專業(yè)一考點(diǎn)手冊(cè)

第1藥物與第1藥物與藥學(xué)專業(yè)（一）制劑和劑型的二、藥物穩(wěn)定性及藥品有（一）藥物的化學(xué)降解途1.（1）（2）（2）2.含有碳碳雙鍵的藥物，如維生素A或維生素D3.差向異構(gòu)作用；維生素A——幾何異構(gòu)化。（二）影響藥物制劑穩(wěn)定性的因1.（6）2.（三）藥物制劑穩(wěn)定化方3.4.6.1.5.維生素C、半胱氨酸等（BHA對(duì)甲酚（BHT)、維生素E（四）藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方（五）（五）藥品有期。恒溫時(shí)，t0.9（二）藥物配伍變化的類型1.2.化學(xué)的配伍變化（產(chǎn)生沉淀、變色、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。如維生C與煙酰胺，即使干燥粉末混合也會(huì)（三）注射液（三）注射液的配伍變化的水解。膠體分散體系加到含有電解質(zhì)的輸液中，會(huì)因鹽析作用而產(chǎn)生凝聚。如兩性霉素B煙酸配伍(9)反應(yīng)時(shí)間(10)氧與二氧化碳的影響(11)(12)四、藥品的包裝與貯存（一）藥品包裝的含義和作用1.1.（三）藥品儲(chǔ)存和養(yǎng)護(hù)第三節(jié)藥學(xué)第三節(jié)藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二、藥物化學(xué)專業(yè)知三、藥劑學(xué)專業(yè)（一）四、藥理學(xué)專業(yè)(1)Ⅰ期臨床試驗(yàn)：為人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)，一般選20～30例健康成年志愿者。(3)Ⅲ期臨床試驗(yàn)：完成例數(shù)大于300例。(4)Ⅳ1．(1)(2)(3)第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用藥物理化性質(zhì)與藥物活性第一節(jié)滲透性二、藥物的二、藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的酸性藥物：pKa＝pH，解離／非解離各一第二節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性第二節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性二、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性（一）結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響二肽類：烏苯美司、β內(nèi)酰胺類(**西林、頭孢**）ACEI(**普利)、伐昔洛韋（三）藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性）。舉例：水楊酸甲酯（分子內(nèi)氫鍵） 舉例：常見于羰基類（乙酰膽堿與受體（5）（）藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度2.扎考必利依托唑啉扎考必利依托唑啉5.6.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用米安色林氯胺酮青霉胺乙胺丁醇左旋多巴四咪唑第三節(jié)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代9.二、藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)1. 1. 1234 6.第三章藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)一、概述（一）固體制劑的分1.（三）片劑的質(zhì)量要口訣：分散、可溶三pH6.81（四）片劑的常用輔料常用的稀釋劑主要有:淀粉、乳糖、糊精（較少單獨(dú)使用，多與淀粉、蔗糖等合用）、蔗糖（吸濕性強(qiáng)）、預(yù)膠化淀粉（又稱可壓性淀粉）、微晶纖維素（MCC，亦有“干黏合劑”之潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑張老師口訣：華為石油應(yīng)聚一起（）片劑制備中的常見問題及原因2.松片3.4.（六）片劑的包衣2.烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）等。（2）腸溶型：主要有蟲膠、醋酸第二節(jié)液體制劑1.（二（二）表面活性劑的其他低分子液體制劑第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用第一節(jié)滅菌第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用第一節(jié)滅菌制劑（二）注射劑的溶劑與附加1.3.4.（三）1.（1）水溶性（2）不揮發(fā)性（3）耐熱性（4）過濾性（5）3.（二）輸液的質(zhì)量要求無菌、無熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素、不溶性微粒等項(xiàng)目，必須符合規(guī)定；pH（三）凍（二）輸液的質(zhì)量要求無菌、無熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素、不溶性微粒等項(xiàng)目，必須符合規(guī)定；pH（三）凍干制劑常見問題及產(chǎn)生原（2）（3）（二）眼用液體制劑的附加抑菌 三氯叔丁醇、尼泊金類、硝酸苯汞、硫柳第二節(jié)其他制劑（一）氣霧劑的分類、特點(diǎn)和質(zhì)量（二）氣霧劑的拋射劑與附六、（PEG：PEG1000第五藥物遞送系統(tǒng)（DDS）與臨床應(yīng)用第一節(jié)快速釋放制劑一、口服速釋片劑（一）分分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑，分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的，分散片可分散后口服，也可將分散分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞（二）口1.口崩片的與普通口服片劑相比，口崩片具（1）吸收快，生物利用度 （2）服用方便，患者順應(yīng)性胃腸道反應(yīng)小，副作用（三）速釋技術(shù)與釋藥原固體分散（4）顯著減少了肝臟的首過固體分散體（SD）系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散（一）滴丸劑的分類與特點(diǎn)1.滴丸劑的速釋高效滴丸、緩釋、控釋滴丸、溶液滴丸、栓劑滴丸、硬膠囊3.滴丸劑的常用水溶性基質(zhì)：聚乙二硬脂酸鈉、甘油明膠（栓劑水溶性基質(zhì)、泊洛沙姆（栓劑水溶性基質(zhì)、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟第二節(jié)緩釋、控釋制緩釋制劑——緩慢地非恒速釋放藥物1.緩釋、控釋制劑控釋制劑——緩慢地恒速釋放藥（1）根據(jù)藥物的存在狀態(tài)：緩釋、控釋制劑可分為骨架型、貯庫型以及滲透泵型三（三）緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴(kuò)散、溶蝕、滲透壓或離子交換溶出原可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技擴(kuò)散原增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑溶蝕原滲透壓驅(qū)動(dòng)離子交換服藥間隔時(shí)間:口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時(shí)間一般為12小時(shí)或24五、經(jīng)皮給藥（一）經(jīng)皮給藥制劑的1.經(jīng)皮給藥制劑的1.經(jīng)皮給藥制劑的維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)患者可以自主（三）經(jīng)皮給藥制劑是由幾層具有不同性質(zhì)和功能的高分子薄膜層疊而成。大致可分以下五背襯層：用來防止藥物的揮發(fā)和流藥物貯庫層：是由厚為.～.mm放速率，是經(jīng)皮給藥制劑的關(guān)鍵部（4）膠（5）保護(hù)2.經(jīng)皮給藥制劑的按結(jié)構(gòu)不同，可分為儲(chǔ)庫型和骨架型；按基質(zhì)大致分為貼劑和凝膠膏劑（亦稱巴布劑）兩大（四）經(jīng)皮給藥制劑的處方壓敏膠：主要包括：聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏第三靶向制劑1.按靶向原靶向制劑可分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大被動(dòng)靶向制劑亦稱自然常見的被動(dòng)靶向制劑有脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米粒被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞。小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓；主動(dòng)靶向制是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥物理化學(xué)靶向制②熱敏靶向①磁性靶向（四）靶向性③pH敏感靶向藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡（二）新型靶向脂1.前體脂質(zhì)2.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體3.免疫脂質(zhì)體4.熱敏脂5.pH敏感性脂三、三、球粒徑范圍一般為1～500μm；（二）微球的質(zhì)量1.粒子大小與粒度3.有機(jī)溶劑殘留1.微球的載體2.載藥4.體外釋放通常微球的載藥量比脂質(zhì)體作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖（PA（PLCG聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等四、粒徑在1～250μm。而粒0.1～1μm之間的稱亞微囊；而粒徑在10～100nm之間的稱納米（二）藥物微嚢化的天然高分子囊材：①明膠②阿拉伯膠③海藻酸鹽④殼半合成高分子囊材：①羧甲基纖維素鹽②醋酸纖維素酞酸酯（CAP）③乙基纖維素④甲基纖維⑤羥丙甲纖維合成高分子囊材：PLAPLGAFDA第六生物藥劑學(xué)―、藥物的體內(nèi)過程1.3.2.4.（）藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式1.2.現(xiàn)象；⑤受抑制劑的影響；⑥具有結(jié)構(gòu)特異性；⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。（如K+、Na+等通過主動(dòng)3.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（進(jìn)入為胞飲，排出為胞吐第二節(jié)藥物的胃腸道吸2.3.3.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（進(jìn)入為胞飲，排出為胞吐第二節(jié)藥物的胃腸道吸2.3.（二）劑型與制劑因素對(duì)藥物吸收的影1.2.3.4.5.6.（一）影響藥物吸收的物理化學(xué)因第三節(jié)藥物的非胃腸道吸收（―）程，生物利用度為100%。各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>第四節(jié)藥物的分布、代謝和排泄1.4.2.3.4.2.3.5.6.第七章藥效學(xué)第一節(jié)藥物的第七章藥效學(xué)第一節(jié)藥物的基本作第二藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系半數(shù)致死量（LD50：引起50%試驗(yàn)動(dòng)物死亡的量。：LD50ED50安全范圍：ED95LD5第三藥物的作用機(jī)制與受體占領(lǐng)學(xué)說2.速率學(xué)說3.蛋白偶聯(lián)受體2.配體/3.酶活性受體4.占領(lǐng)學(xué)說2.速率學(xué)說3.蛋白偶聯(lián)受體2.配體/3.酶活性受體4.第一信使（（cAMP第三信使（只記分類和英文縮寫 ③二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇【NOEmaxB.Emax1.第四節(jié)影響藥物作用的因素第五節(jié)藥物相互作用平平笨笨皇上按兵派賈紅米第八藥物不良反應(yīng)與藥物濫用監(jiān)控第八藥物不良反應(yīng)與藥物濫用監(jiān)控第一節(jié)藥品不良反應(yīng)的定義、分類及發(fā)生原因（ADE（二）根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)2.期A.C.B.（四）藥品不良反應(yīng)新分類9（四）藥品不良反應(yīng)新分類9A～HU類三、藥品不良反應(yīng)發(fā)生的第二節(jié)藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定依據(jù)及評(píng)定方法5.二、藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法（一）微觀評(píng)價(jià)法（二）宏觀評(píng)價(jià)法（數(shù)據(jù)集中后評(píng)價(jià)第三節(jié)藥物警戒第四節(jié)藥源性疾病第五節(jié)藥物流行病學(xué)在藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中的作用一、藥物流第五節(jié)藥物流行病學(xué)在藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中的作用一、藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)（主記大標(biāo)題（一）描述性研究——流行病學(xué)研究的起點(diǎn)第六藥物濫第六藥物濫用與藥物依賴性第九章藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程第九章藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程表觀分布容積V4.清除率用CL表示（AUC）零階矩代表藥物的血藥濃度隨時(shí)間的變化過程，一階矩是在藥物臨床應(yīng)用中非常重要的一個(gè)參數(shù)，代表了藥物在體內(nèi)的滯留情況，與其作用時(shí)間等許多性質(zhì)有關(guān)，二階矩則代表了10品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)第一節(jié)藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)10品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)第一節(jié)藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)Ph.Eur1.《中國(guó)藥典》縮寫為Ch.P（2.（一）（或效價(jià)）（%）或裝量。系指避光并不超過20℃系指2℃～l0℃5、檢驗(yàn)方法78取用量為“約”:指該量不得超過規(guī)定量的（二）（三）8取用量為“約”:指該量不得超過規(guī)定量的（二）（三）8.第二節(jié)藥品質(zhì)量檢驗(yàn)與體內(nèi)藥物（2）（三）鑒別1.化學(xué)鑒別法（顏色、沉淀、氣體、焰色（3）（4）（3）（4）(2)3.(2)3.（四）檢查2.旋光度法檢查硫酸阿托品中莨菪堿（2）（3）3.3.內(nèi)標(biāo) 內(nèi)標(biāo)法測(cè)定甲地高辛含量加校正因子內(nèi)標(biāo)法測(cè)定布洛偽麻膠囊含4.抗生素微生物檢定法（1）（2）(六） （二）(1)（2)（三）藥品檢驗(yàn)報(bào)告書1111章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用第一節(jié)重點(diǎn)藥精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥一、鎮(zhèn)靜與催該類藥物名字記憶特點(diǎn)：西泮、唑侖1,2并上三氮唑：代謝穩(wěn)定性增加，提高與受體的親和力，活性顯著增加——艾司唑侖、阿普唑2.非苯二氮咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)：唑吡坦二、抗癲苯妥英鈉：具“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”特2.二苯并氮卓類（卡馬西平、奧卡西平卡馬西平作用：三叉神經(jīng)痛、用于癲癇大三、抗精神病藥物1.吩噻嗪類：氯錐體外系反應(yīng)；光毒反應(yīng)（避免日光照射【噻噸類構(gòu)效關(guān)【活性】氟哌噻噸＞珠氯噻醇＞氯普四、抗抑郁二苯并硫氮卓類：氯——利培酮、帕利哌酮、齊拉1.去甲腎上腺素（NE）重?cái)z取抑5-羥色胺（5-HT）重?cái)z取抑氟西汀、帕羅西汀、文拉法辛、西酞普蘭（文西怕佛五、鎮(zhèn)痛藥第二節(jié)解熱、第二節(jié)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥四、抗痛第三節(jié)呼吸系統(tǒng)疾病用二、祛第四節(jié)第三節(jié)呼吸系統(tǒng)疾病用二、祛第四節(jié)消化系統(tǒng)疾病用藥第五節(jié)循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥第六節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥第七節(jié)抗菌藥物抗病重點(diǎn)藥：齊多夫抗病重點(diǎn)藥：齊多夫定、阿昔洛韋、金剛烷胺、奧司抗腫直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的抗腫干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥（抗代謝藥抑制蛋白質(zhì)合成與功能的抗腫調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的抗腫靶向抗腫放療與化療的止重點(diǎn)藥：環(huán)磷酰胺、塞替派、順鉑、羥基喜樹堿、氟尿嘧啶、巰嘌呤、甲氨蝶呤、長(zhǎng)春堿、紫杉醇、他莫昔芬、