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文檔簡介

捷諾維?

(西格列汀)

24小時抑制DPP-4酶，延長內(nèi)源性GLP-1活性1.AhrénB.CurrDiabRep.2003;3(5):365-372.2.HolstJJ.DiabetesMetabResRev.2002;18(6):430-441.3.DuezH,etal.BiochemPharmacol.2012;83(7):823-832.4.AhrénB.CurrentEnzymeInhibition.2005;1:65-73.5.AlbaM,etal.CurrMedResOpin.2009;25(10):2507-2514.釋放腸促胰島激素腸道數(shù)分鐘內(nèi)4GLP-1和GIP失活肌肉脂肪糖攝取↑肝臟糖輸出↓降血糖葡萄糖依賴性

胰島素β細胞α細胞胰島

胰高血糖素葡萄糖依賴性24小時5活性GLP-1和GIPDPP-4酶2200220032004200520062007200820092010201120122013ADAADA/EASD共識IDFACE/AACE/ADA共識CDS全球指南與共識：DPP-4抑制劑地位不斷上升T2DM指南：首次正式將DPP-4抑制劑納入二線藥物DPP-4抑制劑作為新一類OAD正式納入T2DM治療流程正式將DPP-4抑制劑列為2型糖尿病的非胰島素治療藥物餐后血糖指南：首次描述了DPP-4抑制劑西格列汀降糖機制降糖首次納入DPP-4抑制劑西格列汀作為單藥降糖藥首次提到DPP-4抑制劑，臨床數(shù)據(jù)有限，未列入治療流程ACE/AACE共識DPP-4抑制劑首次納入治療流程，可作為單藥或聯(lián)合起始用藥餐后血糖指南：肯定DPP-4抑制劑PPG降糖療效正式將DPP-4抑制劑納入二線藥物ACE指南：推薦DPP-4抑制劑僅次于二甲雙胍DPP-4抑制劑降糖療效與現(xiàn)有藥物相似

不增加體重，低血糖發(fā)生風險低一項meta分析，納入了1950-2010年間27項非胰島素降糖藥物聯(lián)合二甲雙胍的RCT研究（n=11,198），結(jié)果表明各類藥物降糖療效總體相似，DPP-4抑制劑不增加體重，低血糖發(fā)生風險低PhungOJ,JAMA.2010Apr14;303(14):1410-8所有藥物磺脲類格列奈類TZDsAGIsDPP-4抑制劑GLP-1類似物HbA1c變化（%）HbA1c達標體重變化（kg）總體低血糖捷諾維(西格列汀)促進恢復(fù)胰島形態(tài)結(jié)構(gòu)動物體內(nèi)研究顯示：西格列汀促進胰島α、β細胞比例恢復(fù)，胰島形態(tài)恢復(fù)正常，而格列吡嗪無此作用JamesMu,EuropeanJournalofPharmacology2009;623:148

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