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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)模擬題219A型題1.
下列關(guān)于藥物劑型重要性的表述中,錯(cuò)誤的是______。A.劑型能改變藥物的作用速(江南博哥)度B.劑型可改變藥物的作用性質(zhì)C.劑型決定藥物的治療作用D.劑型可影響療效E.改變劑型可降低(或消除)藥物的毒副作用正確答案:C[解析]本題考查要點(diǎn)是“藥物劑型的重要性”。良好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效,這可以從以下幾個(gè)方面明顯看出:①劑型可改變藥物的作用性質(zhì):例如,硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥,但5%注射液靜脈滴注,能抑制大腦中樞神經(jīng),有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用。②劑型能改變藥物的作用速度:劑型的不同,可使藥物的作用速度不同,例如,注射劑、吸入氣霧劑等,發(fā)揮藥效很快,常用于急救;丸劑、緩釋控釋制劑、植入劑等屬長(zhǎng)效制劑。醫(yī)生可按疾病治療的需要選用不同作用速度的劑型。③改變劑型可降低(或消除)藥物的毒副作用:氨茶堿治療哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的不良反應(yīng),若改成栓劑則可消除這種毒副作用;緩釋與控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn),從而在一定程度上可降低藥物的不良反應(yīng)。④劑型可產(chǎn)生靶向作用:如靜脈注射的脂質(zhì)體新劑型是具有微粒結(jié)構(gòu)的制劑,在體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,使藥物在肝、脾等器官濃集性分布,即發(fā)揮出藥物劑型的肝、脾靶向作用。⑤劑型可影響療效:固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同,會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生顯著的影響,藥物晶型、藥物粒子大小的不同,也可直接影響藥物的釋放,從而影響藥物的治療效果。所以,選項(xiàng)A、B、D、E的敘述均是正確的。而選項(xiàng)C錯(cuò)在“決定”兩個(gè)字上。因此,本題的正確答案為C。
2.
兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng),若加入到含大量電解質(zhì)的輸液中出現(xiàn)沉淀,是由于______。A.pH改變引起B(yǎng).離子作用引起C.直接反應(yīng)引起D.鹽析作用引起E.溶劑組成改變引起正確答案:D[解析]本題考查要點(diǎn)是“注射劑配伍變化的主要原因”。兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng),只能加入5%葡萄糖注射液中靜滴,在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析出來(lái),以致膠體粒子凝聚而產(chǎn)生沉淀。這種作用屬于鹽析作用。因此,本題的正確答案為D。
3.
下面選項(xiàng)中,屬于栓劑水溶性基質(zhì)的是______。A.可可豆脂B.硬脂酸丙二醇酯C.半合成椰子油酯D.半合成山蒼子油酯E.泊洛沙姆正確答案:E[解析]本題考查要點(diǎn)是“栓劑水溶性基質(zhì)”。泊洛沙姆系聚氧乙烯、聚氧丙烯的嵌段聚合物,商品名為普朗尼克。屬于非離子型表面活性劑,可以作為栓劑的水溶性基質(zhì)。所以,選項(xiàng)E符合題意。選項(xiàng)A“可可豆脂”、選項(xiàng)B“硬脂酸丙二醇酯”、選項(xiàng)C“半合成椰子油酯”和選項(xiàng)D“半合成山蒼子油酯”均屬于油脂性基質(zhì)。因此,本題的正確答案為E。
4.
下列哪種物質(zhì)不能作混懸劑的助懸劑______。A.西黃蓍膠B.甘油C.硬脂酸鈉D.羧甲基纖維素鈉E.硅皂土正確答案:C[解析]本題考查要點(diǎn)是“混懸劑的助懸劑”。助懸劑系指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑包括的種類很多,其中有低分子化合物、高分子化合物,甚至有些表面活性劑也可作助懸劑用。助懸劑主要是增加分散介質(zhì)的黏度,以降低微粒沉降速度,增加微粒的親水性,防止結(jié)晶的轉(zhuǎn)型。(1)低分子助懸劑。如甘油、糖漿劑等低分子化合物,可增加分散介質(zhì)的黏度,也可增加微粒的親水性。(2)高分子助懸劑。①天然的高分子助懸劑:主要是樹膠類,如阿拉伯膠、西黃蓍膠、杏膠、桃膠等。②合成或半合成高分子助懸劑:纖維素類,如羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素等。③硅皂土:為天然產(chǎn)硅膠狀的含水硅酸鋁。④觸變膠。所以,選項(xiàng)A、B、D、E均可作助懸劑。選項(xiàng)C的“硬脂酸鈉”屬于陰離子型乳化劑。因此,本題的正確答案為C。
5.
下列哪項(xiàng)不是TDDS的基本組成______。A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.黏附層E.釋放層正確答案:E[解析]本題考查要點(diǎn)是“TDDS的基本組成”。TDDS(經(jīng)皮給藥制劑)的基本組成可分為5層:背襯層、藥物貯庫(kù)層、控釋膜、黏附層和保護(hù)膜。不包括選項(xiàng)E的“釋放層”。因此,本題的正確答案為E。
6.
關(guān)于液體制劑的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是______。A.同相應(yīng)固體劑型比較能迅速發(fā)揮藥效B.攜帶、運(yùn)輸、貯存方便C.易于分劑量,服用方便,特別適用于兒童和老年患者D.能減少某些藥物的刺激性E.給藥途徑廣泛,可內(nèi)服,也可外用正確答案:B[解析]本題考查要點(diǎn)是“液體制劑的特點(diǎn)”。在液體制劑中,藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中,分散度大,吸收快,能較迅速發(fā)揮藥效;給藥途徑廣泛,可以內(nèi)服,服用方便,易于分劑量,特別適用于嬰幼兒和老年患者;也可以外用,如用于皮膚、黏膜和人體腔道等;能減少某些藥物的刺激性,有些固體藥物口服后由于局部濃度過(guò)高而引起胃腸道刺激作用。制成液體制劑通過(guò)調(diào)整制劑濃度而減少刺激性;某些固體藥物制成液體制劑后,有利于提高藥物的生物利用度。但液體制劑藥物分散度大,又受分散介質(zhì)的影響,易引起藥物的化學(xué)降解,使藥效降低甚至失效;液體制劑體積較大,攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便;水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑;非均勻性液體制劑,藥物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問(wèn)題。所以,選項(xiàng)B的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為B。
7.
對(duì)經(jīng)皮給藥制劑的錯(cuò)誤表述是______。A.可以避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)B.不存在組織代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用C.可以維持恒定的血藥濃度D.大面積給藥,可能對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性E.根據(jù)治療要求可隨時(shí)終止給藥正確答案:B[解析]本題考查要點(diǎn)是“經(jīng)皮給藥制劑的概念與特點(diǎn)”。經(jīng)皮給藥制劑與常用普通口服制劑相比,其具有以下優(yōu)點(diǎn):①可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)和胃腸道對(duì)藥物的降解,減少了胃腸道給藥的個(gè)體差異;②可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,減少給藥次數(shù);③可以維持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象,降低了不良反應(yīng);④使用方便,可隨時(shí)中斷給藥,適用于嬰兒、老人和不宜口服的病人。
經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TDDS)雖然有上述優(yōu)點(diǎn),但也存在以下幾方面不足:①由于皮膚的屏障作用,僅限于劑量小藥理作用強(qiáng)的藥物;②大面積給藥,可能對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性;③存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。根據(jù)第③點(diǎn)可知,選項(xiàng)B的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為B。
8.
用明膠做囊材制備微囊時(shí)固化劑應(yīng)選擇______。A.酸B.堿C.乙醇D.甲醛E.冰正確答案:D[解析]本題考查要點(diǎn)是“用明膠做囊材制備微囊時(shí)的固化劑”。欲制得不可逆的微囊,必須加入固化劑固化。凝聚囊的固化可利用囊材的理化性質(zhì),如明膠為囊材時(shí),常使用甲醛作固化劑,通過(guò)胺縮醛反應(yīng)使明膠分子相互交聯(lián)而固化。因此,本題的正確答案為D。
9.
安定注射液與5%葡萄糖輸液配伍時(shí),析出沉淀的原因是______。A.直接反應(yīng)B.鹽析作用C.離子作用D.pH改變E.溶劑組成改變正確答案:E[解析]本題考查要點(diǎn)是“注射劑配伍變化的主要原因”。當(dāng)某些含非水溶劑的制劑與輸液配伍時(shí),由于溶劑改變而使藥物析出。如安定注射液含40%丙二醇、10%乙醇,當(dāng)與5%葡萄糖或0.9%氯化鈉或1/6mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí)容易析出沉淀。因此,本題的正確答案為E。
10.
影響藥物增溶量的因素不包括______。A.增溶劑的種類B.藥物的性質(zhì)C.增溶劑加入的順序D.攪拌速度E.增溶劑的用量正確答案:D[解析]本題考查要點(diǎn)是“影響藥物增溶量的因素”。影響增溶量的因素有:①增溶劑的種類,增溶劑的種類不同或同系物增溶劑的分子量不同而影響增溶效果,同系物的碳鏈愈長(zhǎng)。其增溶量也愈大。對(duì)強(qiáng)極性或非極性藥物,非離子型增溶劑的HLB值愈大,其增溶效果也愈好。但對(duì)于極性低的藥物,結(jié)果恰好相反;②藥物的性質(zhì),增溶劑的種類和濃度一定時(shí),同系物藥物的分子量愈大,增溶量愈?。虎奂尤腠樞?,用聚山梨酯80或聚氧乙烯脂肪酸酯等為增溶劑時(shí),對(duì)維生素A棕櫚酸酯進(jìn)行增溶試驗(yàn)證明,如將增溶劑先溶于水再加入藥物,則藥物幾乎不溶;如先將藥物與增溶劑混合,然后再加水稀釋則能很好溶解;④增溶劑的用量,溫度一定時(shí)加入足夠量的增溶劑,可得到澄清溶液,稀釋后仍然保持澄清。若配比不當(dāng)則得不到澄清溶液,或在稀釋時(shí)變?yōu)榛鞚帷T鋈軇┑挠昧繎?yīng)通過(guò)實(shí)驗(yàn)確定。所以,影響藥物增溶量的因素不包括選項(xiàng)D的“攪拌速度”。因此,本題的正確答案為D。
11.
由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系是______。A.低分子溶液劑B.高分子溶液劑C.溶膠劑D.乳劑E.混懸劑正確答案:E[解析]本題考查要點(diǎn)是“混懸劑的概念”?;鞈覄┫抵赣刹蝗苄怨腆w藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。所以,選項(xiàng)E符合題意。選項(xiàng)A的“低分子溶液劑”也稱溶液劑,是由低分子藥物以分子態(tài)或離子態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑。選項(xiàng)B的“高分子溶液劑”是由高分子化合物以分子的形式分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑。選項(xiàng)C的“溶膠劑”又稱疏水膠體溶液。選項(xiàng)D的“乳劑”由兩種互不相溶的液體在表面活性劑的作用下制成的不均勻分散體系。因此,本題的正確答案為E。
12.
糖皮質(zhì)激素的6α和9α位同時(shí)引入鹵素原子后,抗炎作用增強(qiáng),但具有較強(qiáng)的鈉潴留作用,只可皮膚局部外用的藥物是______。A.醋酸可的松B.地塞米松C.倍他米松D.潑尼松E.醋酸氟輕松正確答案:E[解析]本題考查要點(diǎn)是“醋酸氟輕松的理化性質(zhì)”。醋酸氟輕松是氟輕松的21-酯化前藥。其6-F使A環(huán)穩(wěn)定性增加,16,17位縮酮使D環(huán)穩(wěn)定性增加。由于其鈉潴留作用較強(qiáng),只能皮膚局部外用。因此,本題的正確答案為E。
13.
以下描述中,與氯化琥珀膽堿不符的是______。A.為白色結(jié)晶性粉末B.為去極化型肌肉松弛藥C.在水中極易溶解D.水溶液穩(wěn)定,不被水解E.注射液用丙二醇作溶劑,穩(wěn)定性比較好正確答案:D[解析]本題考查要點(diǎn)是“氯化琥珀膽堿的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)”。氯化琥珀膽堿是去極化型肌肉松弛藥。本品為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味咸。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。所以,選項(xiàng)A、B、C的敘述均是正確的。氯化琥珀膽堿具有酯鍵結(jié)構(gòu),在固體結(jié)晶狀態(tài)穩(wěn)定,水溶液中可水解。所以,選項(xiàng)D的敘述是不正確的。本品的注射液用丙二醇作溶劑,穩(wěn)定性比較好。所以,選項(xiàng)E的敘述是正確的。因此,本題的正確答案為D。
B型題A.微球B.熱敏感脂質(zhì)體C.磷脂和膽固醇D.毫微粒E.單室脂質(zhì)體1.
利用相變溫度不同的磷脂可制成______。正確答案:B[解析]本組題考查要點(diǎn)是“靶向制劑”。脂質(zhì)體是以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑制成的。利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏感脂質(zhì)體。按一定比例混合含不同長(zhǎng)鏈脂肪酸結(jié)構(gòu)的磷脂酰膽堿,可產(chǎn)生預(yù)期的相變溫度。凡經(jīng)超聲波分散的脂質(zhì)體,絕大多數(shù)為單室脂質(zhì)體。多室脂質(zhì)體經(jīng)超聲波進(jìn)一步處理,亦能得到相當(dāng)均勻的單室脂質(zhì)體。微球系藥物與適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體。藥物溶解或分散于實(shí)體中,粒徑通常在1~250μm之間。一般制成混懸劑供注射或口服。
2.
脂質(zhì)體的膜材是______。正確答案:C
3.
超聲波分散法制備的脂質(zhì)體是______。正確答案:E
4.
用適宜高分子材料制成的含藥球狀實(shí)體是______。正確答案:A
A.羥丙基甲基纖維素B.單硬脂酸甘油酯C.大豆磷脂D.羧甲基纖維素鈉E.乙基纖維素5.
______可用于制備脂質(zhì)體。正確答案:C[解析]本組題考查要點(diǎn)是“制備脂質(zhì)體和骨架片的材料”。形成脂質(zhì)體雙分子層的膜材主要由磷脂與膽固醇組成,而磷脂類包括天然的卵磷脂、腦磷脂、大豆磷脂以及合成磷脂。生物溶蝕性骨架片這類片劑由不溶解但在體內(nèi)可溶蝕水解的蠟質(zhì)、脂肪酸及其酯類物質(zhì)制成,如巴西棕櫚蠟、硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等;骨架材料有不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物或無(wú)毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纖維素等。
6.
______可用于制備溶蝕性骨架片。正確答案:B
7.
______可用于制備不溶性骨架片。正確答案:E
A.硬脂酸鎂B.羧甲基淀粉鈉C.糊精D.羧甲基纖維素鈉E.硫酸鈣8.
可作為片劑黏合劑的是______。正確答案:D[解析]本組題考查要點(diǎn)是“片劑的常用輔料”。羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)可作為片劑黏合劑,其是纖維素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶媒;溶于水時(shí),最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明的溶液,但需要的時(shí)間較長(zhǎng),最好在初步膨化和溶脹后加熱至60℃~70℃,可大大加快其溶解過(guò)程。用作黏合劑的濃度一般為1%~2%,其黏性較強(qiáng),常用于可壓性較差的藥物,但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過(guò)大或崩解超限。
羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)是一種白色無(wú)定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠黏作用),是一種性能優(yōu)良的崩解劑,價(jià)格亦較低,其用量一般為1%~6%。
硬脂酸鎂為疏水性潤(rùn)滑劑,易與顆?;靹?,壓片后片面光滑美觀,應(yīng)用最廣。
選項(xiàng)C的“糊精”是片劑的填充劑。選項(xiàng)E的“硫酸鈣”屬于片劑的稀釋劑。
9.
可作為片劑崩解劑的是______。正確答案:B
10.
可作為片劑潤(rùn)滑劑的是______。正確答案:A
A.一步制粒法B.沸騰干燥C.冷凍干燥D.干法制粒E.噴霧制粒11.
凡是對(duì)熱敏感在水溶液中不穩(wěn)定的藥物可采用的干燥方法為______。正確答案:C[解析]本組題考查要點(diǎn)是“沸騰干燥和一步制粒法”。冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體,然后在低溫低壓條件下,從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接升華除去水分的一種干燥方法。凡是對(duì)熱敏感在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可采用此法制備。
“一步制粒法”是指將物料的混合、黏結(jié)成粒、干燥等過(guò)程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。這種方法生產(chǎn)效率較高,既簡(jiǎn)化了工序和設(shè)備,又節(jié)省了廠房和人力,同時(shí)制得的顆粒大小均勻,外觀圓整,流動(dòng)性好。
12.
可簡(jiǎn)化制粒步驟的方法為______。正確答案:A
A.注射劑pH值增高B.產(chǎn)生“脫片”現(xiàn)象C.爆裂D.變色E.沉淀13.
若玻璃容器含有過(guò)多的游離堿將出現(xiàn)______。正確答案:A[解析]本組題考查要點(diǎn)是“安瓿的質(zhì)量要求與注射劑穩(wěn)定性的關(guān)系”。若玻璃容器含有過(guò)多的游離堿將增高注射液的pH值,可使酒石酸銻鉀、胰島素、腎上腺素、生物堿鹽等對(duì)pH敏感的藥物變質(zhì);玻璃容器若不耐水腐蝕,則在盛裝注射用水時(shí)有時(shí)產(chǎn)生“脫片”現(xiàn)象。不耐堿或不耐侵蝕的容器,在裝入磺胺嘧啶鈉等堿性較大或碳酸氫鈉、乳酸鈉、氯化鈣等的注射液時(shí)往往滅菌后或長(zhǎng)期貯存時(shí)發(fā)生“小白點(diǎn)”、“脫片”,甚至產(chǎn)生混濁現(xiàn)象。如耐熱性能差則在熔封或加熱滅菌后往往發(fā)生爆裂、漏氣等現(xiàn)象。
14.
玻璃容器若不耐水腐蝕,將出現(xiàn)______。正確答案:B
15.
如耐熱性能差則在熔封或加熱滅菌后出現(xiàn)______。正確答案:C
A.聚乙二醇B.乙基纖維素C.環(huán)糊精D.醋酸纖維素酞酸酯E.聚乳酸16.
固體分散物最常用的水溶性載體材料是______。正確答案:A[解析]本組題考查要點(diǎn)是“固體分散物的載體材料”。固體分散物常用的水溶性載體材料有高分子聚合物、表面活性劑、有機(jī)酸和糖類。聚乙二醇類是最常用的水溶性載體材料。
固體分散物常用難溶性載體材料包括纖維素類、含季銨基團(tuán)的聚丙烯酸樹脂類以及脂質(zhì)類材料。其中,纖維素類常用的如乙基纖維素,無(wú)毒,無(wú)藥理活性,是一種理想的不溶性載體材料。
包合物中的主分子物質(zhì)稱為包合材料,能夠作為包合材料的有環(huán)糊精、膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸等。藥物制劑中目前最常用的包合材料是環(huán)糊精,近年來(lái)環(huán)糊精衍生物由于其能夠改善環(huán)糊精的某些性質(zhì),更有利于容納客分子,研究和應(yīng)用日趨增加。
固體分散物腸溶性載體材料有纖維素類和聚丙烯酸樹脂類。其中,纖維素類常見的腸溶性纖維素,如醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、羧甲乙纖維素(CMEC)等,可與藥物制成腸溶性固體分散物,適用于在胃中不穩(wěn)定或要求在腸中釋放的藥物。
選項(xiàng)E的“聚乳酸”常用作微球和微囊的制備。
17.
固體分散物理想的不溶性載體材料是______。正確答案:B
18.
制備包合物常用的材料是______。正確答案:C
19.
固體分散物常見的腸溶性纖維素是______。正確答案:D
A.干熱滅菌法B.熱壓滅菌法C.紫外線滅菌法D.濾過(guò)除菌法E.流通蒸汽滅菌法20.
氯霉素滴眼劑可選用的滅菌方法是______。正確答案:E[解析]本組題考查要點(diǎn)是“各種滅菌方法的特點(diǎn)”。氯霉素滴眼液使用流通蒸汽滅菌法;5%葡萄糖注射液用熱壓滅菌;安瓿洗滌后,一般要在烘箱內(nèi)用120℃~140~C溫度干燥。盛裝無(wú)菌操作或低溫滅菌的安瓿則須用180%干熱滅菌1.5h。大量生產(chǎn),多采用由紅外線發(fā)射裝置與安瓿自動(dòng)傳送裝置兩部分組成的隧道式烘箱,隧道內(nèi)平均溫度200℃左右,有利于安瓿連續(xù)化生產(chǎn)。紫外線滅菌法適用于照射物表面之滅菌,無(wú)菌室的空氣及蒸餾水的滅菌;不適用于藥液的滅菌、固體物質(zhì)深部的滅菌;而濾過(guò)滅菌法是利用細(xì)菌不能通過(guò)致密具孔濾材的原理而除去微生物的方法,是一種機(jī)械除菌的方法。主要適用于對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物溶液、氣體、水等的除菌。
21.
5%葡萄糖注射液可選用的滅菌方法是______。正確答案:B
22.
安瓿可選用的滅菌方法是______。正確答案:A
23.
無(wú)菌室空氣可選用的滅菌方法是______。正確答案:C
A.擴(kuò)大抗菌譜,提高抗菌活性B.增加對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性C.對(duì)抗菌活性有較大影響D.明顯改善抗菌活性和藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)E.不引起交叉過(guò)敏反應(yīng)24.
頭孢菌素3-位取代基的改造,可以______。正確答案:D[解析]本組題考查要點(diǎn)是“抗生素的相關(guān)知識(shí)”。頭孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性,又能影響藥物代謝動(dòng)力學(xué)的性質(zhì)。7-α位的氫原子換成甲氧基后的衍生物稱為頭霉素類,由于甲氧基的空間位阻作用,阻止酶分子與內(nèi)酰胺環(huán)接近,增加了藥物對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。
25.
頭孢菌素7-α氫原子換成甲氧基后,可以______。正確答案:B
A.丙磺舒B.美洛昔康C.萘丁美酮D.酮洛芬E.芬布芬26.
為前體藥物,但不含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是______。正確答案:C[解析]本組題考查要點(diǎn)是“芳基乙酸類非甾體抗炎藥”。丙磺舒、酮洛芬和美洛昔康不是前藥,萘丁美酮和芬布芬均為芳基乙酸的前藥,其中萘丁美酮具有非酸性結(jié)構(gòu),芬布芬具有1-酮酸結(jié)構(gòu),在體內(nèi)代謝生成聯(lián)苯乙酸而發(fā)揮作用。
27.
為前體藥物,但含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是______。正確答案:E
X型題1.
下列屬于注射劑質(zhì)量檢查內(nèi)容的有______。A.熱原檢查B.無(wú)菌檢查C.溶出度D.降壓物質(zhì)E.滲透壓摩爾濃度正確答案:ABDE[解析]本題考查要點(diǎn)是“注射劑的質(zhì)量檢查”。注射劑的質(zhì)量檢查包括:可見異物(澄明度)檢查、熱原檢查、無(wú)菌檢查、不溶性微粒、裝量、裝量差異、降壓物質(zhì)檢查、滲透壓摩爾濃度。其他:注射劑的鑒別、含量測(cè)定、pH值的測(cè)定、毒性試驗(yàn)、刺激性試驗(yàn)等按具體品種要求進(jìn)行檢查。不包括選項(xiàng)C的“溶出度檢查”。溶出度應(yīng)該是片劑等的檢查項(xiàng)目。因此,本題的正確答案為ABDE。
2.
下列滅菌方注中,屬于濕熱滅菌法的有______。A.紫外線滅菌法B.輻射滅菌法C.煮沸滅菌法D.微波滅菌法E.低溫間歇滅菌法正確答案:CE[解析]本題考查要點(diǎn)是“濕熱滅菌法的種類”。濕熱滅菌法是在飽和蒸汽或沸水或流通蒸汽中進(jìn)行滅菌的方法,由于蒸汽潛熱大,穿透力強(qiáng),容易使蛋白質(zhì)變性或凝固,所以滅菌效率比干熱滅菌法高。濕熱滅菌法包括熱壓滅菌法、流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法、低溫間歇滅菌法。所以,選項(xiàng)C、E符合題意。選項(xiàng)A的“紫外線滅菌法”、選項(xiàng)B的“輻射滅菌法”和選項(xiàng)D的“微波滅菌法”均屬于射線滅菌法。因此,本題的正確答案為CE。
3.
在生產(chǎn)注射用凍干制品冷凍干燥時(shí),常出現(xiàn)的異?,F(xiàn)象是______。A.成品含水量偏高B.凍干物萎縮成團(tuán)粒狀C.噴瓶D.凍干物不飽滿E.絮凝正確答案:ABCD[解析]本題考查要點(diǎn)是“冷凍干燥過(guò)程中常出現(xiàn)的異?,F(xiàn)象”。冷凍干燥過(guò)程中常出現(xiàn)的異?,F(xiàn)象有:成品含水量偏高、噴瓶、產(chǎn)品外形不飽滿或萎縮成團(tuán)粒。不包括選項(xiàng)E的“絮凝”。絮凝屬于混懸劑常出現(xiàn)的現(xiàn)象。因此,本題的正確答案為ABCD。
4.
粉碎的意義是______。A.有利于固體藥物的溶解和吸收B.有利于固體制劑中各成分的混合均勻C.有利于提高藥物的穩(wěn)定性D.有助于從天然藥物提取有效成分
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