成教高職《藥理學(xué)》第42章-抗寄生蟲藥

第四十二章

抗寄生蟲藥第一節(jié)抗瘧藥1.抗瘧藥：用于預(yù)防或治療瘧疾的藥物2.瘧疾由瘧原蟲引發(fā)，危害最大的寄生蟲3.致病瘧原蟲

間日瘧原蟲間日瘧三日瘧原蟲三日瘧卵形瘧原蟲卵形瘧惡性瘧原蟲惡性瘧4.瘧疾癥狀：先有寒戰(zhàn)，全身發(fā)抖，口唇發(fā)紺，持續(xù)約10m-2h，體溫迅速上升達(dá)40℃或更高，面色潮紅，持續(xù)約2-6h后，大汗淋漓，體溫降至正常原發(fā)紅細(xì)胞外期繼發(fā)紅細(xì)胞外期子孢子裂殖子破壞紅細(xì)胞產(chǎn)生癥狀再次進(jìn)入蚊體第一節(jié)抗瘧藥常用抗瘧藥物的分類1.主要用于控制瘧疾癥狀的抗瘧藥

氯喹奎寧甲氟喹青蒿素2.主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥

伯氨喹3.主要用于瘧疾預(yù)防的抗瘧藥

乙胺嘧啶磺胺類第一節(jié)抗瘧藥一.主要用于控制瘧疾癥狀的抗瘧藥

氯喹藥動學(xué)：紅細(xì)胞內(nèi)濃度比血漿濃度高10-20倍，被侵紅細(xì)胞濃度比正常紅細(xì)胞濃度高25倍第一節(jié)抗瘧藥作用與用途

1.抗瘧作用①殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，迅速控制癥狀②能根治惡性瘧，控制癥狀的首選藥③特點(diǎn)：療效高，作用持久④對紅細(xì)胞外期無效，不能用作預(yù)防和良性瘧

2.對腸外阿米巴原蟲療效好，口服肝中濃度高，可用于甲硝唑治療無效或禁忌的阿米巴肝炎等

3.免疫抑制：大劑量治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等不良反應(yīng)：長期大量使用可致不可逆視網(wǎng)膜病等第一節(jié)抗瘧藥

奎寧

1.原產(chǎn)于南美金雞納樹皮中的生物堿

2.抗瘧作用較氯喹弱

3.毒性大，用于耐氯喹及耐多藥的尤其腦型惡性瘧

4.不良反應(yīng)大：金雞納反應(yīng)，高敏患者可致死

青蒿素

1.用于控制間日瘧和惡性瘧癥狀及耐氯喹蟲株

2.可透血腦屏障，用于兇險(xiǎn)性惡性瘧如腦型瘧等

3.首過效應(yīng)大，易耐藥，易復(fù)發(fā)第一節(jié)抗瘧藥二.主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥

伯氨喹1.口服吸收快，肝臟濃度高，其次為肺，腦，心2.對良性瘧紅細(xì)胞外期和各型配子體均有較強(qiáng)作用

可作為控制復(fù)發(fā)和傳播的首選藥3.本藥毒性高，尚無合適藥物取代4.主要不良反應(yīng)

①一般不良反應(yīng)，頭暈，惡心，腹痛等②急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥

因病人缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶第一節(jié)抗瘧藥三.主要用于預(yù)防的抗瘧藥

乙胺嘧啶

1.對惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅外期有抑制作用，

是良好的病因性預(yù)防藥

2.其抑制作用僅限未成熟的裂殖體，對成熟的無效

3.含藥血液進(jìn)入蚊體，能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)增殖

4.作用機(jī)制：抑制瘧原蟲二氫葉酸還原酶，同磺胺合用可增強(qiáng)療效，減少耐藥性

5.不良反應(yīng)低，長期大量使用可致葉酸缺乏癥第一節(jié)抗瘧藥阿米巴蟲毛滴蟲第二節(jié)抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥阿米巴

包囊小腸下段食物

阿米巴小滋養(yǎng)體脫囊抵抗力低下腸壁受損害

阿米巴大滋養(yǎng)體

侵入腸壁組織

阿米巴痢疾破壞腸粘膜血液

肝、肺、腦

阿米巴炎癥或囊腫

腸外阿米巴病

腸內(nèi)阿米巴病

慢性阿米巴痢疾結(jié)腸部分新包囊

傳染源一、抗阿米巴病藥

甲硝唑作用與用途

1.抗阿米巴作用：治療阿米巴病的首選藥物①治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好

2.抗滴蟲作用：直接殺蟲，治療滴蟲病的首選藥物

3.抗賈第鞭毛蟲作用：目前最有效的藥物

4.抗厭氧菌作用不良反應(yīng)

1.極少數(shù)病人可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，應(yīng)停藥

2.妊娠及哺乳期婦女禁用，用藥應(yīng)禁酒一、抗阿米巴病藥替硝唑：甲硝唑衍生物，半衰期長，毒性偏低哌硝噻唑：新的硝基咪唑類藥物，消退肝膿腫快二氯尼特：直接殺滅包囊，目前最有效的殺包囊藥鹵代喹啉類：腸道濃度高，能有效殺滅腸內(nèi)滋養(yǎng)體依米丁：對組織內(nèi)的阿米巴滋養(yǎng)體療效好，毒性大氯喹：腸外濃度高，對阿米巴肝膿腫和肺膿腫有效巴龍霉素：氨基苷類，口服不吸收，對腸外病無效一、抗阿米巴病藥

甲硝唑1.最有效的藥物乙酰砷胺1.毒性大，僅外用2.先用1：5000高錳酸鉀沖洗陰道，再用乙酰砷胺次晨坐浴洗凈曲古霉素1.對陰道滴蟲、腸道滴蟲，白色念珠菌，毛發(fā)癬菌及阿米巴滋養(yǎng)體都有抑制作用二、抗滴蟲病藥第三節(jié)抗血吸蟲病藥和抗絲蟲病藥一、抗血吸蟲病藥

吡喹酮

體內(nèi)過程：脂溶性高，口服易吸收，主要分布于肝、脾組織，在門靜脈中血藥濃度高(10倍),首過效應(yīng)大，迅速代謝為羥基化合物。t1／2約1—1.5小時(shí)。大多在24小時(shí)內(nèi)由腎、膽管排出。作用與用途：治療血吸蟲病治療絳蟲病治方姜片蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、肝吸蟲。

治療囊蟲病一、抗血吸蟲病藥

吡喹酮

不良反應(yīng)：1.胃腸道反應(yīng)2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)頭暈、頭痛、肌肉震顫、乏力、共濟(jì)失調(diào)等。3.心律失常等.二、抗絲蟲病藥

乙胺嗪首選藥，作用機(jī)制尚不明確，可用于治療和預(yù)防絲蟲病。第四節(jié)抗腸蠕蟲藥甲苯達(dá)唑（mebendazole）阿苯達(dá)唑（albendazole）