加米霉素的藥理作用、用法、用量_第1頁
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文檔簡介

加米霉素注射液性狀:本品為無色至淡黃色的澄明液體。藥理作用:藥效學(xué)

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。加米霉素為15元環(huán)的半合成氮雜內(nèi)酯類,主要通過與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止多肽鏈延長,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗數(shù)據(jù)表明加米霉素以抑菌方式對牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用,加米霉素內(nèi)酯環(huán)的7a位為烷基化氮,在生理pH值條件下能快速吸收,并在靶動物肺組織中維持長時間的作用。藥動學(xué)

牛頸部單劑量以6mg/kg體重皮下注射加米霉素,在30~60分鐘內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度,生物利用度>98%,無性別差異。體外血漿蛋白結(jié)合研究表明游離藥物濃度為74%。表觀分布容積為25L/kg。加米霉素在肺中不到24小時即可達(dá)到最大濃度,肺/血漿濃度比值>264表明加米霉素可快速吸收進(jìn)入靶組織對抗呼吸道疾病。血藥半衰期長(>2日)。藥物主要以原形通過膽汁排泄。豬頸部單劑量以6mg/kg體重肌內(nèi)注射加米霉素,在5~10分鐘內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度,生物利用度>92%。體外血漿蛋白結(jié)合試驗表明游離藥物濃度為77%。表觀分布容積為39L/kg。加米霉素可快速吸收進(jìn)入靶組織對抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于在血液中的濃度,血藥半衰期長(約4日),藥物主要以原型通過膽汁排泄。適應(yīng)證:

用于治療對加米霉素敏感的溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌和支原體等引起的牛呼吸道疾病;胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌等引起的豬呼吸道疾病。

用法與用量:

按加米霉素計。皮下注射:一次量,每1kg體重,牛6mg(相當(dāng)于每25kg體重注射1ml)。每個注射部位的給藥體積不超過10ml。肌內(nèi)注射:一次量,每1kg體重,豬6mg(相當(dāng)于每25kg體重注射1ml)。每個注射部位的給藥體積不超過5ml。不良反應(yīng):

牛皮下或豬肌內(nèi)注射本品時,注射部位可能會出現(xiàn)短暫的腫脹,并偶爾伴有輕微疼痛。注意事項:1.禁用于對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏的動物。2.禁與其它大環(huán)內(nèi)酯類或林可胺類抗生素同時使用。3.禁用于泌乳期奶牛。4.禁用于預(yù)產(chǎn)期在2個月內(nèi)的懷孕母牛。5.本品對懷孕的母豬未進(jìn)行安全性評估,請根據(jù)獸醫(yī)師的風(fēng)險評估使用。6.加米霉素可能對眼睛和/或皮膚有刺激性,應(yīng)避免接觸皮膚和/或眼睛。如不慎接觸,應(yīng)立即用水清洗。7.不慎注射入人體,需立即就醫(yī),并向醫(yī)生提供本品標(biāo)簽或說明書。8.用后需洗手。9.置于兒童不可觸及處。10.瓶子開啟后28日內(nèi)有效,過期未用完部分廢棄。休藥期

牛64日,豬27日。加米霉素的每日允許攝入量和最高殘留限量(試行)申報單位參照歐盟有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)制定了加米霉素的每日允許攝入量(ADI)和加米霉素在豬組織中的最高殘留限量(MRL),如下表:申報

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