擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)專家講座

復(fù)習(xí)與思索1.毛果蕓香堿滴眼后會(huì)產(chǎn)生哪些效應(yīng)A、縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)整痙攣B、擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)整麻痹C、縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)整痙攣D、擴(kuò)瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)整痙攣E、縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)整麻痹2.可用于治療青光眼藥品是A、去甲腎上腺素B、后馬托品C、毛果蕓香堿D、東莨菪堿E、山莨菪堿擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第1頁(yè)3.有機(jī)磷酸酯類中毒機(jī)制是A、增加膽堿能神經(jīng)張力，促使乙酰膽堿釋放B、抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿水解降低C、抑制膽堿能神經(jīng)末梢對(duì)乙酰膽堿重?cái)z取D、直接興奮神經(jīng)節(jié)，使乙酰膽堿釋放增加E、增加乙酰輔酶A活性，使乙酰膽堿合成增加4.有機(jī)磷酸酯類急性中毒時(shí)，可改變瞳孔縮小、呼吸困難、腺體分泌增多等癥狀藥品是A、碘解磷定B、哌替啶C、阿托品D、氨茶堿E、呋塞米擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第2頁(yè)5.新斯明禁用于A.重癥肌無(wú)力B.支氣管哮喘C.肌松藥過(guò)量中毒D.手術(shù)后腹氣脹和尿潴流E.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速6、毒扁豆堿可用于治療A、重癥肌無(wú)力B、肌松藥過(guò)量中毒C、青光眼D、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速E、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒7、治療重癥肌無(wú)力應(yīng)選取A、琥珀膽堿B、毛果蕓香堿C、毒扁豆堿D、新斯明E、東莨菪堿8、含有中樞鎮(zhèn)靜作用M受體阻斷藥是A、山莨菪堿B、丙胺太林C、東莨菪堿D、阿托品E、后馬托品擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第3頁(yè)9、含有中樞鎮(zhèn)靜作用M受體阻斷藥是A.山莨菪堿B.丙胺太林C.東莨菪堿D.阿托品E.后馬托品10、可引發(fā)心率加緊、瞳孔散大、口干、視力含糊及中樞鎮(zhèn)靜作用藥品是A.山莨菪堿B.阿托品C.后馬托品D.東莨菪堿E.去氧腎上腺素11、阿托品用作全身麻醉前給藥目標(biāo)是A.增強(qiáng)麻醉效果B.降低呼吸道腺體分泌C.預(yù)防心動(dòng)過(guò)速D.中樞鎮(zhèn)靜作用E.解除微血管痙攣12、下述阿托品作用中與阻斷M受體無(wú)關(guān)是A.松弛胃腸平滑肌B.抑制腺體分泌C.心率加緊D.擴(kuò)張皮膚血管，出現(xiàn)顏面潮紅E.調(diào)整麻痹12、阿托品類藥品禁用于A.虹膜睫狀體炎B.胃腸道絞痛C.青光眼D.盜汗E.感染中毒性休克擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第4頁(yè)13、阿托品抗休克主要機(jī)理是A.加緊心率，增加心輸出量B.解除血管痙攣，改進(jìn)微循環(huán)C.擴(kuò)張支氣管，降低氣道阻力D.興奮中樞神經(jīng)，改進(jìn)呼吸E.收縮血管，升高血壓14、阿托品對(duì)眼作用是A.擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，視遠(yuǎn)物清楚B.擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓，視近物清楚C.擴(kuò)瞳，降低眼內(nèi)壓，視近物清楚D.縮瞳，降低眼內(nèi)壓，視遠(yuǎn)物清楚E.縮瞳，降低眼內(nèi)壓，視近物清楚15、治療膽絞痛最好選取A.嗎啡B.阿托品C.阿司匹林D.阿托品+哌替啶E.氯丙嗪+哌替啶擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第5頁(yè)16、治療重癥肌無(wú)力，應(yīng)首選？骨骼肌松弛麻醉，選什么？

A．毒扁豆堿B．阿托品C．新斯明D．解磷定E．琥珀膽堿擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第6頁(yè).第8章擬腎上腺素藥藥理教研室

擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第7頁(yè)教學(xué)目標(biāo)1．掌握腎上腺素，去甲腎上腺素、異丙腎上腺素作用，用途和不良反應(yīng)2．熟悉麻黃堿，間羥胺，多巴胺作用特點(diǎn)與應(yīng)用.3.了解其它擬腎上腺素藥作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第8頁(yè)．【概念】擬腎上腺素藥+腎上腺素受體

腎上腺素樣作用擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第9頁(yè)腎上腺素受體激動(dòng)后效應(yīng)α受體突觸前膜α2受體抑制遞質(zhì)NA釋放突觸后膜α1受體血管收縮瞳孔擴(kuò)大β受體突觸前膜促進(jìn)遞質(zhì)釋放突觸后膜β1受體心臟興奮β2受體支氣管擴(kuò)張骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張代謝↑擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第10頁(yè)1.依據(jù)對(duì)腎上腺素受體選擇性結(jié)合不一樣分:①

α受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素（NA、NE）

②

β受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素(ISO)③

α、β受體激動(dòng)藥：腎上腺素（AD）、多巴胺（DA）【分類】擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第11頁(yè).

腎上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【體內(nèi)過(guò)程】1.吸收：P.O.無(wú)效，胃粘膜血管收縮、腸液破壞；i.h.吸收慢，連續(xù)1h左右；i.m.吸收較快，維持10～20分鐘；靜注馬上起效，維持時(shí)間短（數(shù)分鐘）。2.分布和消除：靜脈注射AD后，很快被再攝取或被（COMT和MAO）肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。第一節(jié)α、β受體激動(dòng)藥擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第12頁(yè).【藥理作用】激動(dòng)α、β受體

1．心血管系統(tǒng)

⑴心臟:

（+）β1R→心力↑、心率↑、傳導(dǎo)↑、耗氧↑。⑵血管：（+）皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌α1R→血管收縮→BP↑。（+）冠狀血管、骨骼肌血管β2R→血管擴(kuò)張→BP↓劑量大，速度快→心律失常，心室顫動(dòng)。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第13頁(yè)（3）血壓：與藥品劑量親密相關(guān)小劑量(0.5-1mg)AD

：收縮壓↑舒張壓－

(↓)脈壓差↑

較大劑量：收縮壓↑舒張壓↑脈壓差－

“腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)”

★iv較大劑量AD:★升壓作用反轉(zhuǎn):擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第14頁(yè).擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第15頁(yè)

氯丙嗪、酚妥拉明所引發(fā)低血壓

能否用腎上腺素升壓？擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第16頁(yè).

2．支氣管：

⑴興奮支氣管平滑肌β２受體,使支氣管平滑肌舒張。⑵降低組胺釋放，并激動(dòng)支氣管粘膜血管α１受體，使粘膜血管收縮，減輕水腫。

3．代謝：

激動(dòng)β２受體，促進(jìn)脂肪，肝和肌糖原分解，使血中游離脂肪酸，血糖升高。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第17頁(yè).

【臨床應(yīng)用】

1．心跳驟停：心室內(nèi)注射Adr,配合人工呼吸，心臟擠壓。①溺水、麻醉意外、藥品中毒、傳染病等。②電擊：應(yīng)先除顫，再用腎上腺素。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第18頁(yè).2．過(guò)敏性休克：

為何腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克首選藥品？①收縮血管，血壓上升。②興奮心臟，擴(kuò)張冠脈，改進(jìn)心功效。③擴(kuò)張支氣管，收縮支氣管黏膜血管，增加通氣量。3．支氣管哮喘:哮喘急性發(fā)作擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第19頁(yè).4．局部應(yīng)用：

⑴與局麻藥適用用量：1:250000減慢吸收→延長(zhǎng)局麻時(shí)間降低吸收→降低中毒反應(yīng)

禁用于：手指、足趾、陰莖、耳廓部位手術(shù)麻醉。

⑵局部止血

用于鼻粘膜和齒齦出血，但遠(yuǎn)端不用。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第20頁(yè).【不良反應(yīng)】1．治療量可見(jiàn)心悸、煩燥、面色蒼白、出汗等.2．大劑量BP↑,有腦溢血危險(xiǎn)．可出現(xiàn)心律失常.3．高血壓、心臟病、甲亢、糖尿病等禁用【禁忌癥】

禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第21頁(yè)腎上腺素（AD）舒縮血管興心臟，過(guò)敏休克首選取。松弛氣管促代謝，心跳驟停哮喘靈。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第22頁(yè).

多巴胺（Dopamine、DA）【體內(nèi)過(guò)程】口服無(wú)效,普通靜滴，不經(jīng)過(guò)血腦屏障。【藥理作用】激動(dòng)α、β受體和外周多巴胺受體

1．心臟：心力↑,加緊心率不顯著,不易心律失常.

2．血管和血壓：

治療量（+）α1受體（+）D1受體→腎、腸系膜血管擴(kuò)張

大劑量（+）α1受體占優(yōu)勢(shì).治療量收壓和舒壓改變不大.大劑量收壓和舒壓均升高

無(wú)顯著中樞作用擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第23頁(yè).

3.腎臟：

治療量→激動(dòng)D1受體→擴(kuò)張腎血管→濾過(guò)率↑→腎血流量↑→排Na+↑→利尿。

大劑量→激動(dòng)α1受體→收縮腎血管→少尿?！九R床應(yīng)用】1.抗休克：各種休克，如感染中毒性、心源性、出血性休克等。因注意血補(bǔ)足血容量。2.急性腎衰：與利尿藥合并。尤其適合用于心縮力↓，尿量↓休克擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第24頁(yè).【不良反應(yīng)】1.治療量不良反應(yīng)輕.2.過(guò)量可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、頭痛、高血壓、腎功效下降、甚至心律失常等。禁用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤患者。（AD大量分泌）擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第25頁(yè).

麻黃堿(Ephedrine、Eph)【作用】

1．機(jī)理(1)直接興奮α、β受體(2)促進(jìn)NA釋放

2．特點(diǎn)(1)性質(zhì)穩(wěn)定,可口服.(2)作用與腎上腺素相同，但慢,弱,久.(3)中樞興奮作用強(qiáng)(4)快速耐受性擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第26頁(yè).【臨床應(yīng)用】1．防治一些低血壓狀態(tài)：硬膜外麻和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉致低血壓2．支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療。3．鼻塞：減輕粘膜水腫，但小兒禁用。4．蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第27頁(yè).【不良反應(yīng)】1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮：大劑量時(shí)出現(xiàn)不安、失眠、可用鎮(zhèn)靜催眠藥反抗。2．高血壓、腦動(dòng)脈硬化、心臟病、糖尿病、甲亢慎用。易透過(guò)血腦屏障擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第28頁(yè).

第二節(jié)α受體激動(dòng)藥

去甲腎上腺素（Noradrenaline，NA）【體內(nèi)過(guò)程】1.宜靜脈滴注、口服給藥，不宜皮下，肌內(nèi)注射及靜推，為何？①口服無(wú)吸收作用。②皮下、肌內(nèi)注射收縮血管→局部組織壞死。③靜脈推注→攝取1、攝取2→作用短暫注意：大劑量→心律失常（較AD少見(jiàn)）擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第29頁(yè).【作用】（+）α、β1受體，對(duì)β2受體幾乎無(wú)作用

1．血管：收縮，但因腺苷↑→冠脈擴(kuò)張。2．心臟

離體心臟：興奮β1受體→心率↑，傳導(dǎo)加緊↑，心輸出量↑。

整體心臟：心率↓（減壓反射作用）

3．血壓小劑量→收縮壓↑舒張壓略升→脈壓增大。較大劑量→收縮壓↑，舒張壓↑→脈壓減小。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第30頁(yè).

【臨床應(yīng)用】1．休克和低血壓：補(bǔ)足血容量后，血壓仍不能回升者，小劑量短期使用。

2．上消化道出血：1～3mg稀釋后口服,3次/日。神經(jīng)源性休克過(guò)敏性休克感染中毒性休克藥品中毒引發(fā)低血壓規(guī)律擴(kuò)張血管→改進(jìn)微循環(huán)，收縮血管→微循環(huán)障礙擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第31頁(yè).【不良反應(yīng)】

1．局部組織缺血壞死：原因？怎樣處理？⑴更換注射部位⑵熱敷⑶普魯卡因或酚妥拉明

2．急性腎衰：原因？怎樣監(jiān)護(hù)？腎血管收縮，少尿、無(wú)尿、腎實(shí)質(zhì)損害，保持尿量>25ml/小時(shí)?！窘砂Y】高血壓，動(dòng)脈硬化，器質(zhì)性心臟病，少尿、無(wú)尿、微循環(huán)障礙等。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第32頁(yè)間羥胺（阿拉明Aramine)【特點(diǎn)】1、經(jīng)過(guò)置換作用,促進(jìn)囊泡釋放NA間接發(fā)揮作用;2、升壓作用比NA遲緩、溫和、持久;3、性質(zhì)穩(wěn)定,可i·m、i·v·gtt；4、可產(chǎn)生快速耐受性；5、主要用于各種休克早期，是NA良好代用具。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第33頁(yè).

間羥胺（Aramine,阿拉明)【作用】1．機(jī)制⑴激動(dòng)α受體，β1受體

⑵促進(jìn)NA釋放2．特點(diǎn)

⑴收縮血管,升高血壓較NA弱而久⑵較少引發(fā)腎功效衰竭⑶不易引發(fā)心律失常⑷可肌注也可靜注【臨床應(yīng)用】各種休克早期或其它低血壓狀態(tài)NA代用具擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第34頁(yè).

去氧腎上腺素（phenylephrine,新福林）【作用】選擇性興奮α1受體。【臨床應(yīng)用】1．陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速2．低血壓情況：麻醉、或藥品引發(fā)，靜脈或肌注。3．?dāng)U瞳，檢驗(yàn)眼底:用1%-2.5%滴眼。優(yōu)點(diǎn)：作用弱于阿托品，維持短，不升高眼內(nèi)壓，不調(diào)整麻痹。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第35頁(yè).

異丙腎上腺素（Isoprenaline，Iso）【體內(nèi)過(guò)程】

口服無(wú)效,可氣霧給藥吸收快，也可靜脈滴注和舌下給藥，不能透過(guò)血腦屏障。維持時(shí)間較長(zhǎng)【作用】興奮β受體,對(duì)α受體無(wú)效

第三節(jié)

β受體激動(dòng)藥心律失?！^少有心室顫動(dòng)擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第36頁(yè)【藥理作用】

對(duì)β1、β2-R都有強(qiáng)大作用。

1、興奮心臟：興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑，心輸出量↑，心肌耗氧量↑2、血管：興奮β

2-R，擴(kuò)張骨骼肌血管。3、血壓：

（1）小劑量，收縮壓↑∕舒張壓稍↓；脈壓差↑（2）較大劑量，收縮壓↓∕

舒張壓↓，Bp↓。擬腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第37頁(yè)

4、松馳支氣管平滑肌：強(qiáng)大而快速，但不能消除水腫。機(jī)制：①興奮β