制藥工藝學(xué)習(xí)題集及答案

《化學(xué)制藥工藝學(xué)習(xí)題集》（自考專升本使用）鄭州大學(xué)藥學(xué)院編2023.11緒論一、名詞解釋1.制藥工藝學(xué)2.化學(xué)制藥工藝學(xué)3.制劑工藝學(xué)4．新藥研發(fā)5.清潔技術(shù)二、填空1.制藥工業(yè)是一個高技術(shù)產(chǎn)業(yè)，研究開發(fā)和不斷改善是當(dāng)今世界各國制藥公司在競爭中求得生存與發(fā)展的基本條件2.制藥工業(yè)是一個以__________________為基礎(chǔ)的朝陽產(chǎn)業(yè)。3.世界制藥工業(yè)的發(fā)展動向為：、、、4．制藥工藝是___________________橋梁與瓶頸，對工藝的研究是加速產(chǎn)業(yè)化的一個重要方面。5．清潔技術(shù)的目的是____________本來要排放的污染物，實現(xiàn)____________的循環(huán)運用策略。三、簡答題1.制藥工業(yè)的特殊性重要表現(xiàn)在哪幾方面？2.制藥工業(yè)的特點有哪幾方面？3．新藥研發(fā)的內(nèi)容是什么？4．我國制藥工業(yè)的發(fā)展方向有哪些？5．針對當(dāng)前我國化學(xué)藥品生產(chǎn)所面臨的問題，如何提高我國醫(yī)藥公司的研發(fā)能力？第二章藥物工藝路線設(shè)計和選擇一、名詞解釋1.全合成制藥2.半合成制藥3.手性制藥4.藥物的工藝路線5.倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6.類型反映法7．Sandmeyer反映8．Mannich反映：9．“一勺燴”或“一鍋煮”10.分子對稱法：二、填空1.是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)。工藝路線的和是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2.在設(shè)計藥物的合成路線時，一方面應(yīng)從入手，然后根據(jù)其特點，采用相應(yīng)的設(shè)計方法。3.在制定化學(xué)制藥工藝實驗研究方案時，還必須對反映類型作必要的考察，闡明所組成的化學(xué)反映類型到底是還是反映。4．從收率的角度看，應(yīng)當(dāng)把收率低的單元反映放在，收率高的反映環(huán)節(jié)放在。5．在考慮合理安排工序順序時，應(yīng)當(dāng)把價格較貴的原料放在使用。6．工業(yè)生產(chǎn)上樂意采用反映，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個人勞動強度。7．藥物分子中具有______________等碳—雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時的連接部位。8．抗炎藥布洛芬的結(jié)構(gòu)式是________________，其合成路線很多，但其共同的起始原料為______________。9．應(yīng)用類型反映法進(jìn)行藥物或中間體的工藝設(shè)計時，假如功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反映排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時，不僅需要從理論上___________________，并且還要從實踐上____________________________等進(jìn)行實驗研究，通過實驗設(shè)計及選優(yōu)方法遴選，反復(fù)比較來選定。10.在應(yīng)用模擬類推法設(shè)計藥物工藝路線時，還必須和_____________對比，并注意對比_____________和_____________的差異。11.對于___________________衍生物的合成設(shè)計，?？赏ㄟ^查閱有關(guān)文獻(xiàn)專著、綜述或化學(xué)文獻(xiàn)，找到若干可供_____________的方法。12.選擇工藝路線，一方面應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應(yīng)情況，其基本規(guī)定是____________________。13.由對硝基苯酚為原料制備撲熱息痛時可應(yīng)用______________工藝。14．采用“一勺燴”工藝，必須一方面弄清各步反映的歷程和工藝條件，只有在搞清楚______________________________________________________________________________________________________________，才干實現(xiàn)這種改革目的。15.普萘洛爾的合成中采用_______________________技術(shù)，可以提高收率和產(chǎn)品純度。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1．工業(yè)上最適合的反映類型是（）A.尖頂型B.平頂型C.匯聚型D.直線型2．最抱負(fù)的工藝路線是（）A.直線型B.交叉型C.匯聚型D.對稱型3．從收率的角度看，應(yīng)當(dāng)把收率低的單元反映放在（）A.前頭B.中間C.后邊D.都可4．從收率的角度看，應(yīng)當(dāng)把收率高的反映環(huán)節(jié)放在（）A.前頭B.中間C.后邊D.都可5．在考慮合理安排工序順序時，通常把價格較貴的原料放在何處使用。（）A.前頭B.中間C.后邊D.最后6．在工業(yè)生產(chǎn)上可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作勞動強度的反映類型是（）A.平頂型B.尖頂型C.直線型D.匯聚型7．在鎮(zhèn)靜藥奈福泮的羰基的還原過程中，可代替氫化鋁鋰的是（）A.硼氫化鈉B.醇鈉C.鋅粉D.鈀碳8．工藝的后解決過程一般屬于的過程是（）A.化學(xué)B.物理C.物理化學(xué)D.生物9．應(yīng)限制使用的溶劑是（）A.第一類溶劑B.第二類溶劑C.第三類溶劑D.第四類溶劑10．屬于第三類溶劑的是（）A.苯B.甲苯C.乙酸乙酯D.三氟醋酸11.可以使用逆合成分析法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是（）A．益康唑B.克霉唑C.肌安松D.鷹瓜豆堿12.可以使用類型反映法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是（）A．黃連素B.克霉唑C.鷹瓜豆堿D.己烷雌酚13.可以使用分子對稱法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是（）A．鷹瓜豆堿B.克霉唑C.氨甲環(huán)酸D.布洛芬14.可以使用模擬類比法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是（）A．姜黃素B.嗎啡C.黃連素D.川芎嗪15.可以使用文獻(xiàn)歸納法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是（）A．己烷雌酚B.他巴唑C.克霉唑D.布洛芬增長：屬于第一類溶劑的是【】A.四氯化碳B.二氯甲烷C.丙酮D.乙醇增長:屬于第四類溶劑的是【】A.石油醚B.甲醇C.丙酮D.乙醇四、簡答題1.藥物工藝路線的設(shè)計規(guī)定有哪些？2.藥物的結(jié)構(gòu)剖析原則有哪些？3．藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計和選擇的一般程序是什么？4.藥物工藝路線設(shè)計的意義是什么？5.藥物工藝路線設(shè)計的重要方法有哪些？6．工藝路線的評價與選擇方法涉及哪幾方面？7．工藝路線的改造途徑有哪些？8．制藥工業(yè)過程按照毒性大小溶劑分為幾類？選用原則是什么？增長：選擇藥物合成工藝路線的一般原則是什么？五、合成題1.試用逆向合成分析法設(shè)計一條益康唑（Econazole）的合成路線?2.試根據(jù)逆合成分析和類型反映等方法設(shè)計一條抗菌藥物克霉唑（Clotrimazole）的合成路線?3．試用分子對稱合成法，以哌啶、甲醛、丙酮為原料設(shè)計鷹爪豆堿的合成路線。4．以對硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸普魯卡因的合成路線5．設(shè)計出以異丁基苯為原料，布洛芬的合成工藝路線。布洛芬第三章工藝路線的研究與優(yōu)化一、名詞解釋1.基元反映2.非基元反映3.簡樸反映4.復(fù)雜反映5.質(zhì)量作用定律6.可逆反映7.平行反映（競爭性反映）8.質(zhì)子性溶劑9.非質(zhì)子性溶劑10.正交設(shè)計二、填空1.反映溶劑直接影響化學(xué)反映的、、、等。2.水、乙醇、乙酸、乙二胺等屬于溶劑，乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等屬于溶劑，甲苯、正己烷、環(huán)己烷等屬于溶劑。3.反映后解決多為過程，重要涉及、、、、以及等單元操作，后解決的方法隨不同而異。4．實驗中一般在或停止反映，進(jìn)行后解決。5．工業(yè)生產(chǎn)中常用、、來檢查化學(xué)反映，實驗室中常用跟蹤反映。6．溫度對反映速度的影響較復(fù)雜，一般分為種類型，第Ⅰ種類型最常見，符合，第Ⅱ種類型為，第Ⅲ種類型為，第Ⅳ種類型屬于。7．在進(jìn)行重結(jié)晶溶劑的選擇時，一方面可以_______________________，另一方面可以進(jìn)行________________實驗，其經(jīng)驗通則是___________________。8.可逆反映中，對于正向反映和逆向反映，_____________都合用9.對于可逆反映可以___________________來破壞平衡，以利于反映向正反映方向進(jìn)行，即通過加大某一反映物的投料量或移出生成物來控制反映速度，通常加大___________、____________的投料量。10．平行反映（又稱競爭性反映）中，我們一般將在生產(chǎn)上需要的反映稱為___________，其余稱為__________________。11.對于平行反映，不能用改變______________或________________來改變生成物的比例，但可以用_________、____________、_____________等來調(diào)節(jié)生成物的比例。12．?dāng)M定適宜的加料順序，必須從___________________、_______________________、___________________、____________________等方面綜合考慮。13.當(dāng)藥物存在多晶型時，用不同的______________進(jìn)行重結(jié)晶，得到產(chǎn)品的晶型不同。14.最適宜溫度的擬定應(yīng)從__________________入手，綜合分析正、副反映的規(guī)律、反映速度與溫度的關(guān)系，以及經(jīng)濟核算等進(jìn)行通盤考慮。15.反映溫度的選擇一方面參考相關(guān)文獻(xiàn)或類似反映進(jìn)行設(shè)計和實驗，常用____________加以選擇。16.在阿司匹林的工業(yè)生產(chǎn)中通?？刂频姆从硿囟葹?0℃，不得超過______℃17.壓力對于___________影響不大，而對氣相或氣、液相反映的平衡影響比較顯著。18.制藥工業(yè)中常用的攪拌器形式有____________、_____________、___________________、___________________。19.反映較適宜的溫度與活化能的基本關(guān)系式是。20單因素平行實驗優(yōu)選法涉及、、。21．平分法安排實驗的原則是____________________________________________。22.黃金分割法是在__________________________和它的對稱點__________________兩處安排實驗。23．正交設(shè)計是在全面實驗點中挑選出最有代表性的點做實驗，挑選的點在其范圍內(nèi)具有和的特點。24．正交表用______________表達(dá)。________表達(dá)正交設(shè)計，___________表達(dá)水平數(shù)，____________表達(dá)因子數(shù)，_________表達(dá)實驗次數(shù)。25.正交實驗中極差R的大小可用來衡量_________________________。因子水平數(shù)完全同樣時，R大的因素為____________，R小的因素為_________________。26．正交實驗中K1、K2、K3中數(shù)據(jù)最大者相應(yīng)的水平為________________，即轉(zhuǎn)化率最高。27．選用正交表時，應(yīng)使擬定的水平數(shù)與____________________一致，正交表列的數(shù)目__________要考察的因子數(shù)。增長：工業(yè)生產(chǎn)中最適合的溫度是?；前反柞ｂc的分離提純原理是運用了性質(zhì)。增長：起始原料及試劑應(yīng)質(zhì)量穩(wěn)定、可控，應(yīng)根據(jù)制備工藝的規(guī)定建立。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1.可逆反映屬于（）A.復(fù)雜反映B.平行反映C.基元反映D.簡樸反映2.平行反映屬于（）A.連續(xù)反映B.復(fù)雜反映C.基元反映D.簡樸反映3.在溶劑的作用描述中，不對的的是（）A.使反映分子可以分布均勻、增長分子間碰撞和接觸的機會、有助于傳熱和散熱。B.溶劑必須是易揮發(fā)的C.溶劑必須是惰性的，不能與反映物或生成物反映D.溶劑直接影響化學(xué)反映的反映速度、反映方向、反映深度、產(chǎn)品構(gòu)型等4.在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不對的的是（）A.溶解度必須很大B.溶劑必須是惰性的C.溶劑的沸點不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點D.溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離5.在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不對的的是（）A.溶劑必須是活潑的B.溶劑的沸點不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點C.雜質(zhì)的溶解度或是很大或是很小D.溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離6.在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，對的的是（）A.雜質(zhì)的溶解度必須很大B.雜質(zhì)的溶解度必須很小C.被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相稱平穩(wěn)D.被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相稱陡7.屬于質(zhì)子性溶劑的是（）A.乙酸B.乙醚C.DMFD.二氧六環(huán)8.屬于非質(zhì)子性溶劑的是（）A.乙醇B.乙醚C.乙酸D.水9.在巴比妥生產(chǎn)中的乙基化反映過程中，對的的加料順序是（）A.先加乙醇鈉，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷B.先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇鈉，最后滴加溴乙烷C.先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇鈉D.先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇鈉10．溶劑對化學(xué)反映的影響，敘述不對的的是（）A.溶劑對離子型反映影響較大。B.溶劑對自由基反映影響較大C.影響化學(xué)反映的方向。D.影響化學(xué)反映的速度11.苯酚和乙酰氯進(jìn)行F-C反映時，在硝基苯溶劑中，產(chǎn)物重要是（）A.鄰位取代物B.對位取代物C,鄰對位取代物D.間位取代物12.Wittig試劑和醛類或不對稱酮類反映時，在下列哪種溶劑中順式產(chǎn)物最多（）A.DMFB.PhHC.THFD.EtOH13.Wittig試劑和醛類或不對稱酮類反映時，在下列哪種溶劑中反式產(chǎn)物最多（）A.DMFB.PhHC.THFD.EtOH14.壓力對反映的影響，不涉及（）A.有氣體參與的反映B.催化加氫反映C.反映溫度超過所用溶劑的沸點，加壓以提高反映溫度D.液相反映15.鐵粉還原崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是（）A.漿式B.框式或錨式C.推動式D渦輪式16.環(huán)合崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是（）A.漿式B.框式或錨式C.推動式D渦輪式17.假如希望得到比較大的結(jié)晶，一般采用的攪拌器形式是（）A.漿式B.框式或錨式C.推動式D渦輪式18.假如希望得到比較小的結(jié)晶，一般采用的攪拌器形式是（）A.漿式B.框式或錨式C.推動式D渦輪式19.判斷反映終點的依據(jù)不涉及（）A.原料點是否消失，B.原料點是否不再變化C.除了產(chǎn)物和原料外是否有新的雜質(zhì)斑點生成，D.是否有新斑點生成20.單因素平行實驗優(yōu)選法，不涉及（）A.平分法B.黃金分割法C.分?jǐn)?shù)法D.正交實驗法21．正交實驗設(shè)計優(yōu)選法的適合條件是（）A.影響因素較多，水平數(shù)較小的情況B.影響因素較多，水平數(shù)較多的情況C.影響因素較小，水平數(shù)較小的情況D.影響因素較小，水平數(shù)較多的情況22．預(yù)設(shè)計一個3因素3水平的實驗，應(yīng)當(dāng)選擇哪一個正交表？（）A.L9(34)B.L8(27)C.L4(23)D.L18(37)23．預(yù)設(shè)計一個5因素2水平的實驗，應(yīng)當(dāng)選擇哪一個正交表？（）A.L9(34)B.L8(27)C.L4(23)D.L18(37)24．下列哪個圖可以表達(dá)爆炸型反映中溫度和反映速度的關(guān)系？（）25.下列哪個圖可以表達(dá)催化反映中溫度和反映速度的關(guān)系？（）四、簡答題1.影響藥物合成工藝的反映條件和影響因素有哪些？2.反映溶劑的作用有哪些？3.反映溶劑對化學(xué)反映的影響有哪些？用重結(jié)晶法分離提純藥物或中間體時，對溶劑的選擇有哪些規(guī)定？5.反映終點的擬定方法有哪些？TLC擬定反映終點的原則是什么？6.在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過程中，如何擬定反映的配料比？7．在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過程中，如何擬定物料的加料順序？8.簡述正交實驗設(shè)計法的基本環(huán)節(jié)？增長：化學(xué)原料藥的質(zhì)量控制都涉及哪些內(nèi)容？五、計算題1.脂肪族鹵素化合物置換成羥基的反映，RX+OH-1→ROH+X-，其反映活化能E=67~96kJ·mol-1，平均值約為81.5kJ·mol-1，求此類反映的較適宜溫度Tp為多少？2.芳香族鹵化物被-OH置換反映，ArX+OH-1→ArOH+X，其反映活化能E=105~180kJ·mol-1，平均值約為165kJ·mol-1，求此反映的較適宜溫度Tp是多少？3．當(dāng)芳香族氯化物引入-NO2時，分子活性增長，水解反映活化能減少，約為96kJ·mol-1，求此反映的適宜溫度為多少？。4.已知加堿會加速某反映，且堿越多反映時間越短，但堿過多又會使產(chǎn)品分解。某廠以前加堿1％，反映4h?，F(xiàn)根據(jù)經(jīng)驗擬定堿量變化范圍在1％~4.4％，得下面實驗結(jié)果，試根據(jù)平分法擬定最佳實驗點，完善表3-5內(nèi)容。表3-5平分法實驗結(jié)果實驗號實驗點實驗結(jié)果下次實驗范圍(a,b)%1水解，堿多了2結(jié)果良好，可加大堿量3結(jié)果仍良好停止5.游離松香可由原料松香加堿制得，某廠由于原料松香的成分變化，加堿量掌握不好，游離松香一度僅含6.2%，用黃金分割法選擇加堿量：固定原料松香100kg，溫度102~106℃，加水100kg，考察范圍9~13kg，實驗結(jié)果如下，試根據(jù)黃金分割法擬定最佳實驗點，完善表3-6表3-6黃金分割法實驗結(jié)果實驗號加堿量/kg熬制時間/h游離松香/%下次實驗范圍/kg15.520.126.518.836皂化4619停止6．為了提高藥物中間體的轉(zhuǎn)化率，逆對即反映溫度(A)、配料比(B)和催化劑量(C)進(jìn)行優(yōu)化，實驗范圍(A，20~100℃；B，1：1~1：3；C，5%~15%)7、重點是書上的例題畫一遍第四章催化反映一、名詞解釋1.催化劑2.催化反映3.自動催化作用4.催化劑的活性5.催化劑的選擇性6.助催化劑（或促進(jìn)劑）7.催化劑中毒8.阻化現(xiàn)象9.相轉(zhuǎn)移催化劑10.酶（生物催化劑）11.固定化酶12.載體（擔(dān)體）二、填空1.催化作用涉及、、2.催化反映分為和3.衡量催化劑的性能指標(biāo)有：、、、。4.催化劑的選擇性可以通過產(chǎn)品的和某一反映物的來計算。5.現(xiàn)象有時表現(xiàn)為催化劑的部分活性消失，因而呈現(xiàn)出6.常用的催化劑有：、、等。7.常用的相轉(zhuǎn)移催化劑分為、、等三大類。8.酶催化的反映特點、、、、。9.酶固定化方法涉及：、、、。10.酶固定化后、、等性質(zhì)發(fā)生改變。11.假設(shè)主、副反映的速度常數(shù)分別為k1和k2，則選擇因子（S）為__________________。12.催化劑載體的作用是______________________________________________________。13.酸催化反映速率與溶液pH的關(guān)系__________________________________________。14.酸催化反映速率與溶液pH的關(guān)系__________________________________________。增長：工業(yè)上選擇催化劑時，一方面考慮的最重要的的性能指標(biāo)是。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1.關(guān)于催化劑的論述，下列觀點錯誤的是（）A.能顯著改變反映速率，而自身的質(zhì)量及化學(xué)性質(zhì)在反映前后保持不變B.同等限度地加快正、逆反映的速率C.可改變反映的也許性和平衡常數(shù)D.不同類型的化學(xué)反映需選擇不同的催化劑2.衡量催化劑的性能指標(biāo)不涉及（）A.選擇性B.活性C.穩(wěn)定性D.形狀3.不可以減少鈀的催化活性的物質(zhì)是（）A.H2SB.碳C.Pb(Ac)2D.喹啉4.常用的鈀碳催化劑的規(guī)格是（）A.1%B.5-10%C.10-15%D.20%5.鈀碳催化劑的用量一般為（）A.1%B.2%C.5%D.10%6.下列哪個物質(zhì)可以作為酸催化劑（）A.三乙胺B.吡啶C.AlCl3D.NaH7.下列哪個物質(zhì)可以作為堿催化劑（）A.ZnCl2B.FeCl3C.BF3D.K2CO8.屬于非離子型相轉(zhuǎn)移催化劑的是（）A.18-冠-6B.四丁基溴化銨C.三乙胺D.P2O59.屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是（）A.骨架鎳B.Pd/CC.三乙胺D.異構(gòu)酶10.不屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是（）A.二乙胺B.四丁基溴化銨C.聚乙二醇D.三乙胺11.毒性較大的相轉(zhuǎn)移催化劑是（）A.聚乙二醇B.四丁基溴化銨C.三乙胺D.18-冠-612.可以使鈀催化劑中毒的物質(zhì)是（）A.Pb(Ac)2B.CaCO3C.NaAcDBaCO13.骨架鎳最佳保存在（）A.空氣中B.乙醇的密閉容器中C.密閉容器中D.水中14.能使骨架鎳中毒的物質(zhì)（）A.H2SB.CO2C.SiO2D.H15.關(guān)于相轉(zhuǎn)移催化劑需具有的結(jié)構(gòu)條件，敘述不對的的是（）A.必須具有正離子部分B.碳原子數(shù)目越多越好C.親油基的結(jié)構(gòu)位阻應(yīng)盡量小，一般為直鏈D.化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定且易回收16.關(guān)于Lindlar催化劑，下列說法錯誤的是（）A.是Pd-CaCO3-PbO/PbAc2B.Pd-BaSO4-喹啉C.A和B都對D.A和B都不對17.關(guān)于Lindlar催化劑，敘述對的的是（）A.可以使炔烴的氫化停留在烯烴階段B.可以還原醛酮C.可以使炔烴的氫化為烷烴D.可以還原所有不飽和鍵18.關(guān)于催化劑的選擇性，對的的是（）A.對于不同類型的化學(xué)反映需要選擇不同性質(zhì)的催化劑。B.對于不同類型的化學(xué)反映需要可選擇相同性質(zhì)的催化劑C.對于同樣的反映物選擇不同的催化劑可以獲得相同的產(chǎn)物D.對于同樣的反映物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物19.關(guān)于催化劑的選擇性，對的的是（）A.對于相同類型的化學(xué)反映需要選擇相同性質(zhì)的催化劑。B.對于不同類型的化學(xué)反映可以選擇相同性質(zhì)的催化劑C.對于同樣的反映物選擇不同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物D.對于同樣的反映物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物20.酶的化學(xué)本質(zhì)是（）A.核酸B.堿基C.蛋白質(zhì)D.氨基酸21.固定化酶的特點敘述不對的的是（）A.是水溶性酶B.具有較高的穩(wěn)定性和較長的壽命C.耐熱性增長D.對變性劑、克制劑的抵抗力增強四、簡答題1.何為催化劑？表征催化劑的性能指標(biāo)有哪些？作為工業(yè)催化劑的選擇原則是什么？什么叫毒化劑和克制劑？有何區(qū)別？影響催化劑活性的因素有哪些？何為相轉(zhuǎn)移催化劑，作為相轉(zhuǎn)移催化劑所需具有那幾個條件？相轉(zhuǎn)移催化反映有何優(yōu)點？影響相轉(zhuǎn)移催化劑的重要因素有哪些？簡述酸堿催化劑與pH的關(guān)系？7.簡述鎓鹽類相轉(zhuǎn)移催化劑的反映機理8.簡述冠醚催化固液兩相的反映機理9．什么叫酶？酶催化反映具有哪些優(yōu)缺陷？影響酶催化反映的重要因素有哪些？10．什么叫固定化酶？常用的酶固定化技術(shù)有哪些?第五章中試放大和生產(chǎn)工藝規(guī)程一、名詞解釋1.中試放大2．放大系數(shù)3.放大效應(yīng)4.冷模實驗5.返混6．物料衡算概念二、填空1.制藥工藝研究分為、、以及四個階段2.中試研究中的過渡實驗涉及：、、等幾方面。3.中試放大的研究方法有：、、、。4．中試放大的目的是___________、______________和___________實驗室工藝（又稱小實驗）所研究擬定的反映條件與反映后解決的方法。5.研究擬定一條最佳的合成工藝路線，應(yīng)當(dāng)考慮___________________________________、________________________________________、____________________________________、__________________________________________等幾個方面。6.中試放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于_____________批，以便積累數(shù)據(jù)，完善中試生產(chǎn)資料。7.中試放大規(guī)模一般是小試規(guī)模的__________倍，8.根據(jù)藥品劑量和療程的長短，中試藥品數(shù)量一般為___________kg。9.擬定工藝路線后，每步化學(xué)合成反映或生物合成反映一般不會因_____________、______________和__________的條件不同而有明顯的變化，但各步的__________條件，則隨實驗規(guī)模和設(shè)備等外部條件的不同而有也許需要調(diào)整。10.一般說來，相似模擬放大僅適于簡樸的_________過程，不合用于_______________。11.制藥等精細(xì)化工行業(yè)一般依靠_____________________放大來完畢。12.___________________可以加速傳熱和傳質(zhì)過程，減少物料團(tuán)之間溫度差、濃度差，從而有助于化學(xué)反映。___________________則不利于化學(xué)反映。13.一般來講，假如反映是在酸性介質(zhì)中進(jìn)行，則應(yīng)采用_____________反映釜。假如反映是在堿性介質(zhì)中進(jìn)行，則應(yīng)采用___________反映釜。14.貯存濃鹽酸應(yīng)采用_________貯槽，貯存濃硫酸應(yīng)采用________貯槽，貯存濃硝酸應(yīng)采用__________貯槽。15.二甲基甲酰胺與______________以一定比例混合時易引起爆炸，必須在中試放大前和中試放大時作具體考察。16.收率和轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是：__________________________17.物料衡算的理論基礎(chǔ)是三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1.化學(xué)反映工程學(xué)認(rèn)為導(dǎo)致反映收率減少的因素是（）A.返混B.攪拌不均勻C.溫度滯后D.反映器存在有死角2.中試研究中的過渡實驗不涉及的是（）A.原輔材料規(guī)格的過渡實驗B.反映條件的極限實驗C.設(shè)備材質(zhì)和腐蝕實驗D.后解決的方法實驗3.假設(shè)四個工序的收率分別Y1、Y2、Y3、Y4，則車間的總收率為（）A.Y1+Y2+Y3+Y4B.Y1Y2Y3Y4C.（Y1+Y2）（Y3+Y4）D.Y1Y2+Y3Y44.單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是（）A.單程轉(zhuǎn)化率=總轉(zhuǎn)化率B.單程轉(zhuǎn)化率>總轉(zhuǎn)化率C.單程轉(zhuǎn)化率<總轉(zhuǎn)化率D.不擬定5.關(guān)于中試放大的規(guī)模，下列敘述對的的是（）A.比小型實驗規(guī)模放大50～100倍B.比小型實驗規(guī)模放大500～1000倍C.比小型實驗規(guī)模放大10~50倍D.比小型實驗規(guī)模放大100~500倍6.新藥研發(fā)過程中需要的樣品數(shù)量一般是（）A.1~2kgB.2～10kgC.10~20kgD.20~50kg7．對于工藝技術(shù)尚未成熟或腐蝕性大的車間，年操作時間一般是（）A.330天B.360天C.300天D.200天8.下列哪種材質(zhì)適合儲存濃硫酸（）A.玻璃鋼B.鐵質(zhì)C.鋁質(zhì)D.都可以9.適合酸性介質(zhì)的反映釜首選是（）A.搪瓷玻璃B.鑄鐵C.不銹鋼D.都可以10.適合堿性介質(zhì)反映的反映釜是（）A.搪瓷玻璃B.鑄鐵C.不銹鋼D.都可以四、簡答題中試放大的目的是什么？中試放大的研究內(nèi)容重要有哪些？3.在工藝條件的考察階段，必須注意和解決哪些問題？4.中試放大的重要性及意義是什么？5.物料衡算的作用有哪些？6.中試研究中的過渡實驗涉及哪些內(nèi)容？7.中試放大階段的重要任務(wù)有哪些？五、計算題1．甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中由沒食子酸經(jīng)甲基化反映制備三甲氧苯甲酸工序，測得投料沒食子酸（Ⅰ）25.0kg，未反映的沒食子酸2.0kg，生成三甲氧苯甲酸（Ⅱ）24.0kg。試求選擇性和收率。已知化學(xué)反映式和分子量為：分子量1882122．甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中，有甲基化反映工序（甲基化反映制備三甲氧苯甲酸）；SGC酯化反映工序（酯化反映制備三甲氧苯甲酸甲酯）；肼化反映工序（肼化反映制備三甲氧苯甲酰肼）；氧化反映工序（應(yīng)用高鐵氰化鉀制備三甲氧苯甲醛）；縮合反映工序（與甲氧丙腈縮制備三甲氧苯甲醚丙烯腈）；環(huán)合反映工序（環(huán)合反映合成三甲氧芐氨嘧啶）；精制，求車間總收率。3．在混酸配制過程中，已知混酸組成為H2SO446％(質(zhì)量比例，下同)、HNO346％、H2O8％，配制混酸用的原料為92.5％的工業(yè)硫酸、98％的硝酸以及具有H2SO469％的硝化廢酸。試通過物料衡算擬定配制1000kg混酸時各原料的用量。為簡化計算，設(shè)原料中除水外的其他雜質(zhì)可忽略不計。4．?dāng)M用連續(xù)精餾塔分離苯和甲苯混合液。已知混合液的進(jìn)料流量為200kmol·h-1，其中含苯0.4（摩爾分?jǐn)?shù)，下同），其余為甲苯。若規(guī)定塔底釜液中苯的含量不高于0.01，塔頂餾出液中苯的回收率不低于98.5％，試通過物料衡算擬定塔頂餾出液、塔釜釜液的流量及組成．以摩爾流量和摩爾分?jǐn)?shù)表達(dá)。5．甲苯用濃硫酸磺化制備對甲苯磺酸。已知甲苯的投料量為1000kg，反映產(chǎn)物中含對甲苯磺酸1460kg，未反映的甲苯20kg。試分別計算甲苯的轉(zhuǎn)化率、對甲苯磺酸的收率和選擇性。6.鄰氯甲苯經(jīng)α－氯化、氰化、水解工序可制得鄰氯苯乙酸，鄰氯苯乙酸再與2,6－二氯苯胺縮臺即可制得消炎鎮(zhèn)痛藥——雙氯芬酸鈉。巳知各工序的收率分別為：氯代工序、氰化工序、水解工序、縮合工序。試計算以鄰氯甲苯為起始原料制備雙氯芬酸鈉的總收率。7.用苯氯化制備——氯苯時．為減少副產(chǎn)物二氯苯的生成量，應(yīng)控制氯的消耗量。已知每100mol苯與40mol氯反映，反映產(chǎn)物中含38mol氯苯、1mol二氯苯以及61mol未反映的苯。反映產(chǎn)物經(jīng)分離后可回收60mol的苯．損失1mol苯。試計算苯的單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率。第六章制藥與環(huán)境保護(hù)一、名詞解釋1.原子經(jīng)濟性（Atomeconomy）反映2.綠色制藥生產(chǎn)工藝3．生化需氧量（BOD）4.化學(xué)需氧量（COD）5.好氧生物解決6.厭氧生物解決7.“清污”分流8.活性污泥9.污泥濃度10.污泥容積指數(shù)（SVI）11.污泥沉降比（SV）12.生物膜13．生物膜法二、填空1.“三廢”指的是、、。2.制藥工業(yè)的“三廢”特點、、、。3.表征廢水水質(zhì)的指標(biāo)有、、、等指標(biāo)。4.藥廠廢水的解決方法涉及、和。廢水的解決限度可分為、、解決。5.根據(jù)微生物的種類及其對氧氣規(guī)定條件的不同，可以把生物解決工藝分為和二種類型6.好氧生物解決法可分為、、、。7.衡量活性污泥中微生物數(shù)量和凝聚沉淀等性能好壞的指標(biāo)重要有、、和等。8.厭氧生物解決過程可分為3個連續(xù)的階段即、和。9.活性污泥法以其曝氣方式之不同，可分為、、、、等多種方法。10．據(jù)解決方式與裝置的不同，生物膜法可分為、、、等多種。11.可以獲得大量生物能（沼氣）的解決系統(tǒng)是。12.好氧生物解決的最終代謝產(chǎn)物是、，厭氧生物解決的最終代謝產(chǎn)物是、、。13.綠色化學(xué)的指導(dǎo)思想是。14.在防治“三廢”時，必須把那些_________________、__________________、________________、___________________的“三廢”的治理放在首要地位。15.綠色生產(chǎn)工藝是在綠色化學(xué)的基礎(chǔ)上開發(fā)的從_______________________的生產(chǎn)工藝。16.消除環(huán)境污染的主線措施是_____________________________________。17.二級解決重要指__________________，合用于解決各種具有機污染物的廢水。18._______________是指能在環(huán)境或生物體內(nèi)蓄積，對人體健康產(chǎn)生長遠(yuǎn)不良影響者。19.厭氧生物解決過程可分為___________________、______________和________________三個連續(xù)的階段。20.厭氧生物解決法涉及____________________、___________________、_______________等方式。增長：活性污泥是由__________________________________________________________________________組成的絮凝體。增長：生物膜法屬于________________________解決法。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1.針對制藥廠排出的“三廢”，下列說法對的的是（）A.化學(xué)好氧量高B.生化耗氧量高C.化學(xué)好氧量和生化耗氧量都高D.化學(xué)好氧量和生化耗氧量都不高2.關(guān)于藥廠“三廢”的論述，對的的是（）A.綜合治理“三廢”很容易B.“三廢”也是一種“資源”，可回收運用C.僅用物理方法就可徹底治理“三廢”D.生物法可以去除廢水中的所有污染物3.廢水的二級解決重要指的是（）A.物理解決法B.化學(xué)解決法C.物理化學(xué)解決法D.生化解決法4.屬于第一類污染物的是（）A.硫化物B.揮發(fā)酚C.總鉻D.氰化物5.屬于第二類污染物的是（）A.總汞B.石油類C.總鉻D.苯并芘6.對于好氧生物解決，廢水的pH控制在哪個范圍較合適？（）A.pH6~9B.pH6.5~7.5C.pH4~6D.pH7~87.對于厭氧生物解決，廢水的pH控制在哪個范圍較合適？（）A.pH6~9B.pH6.5~7.5C.pH4~6D.pH7~88.對于好氧生物解決，水溫宜控制在哪個范圍較合適？（）A.20~40℃B.10~30℃C.35~389.對于高濃度的有機廢水，一般采用的解決方法是（）A.好氧解決B.厭氧解決C.先好氧解決，再厭氧解決D.先厭氧解決，再好氧解決10.對于低濃度的大多數(shù)有機廢水，目前重要采用的解決方式是（）A.化學(xué)法B.物理法C.生化法D.焚燒法11.厭氧生物解決的最終代謝產(chǎn)物具有（）A.CO2B.H2OC.CH4D.CO12.厭氧生物解決的最終代謝產(chǎn)物不具有（）A.CO2B.H2SC.CH4D.NH4+13.活性污泥中的生物相，含量最多的是（）A.細(xì)菌B.霉菌C.酵母菌D.輪蟲14.下列哪種解決方式屬于生物膜法（）A.逐步曝氣法B.生物轉(zhuǎn)盤法C.深井曝氣法D.純氧曝氣法15.下列哪種解決方式屬于活性污泥法（）A.生物濾池法B.生物接觸氧化法C.加速曝氣法D.生物轉(zhuǎn)盤法16.下列哪種解決方式屬于厭氧解決法（）A.生物濾池法B.厭氧接觸法C.加速曝氣法D.生物轉(zhuǎn)盤法增長：我國布洛芬的生產(chǎn)工藝常用的是【】A．綠色法B.醇羰基化法.C.Browns法D．1，2重排轉(zhuǎn)位法四、簡答題1.制藥工業(yè)“三廢”的特點有哪些？2．防止“三廢”的重要措施有哪些？3.在水質(zhì)指標(biāo)中，BOD和COD分別指的是什么？有何區(qū)別？4.對反映體系中的母液進(jìn)行套用，有何優(yōu)點？5.簡述活性污泥法解決工業(yè)廢水的基本原理？其解決系統(tǒng)重要有哪幾種？6.簡述生物膜法凈化廢水的原理？生物膜法的解決系統(tǒng)有哪些？生物膜凈化解決示意圖7.簡述對“三廢”進(jìn)行回收運用和綜合運用的重要性？8．寫出布洛芬的綠色合成工藝路線增長：什么叫厭氧生物解決？其優(yōu)缺陷有哪些？第七章對乙酰氨基酚的生產(chǎn)工藝原理一、填空1.對乙酰氨基酚又稱，其結(jié)構(gòu)式為。2.對乙酰氨基酚合成的關(guān)鍵中間體是，其結(jié)構(gòu)式為。3.對乙酰氨基酚的合成路線重要有條，分別為是以、、為原料的合成路線。4.以苯酚為原料合成對氨基苯酚的路線有、、等。5.由對硝基苯酚還原為對氨基苯酚常用的方法有、、，其中、由于環(huán)境污染大，目前已被所代替。6.催化加氫法的優(yōu)點是、、、7.對亞硝基苯酚制備過程中的重要副產(chǎn)物是、、、等。8.由對亞硝基苯酚還原為對氨基苯酚的重要副產(chǎn)物有、、、等。9.以硝基苯為原料合成對氨基苯酚，常見的副產(chǎn)物重要是、、等。10.由對氨基苯酚乙?；铣蓪σ阴０被拥倪^程中，重要的副產(chǎn)物是、等。二、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1.由對硝基苯酚還原為對氨基苯酚，首選的還原方法是（）A.硫化鈉還原法B.鐵粉還原法C.催化加氫法D.電化學(xué)還原法2.以硝基苯為原料，還原為中間體苯基羥胺，首選的還原方法是（）A.鋁粉還原法B.催化加氫法C.電化學(xué)還原法D.鐵粉還原法3.以硝基苯為原料合成對氨基苯酚，生成的副產(chǎn)物不涉及（）A.苯胺B.4,4’C.4-羥基-4’–4.由對氨基苯酚乙?；铣蓪σ阴０被拥倪^程中，敘述不對的的是（）A.該反映為可逆反映B.需加入少量抗氧化劑（如亞硫酸氫鈉）C.副反映均是由于高溫引起的D.該反映為平行反映5.由對氨基苯酚乙?；铣蓪σ阴０被拥倪^程中，重要的副產(chǎn)物是（）A.苯胺B.4,4’C.亞胺醌D.4,4’6.由對氨基苯酚合成對乙酰氨基酚的過程中，反映條件不合適的是（）A.用醋酐為乙?；瘎?，反映可在較低溫度下進(jìn)行.B.用醋酐—醋酸作?；瘎?，可在80℃C.用醋酐—吡啶，在15D.用乙酰氯—吡啶為酰化劑，反映在60℃7.在精制對乙酰氨基酚時，為保證產(chǎn)品的質(zhì)量要加入何種物質(zhì)（）A.亞硫酸氫鈉B.碳酸氫鈉C.硫酸氫鈉D.硼酸鈉8.的人名反映叫（）A.Claisen重排B.Bamberger重排C.Beckmann重排D.Hofmann重排三、簡答題1、從對硝基苯酚制備對氨基苯酚有幾種還原方法？各有何優(yōu)缺陷？2、對氨基苯酚制備對乙酰氨基酚時，選擇什么樣的反映條件，反映中也許出現(xiàn)什么樣的副反映？3.對乙酰氨基苯酚工藝路線的選擇重要依據(jù)是什么？五、合成題1.寫出以硝基苯為原料合成對乙酰氨基酚的工藝路線2．寫出以對硝基苯酚鈉為原料合成對乙酰氨基酚的工藝路線3.寫出以苯酚為原料合成對乙酰氨基酚的工藝路線第八章諾氟沙星的合成工藝原理一、填空1.諾氟沙星又稱，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為。2.諾氟沙星屬于抗菌藥。其母核結(jié)構(gòu)是，1-位的乙基，7位的哌嗪基均是以鍵連接。3.在喹諾酮酸的環(huán)合過程中，由于取代基的定位效應(yīng)和空間效應(yīng)，重要生成，此外，還同時產(chǎn)生一個副產(chǎn)物。其反映是典型的反映?；瘜W(xué)方程式為：4.在諾氟沙星合成的乙基化過程中，假如反映條件控制不妥，會有副產(chǎn)物產(chǎn)生。其反映的化學(xué)方程式為：5.在諾氟沙星的哌嗪縮合過程中，除了生成產(chǎn)物外，還生成一個無抗菌活性的化合物，其反映方程式為：6.是縮合哌嗪的關(guān)鍵，設(shè)法增強氯原子活性，不僅可以提高的收率，同時，可減少的生成，提高諾氟沙星的質(zhì)量。7.在諾氟沙星的哌嗪化縮合過程中，通過形成，可增強氯原子活性，提高與哌嗪縮合反映的收率和諾氟沙星的質(zhì)量。其反映方程式為：，8.促進(jìn)喹諾酮酸環(huán)合成中7-氯化合物的生成的有效措施是。9.要減少喹諾酮酸環(huán)合成中反環(huán)物的量，適宜的反映條件是、、。10.諾氟沙星烷基化過程中最適合的乙基化試劑是。增長：合成喹啉環(huán)的方法之一是運用______________________反映。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1.諾氟沙星的分子結(jié)構(gòu)式對的的為（）A.B.C.D.2.不是諾氟沙星合成過程產(chǎn)生的副產(chǎn)物的是（）A.B.C.D.3.容易水解的，必須控制水分、所用設(shè)備必須干燥的原料是（）A.哌嗪B.溴乙烷C.乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯D.諾氟沙星4.不能用作諾氟沙星環(huán)合過程的導(dǎo)熱介質(zhì)是（）A.道生油B.甘油C.二苯醚D.二苯乙烷5.諾氟沙星烷基化過程中最適合的乙基化試劑是（）A.硫酸二乙酯B.對甲苯磺酸乙酯C.溴乙烷D.碘乙烷6.諾氟沙星的合成路線最佳是（）A.先引入哌嗪基，再合成喹諾酮酸（酯）環(huán)，并先引入乙基B.先引入乙基和哌嗪基，再合成喹諾酮酸（酯）環(huán)C.先合成喹諾酮酸（酯）環(huán)，再引入乙基和哌嗪基D.先后順序無明顯區(qū)別7.合成乙氧亞甲基丙二酸二乙酯(EMME)時，催化劑是（）A.原甲酸三乙酯B.丙二酸二乙酯C.乙酸酐D.無水氯化鋅8.諾氟沙星環(huán)合過程屬于哪類經(jīng)典的人名反映（