醫(yī)理學(xué)課程常用鎮(zhèn)痛藥教學(xué)課件

常用鎮(zhèn)痛藥第一頁，共二十四頁。掌握嗎啡、哌替啶的作用、用途、不良反響、禁忌癥。

第二頁，共二十四頁。鎮(zhèn)痛藥作用于CNS,在不影響意識和其它感覺的情況下，能選擇性地緩解或消除疼痛及伴有的不愉快情緒〔恐懼、緊張、不安等〕。按其作用機制、緩解疼痛的強度和臨床用途可分為兩大類。第三頁，共二十四頁。主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、緩解疼痛的作用較強，用于劇痛的藥物，在鎮(zhèn)痛時，意識清醒，其它感覺不受影響，但能成癮，稱麻醉性鎮(zhèn)痛藥,屬本章表達范圍。作用部位不在中樞，緩解疼痛作用較弱，多用于鈍痛〔如頭痛、牙痛等〕，同時具有解熱、抗炎作用——解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥，屬第十一章內(nèi)容。第四頁，共二十四頁。鎮(zhèn)痛藥的分類阿片生物堿類：嗎啡、可待因人工合成鎮(zhèn)痛藥：哌替定、芬太尼、美沙酮等其他類鎮(zhèn)痛藥：羅通定第五頁，共二十四頁。第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥第六頁，共二十四頁。阿片罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁的枯燥物含有20余種生物堿，僅嗎啡、可待因等少數(shù)幾種有臨床藥用價值第七頁，共二十四頁。嗎啡【體內(nèi)過程】吸收：胃腸給藥，首過消除大，生物利用度低。皮下、肌內(nèi)注射吸收好。分布：廣，1/3與血漿蛋白結(jié)合；可通過胎盤，小量進入血腦屏障。代謝：肝〔與葡萄糖醛酸結(jié)合〕排泄：大局部自腎排，小量乳汁、膽汁排第八頁，共二十四頁。【藥理作用】鎮(zhèn)痛：強大，對各種疼痛有效鎮(zhèn)靜：消除緊張/恐懼/焦慮，欣快鎮(zhèn)咳：

呼吸抑制：

三鎮(zhèn)一抑制1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。催吐：(+)CTZ縮瞳：中腦蓋前核。中毒指標(biāo)：針尖樣瞳孔第九頁，共二十四頁。阿片受體①丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)密度較高——

與痛覺的感受和整合有關(guān)。②邊緣系統(tǒng)及藍斑核密度最高——與情緒、精神活動有關(guān)。③中腦蓋前核與縮瞳有關(guān)。④延腦的孤束核與咳嗽反射有關(guān)。⑤腦干極后區(qū)與惡心嘔吐有關(guān)。⑥迷走神經(jīng)背核、腸肌也有阿片受體存在。第十頁，共二十四頁。沖動→含腦啡肽的神經(jīng)元P物質(zhì)痛覺感受神經(jīng)元鎮(zhèn)痛藥作用機制示意圖P物質(zhì)受體向中樞傳入接受神經(jīng)元第十一頁，共二十四頁。2、平滑肌〔興奮〕興奮胃腸道平滑肌和括約肌肌張力，胃腸蠕動便秘、用于止瀉興奮膽道括約肌膽囊壓力膽絞痛嗎啡第十二頁，共二十四頁。2、平滑肌〔興奮〕降低子宮張力，對抗催產(chǎn)素對子宮的收縮作用產(chǎn)程延長，產(chǎn)婦禁用興奮膀胱括約肌尿潴留大劑量興奮支氣管平滑肌誘發(fā)/加重哮喘嗎啡第十三頁，共二十四頁。3.心血管系統(tǒng)擴張阻力血管及容量血管，引起體位性低血壓。這與嗎啡抑制延腦血管運動中樞、促組胺釋放和擴張外周血管等作用有關(guān)。間接擴張腦血管而使顱內(nèi)壓升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使腦血管擴張的結(jié)果。顱腦損傷，顱內(nèi)壓高者禁用。4.其他抑制免疫系統(tǒng)和HIV誘導(dǎo)的免疫反響。第十四頁，共二十四頁?！九R床應(yīng)用】1.鎮(zhèn)痛:用于各種原因的疼痛。因易成癮，一般僅用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的疼痛。急性銳痛〔嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)后傷口痛、骨折、晚期腫瘤〕；對心梗〔血壓正常者〕引起的劇痛。膽絞痛、腎絞痛等需與解痙藥合用。2.心源性哮喘3.止瀉：用阿片酊或復(fù)方樟腦酊急慢性消耗性腹瀉。細菌感染者同，時應(yīng)用抗生素第十五頁，共二十四頁。【不良反響】1.治療量：惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制、嗜睡等。2.耐受性及成癮性：停藥出現(xiàn)戒斷病癥：興奮、失眠、流淚、流涕、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉、甚至虛脫、意識喪失等。3.用量過大，急性中毒:表現(xiàn)昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸抑制、血壓下降、體溫下降、少尿，死于呼吸麻痹。搶救：人工呼吸、給氧、納洛酮和尼可剎米。第十六頁，共二十四頁。【禁忌證】1.診斷未明確的急腹痛2.分娩止痛、哺乳期婦女止痛3.支氣管哮喘、肺源性心臟病4.顱腦損傷及顱內(nèi)壓升高患者5.肝功能嚴(yán)重減退第十七頁，共二十四頁。作用：鎮(zhèn)痛=1/10嗎啡，鎮(zhèn)咳=嗎啡1/4，鎮(zhèn)靜弱，抑制呼吸輕用途：中樞性鎮(zhèn)咳、中等程度疼痛注意：可致依賴性可待因〔甲基嗎啡〕第十八頁，共二十四頁。第二節(jié)人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥第十九頁，共二十四頁。哌替啶〔度冷丁，麥啶〕【體內(nèi)過程】口服易吸收，肌注10min即可產(chǎn)生作用蛋白結(jié)合率40%-60%，可通過胎盤屏障肝內(nèi)代謝〔生成去甲哌替啶，有中樞興奮作用—中毒時產(chǎn)生驚厥〕腎排泄，少量從乳汁排出一、阿片受體沖動藥第二十頁，共二十四頁?！舅幚碜饔谩?.CNS鎮(zhèn)痛＝嗎啡的1/7~1/10;鎮(zhèn)靜、欣快、抑制呼吸、擴血管≈嗎啡2.平滑肌興奮〔弱、短〕少便泌，無止瀉；不延長產(chǎn)程；大劑量收縮支氣管平滑肌3.可引起體位性低血壓，顱內(nèi)壓升高。第二十一頁，共二十四頁?！九R床應(yīng)用】①鎮(zhèn)痛。替代嗎啡用于各種劇痛〔創(chuàng)傷、術(shù)后、癌癥〕、絞痛〔與解痙藥合用〕、分娩痛〔產(chǎn)前２～４ｈ不用〕②心源性哮喘和肺水腫③麻醉前給藥：鎮(zhèn)靜、誘導(dǎo)麻醉④人工冬眠〔與氯丙嗪、異丙嗪合用〕

第二十二頁，共二十四頁?！静涣挤错憽恐委熈?似嗎啡大量：昏迷、低血壓、呼吸抑制

久用：耐受性，成癮性小量安定

偶震顫、肌痙攣→驚厥第二十三頁，共二十四頁。內(nèi)容總結(jié)常用。作用于CNS,在不影響意識和其它感覺的情況下，能選擇性地緩解或消除疼痛及伴有的不愉快情緒〔恐懼、緊張、不安等〕。吸收：胃腸給藥，首過消除大，生物利用度低。鎮(zhèn)靜：消除緊