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文檔簡介

呋塞米片下列內容僅供參考,請以藥品包裝盒中的闡明書為準。呋塞米片闡明書【闡明書修訂日期】核準日期:04月05日修改日期:10月01日【藥品名稱】呋塞米片【英文名稱】FurosemideTablets【漢語拼音】FusaimiPian【成分】本品重要成分為呋塞米?!拘誀睢勘酒窞榘咨?。【適應癥】1.水腫性疾病

涉及充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及多個因素所致的急、慢性腎功效衰竭),特別是應用其它利尿藥效果不佳時,應用本類藥品仍可能有效。與其它藥品合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓

在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性要血壓的首選藥品,但當噻嗪類藥品療效不佳,特別當伴有腎功效不全或出現高血壓危象時,本類藥品尤為合用。3.防止急性腎功效衰竭

用于多個因素造成腎臟血流灌注局限性,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功效不全等,在糾正血容量局限性的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥

特別是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥品毒物中毒

如巴比妥類藥品中毒等?!疽?guī)格】20mg【使用方法用量】1.成人(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20~40mg(1~2片),每日1次,必要時6~8小時后追加20~40mg(1~2片),直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg(30片),但普通應控制在100mg(5片)以內,分2~3次服用。以防過分利尿和不良反映發(fā)生。部分患者劑量可減少至20~40mg(1~2片),隔日1次,或每七天中持續(xù)服藥2~4日,每日20~40mg(1~2片)。(2)治療高血壓。起始每日40~80mg(2~4片),分2次服用,并酌情調節(jié)劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80~120mg(4~6片),分1~3次服。2.小兒

治療水腫性疾病,起始按體重2mg/kg,口服,必要時每4~6小時追加1~2mg/kg。新生兒應延長用藥間隔?!静涣挤从场砍R娬吲c水、電解質素亂有關、特別是大劑量或長久應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與次有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反映(涉及皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺含糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、鈉差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓克制造成粒細胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功效損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量不不大于4~15mg),多為臨時性,少數為不可逆性,特別當與其它有耳毒性的藥品同時應用時。在高鈣血癥時,可引發(fā)腎結石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫?!窘伞可胁幻鞔_?!咀⒁馐马棥?1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。(2)對診療的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,特別是糖尿病或糖尿病前期患者,過分脫水可使血尿酸和尿素氮水平臨時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。(3)下列狀況慎用:①無尿或嚴重腎功效損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現耳毒性等副作用;②糖尿??;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功效損害者,因水電解質素亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死,過分利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者,特別是應用洋地黃類藥品或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動;⑨前列腺肥大。(4)隨訪檢查:①血電解質,特別是合用洋地黃類藥品或皮質激素類藥品、肝腎功效損害者;②血壓,特別是用于降壓,大劑量應用或用于老年人;③腎功效;④肝功效;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡狀況;⑧聽力。(5)藥品劑量應從最小有效劑量開始,然后根據利尿反映調節(jié)劑量,以減少水、電解質素亂等副作用的發(fā)生。(6)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時,應注意補充鉀鹽。(7)與降壓藥合用時,后者劑量應酌情調節(jié)。(8)少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。(9)運動員慎用?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】(1)本藥可通過胎盤屏障,孕婦特別是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無防止作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎孟積水,流產和胎仔死亡率升高。(2)本藥可經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用?!拘∨笥延盟帯勘舅幵谛律鷥旱陌胨テ诿黠@延長,故新生兒用藥間隔應延長?!纠夏暧盟帯坷夏耆藨帽舅帟r發(fā)生呢感低血壓、電解質素亂,血栓形成和腎功效損害的機會增多?!舅幤坊ハ嘧饔谩?1)腎上腺糖、鹽皮質激素,促腎上腺皮質激素及雌激素能減少本藥的利尿作用,并增加電解質素亂特別是低鉀血癥的發(fā)生機會。(2)非體類消炎鎮(zhèn)痛藥能減少本藥的利尿作用,腎損害機會也增加,這與前者克制前列腺素合成,減少腎血流量有關。(3)與擬交感神經藥品及抗驚厥藥品合用,利尿作用削弱。(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強,并可出現肌肉酸痛、強直。(5)與多巴胺合用,利尿作用加強。(6)飲酒及含酒精制劑和可引發(fā)血壓下降的藥品能增強本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥品、麻醉藥合用,易引發(fā)體位性低血壓。(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風的藥品合用時,后者的劑量應作適宜調節(jié)。(8)減少降血糖藥的療效。(9)減少抗凝藥品和抗釬溶藥品的作用,重要是里乃哦后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關。(10)本藥加強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。(11)與兩性霉素、頭匏霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,特別是原有腎損害時。(12)與抗組胺藥品合用時耳毒性增加,易出現耳鳴、頭暈、眩暈。(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應盡量避免。(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結合狀態(tài)轉為游離狀態(tài)增多,造成分解代謝加強有關。(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加?!舅幤愤^量】未進行該項實驗且無可靠文獻參考?!舅幚矶纠怼?1)對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等拌利尿藥存在明顯的劑量-效應關系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥品劑量范疇較大。本類藥品重要通過克制腎小管髓拌厚壁段對NaCl的主動重吸取,成果管腔液Na+、Cl-濃度升高,而髓質間液Na+、Cl-濃度減少,使?jié)B入壓梯度差減少,腎小管濃縮功效下降,從而造成水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸取減少,遠端小管Na+濃度升高,增進Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米克制腎小管髓拌升支厚壁段重吸取Cl-的機制,過去曾認為該部位存在氯,現在研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、Cl-配對轉運系統(tǒng),呋塞米通過克制該系統(tǒng)功效而減少Na+、Cl-的重吸取。另外,呋塞米可能尚能克制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸取,增進遠端小管分泌K+。呋塞米通過克制亨氏拌對Ca2+、Mg2+的重吸取而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長久用藥則可引發(fā)高尿酸血癥。(2)對血流動力學的影響。呋塞米能克制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而含有擴張血管作用。擴張腎血管,減少腎學噶阻力,使腎血流量特別是腎皮質深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中含有重要意義,也是其用于防止急性腎功效衰竭的理論基礎。另外,與其它利尿藥不同,拌利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經致密斑的氯減少,從而削弱或阻斷了球-管平衡有關。呋塞米能擴張肺部容量靜脈,減少肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力減少,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可減少肺毛細血管通透性,為取治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論根據。【藥代動力學】口服吸取率為60%~70%,進食能減慢吸取,但不影響吸取率其療效。終末期腎臟病患者的口服吸取率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸取率也下降,故在上述狀況應腸外途徑用藥。重要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結合。本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中??诜挽o脈用藥后作用開始時間分別為30~60分鐘和5分鐘,達峰時間為1~2小時和0.33~1小時。作用持續(xù)時間分別為6~8小時和2小

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