ll-N膽堿受體阻斷藥

作用于神經(jīng)肌肉街頭和自主神經(jīng)節(jié)的藥物第一節(jié)、NN膽堿受體阻斷藥─神經(jīng)節(jié)阻斷藥【藥理作用】

阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。對交感和副交感神經(jīng)節(jié)的阻斷效應。心血管：舒張小動脈、擴張靜脈、血壓下降

胃腸道、膀胱、眼、腺體：

便秘、尿潴留、擴瞳、口干等?！九R床應用】

曾用于治療高血壓第二節(jié)、NM膽堿受體阻斷藥─骨骼肌松弛藥

在神經(jīng)肌肉接頭處妨礙神經(jīng)沖動的傳導，使骨骼肌松弛，便于在較淺的麻醉下進行外科手術。

根據(jù)其作用方式的特點，分為：

除極化型骨骼肌松弛藥非除極化型骨骼肌松弛藥（一）除極化型肌松藥

與NM受體結合后產(chǎn)生較持久的除極化作用，并使終板對Ach不反應，骨骼肌松弛。特點:

①常先出現(xiàn)短時的肌束顫動。②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。③抗膽堿酯酶藥不能拮抗其作用，反加強。④治療劑量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用

除極化型肌松藥－琥珀膽堿

體內過程：假性AChE↓琥珀膽堿→琥珀單膽堿→膽堿++琥珀酸。約2%原型腎排泄。藥理作用

松弛骨骼肌的順序:頸部→肩胛→腹部→四肢。以頸部和四肢肌肉最明顯，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，對呼吸肌麻痹作用不明顯。去極化肌松藥－琥珀膽堿琥珀膽堿作用機理琥珀膽堿使肌膜去極化→肌纖維收縮，且與受體親和力強，不易被膽堿酯酶水解，與受體結合時間長→肌膜持續(xù)去極化；另可作用于接頭前膜→肌纖維間不協(xié)調和不同步收縮，還可作用接頭外肌膜受體。Ⅰ相阻斷：琥珀膽堿與N受體結合并激活受體→離子通道開放→Na+內流→終板膜去極化。此期降低琥珀膽堿濃度可恢復對ACh的敏感性，強的電刺激可使肌肉收縮。Ⅱ相阻斷：琥珀膽堿代謝慢，持續(xù)去極化未及時復極，動作電位不能擴布。雖然N受體對ACh具有親和力，但ACh不能使離子通道打開，此期稱為去敏感阻滯，高頻電刺激也不引起肌肉收縮，其表現(xiàn)類似非去極化藥物引起的作用（如筒箭毒堿）。去極化肌松藥－琥珀膽堿臨床上目前唯一使用的去極化肌松劑?！咀饔锰攸c】①

快：靜注后出現(xiàn)短時肌束顫動，1分鐘內轉為松弛，2分鐘作用時作用最明顯。

短：

5分鐘內作用消失。肌松完善而確切。②快速耐受性③抗AChE藥，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒時不能用新斯的明解救。琥珀膽堿由假性AChE水解，因新斯的明也抑制假性AChE，將使琥珀膽堿濃度更升高，加重中毒。

④治療劑量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用去極化肌松藥－琥珀膽堿臨床應用1.快速氣管