《藥理學(xué)》課件-抗甲狀腺藥

藥理學(xué)藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫學(xué)習(xí)情境：甲狀腺激素和抗甲狀腺藥硫脲類抗甲狀腺藥知識(shí)點(diǎn)藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫1、分類與藥物2、作用與機(jī)制3、用途4、不良反應(yīng)目錄藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫5、制劑藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥用于治療甲狀腺功能亢進(jìn)，暫時(shí)或長期控制癥狀的藥物統(tǒng)稱為抗甲狀腺藥。目前常用的有：硫脲類碘及碘化物放射性碘

-受體阻斷藥藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥抗甲狀腺藥分別作用于甲狀腺激素合成釋放的不同環(huán)節(jié)。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫硫脲類抗甲狀腺藥（一）分類硫氧嘧啶類：

如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶2.咪唑類：

如甲巰咪唑（他巴唑）和卡比馬唑

藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（二）作用和機(jī)制硫脲類藥物通過抑制過氧化酶，進(jìn)而抑制碘的活化以及MIT、DIT的耦聯(lián)過程，抑制甲狀腺激素的生物合成。硫脲類抗甲狀腺藥慢藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（三）用途甲亢的內(nèi)科治療適用于輕癥和不宜手術(shù)或不宜用放射線碘治療的患者。123甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備術(shù)前2周左右＋碘劑甲狀腺危象的輔助治療感染、手術(shù)、外傷等應(yīng)激誘因可使大量甲狀腺激素突然釋放入血，導(dǎo)致甲狀腺危象，患者可因高熱、虛脫、心力衰竭、肺水腫、電解質(zhì)紊亂而死亡硫脲類抗甲狀腺藥甲狀腺危象藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（四）不良反應(yīng)過敏反應(yīng)最常見，多為瘙癢、藥疹等。12粒細(xì)胞缺乏癥為嚴(yán)重的不良反應(yīng)，常在用藥幾周后發(fā)生，故應(yīng)定期檢查血象。硫脲類抗甲狀腺藥肝毒性、胃腸道反應(yīng)，甲狀腺腫大、甲功減退等。3藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫甲狀腺激素（五）制劑注意注意定期監(jiān)測血象、肝功學(xué)習(xí)情境：甲狀腺激素和抗甲狀腺藥抗甲狀腺藥--碘劑知識(shí)點(diǎn)藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫1、藥物2、作用與機(jī)制3、用途4、不良反應(yīng)目錄藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥用于治療甲狀腺功能亢進(jìn)，暫時(shí)或長期控制癥狀的藥物統(tǒng)稱為抗甲狀腺藥。目前常用的有：硫脲類碘及碘化物放射性碘

-受體阻斷藥藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥抗甲狀腺藥分別作用于甲狀腺激素合成釋放的不同環(huán)節(jié)。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥--碘劑（一）碘和碘化物主要包括碘化鉀、碘化鈉或復(fù)方碘溶液(盧戈氏液）

藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（二）作用與機(jī)制小劑量碘合成甲狀腺激素的原料,促進(jìn)激素合成1抗甲狀腺藥--碘劑2大劑量碘大發(fā)揮抗甲狀腺作用抑制蛋白水解酶，T3、T4不能和甲狀腺球蛋白解離而釋放減少；抑制過氧化物酶而影響甲狀腺激素的合成；拮抗TSH的作用，使腺體縮小，血管增生減輕，質(zhì)地變韌；作用自限性:用藥2周后腺泡攝碘能力降低，抗甲狀腺作用消失。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（二）作用與機(jī)制抗甲狀腺藥--碘劑血液中碘化物碘泵甲狀腺細(xì)胞

過氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸殘基MITDIT

過氧化物酶DITT3T4濾泡腔膠質(zhì)

蛋白水解酶血液T3T4腺垂體下丘腦TRHTSH小量I-大量I-大量I-

促進(jìn)甲狀腺激素合成抑制釋放抑制合成抑制分泌TSH藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（三）用途防治單純性甲狀腺腫：碘鹽1/萬或1/十萬KI或NaI；早期患者：口服碘化鉀或復(fù)方碘溶液(0.1-0.5ml/d)123甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備先用硫脲類控制病情，術(shù)前2周給予大劑量碘劑,使腺體縮小變韌，血管增生減輕，便于手術(shù)甲狀腺危象KI0.5g加到10%GS中靜滴，或復(fù)方碘溶液3.6ml口服感染、手術(shù)、外傷等應(yīng)激誘因可使大量甲狀腺激素突然釋放入血，導(dǎo)致甲狀腺危象，患者可因高熱、虛脫、心力衰竭、肺水腫、電解質(zhì)紊亂而死亡甲狀腺危象抗甲狀腺藥--碘劑藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（四）不良反應(yīng)過敏反應(yīng)

發(fā)熱、皮疹、皮炎，亦可有血管神經(jīng)性水腫，重者可有喉頭水腫及窒息。12長期用藥有誘發(fā)甲減的危險(xiǎn)及加重甲亢癥狀發(fā)生其他：呼吸道不適,眼結(jié)膜刺激癥狀等,停藥可消退；可通過乳汁及胎盤致新生兒甲狀腺腫，孕婦乳母慎用。3抗甲狀腺藥--碘劑學(xué)習(xí)情境：甲狀腺激素和抗甲狀腺藥抗甲狀腺藥—I131及其他藥物知識(shí)點(diǎn)藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫1、I131作用2、I131用途3、I131不良反應(yīng)4、

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受體阻斷藥的作用目錄藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫5、

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受體阻斷藥的用途藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥用于治療甲狀腺功能亢進(jìn)，暫時(shí)或長期控制癥狀的藥物統(tǒng)稱為抗甲狀腺藥。目前常用的有：硫脲類碘及碘化物放射性碘

-受體阻斷藥藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥--放射性碘（一）放射性碘的作用臨床應(yīng)用的是131I，t1/2為8.1天。131I被甲狀腺攝取后，可產(chǎn)生β射線和γ射線。12β射線可使濾泡上皮破壞、萎縮、減少分泌γ射線在體外可測得，可用于測定甲狀腺攝碘功能。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（二）放射性碘的用途治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無效或過敏者。12甲狀腺攝碘功能測定甲亢時(shí)攝碘率較高，且攝碘高峰時(shí)間前移；甲狀腺功能減退病人與此相反?？辜谞钕偎?-放射性碘藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫（三）放射性碘的不良反應(yīng)劑量過大時(shí)易導(dǎo)致甲狀腺功能減退。一旦發(fā)生甲狀腺功能減退應(yīng)立即停藥，并適當(dāng)補(bǔ)充甲狀腺激素。12重癥病例劑量過大可致甲狀腺危象?？赡茉颍罕黄茐牡南袤w放出大量激素。宜先用其它抗甲狀腺藥控制病情，待BMR明顯降低后再用放射性碘治療。抗甲狀腺藥--放射性碘藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥

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受體阻斷藥（四）

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受體阻斷藥的作用12常用藥物有普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。通過阻斷

-受體，改善甲亢癥狀。控制甲亢患者心動(dòng)過速、多汗、手震顫、焦慮等癥狀。作用迅速，但單用時(shí)作用有限，若與硫脲類合用則療效迅速而顯著阻斷突觸前膜β2受體，抑制正反饋調(diào)節(jié)作用，使NA釋放減少，拮抗兒茶酚胺的作用；藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫抗甲狀腺藥

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受體阻斷藥（五）

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受體阻斷藥的用途12作為輔助治療藥用于甲亢和甲狀腺危象。甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備。術(shù)前用可使腺體不大不脆，1