藥物化學(xué)知到智慧樹章節(jié)測試課后答案2024年秋徐州醫(yī)科大學(xué)

藥物化學(xué)知到智慧樹章節(jié)測試課后答案2024年秋徐州醫(yī)科大學(xué)第一章單元測試

下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能（）。

A:去除臉上皺紋

B:預(yù)防腦血栓

C:避孕

D:緩解胃痛

答案:去除臉上皺紋

腎上腺素（如下圖）的α碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)椋ǎ?/p>

A:苯基＞羥基＞甲氨甲基＞氫

B:羥基＞甲氨甲基＞苯基＞氫

C:羥基＞苯基＞甲氨甲基＞氫

D:甲氨甲基＞羥基＞氫＞苯基

答案:羥基＞甲氨甲基＞苯基＞氫

下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是（）。

A:闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)

B:發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥

C:研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用

D:合成化學(xué)藥物

答案:闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)

；發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥

；研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用

；合成化學(xué)藥物

已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括（）。

A:核酸

B:離子通道

C:酶

D:受體

答案:核酸

；離子通道

；酶

；受體

試解釋何為藥物化學(xué)。

答案:0藥物的解離度與生物活性有什么樣的關(guān)系（）。

A:合適的解離度，有最大活性

B:去增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)

C:增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)

D:增加解離度，不利吸收，活性下降

答案:合適的解離度，有最大活性

lgP用來表示哪一個(gè)結(jié)構(gòu)參數(shù)（）。

A:化合物的疏水參數(shù)

B:取代基的立體參數(shù)

C:指示變量

D:取代基的電性參數(shù)

答案:化合物的疏水參數(shù)

以下哪些說法是正確的（）。

A:弱堿性藥物在腸道中容易被吸收

B:口服藥物的吸收情況與所處的介質(zhì)的pH有關(guān)

C:口服藥物的吸收情況與解離度無關(guān)

D:弱酸性藥物在胃中容易被吸收

答案:弱堿性藥物在腸道中容易被吸收

；口服藥物的吸收情況與所處的介質(zhì)的pH有關(guān)

；弱酸性藥物在胃中容易被吸收

先導(dǎo)化合物可來源于（）。

A:天然生物活性物質(zhì)的合成中間體

B:組合化學(xué)與高通量篩選相互配合的研究

C:具有多重作用的臨床現(xiàn)有藥物

D:借助計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)手段的合理藥物設(shè)計(jì)

答案:天然生物活性物質(zhì)的合成中間體

；組合化學(xué)與高通量篩選相互配合的研究

；具有多重作用的臨床現(xiàn)有藥物

；借助計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)手段的合理藥物設(shè)計(jì)

新藥發(fā)現(xiàn)分為哪幾個(gè)階段。

答案:0

第二章單元測試

經(jīng)過第Ⅰ相官能團(tuán)化反應(yīng)后，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)（）。

A:羥基

B:芐基

C:芳香基團(tuán)

D:甲氧基

答案:羥基

參與藥物體內(nèi)Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的酶類主要是（）。

A:淀粉酶

B:氧化-還原酶

C:金屬蛋白酶

D:蛋白激酶

答案:氧化-還原酶

第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化所涉及的酶的分類有（）。

A:過氧化物酶和單加氧酶

B:水解酶

C:還原酶系

D:細(xì)胞色素P450酶系

答案:過氧化物酶和單加氧酶

；水解酶

；還原酶系

；細(xì)胞色素P450酶系

以下屬于還原酶系的有（）。

A:水解酶

B:谷胱甘肽氧化還原酶

C:醌還原酶

D:醛-酮還原酶

答案:谷胱甘肽氧化還原酶

；醌還原酶

；醛-酮還原酶

何為第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，主要包括哪些反應(yīng)。

答案:第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化是指在肝臟中，外來化合物（如藥物、毒物等）經(jīng)過氧化、還原或水解等反應(yīng)被轉(zhuǎn)化為極性增強(qiáng)的代謝產(chǎn)物的過程。這一轉(zhuǎn)化主要是通過細(xì)胞色素P450酶系等催化完成。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的主要反應(yīng)類型包括：1.**氧化反應(yīng)**：如羥化、脫氫等，使分子引入氧原子或脫去氫原子。2.**還原反應(yīng)**：將分子中的功能基團(tuán)（如羰基、硝基）還原，通常加入氫原子。3.**水解反應(yīng)**：通過加水分解，切斷化合物中的酯鍵、酰胺鍵等，增加水溶性。這些反應(yīng)使得原本脂溶性強(qiáng)、難以排出體外的物質(zhì)轉(zhuǎn)化為水溶性更高、更易于進(jìn)一步代謝和排泄的產(chǎn)物。

第三章單元測試

異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)（）。

A:弱酸性

B:鈉鹽溶液易水解

C:溶于乙醚、乙醇

D:水解后仍有活性

答案:水解后仍有活性

鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是（）。

A:阿樸嗎啡

B:苯嗎喃

C:可待因

D:雙嗎啡

答案:阿樸嗎啡

影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是（）。

A:脂溶性

B:pKa

C:5取代基碳的數(shù)目

D:酰胺氮上是否含烴基取代

答案:脂溶性

；pKa

；5取代基碳的數(shù)目

；酰胺氮上是否含烴基取代

巴比妥類藥物的性質(zhì)有（）。

A:具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體

B:作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)

C:pKa值大，未解離百分率高

D:與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色

答案:具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體

；作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)

；pKa值大，未解離百分率高

；與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色

巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的α氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么。

答案:應(yīng)先引入小基團(tuán)。

第四章單元測試

下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符（）。

A:Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久

B:乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑

C:乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑

D:BethanecholChloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體

答案:乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑

下列敘述哪個(gè)不正確（）。

A:Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸

B:莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

C:Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)

D:托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性

答案:莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符（）。

A:季銨氮原子為活性必需

B:在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長度增加時(shí)，活性迅速下降

C:季銨氮原子上以甲基取代為最好

D:乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)

答案:季銨氮原子為活性必需

；在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長度增加時(shí)，活性迅速下降

；季銨氮原子上以甲基取代為最好

下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的（）。

A:PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用時(shí)間長

B:Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用

C:Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆

D:可由間氨基苯酚為原料制備NeostigmineBromide

答案:PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用時(shí)間長

；Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用

；Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆

；可由間氨基苯酚為原料制備NeostigmineBromide

合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？

答案:0

第五章單元測試

卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（）

A:甲基

B:巰基

C:酯基

D:呋喃環(huán)

答案:巰基

能夠選擇性阻斷β1受體的藥物是（）

A:維拉帕米

B:拉貝洛爾

C:普萘洛爾

D:美托洛爾

答案:美托洛爾

用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（）

A:3,5位的酯基取代是必需的

B:4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳

C:苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直

D:1,4二氫吡啶環(huán)是必需的

答案:3,5位的酯基取代是必需的

；4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳

；苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直

；1,4二氫吡啶環(huán)是必需的

下列藥物中具有降血脂作用的為（）

A:

B:

C:

D:

答案:

；

什么是NO供體藥物？典型代表藥物有哪些？

答案:0

第六章單元測試

有關(guān)西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（）

A:本品對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解

B:是P450酶的抑制劑

C:第一個(gè)上市的H2受體拮抗劑

D:具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)

答案:本品對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解

阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（）

A:水溶性

B:中性

C:堿性

D:酸性

答案:酸性

關(guān)于奧美拉唑，正確的是（）

A:奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物

B:奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是S（－）異構(gòu)體，稱作埃索美拉唑，無治療作用的是其R（＋）異構(gòu)體

C:奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與H+/K+－ATP酶結(jié)合，產(chǎn)生作用

D:奧美拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率

答案:奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物

；奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與H+/K+－ATP酶結(jié)合，產(chǎn)生作用

；奧美拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率

西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括（）

A:含有硫原子結(jié)構(gòu)

B:含五元吡咯環(huán)

C:含有胍的結(jié)構(gòu)

D:含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)

答案:含有硫原子結(jié)構(gòu)

；含有胍的結(jié)構(gòu)

為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？

答案:0

第七章單元測試

非甾體抗炎藥的作用機(jī)制（）

A:粘肽轉(zhuǎn)肽酶抑制劑

B:二氫葉酸合成酶抑制劑

C:花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑

D:二氫葉酸還原酶抑制劑

答案:花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑

臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體（）

A:S(-)

B:S(+)

C:R(-)

D:R(+)

答案:S(+)

第八章單元測試

生物烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括（）

A:硝基咪唑類

B:乙撐亞胺類

C:亞硝基脲類

D:氮芥類

答案:硝基咪唑類

下列哪些說法是正確的（）

A:抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物

B:賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物

C:芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

D:順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合

答案:賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物

；芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

；順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合

從現(xiàn)代科學(xué)的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？

答案:0下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有（）

A:

B:

C:

D:

答案:

；

下述關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的（）

A:用于解熱鎮(zhèn)痛

B:過量可導(dǎo)致肝壞死

C:為半合成抗生素

D:具抗炎活性

答案:用于解熱鎮(zhèn)痛

；過量可導(dǎo)致肝壞死

第九章單元測試

對(duì)氟尿嘧啶的描述正確的是（）

A:屬酶抑制劑

B:在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定

C:其抗癌譜較廣

D:是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物

答案:屬酶抑制劑

；在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定

；其抗癌譜較廣

；是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物

青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化（）。

A:發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

B:β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸

C:6-氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解

D:發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸

E:分解為青霉醛和青霉胺

答案:發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸

下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑（）。

A:氨芐西林

B:阿齊霉素

C:氨曲南

D:克拉維酸鉀

E:阿莫西林

答案:阿齊霉素

下列哪些藥物是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的（）。

A:頭孢羥氨芐

B:青霉素鈉

C:氯霉素

D:泰利霉素

E:氨曲南

答案:頭孢羥氨芐

；青霉素鈉

；氨曲南

天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。

答案:0

第十章單元測試

從化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，喹諾酮類藥物可以分為（）。

A:喹啉羧酸類

B:苯并咪唑類

C:萘啶酸類

D:吡啶并嘧啶羧酸

E:噌啉羧酸類

答案:喹啉羧酸類

；萘啶酸類

；吡啶并嘧啶羧酸

從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系？

答案:0下列藥物中，哪些藥物是半合成紅霉素衍生物（）。

A:泰利霉素

B:阿齊霉素

C:甲砜霉素

D:克拉霉素

E:柔紅霉素

答案:泰利霉素

；阿齊霉素

；克拉霉素

抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的（）。

A:基于生物化學(xué)過程

B:對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造

C:隨機(jī)篩選

D:藥物合成中間體

E:組合化學(xué)

答案:藥物合成中間體

下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的（）。

A:在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。

B:N-1位若為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

C:3位羧基和4位酮基時(shí)此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分

D:在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少

E:2位上引入取代基后活性增加

答案:2位上引入取代基后活性增加

第十一章單元測試

下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是（）。

A:結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測定

B:可減少肝臟對(duì)胰島素的清除

C:結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解

D:可刺激胰島素分泌

E:可抑制a-葡萄糖苷酶

答案:可抑制a-葡萄糖苷酶

坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物（）。

A:氫氯噻嗪

B:螺內(nèi)酯

C:乙酰唑胺

D:速尿

E:氨苯蝶啶

答案:螺內(nèi)酯

符合Glibenclamide的描述是（）。

A:為長效磺酰脲類口服降糖藥

B:結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶