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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題48配伍選擇題備選答案在前,試題在后。每組2~4題。備選項(xiàng)可重復(fù)選用,也可不選用。每組題均對應(yīng)同(江南博哥)一組備選答案,每題只有一個正確答案。A.pKaB.ED50C.LD50D.1gPE.HLB1.
用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是正確答案:C[解析]LD50是半數(shù)致死量,ED50是半數(shù)有效量。pKa是解離常數(shù)。為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響,常用其對數(shù)lgP來表示。HLB是用于評價表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)。
2.
用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是正確答案:D
3.
用于評價表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是正確答案:E
A.丙磺舒B.克拉維酸C.舒巴坦鈉D.他唑巴坦E.甲氧芐啶4.
屬于天然來源的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,臨床上常與阿莫西林組成復(fù)方制劑的藥物是正確答案:B[考點(diǎn)]本組題考查的是抗菌增效藥。
[解析]抗菌增效藥是指與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗菌療效的藥物。β-內(nèi)酰胺酶抑制藥分為兩類:①氧青霉烷類,如克拉維酸;②青霉烷砜類,如舒巴坦鈉和他唑巴坦??死S酸是從鏈霉菌得到的非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺酶抑制藥,可使阿莫西林增效130倍,使頭孢菌素類抗生素增效30倍以上;臨床上使用克拉維酸和阿莫西林組成復(fù)方制劑,也可與替卡西林配伍。為改變舒巴坦口服吸收能力,將氨芐西林與舒巴坦按1:1的形式以次甲基相連,形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物,稱為舒他西林。丙磺舒可以抑制有機(jī)酸的排泄,從而提高有機(jī)酸類藥在血液中的濃度,與青霉素合用時,由于降低青霉素的排泄速度,從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。甲氧芐啶具有廣譜抗菌作用,通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用,與磺胺類藥合用可使磺胺類藥抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。
5.
因口服吸收差,可與氨芐西林以1:1的形式以次甲基相連得到舒他西林的藥物是正確答案:C
6.
與青霉素合用可降低青霉素的排泄速度,從而增強(qiáng)青霉素抗菌活性的藥物是正確答案:A
7.
本身具有廣譜抗菌作用,與磺胺類藥物合用可顯著增強(qiáng)抗菌作用的藥物是正確答案:E
A.急性腎衰竭B.橫紋肌溶解C.中毒性表皮壞死D.心律失常E.聽力障礙8.
環(huán)孢素引起的毒性作用是正確答案:A[解析]環(huán)孢素可引起急性腎衰竭。地高辛屬于強(qiáng)心苷類藥,會引起心律失常。
9.
地高辛引起的毒性作用是正確答案:D
A.經(jīng)皮給藥B.直腸給藥C.吸入給藥D.口腔黏膜給藥E.靜脈給藥10.
一次給藥作用持續(xù)時間相對較長的給藥途徑是正確答案:A[解析]一次給藥作用持續(xù)時間相對較長的給藥途徑是經(jīng)皮給藥;吸入給藥的藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),不受肝臟影響;口腔黏膜給藥可發(fā)揮局部作用或全身治療作用,口腔黏膜吸收能夠避免胃腸道中的酶解和酸解作用,也可避開肝臟的首過效應(yīng);靜脈注射,藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),無吸收過程,生物利用度為100%。
11.
生物利用度最高的給藥途徑是正確答案:E
A.可逆性B.飽和性C.特異性D.靈敏性E.多樣性12.
受體對配體具有高度識別能力,對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專一性,這一屬性屬于受體的正確答案:C[考點(diǎn)]本組題考查的是受體的特性。
[解析]受體特異性是指受體對它的配體有高度識別能力,對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性,特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合,產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。
受體飽和性是指受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的。因此受體具有飽和性,在藥物作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后,其效應(yīng)不會隨其濃度增加而繼續(xù)增加。
13.
受體的數(shù)量和其能結(jié)合的配體量是有限的,配體達(dá)到一定濃度后,效應(yīng)不再隨配體濃度的增加而增加,這一屬性屬于受體的正確答案:B
A.1分鐘B.5分鐘C.15分鐘D.30分鐘E.60分鐘14.
普通片的崩解時限是正確答案:C
15.
薄膜衣片的崩解時限是正確答案:D
A.皮內(nèi)注射B.皮下注射C.肌內(nèi)注射D.靜脈注射E.靜脈滴注16.
青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑是正確答案:A[考點(diǎn)]本組題考查的是注射給藥。
[解析]皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗(yàn),注射量在0.2ml以內(nèi)。
藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢,因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。一些需要延長作用時間的藥物可采用皮下注射,如治療糖尿病的胰島素。
17.
短效胰島素的常用給藥途徑是正確答案:B
A.簡單擴(kuò)散B.濾過C.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)D.主動轉(zhuǎn)運(yùn)E.易化擴(kuò)散18.
蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有特定的部位特異性,其主要吸收方式是正確答案:C[解析]膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式,并且具有一定的部位特異性。一些生命必需物質(zhì)(如Na+,K+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等,能通過主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。
19.
細(xì)胞外的K+及細(xì)胞內(nèi)的Na+可通過Na+-K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為正確答案:D
A.2分鐘B.5分鐘C.10分鐘D.15分鐘E.30分鐘20.
普通片劑的崩解時限是正確答案:D[考點(diǎn)]本組題考查的是片劑的崩解時間。
[解析]片劑的崩解時限:①普通片應(yīng)15分鐘內(nèi)全部崩解。②薄膜衣片應(yīng)30分鐘內(nèi)全部崩解。③糖衣片應(yīng)60分鐘內(nèi)全部崩解。④腸溶衣片先在鹽酸溶液中檢查2小時,每片不得有裂縫崩解或軟化現(xiàn)象,于pH為6.8的磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)應(yīng)全部崩解。⑤含片應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解或溶化。⑥舌下片應(yīng)5分鐘內(nèi)全部崩解或溶化。⑦可溶片在15℃~25℃水溫下應(yīng)3分鐘內(nèi)全部崩解或溶化(水溫15℃~25℃)。⑧結(jié)腸定位腸溶片在pH為7.8~8.0的磷酸鹽緩沖液中應(yīng)60分鐘內(nèi)全部釋放或崩解。⑨泡騰片在15℃~25℃水溫下應(yīng)5分鐘內(nèi)全部崩解。
21.
舌下片的崩解時限是正確答案:B
A.
B.
C.
D.
E.22.
藥物分子中的16位為甲基,21位為羥基,該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯,進(jìn)一步與堿金屬成鹽,增加水溶性,該藥物是正確答案:D[解析]地塞米松藥物分子中的16位為甲基,21位為羥基,且羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯,進(jìn)一步與堿金屬成鹽,增加水溶性。曲安奈德藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉潴留作用,且16位羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮,改善了藥物動力學(xué)性質(zhì)。
23.
藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉潴留副作用,將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮,改善了藥物動力學(xué)性質(zhì)。該具有縮酮結(jié)構(gòu)的藥物是正確答案:C
A.鹵素B.羥基C.硫醚D.酰胺基E.烷基24.
在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性的基團(tuán)是正確答案:B[解析]引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜,它們的極性強(qiáng)于硫醚。鹵素是很強(qiáng)的吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。
25.
含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團(tuán)是正確答案:C
26.
可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團(tuán)是正確答案:A
A.
B.
C.
D.
E.27.
C-3位為氯原子,親脂性強(qiáng),口服吸收好的藥物是正確答案:B[考點(diǎn)]本組題考查的是頭孢菌素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
28.
C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán),可通過血-腦屏障,用于腦部感染治療的藥物是正確答案:E
29.
C-3位含有季銨基團(tuán),能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是正確答案:D
30.
C-3位含有氨基甲酸酯基團(tuán)的藥物是正確答案:C
A.普羅帕酮B.鹽酸美沙酮C.依托唑啉D.丙氧芬E.氨己稀酸31.
對映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是正確答案:A
32.
對映異構(gòu)體之間具有相反活性的是正確答案:C
33.
對映異構(gòu)體之間具有不同類型藥理活性的是正確答案:D
34.
對映異構(gòu)體之間,一個有活性,另一個無活性的是正確答案:E
A.格列齊特B.米格列奈C.二甲雙胍D.鹽酸吡格列酮E.米格列醇35.
具葡萄糖類似物,對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用的藥物是正確答案:E[考點(diǎn)]本組題考查的是降血糖藥的作用與性質(zhì)。
[解析]格列齊特屬于磺酰脲類抗糖尿病藥;米格列醇屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑;鹽酸吡咯列酮為高選擇性過氧化物酶體增殖物激活受體(PPARr)激動劑。
36.
具磺酰脲結(jié)構(gòu),臨床用于治療糖尿病的藥物是正確答案:A
37.
具噻唑烷酮結(jié)構(gòu),屬PPARr激動劑,近年來發(fā)現(xiàn)有致癌毒副作用的藥物是正確答案:D
A.阿司匹林
B.磺胺甲唑
C.卡托普利
D.奎尼丁
E.兩性霉素B38.
可引起急性腎小管壞死的藥物是正確答案:E[解析]許多藥物能導(dǎo)致急性腎小管壞死,最常見的如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環(huán)孢素等。Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死一般是由于表皮被活化的淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞浸潤所致,是細(xì)胞介導(dǎo)的抗角化細(xì)胞的細(xì)胞毒反應(yīng)。引起這類反應(yīng)的藥物有磺胺類、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥等。還有些藥物可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速,如奎尼丁、利多卡因、美心律等。
39.
可引起中毒性表皮壞死的藥物是正確答案:A
40.
可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的藥物是正確答案:D
A.阿卡波糖B.西格列汀C.格列美脲D.瑞格列奈E.艾塞那肽41.
與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)藥是正確答案:D[解析]非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、米格列醇等。二者均可與二甲雙胍合用。
42.
與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制藥是正確答案:A
A.阿司匹林中“溶液的澄清度”檢查B.阿司匹林中“重金屬”檢查C.阿司匹林中“熾灼殘?jiān)睓z查D.地蒽酚中二羥基蒽醌的檢查E.硫酸阿托品中莨菪堿的檢查43.
需進(jìn)行旋光度檢查的項(xiàng)目為正確答案:E[解析]需進(jìn)行旋光度檢查的項(xiàng)目為硫酸阿托品中莨菪堿的檢查;需采用對照品比色法檢查的項(xiàng)目為阿司匹林中“重金屬”檢查;需通過高溫?zé)胱茩z查的項(xiàng)目為阿司匹林中“熾灼殘?jiān)睓z查。
44.
需采用對照品比色法檢查的項(xiàng)目為正確答案:B
45.
需通過高溫?zé)胱茩z查的項(xiàng)目為正確答案:C
A.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)B.簡單擴(kuò)散C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)D.濾過E.易化擴(kuò)散46.
脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差,從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是正確答案:B[解析]被動轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體,不消耗能量。被動轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過、簡單擴(kuò)散。主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時,借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。
47.
借助載體幫助,消耗能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是正確答案:C
48.
借助載體幫助,不消耗能量,從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是正確答案:E
A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯80D.維生素CE.液狀石蠟49.
可作為氣霧劑拋射劑的是正確答案:B
50.
可作為氣霧劑潛溶劑的是正確答案:A
A.紅霉素B.琥乙紅霉素C.克拉霉素D.阿齊霉素E.羅紅霉素51.
在胃酸中穩(wěn)定且無味的抗生素是正確答案:B[考點(diǎn)]本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點(diǎn)。
[解析]由于紅霉素可產(chǎn)生耐藥性,其化學(xué)穩(wěn)定性較差,尤其是酸性條件下,6位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效。所以在胃酸中不穩(wěn)定;
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