KLK：絲氨酸蛋白酶家族中的“多面手”

KLK：絲氨酸蛋白酶家族中的“多面手”前

言KLK屬于分泌型絲氨酸蛋白酶家族，在各種組織中表達(dá)。KLK前體激活后發(fā)揮蛋白水解功能，調(diào)節(jié)多種生理功能，如血壓穩(wěn)態(tài)控制、皮膚脫屑、精液液化、牙釉質(zhì)形成和神經(jīng)發(fā)育。KLK通過(guò)調(diào)節(jié)關(guān)鍵信號(hào)元件，調(diào)節(jié)腫瘤細(xì)胞增殖和生長(zhǎng)，參與早期腫瘤進(jìn)展。KLK表達(dá)和分泌的失調(diào)，揭示了它們作為癌癥進(jìn)展的媒介、疾病的生物標(biāo)志物和候選治療目標(biāo)的潛力。01KLK家族的病理生理學(xué)及臨床意義KLK調(diào)節(jié)功能障礙與前列腺癌、卵巢癌、肺病、高血壓、糖尿病和心血管疾病等多種病理生理過(guò)程有關(guān)。KLK在癌癥中具有促腫瘤（KLK3、KLK7）或抑腫瘤（KLK10）作用。KLK中過(guò)多的分子網(wǎng)絡(luò)機(jī)制，包括與uPA、PAR、激肽、TGF-b和MMP之間的串?dāng)_，共同促進(jìn)癌細(xì)胞的存活、增殖和擴(kuò)散。小分子抑制劑具有特定藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性，在臨床前和臨床研究中顯示出可喜的結(jié)果。正常生理和疾病狀態(tài)下的KLK信號(hào)通路（圖片來(lái)自參考文獻(xiàn)）02KLK家族在研究中的應(yīng)用Fu等人在通過(guò)正交免疫沉淀-質(zhì)譜分析法對(duì)內(nèi)源性TMPRSSS2-ERG融合蛋白進(jìn)行同型圖譜和相互作用組研究時(shí)，使用了抗KLK3兔單克隆抗體作為IgG的同型對(duì)照，為開(kāi)發(fā)更準(zhǔn)確的前列腺癌診斷方法提供理論支持。相互作用組研究中使用的同型對(duì)照抗體抗KLK3兔單克隆抗體（SinoBiological），用作質(zhì)譜分析中EPR3864抗體的IgG同型對(duì)照。（doi：10.1016/j.mcpro.2021.100075）在另一項(xiàng)研究中，Egidi等人為了監(jiān)測(cè)3種KLKs（hK3/PSA、hK11和hK13）在前列腺切除術(shù)前以及術(shù)后第1、5、30天的血清水平，使用義翹神州的人KLK-11和KLK-13ELISA試劑測(cè)定血清樣本中的hK11和hK13含量，發(fā)現(xiàn)術(shù)后血清中KLK出現(xiàn)明顯的下降。ELISA法測(cè)定局限性前列腺癌患者血清中的hK11（圖a）和hK13（圖b）水平（pg/mL±SE）。T0：術(shù)前時(shí)間；T1：術(shù)后第1天；T2：術(shù)后第5天；T3：術(shù)后第30天。使用了人KLK-11（貨號(hào)：SEK10767）和KLK-13（貨號(hào)：SEK10199）ELISAAntibodyPairSet。（doi:10.1155/2013/241780）?義翹神州BMPR特色產(chǎn)品義翹神州的產(chǎn)品已支持多篇文章發(fā)表在國(guó)內(nèi)外學(xué)術(shù)期刊，涉及到的產(chǎn)品有重組蛋白、抗體、ELISA試劑、基因等。義翹神州開(kāi)發(fā)多種屬、多標(biāo)簽的KLK產(chǎn)品，支持相關(guān)基礎(chǔ)研究及藥物開(kāi)發(fā)。HumanKLK3/PSA/Kallikrein-3Protein(HisTag)(Cat:

10771-H08H)>95%asdeterminedbySDSActivity:

MeasuredbyitsabilitytocleavethecolorimetricpeptidesubstrateAnti-KLK3/PSAAntibody,MouseMonoclonal

(Cat:

10771-MM02)MeasuredbyitsabilitytoneutralizeActivin-mediatedinhibitiononMPC11cellproliferation.【參考文獻(xiàn)】1.Filippou,etal.Kallikrein-relatedpeptidases(KLKs)andthehallmarksofcancer.CriticalReviewsinClinicalLaboratorySciences,2016./10.3109/10408363.2016.11546432.Kalinska,etal.Kallikreins–Themeltingpotofactivityandfunction.Biochimie,2017./10.1016/j.biochi.2015.09.0233.Xiang,F.,etal.TheRoleofKallikrein7inTumorigenesis.CurrentMedicinalChemistry,2022./10.2174/09298673286662109151045374.Y.Zhouetal.Therapeutictargetdatabaseupdate2022:facilitatingdrugdiscoverywithenrichedcomparativedataoftargetedagents.NucleicAcidsResearch,2021./10.1093/nar/gkab953.5.Z.Fu,etal.MappingIsoformAbundanceandInteractomeoftheEndogenousTMPRSS2-ERGFusionProteinbyOrthogonalImmunoprecipitation–MassSpectrometryAssays.Molecular&CellularProteomics,2021./10.1016/j.mcpro.2021.1000756.M.F.Egidi,etal.CirculatingmicroRNAsandKallikreinsbeforeandafter