主管藥師-基礎知識-藥物化學-膽堿受體激動劑和拮抗劑

主管藥師-基礎知識-藥物化學-膽堿受體激動劑和拮抗劑[單選題]1.有機磷農藥中毒解救主要用A.硝酸毛果蕓香堿B.溴化新斯的明C.加蘭他敏D.碘解磷定E.鹽酸美沙酮參考答案（江南博哥）：D參考解析：有機磷農藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放活性酶。這類主要藥物有碘解磷定和氯解磷定。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]2.對硝酸毛果蕓香堿的表述正確的是A.為萜類藥物B.本品是N膽堿受體激動劑C.本品是M膽堿受體激動劑D.對汗腺有影響，對眼壓無影響E.臨床上利用其眼壓升高治療青光眼正確答案：C參考解析：硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動劑，對汗腺和唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]3.下列哪項與硝酸毛果蕓香堿不符A.為一種生物堿B.為乙酰膽堿酯酶抑制劑C.結構中有兩個手性中心D.含有五元內酯環(huán)和咪唑環(huán)結構E.為M膽堿受體激動劑正確答案：B參考解析：硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動劑。故Ｂ錯誤。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]4.下列哪項與溴新斯的明不符A.為M膽堿受體激動劑B.主要用于重癥肌無力C.為可逆性膽堿酯酶抑制劑D.為季銨類化合物E.胃腸道難于吸收正確答案：A參考解析：溴新斯的明為可逆性膽堿酯酶抑制劑，由于為季銨類化合物，胃腸道難于吸收，非腸道給藥后，迅速以原藥和水解代謝產物由尿道排出。臨床上用于重癥肌無力及手術后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]5.對硝酸毛果蕓香堿的表述不正確的是A.可縮小瞳孔，降低眼內壓B.本品是M膽堿受體激動劑C.本品是N膽堿受體激動劑D.臨床上可用于原發(fā)性青光眼E.通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用正確答案：C參考解析：硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動作用，通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]6.臨床應用的阿托品是莨菪堿的A.右旋體B.左旋體C.外消旋體D.內消旋體E.都在使用正確答案：C參考解析：雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]7.阿托品臨床作用是A.治療各種感染中毒性休克B.治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱C.治療各種過敏性休克D.治療高血壓E.治療心動過速正確答案：A參考解析：阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機磷中毒時的解救。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]8.關于硫酸阿托品結構敘述正確的是A.結構中有酯鍵B.莨菪堿和莨菪酸成酯生成阿托品C.莨菪堿和莨菪酸成酯生成托品D.莨菪醇即阿托品E.托品酸與莨菪堿成酯生成阿托品正確答案：A參考解析：莨菪醇與莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又稱托品；莨菪酸，又稱托品酸；莨菪堿，又稱阿托品。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]9.關于茄科生物堿結構敘述正確的是A.全部為氨基酮的酯類化合物B.結構中有6，7-位氧橋，對中樞作用增強C.結構中有6-位羥基，對中樞作用增強D.莨菪酸α-位有羥基，對中樞作用增強E.以上敘述都不正確正確答案：B參考解析：茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結構中有6，7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]10.關于哌侖西平說法錯誤的是A.為吡啶并苯二氮（艸卓）類化合物B.為選擇性M膽堿受體拮抗劑C.治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌D.它易透過血腦屏障，對中樞神經系統(tǒng)副作用大E.常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用正確答案：D參考解析：哌侖西平為吡啶并苯二氮（艸卓）類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。與其他經典抗膽堿藥不同，治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過血腦屏障，對中樞神經系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]11.符合硫酸阿托品理化性質的敘述是A.不溶于乙醇B.不易被水解C.水溶液呈中性D.呈旋光性，供藥用的為左旋體E.可與氯化汞作用生成紫色沉淀正確答案：C參考解析：硫酸阿托品易溶于水和乙醇，水溶液呈中性，分子中含有酯鍵易被水解，可與氯化汞作用生成黃色氧化汞沉淀，本品是消旋體，不呈旋光性。[單選題]12.關于阿托品的敘述，正確的是A.以左旋體供藥用B.分子中無手性中心，無旋光性C.分子為內消旋，無旋光性D.為左旋莨菪堿的外消旋體E.以右旋體供藥用正確答案：D參考解析：阿托品存在植物體內的(-)-莨菪堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應轉變?yōu)橥庀w，即為阿托品。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]13.氯化琥珀膽堿遇堿及高溫易發(fā)生的變化是A.氧化B.水解C.重排D.異構化E.還原正確答案：B參考解析：氯化琥珀膽堿結構中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應，pH和溫度是主要影響因素。pH3～5時較穩(wěn)定，pH7.4時緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時應調pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時分步進行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]14.關于硫酸阿托品的敘述不正確的是A.結構中有酯鍵B.阿托品堿性較強，在水溶液中能使酚酞呈藍色C.Vitali反應，為托品酸的專屬反應D.阿托品能與多數生物堿顯色劑及沉淀劑反應E.為左旋莨菪堿的外消旋體正確答案：B參考解析：阿托品堿性較強，在水溶液中能使酚酞呈紅色。當與氯化汞反應時，先生成黃色氧化汞沉淀，加熱后轉變?yōu)榧t色氧化汞。阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時應注意調整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。阿托品經發(fā)煙硝酸加熱處理后，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯紫堇色，繼變?yōu)榘导t色，最后顏色消失，此反應稱為Vitali反應，為托品酸的專屬反應。阿托品能與多數生物堿顯色劑及沉淀劑反應。阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等；可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗；有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機磷中毒時的解救。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]15.關于茄科生物堿類構效關系的敘述不正確的是A.均為氨基醇的酯類化合物B.結構中有6，7位氧橋，對中樞作用增強C.東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制D.阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用E.山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最強的正確答案：E參考解析：茄科生物堿類構效關系:茄科生物堿化學結構類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。結構中氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。[單選題]16.茄科生物堿中樞作用強弱的比較順序為A.東莨菪堿阿托品山莨菪堿樟柳堿B.東莨菪堿阿托品樟柳堿山莨菪堿C.阿托品東莨菪堿樟柳堿山莨菪堿D.樟柳堿阿托品東莨菪堿山莨菪堿E.山莨菪堿阿托品東莨菪堿樟柳堿正確答案：B參考解析：茄科生物堿化學結構類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。結構中氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。掌握“膽堿受體激動劑和拮抗藥”知識點。共享答案題A.綠奎寧反應B.Vitaili反應C.紫脲酸胺反應D.Marquis反應E.雙縮脲反應[單選題]1.咖啡因A.綠奎寧反應B.Vitaili反應C.紫脲酸胺反應D.Marquis反應E.雙縮脲反應正確答案：C參考解析：咖啡因加入鹽酸和氟酸鉀后，置于水浴上共熱蒸干，殘渣遇氨氣，生成紫色的四甲基紫脲酸胺（紫脲酸胺反應），再加