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用名艾司唑侖片 曾用名舒樂安定片英文名ESTAZOLAMTABLETS拼音名AISIZUOLUNPIAN藥品類別鎮(zhèn)靜催眠藥性狀本品為白色片。藥理毒理本品為苯二氮卓類抗焦慮藥??梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。1.具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用,作用于苯二氮卓受體,加強中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用,影響邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮??擅黠@縮短或取消NREM睡眠第四期,阻滯對網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活,對人有鎮(zhèn)靜催眠作用。2.抗驚厥作用:能抑制中樞內(nèi)癲痼病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。3.骨骼肌松弛作用:小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對脊髓運動神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制,抑制多突觸反射。4.遺忘作用:在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立,一過性影響近事記憶。5.可通過胎盤,可分泌入乳汁。6.有成癮性,少數(shù)患者可引起過敏。藥代動力學(xué)口服吸收較快,口服后3小時血藥濃度達(dá)峰值,2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2為10~24小時,血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)腎排泄,排泄較慢。適應(yīng)癥主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲痼和抗驚厥。用法用量成人常用量鎮(zhèn)靜,一次1~2mg,一日3次。催眠,1~2mg,睡前服??拱d痼、抗驚厥,一次2~4mg,一日3次。不良反應(yīng)1.常見的不良反應(yīng):口干、嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調(diào)、震顫。2.罕見的有皮疹、白細(xì)胞減少,3.個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失,4.有依賴性,但較輕,長期應(yīng)用后,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動或憂郁。禁忌癥慎用者:1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無力。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。注意事項1.用藥期間不宜飲酒。2.對其它苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏。3.肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。4.癲痼患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。5.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。6.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不易驟停。7.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。8.對本類藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量。孕婦及哺乳期婦女用藥在妊娠三個月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)慎用。兒童用藥18歲以下兒童,用量尚未確定。老年患者用藥老年人對本藥較敏感,抗焦慮時開始用小劑量。注意調(diào)整劑量。藥物相互作用1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑
郁藥合用時,可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9.異煙肌抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。藥物過量過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說話不清、站立不穩(wěn)、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。如有興奮異常,不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。貯藏包裝有效期主要成分通用名艾司唑侖化學(xué)名6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4)-三氮唑〔4,3-a(1,4)苯并二氮雜卓拼音名英文名ESTAZOLAM100UGPERMLINMETHANOLCASNo.29975-16-4結(jié)構(gòu)式Cl二、 N分子式CHClN分子量294.74規(guī)格(1)1mg(2)2mg批準(zhǔn)文號】:國藥準(zhǔn)字H44020674【生產(chǎn)企業(yè)】:麗珠集團麗珠制藥廠【劑型】:注射劑【產(chǎn)品包裝】:1000支/件【規(guī)格】:500單位【成份】:本品主要成份為絨促性素,加適宜的賦形劑經(jīng)冷凍干燥的無菌制品?!居梅ㄓ昧俊?1.成人用量①男性促性腺激素功能不足所致性腺功能低下,肌內(nèi)注射1000?4000單位,每周2?3次,持續(xù)數(shù)周至數(shù)月。為促發(fā)精子生成,治療需持續(xù)6個月或更長,若精子數(shù)少于500萬/ml,應(yīng)合并應(yīng)用尿促性素12個月左右。②促排卵,為女性無排卵性不孕或體外受精,與絕經(jīng)后促性素末次給藥后一天或氯米芬末次給藥后5?7天肌內(nèi)注射一次5000?10000單位,連續(xù)治療3?6周期,如無效應(yīng)停藥。③黃體功能不全,于經(jīng)期15~17天排卵之日起隔日注射一次1500單位,速用5次,可根據(jù)患者的反應(yīng)做調(diào)整。妊娠后,須維持原劑量直至7?10孕周。④功能性子宮出血,1000?3000單位肌內(nèi)注射。習(xí)慣性流產(chǎn)、妊娠先兆流產(chǎn)1000?5000單位肌內(nèi)注射。2.小兒用量:①發(fā)育性遲緩者睪丸功能測定,肌內(nèi)注射2000單位,每日一次,連續(xù)3日。②青春期前隱睪癥,肌注1000~5000單位,每周2-3次,出現(xiàn)良好效應(yīng)后即停用??傋⑸浯螖?shù)不多于10次。產(chǎn)品說明注射用絨促性素為白色的凍干塊狀物或粉末。功能與主治垂體功能低下所致的男性不育,垂體促性腺激素功能不足所致的女性無排卵不孕癥,功能性子宮出血、妊娠早期先兆流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)。副作用用于促排卵時,較多見者為誘發(fā)卵巢囊腫或輕到中度的卵巢腫大,伴輕度胃脹、胃痛、盆腔痛,一般可在2?3周內(nèi)消退,少見者為嚴(yán)重的卵巢過度刺激綜合征,由于血管通透性顯著提高而致體液在胸腔、腹腔和心包腔內(nèi)迅速大量積聚引起多種并發(fā)癥,如血容量降低、電解質(zhì)紊亂、血液濃縮、腹腔出血、血栓形成等。臨床表現(xiàn)為腹部或盆腔部劇烈疼痛、消化不良、浮腫、尿量減少、惡心、嘔吐或腹瀉,氣促、下肢腫
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