臨床尼可地爾藥物適應(yīng)癥、貯藏、不良反應(yīng)、禁忌癥、注意事項、相互作用等要點總結(jié)

臨床尼可地爾藥物適應(yīng)癥、貯藏、不良反應(yīng)、禁忌癥、注意事項、相互作用等要點總結(jié)批準(zhǔn)適應(yīng)癥1、口服給藥：片劑心絞痛

2、注射給藥：注射劑不穩(wěn)定型心絞痛常規(guī)劑量1、口服給藥：片劑通常，成人5mg/次，3次/日。根據(jù)癥狀輕重可適當(dāng)增減。2、注射給藥：注射劑成人靜脈滴注，以2mg/h為起始劑量，可根據(jù)癥狀適當(dāng)增減劑量，最大劑量不超過6mg/h。給藥說明給藥相關(guān)說明1、尼可地爾引起的降壓效應(yīng)以及頭暈和感覺無力會降低駕駛或使用機(jī)器的能力，故如果出現(xiàn)這些癥狀，應(yīng)建議患者不要駕駛或使用機(jī)器。2、任何未使用的藥品或廢棄物應(yīng)按照當(dāng)?shù)匾筮M(jìn)行處理。綜述1、尼可地爾片劑通過口服途徑給藥。在早上和晚上用水吞服，不應(yīng)被壓碎或咀嚼。片劑可以分成相等的劑量。2、給藥與食物攝入無關(guān)。貯藏儲存低于25℃。保存在原包裝中，防止受潮。藥物警戒MHRA警示：尼可地爾（Ikorel）有可能導(dǎo)致潰瘍并發(fā)癥的風(fēng)險不良反應(yīng)常見不良反應(yīng)1、發(fā)生率≥1/10神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛（＞30%）2、發(fā)生率≥1/100，<1/10感染：膿腫（皮膚膿腫）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈心血管系統(tǒng)：心率加快、皮膚血管擴(kuò)張伴潮紅胃腸道系統(tǒng)：憩室炎皮膚和皮下組織：皮膚和粘膜潰瘍（主要是肛周潰瘍，生殖器潰瘍和造口周圍潰瘍）其他：虛弱3、發(fā)生率≥1/1,000，<1/100感染：膿腫（生殖器、肛門或其他胃腸處）眼部：結(jié)膜炎心血管系統(tǒng)：低血壓胃腸道系統(tǒng)：瘺管（肛門、生殖器、胃腸道和皮膚瘺）、口腔潰瘍皮膚和皮下組織：血管神經(jīng)性水腫骨骼肌肉系統(tǒng)：肌痛4、發(fā)生率≥1/10,000，<1/1,000皮膚和皮下組織：皮疹、瘙癢骨骼肌肉系統(tǒng)：肌痛5、發(fā)生率<1/10,000肝膽系統(tǒng)：肝?。ㄈ绺窝?、膽汁淤積、或黃疸）皮膚和皮下組織：血管神經(jīng)性水腫胃腸道系統(tǒng)：腹痛其他：高鉀血癥6、發(fā)生率未知神經(jīng)系統(tǒng)：第三對腦神經(jīng)麻痹、第六對腦神經(jīng)麻痹（常伴有頭痛）眼部：眼肌麻痹復(fù)視（常伴有頭痛）嚴(yán)重不良反應(yīng)1、臨床試驗中不良反應(yīng)（1）發(fā)生率≥1/100，<1/10胃腸道系統(tǒng)：胃腸道出血、胃腸道潰瘍（口腔炎、口瘡、口腔潰瘍、舌潰瘍、小腸潰瘍、大腸潰瘍、肛門潰瘍）、直腸出血（2）發(fā)生率≥1/1,000，<1/100胃腸道系統(tǒng)：胃腸道穿孔眼部：角膜潰瘍、結(jié)膜潰瘍2、上市后不良反應(yīng)胃腸道系統(tǒng)：胃潰瘍及其并發(fā)癥（胃腸道出血、穿孔、瘺管或膿腫形成）眼：眼部潰瘍（結(jié)膜炎、結(jié)膜潰瘍和角膜潰瘍）禁忌證1、禁用于對尼可地爾或任何賦形劑過敏者；2、禁用于休克（包括心源性休克）、嚴(yán)重低血壓或左心室功能障礙伴有低充盈壓，或心臟功能失代償?shù)幕颊撸?、禁用于使用磷酸二酯酶5抑制劑的患者，因可能導(dǎo)致血壓嚴(yán)重下降；4、禁用于使用可溶性鳥苷酸環(huán)化酶刺激劑（如利奧西呱）的患者，因為它可能導(dǎo)致血壓嚴(yán)重下降；5、禁用于低血容量癥的患者；6、禁用于急性肺水腫的患者。注意事項1、潰瘍：已有報道使用尼可地爾會產(chǎn)生胃腸道潰瘍、皮膚和粘膜潰瘍。（1）胃腸道潰瘍

1）尼可地爾誘發(fā)的潰瘍可能發(fā)生在同一病人的不同位置。它們是難治性的，大多數(shù)只有在停止尼可地爾治療時才有反應(yīng)。如果發(fā)生潰瘍，應(yīng)停用尼可地爾。醫(yī)護(hù)人員應(yīng)認(rèn)識到及時診斷尼可地爾引起的潰瘍的重要性，一旦發(fā)生潰瘍，迅速停止尼可地爾的治療。根據(jù)現(xiàn)有資料，從開始使用尼可地爾到發(fā)生潰瘍的時間從開始尼可地爾治療后不久到幾年不等。2）有報道稱使用尼可地爾后會出現(xiàn)胃腸道潰瘍的繼發(fā)性胃腸道出血。患者同時服用乙酰水楊酸或NSAIDs（非甾體抗炎藥），發(fā)生嚴(yán)重并發(fā)癥如胃腸道出血的風(fēng)險增加。因此，當(dāng)尼可地爾與乙酰水楊酸或非甾體抗炎藥同時使用時，建議謹(jǐn)慎考慮。3）如果是晚期，胃腸道潰瘍可能演變成穿孔、瘺管或膿腫形成。憩室病患者在尼可地爾治療期間可能會有瘺管形成或腸穿孔的特別風(fēng)險。4）已有報道在同時使用尼可地爾和皮質(zhì)類固醇的情況下發(fā)生胃腸道穿孔。同時使用時建議謹(jǐn)慎考慮。（2）眼潰瘍使用尼可地爾時曾有結(jié)膜炎、結(jié)膜潰瘍和角膜潰瘍的報道。患者應(yīng)被告知這些體征和癥狀，并密切監(jiān)測角膜潰瘍的發(fā)生。如果發(fā)生潰瘍，應(yīng)停止使用尼可地爾。2、血壓下降如果尼可地爾與其他具有降壓作用的藥物一起使用，建議謹(jǐn)慎。3、心力衰竭建議在心力衰竭等級為NHYAIII或IV的患者中謹(jǐn)慎使用尼可地爾。4、高鉀血癥使用尼可地爾時誘發(fā)嚴(yán)重的高鉀血癥有非常罕見的報道。尼可地爾與其他可能增加血鉀水平的藥物一起使用時，特別是對于中度至重度腎功能損害的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。5、兒童用藥不建議在兒童患者中使用尼可地爾片，因為兒童用藥的安全性和有效性尚未明確。6、G6PD缺乏癥（1）尼可地爾片在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的病人中應(yīng)謹(jǐn)慎使用。尼可地爾部分是通過其有機(jī)硝酸鹽基團(tuán)發(fā)揮作用。有機(jī)硝酸鹽的代謝可導(dǎo)致亞硝酸鹽的形成，而亞硝酸鹽的產(chǎn)生在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的病人中可能引發(fā)高鐵血紅蛋白血癥。（2）每片尼可地爾片的鈉含量低于1mmol（23mg），也就是說基本上無鈉。藥物相互作用1、禁忌同時使用尼可地爾和磷酸二酯酶5抑制劑，如西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非，因為它可以導(dǎo)致嚴(yán)重的血壓下降。2、禁忌同時使用可溶性鳥苷酸環(huán)化酶刺激劑（如利奧西呱），因為它可以導(dǎo)致嚴(yán)重的血壓下降。3、治療劑量的尼可地爾可降低低血壓患者的血壓。4、如果尼可地爾與抗高血壓藥或其他具有降壓作用的藥物（如血管擴(kuò)張劑、三環(huán)類抗抑郁藥、酒精）同時服用，降壓效果可能會增加。5、服用尼可地爾的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用達(dá)泊西汀，因為可能會降低立位耐力。6、有報告稱，在同時使用尼可地爾和皮質(zhì)類固醇的情況下發(fā)生胃腸道穿孔。當(dāng)同時使用時，建議謹(jǐn)慎考慮。7、對于同時接受非甾體抗炎藥（包括乙酰水楊酸），來預(yù)防心血管疾病和抗炎的患者，出現(xiàn)嚴(yán)重并發(fā)癥的風(fēng)險增加，如胃腸道潰瘍、穿孔和出血。8、當(dāng)尼可地爾與其他可能增加血鉀水平的藥物一起使用時，建議慎重。9、尼可地爾的代謝不受西咪替丁（CYP抑制劑）或利福平（CYP3A4誘導(dǎo)劑）的顯著影響。尼可