甲氧咪草煙是咪唑啉酮類除草劑中的“雙料”冠軍

與磺酰脲類除草劑一樣，咪唑啉酮類除草劑亦為乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑。咪唑啉酮類除草劑上市之初，市場風(fēng)光，主要用于大豆作物。然而，隨著耐草甘膦RoundupReady大豆的上市，咪唑啉酮類除草劑市場受到重創(chuàng)，并成為原創(chuàng)公司氰胺被巴斯夫收購的導(dǎo)火索。重創(chuàng)之下，痛定思痛，咪唑啉酮類除草劑及時調(diào)整了市場方向。該類除草劑參與許多產(chǎn)品的復(fù)配，以擴(kuò)大防治譜，如與草甘膦復(fù)配，用于RoundupReady作物，防除耐草甘膦闊葉雜草等；進(jìn)一步擴(kuò)大應(yīng)用作物，如水稻、玉米、小麥、向日葵、甘蔗等，尤其是應(yīng)用于受RR技術(shù)影響較小的作物領(lǐng)域；開發(fā)非轉(zhuǎn)基因耐咪唑啉酮類除草劑Clearfield作物，這一技術(shù)的推廣，大大提升了該類產(chǎn)品的市場份額，并將成為它們未來增長的重要支撐。近幾年，咪唑啉酮類除草劑增長迅速，近5年來的復(fù)合年增長率接近10%。甲氧咪草煙雖為咪唑啉酮類除草劑中最年輕的產(chǎn)品，但其勇挑重?fù)?dān)。不僅銷售額位居第一，而且近5年來的復(fù)合年增長率也跑贏全體隊員，成為名副其實的“雙料”冠軍。

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咪唑啉酮類除草劑的全球市場概況2014年，咪唑啉酮類除草劑的全球銷售額為6.05億美元，同比下滑了2.4%，占全球264.40億美元除草劑銷售額的2.3%，占632.12億美元全球農(nóng)藥市場的1.0%。2009—2014年間，咪唑啉酮類除草劑的復(fù)合年增長率為9.5%。

表1

近幾年全球咪唑啉酮類除草劑的銷售額及其增長情況

圖1

2009—2014年咪唑啉酮類除草劑的市場走勢表2

2014年咪唑啉酮類除草劑中各產(chǎn)品的市場份額及銷售額

迄今，共有6個咪唑啉酮類除草劑上市，分別為：甲氧咪草煙、咪唑乙煙酸、甲咪唑煙酸、咪唑煙酸、咪唑喹啉酸和咪草酸。其中，甲氧咪草煙以2.35億美元的銷售額位居首位，占該類除草劑銷售額的38.8%；咪唑乙煙酸的銷售額為1.90億美元，代表了該類除草劑市場的31.4%。2009—2014年，甲氧咪草煙的復(fù)合年增長率為25.7%，是一個既領(lǐng)軍市場、又領(lǐng)銜增長的“雙料”冠軍。近來年，咪唑啉酮類除草劑迅速增長，甲氧咪草煙立下頭功。表3

2014年咪唑啉酮類除草劑的產(chǎn)品信息

1985年，第1個咪唑啉酮類除草劑咪唑煙酸上市。1997年上市的甲氧咪草煙在該類除草劑中市齡最小。近5年，沒有新的咪唑啉酮類除草劑上市，研發(fā)管道中也沒有出現(xiàn)該類產(chǎn)品的身影。

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非轉(zhuǎn)基因耐咪唑啉酮類除草劑Clearfield作物1985年，美國氰胺（現(xiàn)巴斯夫）公司首先上市了咪唑啉酮類除草劑。與其他主要的乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑類除草劑（如磺酰脲類）一樣，咪唑啉酮類除草劑的市場反響強烈。咪唑煙酸（Arsenal）是第1個上市的咪唑啉酮類除草劑，用于非作物領(lǐng)域；1986年，咪草酸（Assert）上市，用于谷物，咪唑喹啉酸（Scepter）上市，用于大豆。與磺酰脲類除草劑一樣，這些早期上市的咪唑啉酮類除草劑同樣遭遇到殘留問題。這些問題通常通過產(chǎn)品再定位來克服，像咪唑乙煙酸（Pursuit）被推薦用于美國北方的大豆田，而咪唑喹啉酸（Scepter）則適合美國南部和拉美地區(qū)的土壤類型。與磺酰脲類除草劑一樣，耐草甘膦大豆和油菜的推廣對咪唑啉酮類除草劑的使用產(chǎn)生了不利影響。好在，其中的一些影響被非轉(zhuǎn)基因耐咪唑啉酮類作物的上市所抵銷。巴斯夫通過自然選擇或化學(xué)誘變的方法已經(jīng)培育了許多抗咪唑啉酮類除草劑的作物。這些作物市場銷售的商品名為Clearfield，由于這類作物的上市，助推了咪唑啉酮類除草劑銷售額的增長。Clearfield技術(shù)已經(jīng)應(yīng)用于全球廣泛的作物上，如油菜、水稻、玉米、向日葵、大豆、小麥和甘蔗等。每個咪唑啉酮類除草劑都有不同的物理性質(zhì)，從而開發(fā)了該類除草劑的許多復(fù)配產(chǎn)品，用于Clearfield作物。如咪唑乙煙酸/咪唑喹啉酸（Pursuit/Scepter）的復(fù)配產(chǎn)品用于玉米，商品名為Lightning；咪唑乙煙酸/甲氧咪草煙（Pursuit/Raptor）的復(fù)配產(chǎn)品用于油菜，商品名為Odyssey；而針對其他Clearfield作物，又開發(fā)了不同的復(fù)配制劑，以適合不同國家當(dāng)?shù)氐臈l件。最初阻礙Clearfield技術(shù)在歐盟上市、尤其是用于歐盟小麥上的一個主要因素是，咪唑啉酮類除草劑在歐盟的再登記；不過，甲氧咪草煙（有效期至2016年7月31日）和咪唑喹啉酸（有效期至2018年12月31日）現(xiàn)已被列入歐盟農(nóng)藥登記條例附錄1，而咪草酸未能獲準(zhǔn)再登記。據(jù)悉，耐咪唑啉酮類除草劑的轉(zhuǎn)基因大豆也將很快在巴西上市。

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咪唑啉酮類除草劑中的重點品種3.1

甲氧咪草煙(imazamox)1997年，巴斯夫上市了甲氧咪草煙。這是巴斯夫最近上市的一個咪唑啉酮類除草劑，也是該類除草劑中商品化價值最大的產(chǎn)品。顯然，甲氧咪草煙后來居上。該產(chǎn)品主要用于向日葵、油菜、大豆、谷物和水稻等。甲氧咪草煙的主要商品名為Raptor，與咪唑乙煙酸不同，甲氧咪草煙并沒有遇到長殘效問題。在一些重要市場，如大豆和豌豆等，甲氧咪草煙已經(jīng)有效替代了咪唑乙煙酸。這一市場現(xiàn)象從1998年開始顯現(xiàn)，因為甲氧咪草煙銷售額的增長是以犧牲咪唑乙煙酸市場為代價的。甲氧咪草煙上市之初，其銷售額增長較快。然而，像巴斯夫其他大豆田除草劑一樣，隨著耐草甘膦RoundupReady大豆在美國和阿根廷的推廣，其市場份額急速下挫。近幾年，甲氧咪草煙的銷售額重回大幅增長的軌道，一方面因為甲氧咪草煙在歐洲成功取得了登記，更重要的是，該產(chǎn)品被用于Clearfield項目。2012年，巴斯夫針對ClearfieldPlus技術(shù)與先正達(dá)達(dá)成了非獨家授權(quán)協(xié)議，并供應(yīng)基于甲氧咪草煙的除草劑，在歐洲用于Clearfield和ClearfieldPlus向日葵。2012年，甲氧咪草煙與吡唑草胺（metazachlor）、氯甲喹啉酸（即喹草酸；quinmerac）的新的三元復(fù)配產(chǎn)品在德國上市，商品名為ClearfieldVantiga，用于油菜作物。最近，巴斯夫上市了ViperADV（甲氧咪草煙＋滅草松），用于大豆；2013年，該產(chǎn)品在加拿大用于豌豆及其他豆類作物。在2010—2013年間，甲氧咪草煙的銷售額逐年增長，并于2013年達(dá)到峰值水平。然而，2014年，由于全球向日葵上除草劑使用下降，導(dǎo)致甲氧咪草煙的銷售額下滑，因為向日葵已經(jīng)成為甲氧咪草煙的主要應(yīng)用作物之一。2014年，甲氧咪草煙的全球銷售額為2.35億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率為25.7%?？梢韵胂?，如果沒有2014年市場下降的拖累，那么甲氧咪草煙的復(fù)合年增長率將會更高。

3.2

咪唑乙煙酸(imazethapyr)咪唑乙煙酸是咪唑啉酮類除草劑中的第二大產(chǎn)品，主要商品名為Pursuit。咪唑乙煙酸繼上市后，就很快被市場所接受，這是因為該產(chǎn)品應(yīng)用適期寬、防治譜廣，現(xiàn)已成為全球大豆田除草劑中的領(lǐng)先產(chǎn)品之一。1987年，巴斯夫的Pursuit（咪唑乙煙酸）首先在阿根廷上市。該產(chǎn)品與公司的Scepter（咪唑喹啉酸；imazaquin）具有相似的除草活性，既可防除闊葉雜草，又可防除禾本科雜草，不過，Pursuit（咪唑乙煙酸）的應(yīng)用適期更廣。1989年，咪唑乙煙酸在美國上市，起初更多在北方各州銷售；而Scepter（咪唑喹啉酸）靶標(biāo)美國的南部地區(qū)。咪唑乙煙酸在歐盟的登記未能取得成功，2003年，該產(chǎn)品撤出歐洲市場。咪唑乙煙酸最初用于一些小宗作物，如豌豆和蠶豆等。隨著Clearfield作物的商品化，咪唑乙煙酸的應(yīng)用作物擴(kuò)大。該產(chǎn)品的成功導(dǎo)致其加入到許多復(fù)配產(chǎn)品中，如與氟樂靈（trifluralin）的復(fù)配產(chǎn)品Passport，與二甲戊靈（pendimethalin）的復(fù)配產(chǎn)品PursuitPlus，與莠去津（atrazine）的復(fù)配產(chǎn)品Contour，與麥草畏（dicamba）的復(fù)配產(chǎn)品Resolve，最近還與苯嘧磺草胺（saflufenacil）復(fù)配成為OpTill。耐草甘膦RoundupReady大豆的上市，顯然也沖擊到咪唑乙煙酸的市場。然而，由于咪唑乙煙酸用于其他作物，尤其是水稻，所以其市場得以彌補。而且，近幾年，隨著巴斯夫耐咪唑啉酮類除草劑的Clearfield作物的推廣，咪唑乙煙酸因使用于此作物系列而受益。2014年，咪唑乙煙酸的銷售額略有下滑，不過，其在美國大豆（用來防除草甘膦抗性雜草）和中國市場的銷售額持續(xù)增長。2014年，咪唑乙煙酸的全球銷售額為1.90億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率為3.5%。巴斯夫已經(jīng)就咪唑乙煙酸達(dá)成了許多合作協(xié)議，如2006年與富美實達(dá)成協(xié)議，授權(quán)富美實開發(fā)咪唑乙煙酸用于大豆、向日葵和煙草等。2014年，巴斯夫咪唑乙煙酸的銷售額為1.70億美元，占全球市場的89.5%。

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咪唑啉酮類除草劑的市場前景由于咪唑啉酮類除草劑在上市之初過多地依賴于大豆作物，所以當(dāng)耐草甘膦RoundupReady大豆在美國和阿根廷、繼而在巴西上市后，該類除草劑的市場受到了不小的打擊，銷售額“應(yīng)聲回落”。也正是這一打擊，讓該類除草劑重新定位市場。如作為選擇性除草劑與草甘膦復(fù)配，用于RR大豆，從而擴(kuò)大防治譜，提高對雜草的整體防效，尤其是用來防除對草甘膦產(chǎn)生抗性的闊葉雜草。由于美國和阿根廷RR大豆市場已經(jīng)成熟，而巴西也接近成熟水平，所以在這些國家，RR技術(shù)對咪唑啉酮類除草劑的最壞影響已經(jīng)基本呈現(xiàn)完畢。事實上，許多選擇性除草劑的銷售額取得增長，已經(jīng)受益于對