抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑

抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑2024/3/25抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑近年來(lái)，隨著人類生活環(huán)境的破壞，過(guò)敏性鼻炎——這一十幾年前陌生的名詞逐漸走入人們的視野據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)三成國(guó)人患有過(guò)敏性鼻炎……春季，正是飛絮和花粉四散的高峰時(shí)節(jié)。因柳絮導(dǎo)致的過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性哮喘等患者比平時(shí)高出數(shù)倍。為此，一類必不可少的藥物走入人們的視野抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物材化0801班朱俊杰0604081233抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物，顧名思義就是抵抗、削弱機(jī)體某些過(guò)敏反應(yīng)的藥物。它其實(shí)和我們生活密切相關(guān)。不少人對(duì)一些物質(zhì)（如花粉，柳絮）過(guò)敏，需要使用抗過(guò)敏藥物。普通人其實(shí)也在一些時(shí)候不知不覺(jué)地?cái)z入了抗過(guò)敏藥物。白加黑含有鹽酸苯海拉明感康

含有

馬來(lái)酸氯苯那敏抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑一什么是過(guò)敏過(guò)敏，有機(jī)體對(duì)某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象過(guò)敏是一種機(jī)體的變態(tài)反應(yīng)，是人對(duì)正常物質(zhì)（過(guò)敏原）的一種不正常的反應(yīng)，當(dāng)過(guò)敏原接觸到過(guò)敏體質(zhì)的人群才會(huì)發(fā)生過(guò)敏，過(guò)敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學(xué)物質(zhì)、紫外線等幾百種。

抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑幾種常見(jiàn)的過(guò)敏常見(jiàn)的過(guò)敏癥狀：皮膚紅、腫、熱、癢、痛等 ——皮膚過(guò)敏

哮喘——呼吸道過(guò)敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等——消化道過(guò)敏還有更嚴(yán)重的反應(yīng)，比如休克抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑二產(chǎn)生過(guò)敏的原因在正常的情況下，身體會(huì)制造抗體用來(lái)保護(hù)身體不受疾病的侵害；但過(guò)敏者的身體卻會(huì)將正常無(wú)害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過(guò)敏原”。這種過(guò)敏性反應(yīng)會(huì)導(dǎo)致一些身體問(wèn)題，而這些問(wèn)題通常是不會(huì)發(fā)生在正常人身上的?？惯^(guò)敏藥物H1受體拮抗劑三過(guò)敏的機(jī)理在過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生過(guò)程中，過(guò)敏介質(zhì)起著直接的作用，過(guò)敏原是過(guò)敏病癥發(fā)生的外因，而機(jī)體免疫能力低下，大量自由基對(duì)肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的氧化破壞是過(guò)敏發(fā)生的內(nèi)因抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑四抗過(guò)敏藥物的分類(1)抗組織胺藥:

這是最常用的抗過(guò)敏藥物常用的有苯海拉明、異丙臻、撲爾敏、賽庚啶、息斯敏、特非拉丁等。

簡(jiǎn)單的說(shuō)，組胺是人體內(nèi)引起過(guò)敏反應(yīng)的主要化學(xué)物質(zhì)。組胺可引起人體毛細(xì)血管擴(kuò)張、血管通透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痙攣等反應(yīng)，表現(xiàn)出來(lái)的癥狀就是我們平常所見(jiàn)到的過(guò)敏性鼻炎、慢性蕁麻疹等過(guò)敏癥狀。抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)，它可以阻斷組胺引起的一系列病理反應(yīng)，從而收到抗過(guò)敏的效果。本類中的大多數(shù)藥物具有鎮(zhèn)靜作用和抗毒蕈堿樣膽堿作用。抗組胺藥的常見(jiàn)不良反應(yīng)包括中樞抑制作用，傳統(tǒng)的抗組胺藥可通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，有明顯的中樞抑制作用?？惯^(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑1950年美國(guó)先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市，成為第一代抗組胺藥物的代表，至今仍作為多種復(fù)方藥物的抗過(guò)敏成分廣泛使用。

第一代抗過(guò)敏藥物，包括撲爾敏、苯海拉明、克敏嗪和賽庚啶等藥物。

抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑該類藥物藥效作用很強(qiáng)，曾經(jīng)使用非常廣泛。但由于藥物分子較小，容易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，抑制大腦的活動(dòng)，會(huì)引起嗜睡、頭昏、頭痛等不良反應(yīng)，因此很多上班族、學(xué)生，尤其是司機(jī)和高空作業(yè)者，不能使用。抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑苯海拉明C17H21NO·HCl適用皮膚粘膜的過(guò)敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過(guò)敏性鼻炎等。還可用于預(yù)防暈船、暈車(chē)、暈飛機(jī)等暈動(dòng)病。思睡、口干為其主要不良反應(yīng)?？惯^(guò)敏藥物H1受體拮抗劑馬來(lái)酸氯苯那敏（撲爾敏,氯苯吡胺）C16H19N2Cl臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過(guò)敏及暈動(dòng)癥等。制劑有片劑、針劑。

抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑1988年，先靈葆雅公司開(kāi)發(fā)的第二代抗組胺藥物——開(kāi)瑞坦成功上市，標(biāo)志著人類進(jìn)入清醒抗過(guò)敏時(shí)代。

第二代抗過(guò)敏藥物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名開(kāi)瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明），特非那?。ㄉ唐访舻希┑鹊取？惯^(guò)敏藥物H1受體拮抗劑這類藥物屬于長(zhǎng)效劑型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反應(yīng)，目前使用最為廣泛。但要特別提醒的是，這類藥物過(guò)量服用或者是特別敏感的患者，還是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服藥后進(jìn)行駕駛等作業(yè)時(shí)，仍要注意。抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑氯雷他定分子式：C22H23ClN2O2

緩解過(guò)敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過(guò)敏性皮膚病。

抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑特非那丁分子式：C32H41NO2

化學(xué)名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇

為特異H1～受體阻斷藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過(guò)敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過(guò)敏性花粉癥等?？惯^(guò)敏藥物H1受體拮抗劑息斯敏(阿司咪唑)分子式C28H31FN4O化學(xué)名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯為長(zhǎng)效的H1受體抗劑，無(wú)中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過(guò)敏性疾病。不能與抗生素合用抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國(guó)已經(jīng)銷售了17年，可謂是家喻戶曉的抗過(guò)敏藥物。它最突出的特點(diǎn)是服后不會(huì)打瞌睡，可照常工作、學(xué)習(xí)。其后它陸續(xù)進(jìn)入全球100多個(gè)國(guó)家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開(kāi)始顯現(xiàn)。我國(guó)最先于1991年報(bào)道了息斯敏導(dǎo)致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例.息斯敏主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、過(guò)敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。1999年，息斯敏從美國(guó)市場(chǎng)退出2002年7月1日，國(guó)家藥品不良反應(yīng)檢測(cè)中心公布了第二期《藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)》，阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。2003年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份《關(guān)于阿司咪唑片擬修改說(shuō)明書(shū)的提示》，稱公司正在修改說(shuō)明書(shū)，息斯敏將不再用于皮膚過(guò)敏治療，而是只能治過(guò)敏性鼻炎?？惯^(guò)敏藥物H1受體拮抗劑在舊版的息斯敏說(shuō)明書(shū)中，這種藥物廣泛用于7種過(guò)敏性疾病。然而在新說(shuō)明書(shū)中，其適應(yīng)癥只剩下一種，即用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎新版說(shuō)明書(shū)一出，立即有不少媒體公開(kāi)指責(zé)楊森公司，認(rèn)為他們隱瞞了息斯敏的不良反應(yīng)，并稱這是對(duì)消費(fèi)者健康和生命的不負(fù)責(zé)任。治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎則僅需短期用藥，因此可以在很大程度上回避不良反應(yīng)?！€可用于治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的原因！抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪——第三代抗組胺藥物它們具備了不會(huì)導(dǎo)致心臟毒性、抗過(guò)敏效果更強(qiáng)、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點(diǎn)抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑非索非那丁可用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性鼻炎哮喘綜合癥、過(guò)敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過(guò)敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國(guó)治療過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性皮膚病和過(guò)敏性哮喘等過(guò)敏性疾病的主要藥物。另外，由于近年來(lái)發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物有配伍禁忌,且有一定的心臟毒副作用，而非索非那丁沒(méi)有發(fā)現(xiàn)心臟毒性，上市后短短兩年，在美國(guó)市場(chǎng)的使用量已上升為第二大品種并保持強(qiáng)勁增長(zhǎng)勢(shì)頭?？惯^(guò)敏藥物H1受體拮抗劑左旋西替利嗪分子式：C21H25ClN2O3化學(xué)名：2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過(guò)敏性疾病，如過(guò)敏性鼻結(jié)膜炎、過(guò)敏性皮膚病、過(guò)敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。能用于6歲以上兒童抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑第一代抗過(guò)敏藥物價(jià)格便宜，第二代、第三代價(jià)格則相對(duì)較貴。由于中國(guó)地區(qū)之間經(jīng)濟(jì)差距較大，可供臨床醫(yī)生選擇的抗過(guò)敏藥物三代并存的狀況將長(zhǎng)期存在。然而第一代、第二代抗過(guò)敏藥物或多或少存在著一些不良反應(yīng)，選擇安全性更高、不良反應(yīng)更少、效果更好的第三代抗過(guò)敏藥將是一個(gè)不可逆轉(zhuǎn)的趨勢(shì)。綜述抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑基本性質(zhì)本品屬吩噻嗪類藥物，具有很強(qiáng)的還原性，遇光或在空氣中久置，逐漸變?yōu)樗{(lán)色、紅棕色。制備其注射劑時(shí)，加入抗氧劑維生素C或亞硫酸氫鈉，調(diào)PH4.0—5.5。本品忌與氧化性藥物配伍遮光，密封保存。抗過(guò)敏藥物H1受體拮抗劑抗過(guò)敏藥物H