琥珀酸美托洛爾的優(yōu)勢-2_第1頁
琥珀酸美托洛爾的優(yōu)勢-2_第2頁
琥珀酸美托洛爾的優(yōu)勢-2_第3頁
琥珀酸美托洛爾的優(yōu)勢-2_第4頁
琥珀酸美托洛爾的優(yōu)勢-2_第5頁
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文檔簡介

周樂今MCCVD&

MHRBeta-BlockersMetoprolol

Succinate臨床實(shí)踐中的一些問題第一頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR劑型選擇β受體阻滯劑的臨床實(shí)踐第二頁,共四十四頁。多單位微囊系統(tǒng)保證持久平穩(wěn)釋放Sandberg

A,

et

al.

Eur

J

Clin

Pharmacol.

1988;33(Suppl):S3-S7.Sandberg

A,

et

al.

JClin

Pharmacol.

1990;30:S2-S16.第三頁,共四十四頁。24小時(shí)平穩(wěn)釋放峰濃度更低不良反應(yīng)更少Wieselgren

I,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30(2

Suppl):S28-S32.第四頁,共四十四頁。周樂今清晨血壓激增與心腦血管事件的關(guān)系blood

pressureMuller

et

al.

N

Engl

J

Med

1985

;

313

:

1315

–1322

.Marler

et

al.Stroke

1989;20:第4五7頁3,–共4四7十6.四頁。周樂今0612182430-308006004002000%EHR

自基線的變化第7天服藥后的時(shí)間(h)n=

18MCCVD&

MHR琥珀酸美托洛爾避免峰谷血藥濃度波動(dòng)美托洛爾血漿濃度和β1阻滯-琥珀酸美托洛爾200mg(qd)與酒石酸美托洛爾100mg(bid)的比較美托洛爾血漿濃度(nmol/l)琥珀酸美托洛爾200mg

qd酒石酸美托洛爾100mg

bid+100-10-20Lücker

P

et

al,JClin

Pharmacol

1990;30:S第2六8-頁S,3

2共四十四頁。周樂今908070605

0谷峰比值(%)4

03020MCCVD&

MHR琥珀酸美托洛爾更加平穩(wěn)長效琥珀酸美托洛爾的谷峰比值為89%;比索洛爾的谷峰比值為70%10089%70%57

%1

00倍他樂克緩釋片

國產(chǎn)比索洛爾

進(jìn)口比索洛爾谷峰比值(T:P

ratio)—

T:取24h中最后2h的血壓下降均值為谷效應(yīng);P:以服藥后2~6h內(nèi)每小時(shí)平均降壓效應(yīng)的最大值為峰效應(yīng);將每個(gè)人的T值和P值均數(shù)后的比值即為谷峰比值A(chǔ)gewall

S

et

al.

Journal

of

Clinical

Pharmacy

and

Therapeutics

1997

;

22

:

171

–9Zhou

N

et

al.

China

Journal

of

Medicinal

Guide

2008

;10

:868Chen

YY

et

al.China

Journal

of

Hypertension

2000;8:第3七3

頁4-,5共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR高β1選擇性和安全治療窗β受體阻滯劑的臨床實(shí)踐第八頁,共四十四頁。倍他樂克緩釋片高度β1選擇性第九頁,共四十四頁。倍他樂克緩釋片β1/β2選擇性為63:1第十頁,共四十四頁。美托洛爾高度β1選擇性第十一頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHRβ受體阻滯劑β1受體選擇性第十二頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHRβ受體阻滯劑的β1受體選擇性第十三頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR450400350300度(nm2

5o0l/L

)200150100500419nmol/L45

nmol/L無β1受體阻滯效應(yīng)061424時(shí)間(小時(shí))單次服用琥珀酸美托洛爾200mg不阻滯β2受體β2受體阻滯效應(yīng)過度的β1受體阻滯效應(yīng)分布在適宜的“治療窗”內(nèi)(45~419nmol/L

)理想的

1阻滯治療美托洛爾緩釋片

窗200

mg

qd美托洛爾平片50

mg

tid美托洛爾緩釋片100

mg

qdAbrahamsson

B,

et

al.

J

ClinPharmacol.

1990

;

30

(

Suppl):

S

46

-

54

.Andersson

B

etal,J

Cardiac

Failure

200第1十;四7:頁3,1共1四-十7四.頁。周樂今MCCVD&

MHRPharmacokinetic

Considerations

of

Formulation:Extended-Release

Metoprolol

Succinatein

the

Treatment

of

Heart

Failure琥珀酸美托洛爾200mg維持β1受體選擇性達(dá)24小時(shí)第十五頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR劑量轉(zhuǎn)換β阻滯劑臨床實(shí)踐第十六頁,共四十四頁。24小時(shí)平穩(wěn)釋放峰濃度更低不良反應(yīng)更少Wieselgren

I,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30(2

Suppl):S28-S32.相同劑量,緩釋片峰濃度僅為平片的1/4!!!第十七頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHRAZ

推薦劑量轉(zhuǎn)換原則多項(xiàng)研究顯示,倍他樂克用于冠心病患者時(shí),100-200mg/天可以達(dá)到理想的心臟保護(hù)作用。鑒于緩釋片和平片在等劑量下有著相似的藥效曲線下面積(AUEC)所以,現(xiàn)有使用倍他樂克平片希望改用緩釋片的病人,建議遵循1:1的足劑量轉(zhuǎn)換原則。例如:平片25mg一天二次轉(zhuǎn)換為緩釋片47.5mg一天一次,平片50mg

一天二次則轉(zhuǎn)換為緩釋片95mg一天一次,平片100mg一天二次轉(zhuǎn)換為緩釋片190mg

一天一次。第十八頁,共四十四頁。琥珀酸美托洛爾酒石酸美托洛爾190mg23.75mg

qd47.5mg

qd95mg

qdqd6.25mg12.5mg25mg50mgbid

(qid)bid

(qid)bid

(qid)bid

(qid)MCCVD&

MHR琥珀酸美托洛爾與酒石酸美托洛爾劑量轉(zhuǎn)換臨床實(shí)踐理想狀態(tài)(全日劑量1:1+瞬間峰濃度1:1)不推薦:常規(guī)應(yīng)用酒石酸美托洛爾每次超越50mg!周樂今第十九頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR琥珀酸美托洛爾平穩(wěn)的24小時(shí)血藥濃度較比索洛爾可避免峰谷濃度的波動(dòng)X.

Deroubaix

et

al,

Int

J

Clin

Pharmacol

Ther

1996;34:61-70第二十頁,共四十四頁。周樂今190mg

q.d190mg

q.d190mg

q.d50mg5mg25mg

bid&

MHR推薦:琥珀酸美托洛爾的劑量轉(zhuǎn)換原則循證醫(yī)學(xué)

&

轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)日劑量峰濃度第二十一頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR琥珀酸美托洛爾安全性β阻滯劑臨床實(shí)踐第二十二頁,共四十四頁。倍他樂克緩釋片對糖脂代謝影響甚微第二十三頁,共四十四頁。倍他樂克緩釋片不影響胰島素敏感性第二十四頁,共四十四頁。美托洛爾高度β1選擇性第二十五頁,共四十四頁。第二十六頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第二十七頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第二十八頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第二十九頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第三十頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第三十一頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第三十二頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第三十三頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第三十四頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR2012中國證據(jù)第三十五頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR結(jié)論第三十六頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR-受體阻滯劑權(quán)威發(fā)布第三十七頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHRCOMMIT

CCS-2

:積累的數(shù)據(jù)顯示:中國人對靜脈及口服美托洛爾的耐受性、不良反應(yīng)發(fā)生率與西方人群同類研究如MIAMI等完全一致、并無任何差異。未發(fā)現(xiàn)東西方人群對β受體阻滯劑的總體耐受性存在任何明顯的種族差異。Lancet.2005;366:162第2三.十八頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHR個(gè)體化足劑量β阻滯劑臨床實(shí)踐第三十九頁,共四十四頁。周樂今MCCVD&

MHRβ阻滯劑個(gè)體化足量應(yīng)用,患者獲益更大美托洛爾個(gè)體化劑量調(diào)整應(yīng)以心率為目標(biāo)Wieselgren

I,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990

;

30

(

2

Suppl):

S

28

-

32

.Lucker

P,et

al.J

Clin

Pharmacol.1990;30(2

Suppl)第:四S十1頁7,-共2四7十.四頁。周樂今MCCVD&

MHRβ阻滯劑個(gè)體化足量應(yīng)用,患者獲益更大美托洛爾個(gè)體化足量應(yīng)用,可提高患者生存率出院時(shí)美托洛爾的處方劑量(34%)(46%)(20%)Herlitz

J,Dellborg

M,et

al.Cardiovasc

Drugs

Ther.2000

Dec;1第4四(6十)一:頁5,8

9共-四9十5四.

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