匹納普 TM (伏立康唑片) - 新一代三唑類抗真菌藥

匹納普TM(伏立康唑片)

——新一代三唑類抗真菌藥

強力出擊安全保障目錄深部真菌感染的嚴重性現(xiàn)代真菌感染治療的概況伏立康唑的療效比較匹納普TM的特點深部真菌感染的嚴重性近年來，深部真菌感染的發(fā)生率和死亡率正逐年增高，耐藥菌株也呈現(xiàn)了上升趨勢嚴重的深部真菌感染逐漸成為全球感染性疾病死亡事件的主要原因機會致病菌

（條件致病菌）深部真菌感染多為條件致病真菌造成的感染條件致病真菌廣泛存在于外界土壤、植物、水、空氣中以及人體的各部位（咽、腸道、泌尿生殖道、皮膚等）條件致病真菌包括：曲霉菌、念珠菌、隱球菌、毛霉屬、放線菌、奴卡菌等，其毒力低，正常人不感染，免疫功能低下時發(fā)病深部真菌感染的常見誘因高效廣譜抗生素的長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素的應(yīng)用免疫抑制劑的應(yīng)用人體器官組織移植外科介入治療惡性腫瘤、糖尿病、尿毒癥、慢性消耗疾病、燒傷等患者的長期住院入住重癥監(jiān)護病房逐漸增多等常見的致病菌感染居深部真菌感染的病原菌之首在真菌敗血癥中，念珠菌屬感染的比例最高大家熟悉的白色念珠菌占血液真菌感染的51.9%絕大部分感染是由多種念珠菌共同感染引起的，而不僅只是白色念珠菌念珠菌屬感染：對于因接受器官移植、腫瘤放化療等免疫缺陷的患者，侵襲性曲霉病是主要的感染并發(fā)癥。在高危人群的發(fā)病率可高達5～20%常見的致病菌感染侵襲性曲霉菌感染：目錄深部真菌感染的嚴重性現(xiàn)代真菌感染治療的概況伏立康唑的療效比較匹納普TM的特點抗真菌藥物分類唑類三唑類：氟康唑、伊曲康唑等咪唑類：咪康唑等丙烯胺類：特比萘芬等嗎啉類：阿莫羅芬等多烯類：兩性霉素B等其他類：卡泊芬凈等伏立康唑是第二代三唑類抗真菌藥物該藥在氟康唑結(jié)構(gòu)丙基骨架上加入一個甲基，并用一個氟代嘧啶環(huán)取代了氟康唑的一個三唑環(huán)伏立康唑作用機制抑制真菌中由細胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成，破壞真菌細胞的完整性藥代動力學(xué)特點口服給藥后迅速吸收，生物利用度達96％食物可影響藥物的吸收，因此應(yīng)在進食1～2小時服藥藥物在腦脊液中的濃度與血漿相同藥物通過肝細胞色素P450依賴酶系代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排出，尿中原形藥物不到5％腎功能受損者用藥后未發(fā)現(xiàn)藥動學(xué)改變和血漿蛋白結(jié)合率的變化臨床應(yīng)用念珠菌病和曲霉病等的治療由于伏立康唑特殊的化學(xué)結(jié)構(gòu)，故對耐氟康唑的菌株，如克柔念珠菌、近平滑念珠菌等也非常有效也可用于由足放線菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重真菌感染目前伏立康唑已成功應(yīng)用于：不良反應(yīng)包括視：覺障礙、轉(zhuǎn)氨酶升高、發(fā)燒、頭痛、腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、敗血癥、呼吸障礙等這些不良反應(yīng)均為一過性的，停藥后可以完全恢復(fù)

藥物相互作用和其他唑類抗真菌藥一樣，伏立康唑與特非那定、阿司咪唑、西沙必利、喹諾酮類藥物有相互用本品可使環(huán)孢素、他克莫司和潑尼松的血藥濃度升高而苯妥因鈉、利福平可使本品血藥濃度下降本品與華法林合用可增強其延長凝血酶原時間的作用與其他唑類藥物不同的是，本品與雷尼替丁、西咪替丁沒有藥物相互作用；也不影響地高辛的藥代動力學(xué)性質(zhì)目錄深部真菌感染的嚴重性現(xiàn)代真菌感染治療的概況伏立康唑的療效比較匹納普TM的特點伏立康唑

治療侵襲性曲霉菌感染的更佳選擇

脂質(zhì)體兩性霉素B作為治療很多種侵襲性真菌感染的金標準已經(jīng)有45年之久但脂質(zhì)體兩性霉素B對侵襲性曲霉病的療效并不如意伏立康唑

治療侵襲性曲霉菌感染的更佳選擇

伏立康唑與脂質(zhì)體兩性霉素B對侵襲性曲霉病的療效比較P<0.0001N=133N=14412周時，患者反應(yīng)率（％）伏立康唑

治療侵襲性曲霉菌感染的更佳選擇

患者存活率（％）伏立康唑兩性霉素B伏立康唑組的治療有效率比脂質(zhì)體兩性霉素B增加了21%（95%CI:10.4-32.9％）伏立康唑組的患者的生存率比脂質(zhì)體兩性霉素B增加了13%（P=0.02）伏立康唑組的嚴重不良反應(yīng)發(fā)生率比脂質(zhì)體兩性霉素B降低了10.9%（P=0.008）

伏立康唑

治療侵襲性曲霉菌感染的更佳選擇

研究中再次證實，12周療程結(jié)束時：

侵襲性真菌感染的另一個主要致病菌是念珠菌屬近年來念珠菌屬中對氟康唑敏感性較差或耐藥的非白色念珠菌所致的感染日益增多伏立康唑

對難治性念珠菌同樣有效

5種藥對6種念珠菌的MIC（1）5種藥對6種念珠菌的MIC（2）5種藥對6種念珠菌的MIC（3）對念珠菌屬的各種菌種，伏立康唑優(yōu)于氟康唑（P<0.01）和特比萘芬（P<0.01）對白色念珠菌、熱帶念珠菌、光滑念珠菌和近平滑念珠菌，伏立康唑優(yōu)于伊曲康唑（P<0.01）對克柔念珠菌和法氏念珠菌，伏立康唑優(yōu)于兩性霉素B（P<0.01）伏立康唑

對難治性念珠菌同樣有效

受試的所有念珠菌對伏立康唑普遍敏感，MIC90總幾何均數(shù)為0.54μg/mL

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伏立康唑

有效治療新近出現(xiàn)的罕見真菌感染鐮刀菌和足放線菌感染的患者,其死亡率高達100%!伏立康唑?qū)︾牭毒挠行蔬_40%伏立康唑?qū)ψ惴啪€菌的有效率可達25%伏立康唑?qū)币娭滤佬哉婢挠行史⒖颠?/p>

有效治療新近出現(xiàn)的罕見真菌感染伏立康唑為罕見致命性真菌(鐮刀菌,足放線菌)的一線用藥!伏立康唑可作為對其他抗真菌藥無效患者的補救治療用藥!匹納普TM生物等效性研究北京博康健基因科技有限公司研制的匹納普TM（200mg）和美國輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)的伏立康唑（200mg）相比，差異無統(tǒng)計學(xué)意義（P>0.05）：峰濃度Cmax

達峰時間Tmax

半衰期t1/2

血藥濃度－時間曲線下面積AUC相對生物利用度匹納普TM生物等效性研究生物等效性!匹納普TM和參比制劑具有目錄深部真菌感染的嚴重性現(xiàn)代真菌感染治療的概況伏立康唑的療效比較匹納普TM的特點50mgx10片匹納普TM的包裝匹納普TM的適應(yīng)癥主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命