制酸藥抑酸藥胃粘膜保護藥

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常用制酸藥

制酸藥：是無機弱堿類，能直接中和胃酸，形成鹽和水，從而提高胃液pH值，降低胃蛋

白酶活性，降低十二指腸酸負(fù)荷，減少胃酸對十二指腸黏膜的刺激，以緩解難過，促使?jié)?/p>

瘍愈合?？顾崴幇次∵^程可分為吸取性抗酸藥（又稱為全身性抗酸藥，大劑量可引起堿中毒）和難吸取性抗酸藥（局部性抗酸藥），現(xiàn)有的多種抗酸藥因抗酸作用的強、弱不相同，而發(fā)生作用的速緩、保持時間的長短不相同。

制酸藥的劑型以液體（如凝膠）最好，粉劑次之，片劑最差。應(yīng)用單一品種的抗酸藥有必然的不良反應(yīng)，且在臨床上達(dá)不到滿意的收效，所以在臨床上多采用幾種抗酸藥組成復(fù)方制劑以互相揚長避短，以減少不良反應(yīng)。常有的副作用：腹脹、食欲不振、鈉潴留致高血壓、軟骨病或骨質(zhì)松懈、代謝性堿中毒、腎功能損害等。作為止痛的輔助用藥。常用制酸藥物及作用特點：

碳酸氫鈉：小蘇打，作用強，起效快而短暫。中和胃酸時產(chǎn)生CO2，可引起噯氣、腹脹，繼發(fā)性的胃酸分泌增加，口服后可被腸道吸取，以致堿血癥和堿化尿液。

氫氧化鋁：抗酸作用較強、起效緩慢，作用長遠(yuǎn)。作用后產(chǎn)生的氧化鋁有收斂、止血和致便秘作用。長遠(yuǎn)服用可影響腸道對磷酸鹽的吸取。

氧化鎂：中和胃酸作用強，作用緩和而長遠(yuǎn)，不產(chǎn)生CO2，腸道難吸取，不會引起堿血癥。產(chǎn)生的氯化鎂可引起腹瀉。

氫氧化鎂：抗酸作用較強較快，Mg2+有導(dǎo)瀉作用，少量吸取后經(jīng)腎排出，如腎功能不良可引起血鎂過高。

三硅酸鎂：抗酸作用較弱，作用慢而長遠(yuǎn)，在胃內(nèi)生成膠狀二氧化硅對潰瘍面有保護作用。

碳酸鈣：抗酸作用較強，作用快而長遠(yuǎn)?？僧a(chǎn)生CO2氣體，進(jìn)入小腸的Ca2+可促使;.,.

胃泌素的分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。

常用的抑酸藥

1.抗膽堿能藥—M1膽堿受體阻斷劑

藥理：擁有選擇性的抗膽堿能藥物，對胃壁細(xì)胞的毒蕈(xun)堿受體有高度親和力，而對

圓滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故應(yīng)用一般治療劑量時，僅能控制胃

酸分泌，而極稀有其他抗膽堿藥物對瞳孔、胃腸圓滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作

用

禁忌癥：①對本品過敏者禁用。②孕婦禁用。③青光眼和前列腺肥大。

常用藥物：哌侖西平（Prenzepine〕、替侖西平（Telenzepine）、佐侖西平（Zolenzepine）等。與哌侖西平對照，替侖西平擁有作用強，而佐侖西平擁有生物利用度高等優(yōu)點。哌侖

西平：成人口服常用劑量為50mg，1日2次，早晚餐前一個半小時服用。療程以4～6

周為宜。癥狀嚴(yán)重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需長遠(yuǎn)治療的病人，可連續(xù)

服用3個月。

H2受體拮抗劑：目前，臨床上廣泛應(yīng)用的H2受體拮抗劑按藥理作用可分四代，其中第一代代表藥物為西咪替丁、第二代代表藥物為雷尼替丁、第三代代表藥物為法莫替丁、第四代代表藥物為羅沙替丁。第三代的法莫替丁為強效品種，第四代的羅沙替丁為生物利用度最高的品種。

藥理：組胺與H2受體拮抗劑結(jié)合后，第一激活作為受體一部分的腺苷酸環(huán)化酶，催化胃

壁細(xì)胞的ATP生成cAMP，最后在H＋－K＋－ATP酶和蛋白激酶參加下分泌胃酸，H2受

體拮抗劑能選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競爭性地拮抗組胺對H2受體的作用，從而控制

胃酸分泌。

常用藥物：

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化學(xué)分中文名外文名生物利能否透過抗雄激素對細(xì)胞色素類用度%血腦屏障作用P450系統(tǒng)的影響第一咪唑類西咪替cimetidi60～80能有有代丁ne第二呋喃類雷尼替ranitidin50～60透過分較無較小代丁e少第三噻唑類尼扎替nizatidin90～95不能夠無無代丁e法莫替famotidi40～50不能夠無無丁ne第四哌啶甲羅沙替roxatidin90～不能夠無無代苯類丁e100

用法及用量：

西米替?。嚎诜好看?00-400mg，1日800-1600mg；靜脈注射或滴注：每次200-600mg，

4-6小時1次，1日劑量不宜高出2g。也可直接肌肉注射。西米替丁可透過血腦屏障，干

擾中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動，少量可有精神阻攔，所以有肝性腦病者禁用。

雷尼替?。嚎诜?，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡

前1次。

法莫替?。嚎诜?，20mg/次，2次/d或睡前1次服20-40mg；緩慢靜脈注射或靜脈滴注

20mg，1日2次（間隔12小時）。法莫替丁控制胃酸分泌的能力較雷尼替丁強7.5倍，

較西米替丁強40倍。法莫替丁作用時間長，每12ｈ給藥1次，能夠連續(xù)有效控制胃酸分

泌，提高胃內(nèi)PＨ值。不透過血腦屏障，不控制細(xì)胞色素P450藥物代謝系統(tǒng)，所以無明

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顯藥物間互相作用。

尼扎替?。鹤饔糜诶啄崽娑∠嗨?，但生物利用度更高，不控制肝藥酶，無抗雄激素作用，也不影響血催乳素濃度。

羅沙替丁控制胃酸的能力和雷尼替丁大體相同，他的生物利用度不受進(jìn)食影響，不需用空腹服藥；不受抗酸藥影響，可同時應(yīng)用抗酸藥，緩解難過。

副作用：頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、心率增加、血壓高升、顏面潮紅、月經(jīng)不調(diào)、肝、腎功能損害和粒細(xì)胞減少等；擁有抗雄性激素作用，停藥后可消失。孕婦和肝腎功能不全者慎用；哺乳婦女使用時應(yīng)停止哺乳。

3.質(zhì)子泵控制劑：藥理體系：質(zhì)子泵控制劑自己是一類無活性的前體藥，進(jìn)入腸道吸取今后進(jìn)入血液，由于其為弱堿性，所以很快就被吸引到壁細(xì)胞分泌小管的高酸環(huán)境中，在

胃壁細(xì)胞的管池及分泌小管的細(xì)胞膜上分布著H＋－K＋－ATP酶，該酶是介導(dǎo)胃酸分泌

的最后路子，能將細(xì)胞外的K+泵入細(xì)胞內(nèi)，而將H+泵出細(xì)胞外，H+與CL–結(jié)合形成胃酸。

質(zhì)子泵控制劑(PPI)經(jīng)過非競爭性不能逆的抗衡作用，控制胃壁細(xì)胞內(nèi)的質(zhì)子泵，產(chǎn)生較

H2受體阻滯劑更強更長遠(yuǎn)的抑酸效應(yīng)。所以對基礎(chǔ)、夜間胃酸和五肽胃泌素、試餐等刺

激的胃酸分泌有極明顯的控制作用，是目前已發(fā)現(xiàn)的作用最強的一類胃酸分泌控制劑。

常用藥物及用法：

奧美拉唑（洛賽克）：口服20mg/次，1-2次/d；靜滴40mg/12小時；奧美拉唑（OME）

是目前臨床應(yīng)用最廣泛的質(zhì)子泵控制劑，在平時劑量（20-40mg/d）下，可控制24小時

酸分泌≥90%，迅速控制癥狀和使?jié)冇稀?/p>

蘭索拉唑（達(dá)克普?。嚎诜?0mg/次，1-2次/d；

潘妥拉唑（泰美尼克）：在酸性條件下較OME化學(xué)牢固性好，生物利用度高，與肝臟細(xì)

胞色素P450酶無互相作用，副反應(yīng)很少；口服40mg/次，1-2次/d；靜滴40mg/12小

時。

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雷貝拉唑（波利特）：藥物解離能力強，對質(zhì)子泵的控制速度和強度優(yōu)于奧美拉唑和蘭索拉唑，不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶藥物系統(tǒng)代謝，主要經(jīng)過非酶代謝路子代謝轉(zhuǎn)變?yōu)榱蛎眩瑹o藥物間互相作用；口服10mg/次，1-2次/d；

埃索美拉唑（耐信）：埃索美拉唑（ESO）是單S型異構(gòu)體的質(zhì)子泵控制劑，ESO與OME對照，僅小部分經(jīng)過肝臟的細(xì)胞色素P450藥物系統(tǒng)代謝，所以藥物首過代謝率低，血漿濃度高，生物利用度高達(dá)89%，24小時內(nèi)對胃酸的控制作用更長遠(yuǎn)更有效。同時吸取迅

速，口服后約1-2小時血漿藥物濃度達(dá)到巔峰?？诜?0mg/次，1-2次/d

PPI不良反應(yīng)較小，迄今整體上的臨床報道與議論較好。如奧美拉唑，它在人群中的耐受性較好，僅約有1%患者出現(xiàn)頭痛、腹瀉、便秘、腹痛、惡心、嘔吐和胃腸脹氣反應(yīng)，很少發(fā)生紅斑、丘疹、瘙癢、眩暈、肢端麻木、嗜睡、失眠和疲倦反應(yīng)。

不良反應(yīng)：惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等；皮疹、膽紅素高升也有發(fā)生，一般是輕

微和短暫的，大多不影響治療；長遠(yuǎn)使用本品可能引起高胃泌素血癥；嚴(yán)重腎功能不全及嬰幼兒禁用；嚴(yán)重肝功能不全者慎用，必要時劑量減半。

胃粘膜保護藥

擁有保護和加強胃黏膜防守機能的一類藥物統(tǒng)稱為胃黏膜保護劑。胃黏膜保護劑的作用不但在于保護胃腸道黏膜屏障，還擁有細(xì)胞保護作用，并能促使粘液分泌，加強粘液屏障作用。這類藥物進(jìn)入胃腸道后可迅速與黏膜結(jié)合,特別是與受損黏膜相結(jié)合后形成薄膜,覆蓋在黏膜表面,使之不再碰到各種有害物質(zhì)(消化液、藥物等)的侵襲,起隔斷作用。黏膜保護劑還可促使消化道黏膜細(xì)胞分泌粘液等保護性物質(zhì),有促使黏膜修復(fù)的作用。

膠體鉍：膠體鉍是一種復(fù)合性鉍鹽。在酸性環(huán)境中與蛋白質(zhì)螯合，從而組成一層防范酸

和胃蛋白酶侵襲的保護屏障；與粘液形成一種復(fù)合物，組成防范H+彌散的屏障。膠體鉍還可減少胃蛋白酶的排出和活性，促使前列腺素的分泌，對胃粘膜起保護作用。同時攪亂

HP的代謝，使菌體與粘膜上皮失去粘附作用，有殺滅HP的作用。

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臨床常用藥物：枸櫞酸鉍鉀，膠體果膠鉍

慢性腎功能不全者慎用，有便秘、惡心、一過性轉(zhuǎn)氨酶高升等副反應(yīng)，還可出現(xiàn)舌苔、牙齒黑染、黑便等，大量長遠(yuǎn)應(yīng)用可發(fā)生腦病。

硫糖鋁：是硫酸化二糖和氫氧化鋁的復(fù)合物，在酸性胃液中，凝聚成糊狀粘稠物，附著于胃、十二指腸粘膜便面，阻攔胃蛋白酶侵襲潰瘍面，有利于粘膜上皮細(xì)胞的再生和阻攔氫離子向粘膜內(nèi)逆彌散，促使?jié)兊挠?。硫糖鋁能吸附胃液中得膽鹽，對促使?jié)冇嫌斜厝坏淖饔?。本藥宜在每次進(jìn)餐前1小時服1g，連服4-6周為一療程。副作用略微，如便秘、口干、皮疹、眩暈、嗜睡等。

3前列腺素：米索前列醇（misoprostol)能控制胃酸的分泌，增加胃十二指腸粘膜粘液/碳

酸氫鹽分泌，增加粘膜血流量，加強胃腸粘膜的防衛(wèi)能力，使胃粘膜免受酸、NSAIDs、

酒精、膽汁等因子的損害，加速粘膜修復(fù)。不良反應(yīng)主若是腹瀉，孕婦慎用，能引起子宮

縮短。

4其他：用于保護胃粘膜的藥物還有鋁碳酸鎂、替普瑞酮（施維舒）、雙八面體蒙脫石（思密達(dá)）、生長抑素、表皮生長因子等。鋁碳酸鎂作用于病變