同，難溶性藥物根據(jù)自身的化學(xué)性質(zhì)，以不同方式與膠束相互作用，使藥物分子分散在膠束中。片劑產(chǎn)生裂片的主要原因及解決的方法。答：根據(jù)裂開的位置不同，可以分為頂裂和腰裂。產(chǎn)生裂片的處方因素有：物料中細(xì)粉太多，結(jié)合力弱；物料的塑性差，結(jié)合力弱。產(chǎn)生裂片的工藝因素有：壓力分布不均勻；塑性變形不充分；應(yīng)力集中?？傊锪系膲嚎s成形性差或壓片工藝參數(shù)不當(dāng)時(shí)片劑內(nèi)部的壓力分布不均勻，從而在應(yīng)力集中處易處于裂片。解決方法：選用彈性小、塑性好的輔料；選用適宜的制粒方法；選用適宜壓片機(jī)和操作參數(shù)等。簡述助溶和增溶的區(qū)別I助溶：系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑中溶解度的過程增溶：是指某些表面活性劑增大難溶性藥物的溶解度的作用。根據(jù)Stoke's定律，說明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些答：Stocks定律：V二[2r2（-）g]/（9）, 是分散介質(zhì)的粘度，為介質(zhì)的密122度；為粒子的密度；r為粒子的半徑，粒子越大，粒子和分散介質(zhì)的密度差越1大，分散介質(zhì)的粘度越小，粒子沉降速度越快，混懸劑的動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性就越差。方法：（1）減小粒度，加入助懸劑；（2）微粒的荷電、水化；（3）絮凝、反絮凝；（4）結(jié)晶增長、轉(zhuǎn)型；（5）降低分散相的濃度、溫度。根據(jù)Stoke's定律，可用哪些措施延緩混懸微粒沉降速度答：Stoke's定律：V二[2r2（-）g]/（9）， 是分散介質(zhì)的粘度，為介質(zhì)的122密度；為粒子的密度；r為粒子的半徑。1延緩微粒的沉降速度的措施有：①減小混懸微粒的半徑；②減小微粒與分散介質(zhì)之間的密度差；③加入助懸劑，以增加分散介質(zhì)的黏度。試述濕法制粒壓片的一般制備操作過程。（B卷考題）答：濕法制粒壓片包括混合、加入潤濕劑或黏合劑，然后制粒，干燥，最后壓片。具體來說，分為如下過程：藥物、輔料粉碎過篩 混合 制軟材----濕顆粒干顆粒 整粒壓片。影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素主要包括哪些方面答：主要包括處方因素和外界因素兩方面。處方因素有：pH值，廣義的酸堿催化，溶劑，離子強(qiáng)度，表面活性劑以及半固體、處方中的賦形劑和附加劑。外界因素有：溫度、光線、空氣、濕度和水分、金屬離子及包裝材料等。固體分散體有哪些類型固體分散體中藥物可以哪些狀態(tài)存在答：固體分散體的類型有：簡單低共熔混合物、固態(tài)溶液、共沉淀物。固體分散體中藥物的存在狀態(tài)有：微晶狀態(tài)、分子狀態(tài)、無定形狀態(tài)、亞穩(wěn)定晶型。藥劑學(xué)名詞解釋：一臨：（十分重要）0riticalmicelleconcentration（CMC）:臨界膠束濃度，表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度。（A卷考題）P37二點(diǎn):（十分重要）Krafftpoint|：即克拉夫特點(diǎn)，離子型表面活性劑在溫度較低時(shí)溶解度很小,但隨溫度升高而逐漸增加，當(dāng)?shù)竭_(dá)某一特定溫度時(shí)，溶解度急劇陡升，把該溫度稱為克拉夫特點(diǎn)。（A卷考題）P41cloudpoing:即曇點(diǎn)，也稱為濁點(diǎn)，某些含聚氧乙烯基的非離子表面活性劑的溶解度開始隨溫度上升而加大，到某一溫度后其溶解度急劇下降，使溶液變混濁，甚至產(chǎn)生分層，但冷后又可恢復(fù)澄明。這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱為起曇，這個(gè)轉(zhuǎn)變溫度稱為曇點(diǎn)°（B卷考題）三溶三劑：（十分重要）增溶：是指某些表面活性劑增大難溶性藥物的溶解度的作用。增溶劑|：指提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑。助溶（助溶劑）：系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑中溶解度的過程，這加入的第三種物質(zhì)稱為助溶劑潛溶（潛溶劑）:當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度與在單純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾?，出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。七值（一率一價(jià)一角四值）：空隙率：使孔隙體積在粉體中所占有的比率?？煞譃轭w粒內(nèi)空隙率、顆粒間空隙率和總孔隙率。置換價(jià)：系指藥物的重量與同體積的栓劑基質(zhì)的重量之比，栓劑基質(zhì)分為油溶性和水溶性兩大類，DV二W/G—（M—W）。（十分重要）休止角：粒子在粉體堆積層的自由斜面上滑動(dòng)時(shí)所受重力和粒子間摩擦力達(dá)到平衡而處于靜止?fàn)顟B(tài)下測得的最大角，是檢驗(yàn)粉體流動(dòng)性的好壞的最簡便的方法。十分重要）碘值：脂肪不飽和程度的一種度量，等于100g脂肪所攝取碘的克數(shù)。檢測時(shí)，以淀粉液作指示劑，用標(biāo)準(zhǔn)硫代硫酸鈉液進(jìn)行滴定。碘值大說明油脂中不飽和脂肪酸含量高或其不飽和程度高。酸值：酸值又稱酸價(jià)。是指中和1g天然脂肪中的游離酸所需消耗氫氧化鉀的毫克數(shù)。酸值的大小反映了脂肪中游離酸含量的多少。P194Fo值I：為在一定滅菌溫度（T）,Z為10°C時(shí)滅菌t時(shí)間所產(chǎn)生的滅菌效果與在121C、Z值為10C所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)，其滅菌效果相當(dāng)于在121C下滅菌Fo時(shí)間的效果，是檢驗(yàn)滅菌效果的有效參數(shù)。（十分重要）值（親水親油平衡值）|：表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值。對于表面活性劑，HLB值范圍限定在0—40，其值可以確定乳化劑的類型。（十分重要）11?緩釋制劑和控釋制劑：（十分重要）緩釋制劑：系指用藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物，使藥物在較長時(shí)間內(nèi)維持有效濃度的制劑，藥物的釋放多數(shù)情況下符合一級或Higuchi動(dòng)力學(xué)過程?？蒯屩苿合抵杆幬锇搭A(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速或接近恒速釋放的制劑，一般符合零級動(dòng)力學(xué)過程，其特點(diǎn)是釋藥速度僅受制劑本身設(shè)計(jì)的控制，而不受外界條件的影響。12.絮凝和反絮凝：絮凝：系指在混懸劑中加入適量電解質(zhì)，使z-電位降低到一定程度，微粒間產(chǎn)生聚集形成疏松絮狀聚集體的過程。反絮凝：系指在絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)的過程。等張溶液和等滲溶液；等張溶液|：系指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。等滲溶液I：系指滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。14?乳劑和復(fù)乳：（十分重要）乳劑：系指兩種互不相溶的液體混合，經(jīng)乳化后其中一相以液滴的形式分散在另一相液體中形成的非均相液體制劑。復(fù)乳：二級乳，是由0/W或W/0的初乳（一級乳）作為分散相進(jìn)一步乳化形成的以油為連續(xù)相的乳化劑（0/W/0）或以水為連續(xù)相的乳劑（W/0/W）.15.四劑：高分子溶液劑I：系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相液體制劑。高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。溶膠劑：系指固體藥物的微細(xì)粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱疏水膠體溶液，屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系?；鞈覄合抵鸽y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中所形成的非均相液體制劑。助懸劑:系指通過增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低微粒的沉降速度而發(fā)揮穩(wěn)定作用的物質(zhì)。16?藥劑學(xué)和劑型，DDS：藥劑學(xué)：是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。劑型：在供應(yīng)臨床用以前，根據(jù)治療需要，必須將原料藥制成與給藥途徑相適應(yīng)的形式，即藥物劑型（簡稱劑型）DDS：藥物傳遞系統(tǒng)（drugdeliverysystem,DDS），藥物新劑型和新制劑的總稱。拋射劑和注射劑:（十分重要）拋射劑|：是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼作