心血管系統(tǒng)常用藥

心血管系統(tǒng)常用藥物主要內(nèi)容：利尿劑1腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑2鈣通道阻滯劑3腎上腺素能受體阻滯劑42利尿劑3利尿劑泛指一類通過(guò)增加尿液溶質(zhì)及水分排出而減少細(xì)胞外液的藥物，通過(guò)影響腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管重吸收和分泌等功能實(shí)現(xiàn)其利尿作用。4Diagram利尿劑按效能和作用部位分類高效利尿劑：呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米中效利尿劑：氫氯噻嗪、氯噻酮、吲達(dá)帕胺低效利尿劑：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺乙酰唑胺近曲小管遠(yuǎn)曲小管皮質(zhì)集合管降支升支粗段髓袢5利尿劑的適應(yīng)癥適用于不同程度的高血壓〔尤其對(duì)鹽敏感性高血壓，合并肥胖、糖尿病、心力衰竭、更年期女性和老年患者療效較好〕，心力衰竭，非心源性水腫疾病，急性中毒等。它能與其他降壓藥起到協(xié)同作用，可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。此類藥物禁用于痛風(fēng)、腎功能不全、肝昏迷、低血鉀，超量服用洋地黃患者。6利尿劑的不良反響1、血電解質(zhì)紊亂如低鉀或高鉀、低鎂、低鈉血癥等2、血脂代謝紊亂〔TG和TC升高〕、糖耐量降低、血尿酸升高甚至痛風(fēng)〔多發(fā)生于大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用噻嗪類利尿劑時(shí)〕3、體位性低血壓或血壓下降4、耳毒性〔多見(jiàn)于袢利尿劑〕5、誘發(fā)氮質(zhì)血癥、腎功能不全：在腎小球?yàn)V過(guò)率＜25ml/min時(shí)應(yīng)慎用6、胃腸道反響和過(guò)敏反響7、神經(jīng)內(nèi)分泌激活等7我院的利尿劑序號(hào)藥名規(guī)格1注射用托拉塞米20mg2托拉塞米注射液2ml：10mg3托拉塞米片10mg4呋塞米注射液2ml：20mg5呋塞米片20mg6氫氯噻嗪片25mg7螺內(nèi)酯片20mg8托伐普坦片15mg8常用利尿劑比較9常用利尿劑治療心衰的劑量利尿劑起始劑量維持劑量最大劑量呋塞米片20-40mg40-80mg/日，分次（600）100mg/日，分次呋塞米注射液20-40mg40-240mg/日，分次160mg/次，600mg/日，分次，滴速<4mg/min托拉塞米片5-10mg10-20mg/日40mg/日，分次，療程不超1w注射用托拉塞米5-10mg10-20mg/日同上托拉塞米注射液5-10mg10-20mg/日同上螺內(nèi)酯片10mg10-20mg/日20mg/日托伐普坦片15mg15-30mg/日60mg/次（日）氫氯噻嗪片25mg25-100mg/日，分次200mg/日，分次10呋塞米【作用特點(diǎn)】它是多數(shù)心衰患者的首選藥物，特別適用于有明顯體液潴留或伴有腎功能受損的患者。利尿效果呈劑量依賴性，排鉀。每日體重變化是最可靠的監(jiān)測(cè)效果指標(biāo)，但減輕不宜超過(guò)1kg/d。利尿作用起效時(shí)間30-60min，最大作用1-2h，維持時(shí)間6-8h，降壓作用需數(shù)天可達(dá)?！窘砂Y】對(duì)磺酰胺類、噻嗪類藥物過(guò)敏者，低鉀血癥、肝性腦病、超量服用洋地黃者。11呋塞米【本卷須知】〔1〕對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏?！?〕可通過(guò)胎盤(pán)屏障，妊娠期婦女尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量防止應(yīng)用?！?〕可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女慎用?！?〕常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過(guò)1-2min，靜脈用藥劑量為口服的1/2時(shí)即可到達(dá)同等療效?！?〕注射液偏堿性，配伍禁用糖?！?〕少尿或無(wú)尿者應(yīng)用最大劑量后24h仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥。(7)腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射應(yīng)超過(guò)1-2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過(guò)4mg。靜脈用藥劑量為口服的1/2時(shí)即可到達(dá)同樣療效?！緡?yán)重警告】強(qiáng)效利尿劑，過(guò)多攝入會(huì)導(dǎo)致水電解質(zhì)紊亂，因此應(yīng)根據(jù)患者情況制定個(gè)體化給藥方案?！静涣挤错憽砍Ｒ?jiàn)--高尿酸血癥〔40%〕、低鎂血癥、食欲下降、膀胱痙攣。嚴(yán)重--中毒性表皮壞死松解癥、再生障礙性貧血。12呋塞米【藥物相互作用】重要--慶大霉素、阿米卡星：合用增加腎、耳毒性風(fēng)險(xiǎn)。洋地黃毒苷：合用增加心律失常風(fēng)險(xiǎn)，注意補(bǔ)鉀?！居盟幈O(jiān)護(hù)點(diǎn)】 療效--水腫緩解程度，血壓、尿量、體重變化； 平安--血鉀、肌酐、尿素氮、血糖、肝腎功能，高危人群〔包括大劑量使用，合并其他耳毒性藥品，嚴(yán)重腎臟疾病，尿毒癥〕應(yīng)監(jiān)測(cè)耳毒性。【用藥交代】白天服藥〔呋噻米片〕。服藥期間建議高鉀低鈉飲食〔如橙子、香蕉〕13腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)〔RAAS〕抑制劑14RASS系統(tǒng)阻滯劑藥物的作用原理15血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑〔ACEI〕本類藥物可以降低交感神經(jīng)活性、改善內(nèi)皮功能、血管重構(gòu)及血管的黏滯彈性，適用于高血壓、心力衰竭、左心室功能異常、急性心肌梗死后〔EF<50%者為強(qiáng)適應(yīng)癥〕、糖尿病腎病患者，并可用于降低心腦血管疾病死亡風(fēng)險(xiǎn)的預(yù)防，能顯著降低病殘率和死亡率。16ACEI根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分類前體藥類ACEI：包括大多數(shù)常用的ACEI，代表藥物是依那普利，其他有貝那普利、培哚普利、咪達(dá)普利等活性藥類ACEI：不經(jīng)歷代謝的水溶性ACEI，代表藥物是賴諾普利。兼具以上二者類ACEI：同時(shí)具有前體藥和活性藥的特征，代表藥物是卡托普利。17ACEI的禁忌癥1、對(duì)ACEI曾有致命性不良反響〔如血管神經(jīng)性水腫〕2、血肌酐水平顯著增高>3mg/dl〔265.2umol/L〕或無(wú)尿性腎功能衰竭3、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄4、高鉀血癥5、妊娠期婦女6、有病癥性低血壓〔SBP<90mmHg〕7、左室流出道梗阻患者〔如主動(dòng)脈瓣狹窄、梗阻性肥厚性心肌病〕8、嚴(yán)重心力衰竭伴低鈉血癥等18我院的ACEI序號(hào)藥名規(guī)格1卡托普利片25mg2福辛普利鈉片10mg3鹽酸貝那普利片5mg19常見(jiàn)ACEI分類卡托普利、芬替普利、佐芬普利、阿拉普利依那普利、貝那普利、培哚普利、西拉普利福辛普利、塞拉普利20常用ACEI的藥理學(xué)特性21ACEI各品種比較22ACEI擁有全部6個(gè)強(qiáng)適應(yīng)證醛固酮拮抗劑強(qiáng)適應(yīng)癥利尿劑β受體阻滯劑ACEIARBCCB心力衰竭●●●●●心肌梗死后●●●冠心病高危因素●●●●糖尿病●●●●●慢性腎病●●預(yù)防中風(fēng)復(fù)發(fā)●●23ACEI的ADR及處理咳嗽低血壓高鉀血癥急性腎衰血管性水腫蛋白尿ACEI胎兒畸形24ACEI的不良反響及處理咳嗽

通常發(fā)生在用藥1w至數(shù)月之內(nèi)，程度不一，夜間更為多見(jiàn)。慢性咳嗽者，ACEI可能使之加重，應(yīng)慎用ACEI?？人暂^重的患者有時(shí)需要停藥，停藥后干咳一般在2w內(nèi)根本消失,并可改用ARB。長(zhǎng)期服用依從性較ARBs差。25卡托普利【作用特點(diǎn)】第一個(gè)含巰基的競(jìng)爭(zhēng)性ACEI，藥效一般持續(xù)6-12h，降壓作用約數(shù)周達(dá)最大治療效果，與利尿劑有協(xié)同降壓作用，給藥劑量需遵循個(gè)體化原那么?？诜?5-30min起效，最大作用時(shí)間1-1.5h，可持續(xù)6h?！居梅ㄓ昧俊俊?〕高血壓：起始劑量12.5mg，po，bid-tid，按需要1-2周內(nèi)增至50mg，bid-tid，一般不主張超過(guò)150mg/d；〔2〕慢性心衰：6.25mg，tid起始，常用量25-100mg，bid-tid，靶劑量為50mg，tid，飯前1h服；〔3〕心梗后左室功能異常：維持劑量一般為50mg，tid?！窘砂Y】對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏；雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄；有血管神經(jīng)性水腫史；妊娠期婦女禁用。32卡托普利【本卷須知】〔1〕腎功能不全時(shí)謹(jǐn)慎使用并監(jiān)測(cè)，初始計(jì)量為12.5mg，bid。〔2〕可分泌入乳，哺乳期婦女需權(quán)衡利弊。兒童僅限于其他降壓治療無(wú)效時(shí)。〔3〕用藥期間定期監(jiān)測(cè)白細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類計(jì)數(shù)，最初3個(gè)月每2周查一次，每月查一次尿蛋白?！?〕食物可使本品吸收減少30%-40%，宜在餐前1小時(shí)服藥?！?〕可使血尿素氮、肌酐濃度暫時(shí)性增高，腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)?！?〕用藥期間如蛋白尿逐漸增多，暫停使用或減少用量?！?〕白細(xì)胞計(jì)數(shù)過(guò)低時(shí)，暫停用本品，可恢復(fù)?！?〕本品可引起尿丙酮檢查假陽(yáng)性?！緡?yán)重警告】發(fā)現(xiàn)懷孕應(yīng)立即停用本品，直接作用于RAAS系統(tǒng)的藥品會(huì)導(dǎo)致胎兒的缺陷和死亡。33卡托普利【不良反響】：常見(jiàn)—低血壓、皮疹、高鉀血癥〔11%〕、味覺(jué)障礙、咳嗽〔0.5%-2%〕嚴(yán)重--Stevens-Johnson綜合征(皮膚和黏膜的急性水皰病變)、血管性水腫〔0.1%〕、粒細(xì)胞缺乏癥〔0.1%-0.2%〕。【藥物相互作用】：重要—硫唑嘌呤〔骨髓抑制〕、ARB(ADR風(fēng)險(xiǎn)加大、急性腎衰竭)、螺內(nèi)酯〔高血鉀〕、干擾素〔血液學(xué)指標(biāo)異?！场e嘌醇〔Stevens-Johnson綜合征、冠脈痙攣〕、阿替普酶〔口舌部血管神經(jīng)性水腫〕。【用藥監(jiān)護(hù)點(diǎn)】：療效--血壓、心衰病癥及體征；平安--血鉀、肌酐、尿素氮、肝腎功能。腎功能不全者治療前后3個(gè)月〔每2周1次〕監(jiān)測(cè)WBC及其分類計(jì)數(shù)?！居盟幗淮浚?空腹服用，餐前1h服用。34ARB與ACEI的區(qū)別36ARB根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)分類分為前體藥和活性藥兩類。前體藥：如氯沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦酯等，在肝內(nèi)分別帶代謝活性物質(zhì)E3147、坎地沙坦、奧美沙坦。氯沙坦較為特殊，母體藥和代謝產(chǎn)物都具有活性?；钚运帲豪i沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦。37常用ARB的藥動(dòng)學(xué)特征39常用ARB的用法及代謝情況40氯沙坦【作用特點(diǎn)】第一個(gè)用于治療高血壓的非肽類高選擇性ARB，治療3-6w達(dá)最大降壓效應(yīng)。最大作用時(shí)間6h，可維持24h?！居梅ㄓ昧俊俊?〕高血壓：起始和維持劑量為50mg，qd；局部患者可增至100mg，Qd；〔2〕糖尿病腎?。?0-100mg，qd；〔3〕慢性心衰：起始劑量25-50mg，qd靶劑量50-100mg，qd。 【禁忌癥】對(duì)本品任何成分過(guò)敏者禁用。 41【本卷須知】〔1〕肝硬化患者氯沙坦的血漿濃度明顯增加，對(duì)肝功能不全患者應(yīng)該考慮使用較低劑量?！?〕妊娠期婦女在妊娠中期和后期用藥時(shí)，可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。〔3〕哺乳期婦女停止哺乳或停用藥物?！?〕不推薦腎小球?yàn)V過(guò)率<30ml/min和肝臟受損的兒童使用本品?！緡?yán)重警告】發(fā)現(xiàn)懷孕應(yīng)立即停用本品，直接作用于RAAS系統(tǒng)的藥品會(huì)導(dǎo)致胎兒的缺陷和死亡【不良反響】常見(jiàn)—低血壓、皮疹、高鉀血癥〔11%〕、味覺(jué)障礙、咳嗽〔0.5%-2%〕嚴(yán)重--Stevens-Johnson綜合征、血管性水腫〔0.1%〕、粒細(xì)胞缺乏癥〔0.1%-0.2%〕?！居盟幗淮浚嚎崭狗茫颓?h服用氯沙坦42鈣通道阻滯劑〔CCB〕43我院的CCB序號(hào)藥名規(guī)格1硝苯地平片(糖衣)10mg2硝苯地平控釋片30mg3硝苯地平緩釋片(Ⅱ)20mg4苯磺酸氨氯地平片5mg5馬來(lái)酸左旋氨氯地平片2.5mg6苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg7非洛地平緩釋片5mg8鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液100ml:20mg9鹽酸貝尼地平片4mg10鹽酸樂(lè)卡地平片10mg11鹽酸地爾硫卓片30mg12鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)90mg13鹽酸維拉帕米注射液2ml:5mg14尼莫地平片(薄膜衣)30mg15尼莫地平注射液50ml:10mg44CCB概述本類藥物是一類選擇性阻滯電壓門(mén)控性鈣離子通道，抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物。其降壓療效和幅度相對(duì)較強(qiáng)，適用于中、重度高血壓，并可用于冠心病〔勞力型心絞痛〕、急性冠脈綜合征、外周血管疾病〔如雷諾綜合征、間歇性跛行等〕患者。局部鈣拮抗劑還可用于治療心律失常、腦血管病和神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肥厚性心肌病、原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓等。本類藥物不宜用于慢性心力衰竭、主動(dòng)脈瓣狹窄、竇房結(jié)功能低下或心臟傳導(dǎo)阻滯患者。FDA妊娠危險(xiǎn)級(jí)別為C級(jí)。東方人種對(duì)CCB反響更好，耐受更佳。45CCB根據(jù)結(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)分類二氫吡啶類：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、氨氯地平苯烷胺類：維拉帕米苯硫氮卓類：地爾硫卓二苯基哌嗪類：氟桂利嗪二烷氨基丙胺類以前三類在臨床廣為應(yīng)用46CCB的分類〔按藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)〕47CCB的藥理作用比較〔一〕對(duì)平滑肌的作用：松弛血管平滑?。簲U(kuò)張小動(dòng)脈＞靜脈—外周阻力↓—降低后負(fù)荷↓;對(duì)痙攣性收縮的血管擴(kuò)張作用更強(qiáng)；亦可舒張外周血管：腦血管亦敏感；部位維拉帕米地爾硫卓硝苯地平尼莫地平外周血管+++++++冠狀動(dòng)脈++++++++++腦血管++++++注:+輕度作用,++中等作用,+++明顯作用48CCB的藥理作用比較〔二〕對(duì)心臟的作用：1.負(fù)性肌力作用:Ca2+內(nèi)流↓“興奮-收縮脫偶聯(lián)〞心肌收縮力↓,血管擴(kuò)張—耗氧量↓2.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用：Ca2+內(nèi)流↓4相自發(fā)除極速率↓竇房結(jié)自律性↓0相除極↓房室結(jié)傳導(dǎo)速度↓心率↓效應(yīng)維拉帕米硝苯地平尼莫地平尼卡地平地爾硫卓負(fù)性肌力作用41102負(fù)性頻率作用51115負(fù)性傳導(dǎo)作用500040--5指作用強(qiáng)度由弱到強(qiáng)的程度49CCB的臨床應(yīng)用〔一〕心絞痛:1.變異性心絞痛:冠狀動(dòng)脈痙攣所致,硝苯地平效佳\貝尼地平;2.穩(wěn)定性(勞累型)心絞痛:維拉帕米,地爾硫卓—負(fù)性頻率,負(fù)性肌力—心率,心收縮力↓—心耗氧量↓,舒張血管—冠脈流量↑—與硝酸酯類合用，效佳；硝苯地平—慎用—與阻斷劑合用3.不穩(wěn)定性心絞痛：維拉帕米，地爾硫卓—療效較好〔負(fù)性頻率〕，硝苯地平—慎用—與阻斷劑合用。50CCB的臨床應(yīng)用〔二〕心律失常：維拉帕米:陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速地爾硫卓：亦有效，弱于維拉帕米；硝苯地平：反射性心率↑—不宜應(yīng)用。〔三〕高血壓：二氫吡啶類—擴(kuò)張血管作用強(qiáng)—效佳。兼有冠心病者—硝苯地平為宜；伴有腦血管病者—尼莫地平；伴有快速性心律失常者—維拉帕米；51CCB的臨床應(yīng)用〔四〕腦血管疾?。悍鹄侯?尼莫地平,對(duì)腦血管有選擇性擴(kuò)張作用—改善腦循環(huán)〔五〕外周血管痙攣性疾?。貉ㄩ]塞性脈管炎：間歇性跛行〔局部缺血期〕休息痛〔營(yíng)養(yǎng)障礙期〕干性壞疽〔壞死期)末梢動(dòng)脈痙攣病〔雷諾氏病〕。二氫吡啶類、氟桂利嗪—擴(kuò)張外周阻力血管，解除痙攣52三種CCB的治療應(yīng)用比較+++很常用++常用+可用-不用53CCB治療高血壓優(yōu)勢(shì)①高鈉攝入不影響降壓療效，尤其適用于中國(guó)北方人。②適用于伴有各種代謝異常的高血壓人群，如糖尿病、血脂紊亂、高尿酸血癥等。③腎功能受損患者仍可應(yīng)用。④已明確的適應(yīng)證為老年高血壓、收縮期高血壓、心絞痛、冠心病、糖尿病、周?chē)苄约膊　⑷焉锔哐獕?，而且更適于卒中高危的亞洲人。⑤可較平安用于心衰患者。⑥長(zhǎng)效二氫吡啶類鈣通道阻滯劑特別是氨氯地平?jīng)]有任何絕對(duì)禁忌證。54常用CCB的單藥應(yīng)用55CCB的不良反響、禁忌癥56非二氫吡啶類CCB口服制劑的藥動(dòng)學(xué)特性57非二氫吡啶類CCB的臨床應(yīng)用要點(diǎn)1、維拉帕米和地爾硫卓是CYP3A4的抑制劑，可以影響經(jīng)CYP3A4代謝的其他藥物的血藥濃度，在使用時(shí)應(yīng)予以注意。2、高血壓長(zhǎng)期可以采用NDHP-CCBs治療，適用于單純高血壓合并心率增快以及高血壓合并冠心病心絞痛、室上性快速心律失常、CKD等患者。可單用或與其他降壓藥物聯(lián)用〔NDHP-CCBs聯(lián)合ACEI、ARB或利尿劑〕以控制血壓。3、冠心病使用NDHP-CCBs治療均有明確的適應(yīng)證，并為指南所推薦。最新研究發(fā)現(xiàn)，對(duì)冠脈血運(yùn)重建后冠脈無(wú)復(fù)流和慢血流的患者冠脈內(nèi)注射地爾硫卓或維拉帕米可以局部的改善冠脈血運(yùn)。58非二氫吡啶類CCB的臨床應(yīng)用要點(diǎn)4、對(duì)房顫、心房撲動(dòng)伴快速心室率患者使用靜脈NDHP-CCBs〔地爾硫卓〕心室率的控制好于地高辛和胺碘酮。2021年AHA/ACC/HRS美國(guó)房顫管理指南推薦NDHP-CCBs控制陣發(fā)性、持續(xù)性或永久性房顫心室率〔I，B〕；應(yīng)用于血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的急性房顫患者靜脈控制心室率〔I，B〕。房顫合并ACS無(wú)明顯心衰，血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的情況下，可考慮使用NDHP-CCBs〔IIb，C〕。5、房顫合并肥厚型心肌病(HCM)，推薦胺碘酮與βRB或NDHP-CCBs聯(lián)用〔IIa，C〕。6、對(duì)血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的心衰和ACS，NDHP-CCBs要慎用，不推薦βRB聯(lián)合NDHP-CCBs。59腎上腺素能受體阻滯劑60腎上腺素能受體是介導(dǎo)兒茶酚胺作用的一類組織受體，為G-蛋白耦聯(lián)型。它的內(nèi)源性沖動(dòng)劑為去甲腎上腺素和腎上腺素，分別由交感末梢及腎上腺髓質(zhì)釋放。根據(jù)其對(duì)去甲腎上腺素的不同反響情況，分為腎上腺素能α受體和β受體。相對(duì)來(lái)說(shuō)去甲腎上腺素對(duì)于α受體的作用較腎上腺素更為敏感，而腎上腺素對(duì)β受體的作用會(huì)更敏感一些。61α受體及效應(yīng)α受體分布α1—血管平滑肌〔皮膚、粘膜、局部?jī)?nèi)臟〕、瞳孔開(kāi)大肌、心、肝α2—血管平滑肌、突觸前膜、脂肪細(xì)胞等效應(yīng)α1：散瞳、血管收縮、肝糖元分解α2：抑制NA釋放62β受體及效應(yīng)β受體分布β1—心臟β2—支氣管、血管平滑肌〔骨骼肌、冠狀動(dòng)脈〕β3—脂肪效應(yīng)β1：心臟興奮β2：血管擴(kuò)張、支氣管擴(kuò)張、糖原分解增加〔肝、肌〕β3：脂肪分解增加63腎上腺素能阻滯劑分類α受體阻滯藥β受體阻滯藥α/β受體阻滯藥64α腎上腺素受體阻斷藥〔αRB〕本類藥物能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，其本身不沖動(dòng)或較弱沖動(dòng)腎上腺素能受體，卻能阻礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體沖動(dòng)藥與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。目前為二線降壓藥，降壓作用起效較迅速?gòu)?qiáng)力，但是隨著時(shí)間延長(zhǎng)降壓效力逐漸減弱。除長(zhǎng)效制劑外持續(xù)時(shí)間一般較短。單獨(dú)口服一般僅對(duì)輕、中度高血壓有明確療效，靜脈主要用于高血壓急癥或頑固性高血壓的聯(lián)合治療。65我院的αRB序號(hào)藥名規(guī)格1鹽酸特拉唑嗪片2mg2甲磺酸多沙唑嗪緩釋片4mg3注射用甲磺酸酚妥拉明(凍干)10mg4鹽酸烏拉地爾注射液5ml:25mg66αRB的分類1〕按對(duì)受體的選擇性：對(duì)α1和α2無(wú)選擇性：酚妥拉明選擇性阻斷α1受體：哌唑嗪、特拉唑嗪選擇性阻斷α2受體：育亨賓2〕按作用持續(xù)時(shí)間分：短效類長(zhǎng)效類67αRB的不良反響1、體位性低血壓：最主要的不良反響，甚至伴發(fā)暈厥，在首次給藥時(shí)，老年患者尤易發(fā)生。為防止首劑低血壓的發(fā)生，建議首次給藥放在睡覺(jué)前，并且首劑減半。在給藥過(guò)程中，應(yīng)囑患者在體位變化時(shí)動(dòng)作應(yīng)慢。2、反射性心動(dòng)過(guò)速、心絞痛。3、一般反響：包括眩暈、頭痛、嗜睡、心悸、鼻塞、惡心、乏力、便秘、皮疹等，偶有外周組織水腫、視物模糊等。68常用αRB的用法及代謝情況69特拉唑嗪【作用特點(diǎn)】 高選擇性α1受體阻滯劑，作用較哌唑嗪更均勻，降壓起效慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。還有改善脂質(zhì)代謝，改善良性前列腺肥大增生的排尿病癥等作用。一般認(rèn)為20mg以上似乎對(duì)血壓無(wú)進(jìn)一步影響。老年人降壓較敏感者，可能因此藥體溫降低，不宜用于12歲以下兒童。口服3h起效，可維持24h?！居梅ㄓ昧俊扛哐獕海菏讋┙o半片1mg，服后平臥，睡前服；一周后一日單劑量可加 倍以到達(dá)預(yù)期效應(yīng)。以后逐步調(diào)至維持劑量2-10mg/d〔最大量20mg/d〕?！颈揪眄氈俊?〕腎功能損傷患者無(wú)需改變劑量?！?〕哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止授乳。〔3〕老年患者更易發(fā)生直立性低血壓?！?〕建議本藥不用于有排尿暈厥史的患者。建議給予初始劑量12h內(nèi)或劑量增加時(shí)應(yīng)防止從事駕駛或危險(xiǎn)工作。〔5〕首次用藥，劑量增加時(shí)或停藥后重新用藥會(huì)發(fā)生眩暈、輕度頭痛或嗜睡，一般連續(xù)用藥階段不會(huì)發(fā)生。〔6〕如果發(fā)生眩暈，應(yīng)當(dāng)將患者放置平臥姿勢(shì)。【用藥交代】： 睡前服用，警惕直立性低血壓。

70腎上腺素受體阻斷藥〔RB〕本類藥物具有降低心肌氧耗、增加冠脈血流、預(yù)防心室重塑、降低血漿腎素和交感神經(jīng)活性等作用，適用于不同程度的高血壓〔尤其是心率較快的中青年患者或者合并心絞痛、高腎素活性患者〕、冠心病