酶在疾病治療方面的應(yīng)用

關(guān)于酶在疾病治療方面的應(yīng)用引言現(xiàn)代分子生物學(xué)認(rèn)為生物活動(dòng)的正常進(jìn)行都依賴(lài)于機(jī)體內(nèi)部生化反應(yīng)的平衡和穩(wěn)定，這種復(fù)雜而有序的生化反應(yīng)需要酶來(lái)催化調(diào)節(jié)，以控制體內(nèi)代謝的正常進(jìn)行。因此，一旦疾病發(fā)生，究其根本原因都與酶有直接或間接的關(guān)系。機(jī)體內(nèi)部發(fā)生的疾病，往往由于酶的功能失調(diào)，把酶作為藥物，補(bǔ)充酶的不足，或調(diào)整酶的作用，可以達(dá)到治療的目的。第2頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月目錄第3頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月前言

酶作為藥物用于疾病的診斷與治療已有一段歷史，其不但可以治療多種疾病而且還具有療效顯著和副作用小等特點(diǎn)。

早期酶類(lèi)的臨床應(yīng)用以消化和消炎為主，隨之現(xiàn)代酶學(xué)和分子醫(yī)學(xué)的發(fā)展，酶在疾病醫(yī)療方面的應(yīng)用范圍越來(lái)越廣，現(xiàn)已經(jīng)發(fā)展至降壓、凝血、抗腫瘤、抗病毒等多種用途。

第4頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月酶用于治療疾病的發(fā)展史1.春秋戰(zhàn)國(guó)時(shí)期已知用麴（曲）治療消化不良。2.藥用酶來(lái)治療疾病最早是以淀粉酶為代表的各類(lèi)口服消化用酶。3.1952年，結(jié)晶胰蛋白酶靜脈注射治療脈管炎獲得成功。第5頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月藥用酶的一般要求：第6頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月

常用酶與疾病舉例第7頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月酶類(lèi)藥物舉例第8頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月1.胃腸道疾病酶作為消化劑應(yīng)用于臨床，它能補(bǔ)充內(nèi)源消化酶的不足，水解和消化食物中的成分，如蛋白質(zhì)、糖類(lèi)和脂質(zhì)等。用于治療消化紊亂或促進(jìn)消化。蛋白酶在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用最初就是在消化藥上，用于治療消化不良和食欲不振。第9頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月·蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、纖維素酶·胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶是消化食物的重要酶類(lèi)，使用時(shí)往往與淀粉酶，脂肪酶等制成復(fù)合劑以增加療效。第10頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月第11頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月2.消炎、消腫酶用作抗炎劑能對(duì)炎癥病灶的血管通透性升高、白細(xì)胞游走、肉芽組織的形成等均有一定影響。臨床用于外傷、手術(shù)后、關(guān)節(jié)炎、副鼻竇炎等伴有水痘的炎癥，能促進(jìn)滲出液再吸收，達(dá)到抗水腫的目的?？梢圆捎每诜o藥，也可局部外用于清潔創(chuàng)面和化膿。第12頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月蛋白酶：菠蘿蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶等第13頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月3.抗輻射，氧中毒超氧化物歧化酶(SOD)催化超氧負(fù)離子進(jìn)行氧化還原反應(yīng)，使機(jī)體免遭O2-

的損害。因此SOD具有抗輻射作用，并對(duì)紅斑狼瘡，皮炎，結(jié)腸炎以及氧中毒疾病有顯著療效。第14頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月優(yōu)點(diǎn)：多功效低毒性的藥用酶缺點(diǎn)：穩(wěn)定性差，半衰期短

酶分子化學(xué)修飾第15頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月4.血栓尿激酶具有溶解血纖維蛋白及溶解血栓的活性，也可用于溶解血塊。點(diǎn)滴注射尿激酶可以治療腦血栓，末梢動(dòng)、靜脈閉塞癥，眼內(nèi)出血等疾病第16頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月

尿激酶是在人尿中提取的，應(yīng)用組織培養(yǎng)的方法，可以從培養(yǎng)的腎臟細(xì)胞得到大量的尿激酶?；蚬こ碳夹g(shù)第17頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月5.其他透明質(zhì)酸酶可分解粘多糖，有助于組織通透性增加，是一種藥物擴(kuò)散劑。青霉素酶能分解青霉素，治療青霉素引起的過(guò)敏反應(yīng)。激肽釋放酶能治療同血管收縮有關(guān)的各種循環(huán)障礙。彈性蛋白酶有降血壓和降血脂的作用。第18頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月酶與疾病治療舉例第19頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月1、什么是HCV

肝炎是一種危害性非常嚴(yán)重的疾病。分為甲肝（HAV）、乙肝(HBV)和丙肝(HCV)。HCV病毒是一種正鏈RNA病毒，變異率很高，潛伏期非常長(zhǎng)，毒性很高。

（一）酶在丙肝（HCV）治療中的應(yīng)用第20頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月2、NS3抑制劑與丙肝治療Victrelis（主要成分為Boceprevir，分子式C27H44N5O5，2011年5月獲FDA批準(zhǔn)上市），成為治療丙肝的首個(gè)有效藥物。

NS3：一種絲氨酸蛋白酶。是HCV病毒復(fù)制酶的重要組成部分，是HCVRNA復(fù)制時(shí)RNA進(jìn)入復(fù)制酶核心部位的“必經(jīng)之路”。

Boceprevir是一種小分子蛋白酶抑制劑，能以類(lèi)似于底物的方式與NS3結(jié)合，結(jié)合之后可捕獲NS3活性部位的絲氨酸部分，使酮酰胺上羰基碳與絲氨酸共價(jià)結(jié)合，從而阻止了病毒RNA進(jìn)入核心酶，抑制病毒復(fù)制，達(dá)到治療丙肝的目的。第21頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月1、什么是糖尿?。ǘ┟冈谔悄虿≈委熤械膽?yīng)用

糖尿病分為1型糖尿病和2型糖尿病。

1型糖尿病是一種自身免疫疾病，常見(jiàn)于青少年，遺傳原因。但不常見(jiàn)。

2型糖尿病是我們常見(jiàn)的糖尿病，占患者總數(shù)的90%以上。病因：胰島素分泌不足或完全喪失；胰島素抵抗。無(wú)論是1型還是2型糖尿病，都會(huì)導(dǎo)致血液中的葡萄糖無(wú)法被利用，進(jìn)而引發(fā)糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水和電解質(zhì)等一系列代謝紊亂綜合征。第22頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月2、在腸道中控制血糖

α-葡萄糖苷酶抑制劑是一類(lèi)似延緩腸道碳水化合物吸收而達(dá)到治療糖尿病的口服降糖藥物。α-葡萄糖苷酶抑制劑是比較成熟的治療糖尿病藥物，已廣泛應(yīng)用于臨床。

其作用機(jī)制為：競(jìng)爭(zhēng)性抑制位于小腸的各種α-葡萄糖苷酶，使淀粉類(lèi)分解為葡萄糖的速度減慢，從而減緩腸道內(nèi)葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。

第23頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月有了α-葡萄糖苷酶抑制劑，糖尿病患者可以開(kāi)口大吃了~！第24頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月（三）酶在白血病治療中的應(yīng)用

L-天冬酰胺酶能將血清中的天冬酰胺水解為天冬氨酸和氨，而天冬酰胺是細(xì)胞合成蛋白質(zhì)及增殖生長(zhǎng)所必需的氨基酸。正常細(xì)胞有自身合成天冬酰胺的功能，而急性淋巴細(xì)胞白血病等腫瘤細(xì)胞則無(wú)此功能。因而當(dāng)外來(lái)天冬酰胺酶使天冬酰胺急劇缺失時(shí)，腫瘤細(xì)胞因既不能從血中取得足夠天冬酰胺，而又不能自身合成，使其蛋白質(zhì)合成受阻，增殖受抑制，進(jìn)而不能生長(zhǎng)、存活。第25頁(yè),共28頁(yè)，星期六，2024年，5月（四）酶在病毒性疾病中的治療核酸類(lèi)酶是一類(lèi)具有生物催化功能的核糖核酸分子，它可以催化本身RNA的剪接或剪切作用，還可以催化其他RNA、DNA、多糖和脂類(lèi)分子進(jìn)行反應(yīng)。用于阻斷某些不良基因的表達(dá)，從而用于基因治療或進(jìn)行艾滋病等病毒性疾病的治療。第2