藥物化學(xué)知到智慧樹章節(jié)測試課后答案2024年秋德州學(xué)院

藥物化學(xué)知到智慧樹章節(jié)測試課后答案2024年秋德州學(xué)院第一章單元測試

中國藥品命名的依據(jù)是（）

A:《英漢化學(xué)化工詞匯》B:《中國藥典》C:《美國化學(xué)文摘》D:《中國藥品通用名稱》

答案:《中國藥品通用名稱》藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于（）

A:藥物對受體、酶、離子通道等有激動(開放)作用B:藥物對受體、酶、離子通道等有抑制(阻滯)作用C:藥物可以產(chǎn)生新的生理作用D:藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足E:藥物沒有毒副作用

答案:藥物對受體、酶、離子通道等有激動(開放)作用；藥物對受體、酶、離子通道等有抑制(阻滯)作用；藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大、投資最多的項目，下列藥物為抗腫瘤藥物的是（）

A:甲氧芐啶B:紫杉醇C:苯海拉明D:西咪替丁E:氮芥

答案:紫杉醇；氮芥硝苯地平的作用靶點為（）

A:酶B:細胞壁C:離子通道D:受體E:核酸

答案:離子通道下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是（）

A:闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)B:劑型對生物利用度的影響C:合成化學(xué)藥物D:研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間的相互作用E:發(fā)現(xiàn)于發(fā)明新藥

答案:闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)；合成化學(xué)藥物；研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間的相互作用；發(fā)現(xiàn)于發(fā)明新藥藥品說明書上采用的名稱為（）

A:兩者都是B:通用名C:商品名D:兩者都不是

答案:兩者都是可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護的名稱為（）

A:通用名B:兩者都不是C:兩者都是D:商品名

答案:商品名根據(jù)名稱，藥師即可知其作用類型的藥名為（）

A:商品名B:通用名C:兩者都是D:兩者都不是

答案:通用名醫(yī)生處方采用的藥名為

A:兩者都是B:兩者都不是C:商品名D:通用名

答案:通用名僅根據(jù)名稱就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式的藥名為（）

A:兩者都是B:通用名C:商品名D:兩者都不是

答案:兩者都不是

第二章單元測試

在Hansch方程中，常用的參數(shù)有（）

A:MRB:lgPC:pKaD:σE:mp

答案:MR；lgP；σ二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法Hansch方法包括以下哪些參數(shù)（）

A:電性參數(shù)B:疏水性參數(shù)C:立體參數(shù)D:指示變量

答案:電性參數(shù)；疏水性參數(shù)；立體參數(shù)；指示變量三維定量構(gòu)效關(guān)系研究法包括下列哪些方法（）

A:分子形狀分析法B:其他QSAR方法C:距離幾何方法D:比較分子場分析法

答案:分子形狀分析法；其他QSAR方法；距離幾何方法；比較分子場分析法下列屬于Hansch方法的一般操作過程步驟的是（）

A:從先導(dǎo)化合物出發(fā)，設(shè)計并合成首批化合物，測得生物活性。B:查表確定或計算化合物及取代基的各種理化參數(shù)。C:用適當?shù)挠嬎銠C程序，輸入結(jié)構(gòu)參數(shù)及活性數(shù)據(jù)，回歸分析計算得到多個Hansch方程，從中選擇一個或幾個顯著相關(guān)的方程。D:用Hansch方程定量地設(shè)計第二批新化合物，并預(yù)測活性，從中選擇預(yù)測值搞得化合物進行合成及活性測定，可檢驗第三步研究成果地準確性，并指導(dǎo)新一輪地新藥設(shè)計。

答案:從先導(dǎo)化合物出發(fā)，設(shè)計并合成首批化合物，測得生物活性。；查表確定或計算化合物及取代基的各種理化參數(shù)。；用適當?shù)挠嬎銠C程序，輸入結(jié)構(gòu)參數(shù)及活性數(shù)據(jù)，回歸分析計算得到多個Hansch方程，從中選擇一個或幾個顯著相關(guān)的方程。；用Hansch方程定量地設(shè)計第二批新化合物，并預(yù)測活性，從中選擇預(yù)測值搞得化合物進行合成及活性測定，可檢驗第三步研究成果地準確性，并指導(dǎo)新一輪地新藥設(shè)計。下列屬于藥效團識別團地方法及基本步驟地是（）

A:選擇兩組已知活性的化合物，分別作為訓(xùn)練集和測試集。B:分子構(gòu)象分析及分子疊合。C:計算三位藥效團模型。D:應(yīng)用藥效團模型進行合理地新藥設(shè)計和虛擬篩選。E:對藥效團模型進行必要地和合理地修正。

答案:選擇兩組已知活性的化合物，分別作為訓(xùn)練集和測試集。；分子構(gòu)象分析及分子疊合。；計算三位藥效團模型。；應(yīng)用藥效團模型進行合理地新藥設(shè)計和虛擬篩選。；對藥效團模型進行必要地和合理地修正。屬于直接藥物設(shè)計法中地從頭設(shè)計法的是（）

A:分子對接法B:分子碎片法C:模板定位法D:原子生長法

答案:分子碎片法；模板定位法；原子生長法從頭設(shè)計法地操作步驟包括（）

①根據(jù)受體的活性口袋，定義配體的活性位點。這些活性位點可以用不同的描述符表示，比如疏水位點、氫鍵位點、電性特征和上述位點的空間約束。

②是根據(jù)活性位點的特征，產(chǎn)生相應(yīng)的配體分子片斷，并用一定方法將這些片斷連接或生長。

③是配體分子的活性評價預(yù)測，在打分高的結(jié)構(gòu)中選擇一部分進行合成及活性測定，驗證結(jié)果的準確性。

A:①②B:②③C:①②③D:①③

答案:①②③分子對接法的理論基礎(chǔ)（）

①藥物分子產(chǎn)生藥效，需要與靶分子充分接近，并采取合適的取向，在必要的部位相互匹配。藥物與受體的互補性包括立體的互補、電性的互補和疏水性的互補。

②大分子和小分子通過適當?shù)臉?gòu)象調(diào)整，得到一個穩(wěn)定的復(fù)合物構(gòu)象。

③分子對接的過程是確定復(fù)合物中兩個分子正確的相對位置、取向和特定的構(gòu)象，作為設(shè)計新藥的基礎(chǔ)

A:①③B:①②③C:②③D:①②

答案:①②③計算機輔助藥物設(shè)計（computer-aideddrugdesign，CADD）就是利用計算機的快速計算功能、全方位的邏輯判斷功能、一目了然的圖形顯示功能，將計算機圖形學(xué)和信息科學(xué)等學(xué)科交叉融合，從藥物分子的作用機制入手進行藥物設(shè)計，空格處選擇什么較好（）

A:量子化學(xué)分子力學(xué)B:量子化學(xué)分子力學(xué)藥物化學(xué)生命科學(xué)C:量子化學(xué)分子力學(xué)藥物化學(xué)D:藥物化學(xué)生命科學(xué)

答案:量子化學(xué)分子力學(xué)藥物化學(xué)生命科學(xué)下列敘述正確的是（）

A:原藥可用做先導(dǎo)化合物B:前藥是藥物合成前體C:前藥的體外活性低于原藥D:孿藥的分子中含有兩個相同的結(jié)構(gòu)E:硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子

答案:原藥可用做先導(dǎo)化合物；前藥的體外活性低于原藥

第三章單元測試

下列物質(zhì)不屬于能與藥物中間結(jié)合的內(nèi)源性分子的是（）

A:谷胱甘肽B:乙醛酸C:葡萄糖醛酸D:氨基酸

答案:乙醛酸地西泮無下列哪一特點（）

A:大劑量對中樞有抑制作用B:為典型的藥酶抑制劑C:長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性D:其作用是間接通過GABA實現(xiàn)E:口服安全范圍較大

答案:為典型的藥酶抑制劑地西泮的作用中哪項是錯誤的（）

A:抗癲癇作用B:抗焦慮作用選擇性差C:有抗焦慮作用D:抗驚厥作用E:有鎮(zhèn)靜催眠作用

答案:抗焦慮作用選擇性差第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)會涉及到分子主鏈C-C鍵斷裂

A:對B:錯

答案:錯芳香環(huán)的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化代謝反應(yīng)，只能發(fā)生才立體位阻比較小的位置。

A:對B:錯

答案:對N-脫烷基反應(yīng)，α-位H原子一般被氧化成羧基

A:錯B:對

答案:錯含有酮羰基的藥物體內(nèi)主要被還原成醛基

A:對B:錯

答案:錯含N不飽和鍵的藥物在體內(nèi)形成均直接形成毒性羥基胺

A:錯B:對

答案:錯所有內(nèi)源性分子與藥物中間體結(jié)合后，產(chǎn)物的極性大于中間體極性

A:對B:錯

答案:錯谷胱甘肽只參與藥物的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)

A:錯B:對

答案:錯

第四章單元測試

異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成（）

A:紫色絡(luò)合物B:白色膠狀沉淀C:紅色溶液D:綠色絡(luò)合物E:氨氣

答案:紫色絡(luò)合物在巴比妥類藥物5位取代基上代謝上最不容易氧化的是（）

A:異戊基B:環(huán)己烯C:乙基D:戊基E:苯環(huán)

答案:苯環(huán)下列哪項不是卡馬西平的副作用（）

A:復(fù)視B:胃腸道反應(yīng)C:嗜睡D:心律失常E:骨髓抑制

答案:心律失常下列關(guān)于卡馬西平敘述，哪一項是錯誤的（）

A:對癲癇并發(fā)的精神癥狀也有較好療效B:能阻滯鈉通道，抑制癲癇灶及其周圍神經(jīng)元放電C:具有肝藥酶誘導(dǎo)作用D:對精神運動性發(fā)作療效較好E:對外周性神經(jīng)痛有效

答案:對外周性神經(jīng)痛有效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物的基本結(jié)構(gòu)是（）

A:哌啶二酮B:丙二酰脲C:三環(huán)類D:乙內(nèi)酰脲E:二氮雜?類

答案:丙二酰脲影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是（）

A:5位取代基碳的數(shù)目B:酰胺氮上是否含烴基取代C:脂溶性D:pKaE:5位取代基的氧化性質(zhì)

答案:5位取代基碳的數(shù)目；酰胺氮上是否含烴基取代；脂溶性；pKa巴比妥類藥物的性質(zhì)是（）

A:pKa值大，在生理pH時，未解離百分率高B:作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)C:具有內(nèi)酰胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體D:具有抗過敏作用E:與吡啶和硫酸銅試液作用顯紫藍色

答案:pKa值大，在生理pH時，未解離百分率高；作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)；具有內(nèi)酰胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體；與吡啶和硫酸銅試液作用顯紫藍色卡馬西平在治療癲癇上用于（）

A:小發(fā)作B:精神運動性C:持續(xù)狀態(tài)D:綜合性局灶性發(fā)作E:大發(fā)作

答案:綜合性局灶性發(fā)作；大發(fā)作卡馬西平結(jié)構(gòu)中具有（）

A:尿素結(jié)構(gòu)B:苯環(huán)結(jié)構(gòu)C:二苯并氮雜?結(jié)構(gòu)D:環(huán)內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)E:氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)

答案:尿素結(jié)構(gòu)；苯環(huán)結(jié)構(gòu)；二苯并氮雜?結(jié)構(gòu)；氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)苯妥英鈉對癲癇小發(fā)作也有效。

A:錯B:對

答案:錯

第五章單元測試

毛果蕓香堿對眼睛的作用是（）

A:瞳孔擴大，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹B:瞳孔縮小，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹C:瞳孔縮小，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣D:瞳孔縮小，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣E:瞳孔擴大，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹

答案:瞳孔縮小，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣對于ACh，下列敘述錯誤的是（）

A:化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定B:化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定C:作用廣泛D:激動M、N-RE:無臨床實用價值

答案:化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定下列關(guān)于乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述錯誤的是（）

A:在臨床上主要用于治療重癥肌無力和青光眼B:與膽堿受體直接相互作用，屬于直接擬膽堿藥C:抑制AChE將導(dǎo)致乙酰膽堿的積聚，從而延長并增強乙酰膽堿的作用D:新近開發(fā)上市的乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物，則主要用于抗老年性癡呆

答案:與膽堿受體直接相互作用，屬于直接擬膽堿藥下列屬于傳出神經(jīng)系統(tǒng)功能藥物的是（）

A:抗膽堿藥B:擬腎上腺素藥C:擬膽堿藥D:抗腎上腺素藥

答案:抗膽堿藥；擬腎上腺素藥；擬膽堿藥；抗腎上腺素藥生物堿類M受體激動劑的是（）

A:毛果蕓香堿B:檳榔堿C:毒扁豆堿D:毒蕈堿

答案:毛果蕓香堿；檳榔堿；毒蕈堿乙酰膽堿的結(jié)構(gòu)特點為（）

A:乙酰膽堿化學(xué)穩(wěn)定性較差，在水溶液，胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。B:乙酰膽堿對所有膽堿能受體部位無選擇性，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用C:乙酰膽堿為季胺結(jié)構(gòu)，不易透過生物膜，因此生物利用度極地D:乙酰膽堿是屬于膽堿脂類M受體激動劑

答案:乙酰膽堿化學(xué)穩(wěn)定性較差，在水溶液，胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。；乙酰膽堿對所有膽堿能受體部位無選擇性，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用；乙酰膽堿為季胺結(jié)構(gòu)，不易透過生物膜，因此生物利用度極地；乙酰膽堿是屬于膽堿脂類M受體激動劑氯貝膽堿的結(jié)構(gòu)特點為（）

A:不易被膽堿酯酶水解，作用較乙酰膽堿長。B:選擇性作用于M受體，口服有效，且S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R型構(gòu)型異構(gòu)體。C:對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對心血管系統(tǒng)的作用幾乎無影響。D:臨床主要用于手術(shù)后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。

答案:不易被膽堿酯酶水解，作用較乙酰膽堿長。；選擇性作用于M受體，口服有效，且S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R型構(gòu)型異構(gòu)體。；對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對心血管系統(tǒng)的作用幾乎無影響。；臨床主要用于手術(shù)后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。下列敘述那些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符()

A:亞乙基橋上烷基取代不影響活性B:季銨氮原子為活性必須C:在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當主鏈長度增加時，活性迅速下降D:乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強E:季銨氮原子上以甲基取代為最好

答案:季銨氮原子為活性必須；在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當主鏈長度增加時，活性迅速下降；季銨氮原子上以甲基取代為最好下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的（）

A:Neostigminebromide口服后以原形藥從尿液排出B:Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆C:可由間氨基苯酚為原料制備neostigminebromideD:Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過血-腦脊液屏障，有較強的中樞擬膽堿作用E:Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用時間長

答案:Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆；可由間氨基苯酚為原料制備neostigminebromide；Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過血-腦脊液屏障，有較強的中樞擬膽堿作用；Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用時間長地西泮的水解特點（）

A:1，2位酰胺鍵在酸性條件下發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)。B:在胃酸作用下，4，5位水解開環(huán)，進入弱堿性腸道，又閉環(huán)形成原藥。C:4，5位開環(huán)可逆，在酸性情況下水解開環(huán)，中性和堿性情況下脫水閉環(huán)。D:4，5位亞胺鍵，在酸性條件下發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)。

答案:1，2位酰胺鍵在酸性條件下發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)。；在胃酸作用下，4，5位水解開環(huán)，進入弱堿性腸道，又閉環(huán)形成原藥。；4，5位開環(huán)可逆，在酸性情況下水解開環(huán)，中性和堿性情況下脫水閉環(huán)。；4，5位亞胺鍵，在酸性條件下發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)。

第六章單元測試

鹽酸普萘洛爾臨床上主要用于治療（）

A:房性或室性早搏B:心房撲動及顫動等室上性心動過速C:高血壓D:中共七大竇性心率過速E:心絞痛

答案:房性或室性早搏；心房撲動及顫動等室上性心動過速；高血壓；中共七大竇性心率過速；心絞痛鹽酸普萘洛爾的副作用是（）

A:胃腸道反應(yīng)B:視力模糊C:神經(jīng)抑制D:誘發(fā)哮喘E:抑制心臟

答案:誘發(fā)哮喘；抑制心臟4-醚基取代的β1受體阻滯劑有（）

A:美托洛爾B:倍他洛爾C:比索洛爾D:醋丁洛爾E:阿替洛爾

答案:美托洛爾；倍他洛爾；比索洛爾屬于選擇性β1受體拮抗劑的有（）

A:阿替洛爾B:倍他洛爾C:美托洛爾D:拉貝洛爾E:吲哚洛爾

答案:阿替洛爾；倍他洛爾；美托洛爾非選擇性β受體拮抗劑propranolol的化學(xué)名是（）

A:1，2，3-丙三醇三硝酸酯B:1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C:1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D:1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇E:2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

答案:1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸普萘洛爾的臨床用途有治療心絞痛，心律失常，高血壓

A:對B:錯

答案:對非選擇性β受體阻滯劑僅抑制交感性心臟興奮作用，較適合哮喘、外周血管病和糖尿病患者。

A:對B:錯

答案:錯選擇性β1受體阻滯劑用于心律失常和高血壓時，可發(fā)生支氣管痙攣，并會延緩使用胰島素后低血糖的恢復(fù)，使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制。

A:錯B:對

答案:錯卡維地洛屬于芳氧丙醇胺類，除可用于高血壓、不穩(wěn)定型心絞痛外，在治療充血性心力衰竭方面優(yōu)于一般的選擇性β受體阻滯劑。

A:對B:錯

答案:對鹽酸普萘洛爾在體內(nèi)代謝為a-萘酚和a-羥基-3-（1-萘氧基）-丙酸。

A:對B:錯

答案:對

第七章單元測試

消化性潰瘍最常發(fā)生的部位（）

A:胃大彎B:胃幽門和十二指腸C:賁門旁D:胃后壁

答案:胃幽門和十二指腸可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是（）

A:鹽酸丙咪嗪B:三唑侖C:西咪替丁D:咪唑斯汀E:唑吡坦

答案:西咪替丁H2受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中中間含硫部分以幾原子鏈為佳（）

A:4B:6C:3D:2E:5

答案:4西咪替丁生產(chǎn)中在有機溶劑中可得（）型晶

A:CB:B

C:HD:ZE:A

答案:A質(zhì)子泵即是（）

A:胃泌素B:胰蛋白酶C:H+/K+-ATP酶D:胃蛋白酶

答案:H+/K+-ATP酶下列屬于不可逆質(zhì)子泵抑制（）

A:洋盤拉唑B:蘭索拉唑C:艾普拉唑D:奧美拉唑

答案:洋盤拉唑；蘭索拉唑；艾普拉唑；奧美拉唑下列關(guān)于質(zhì)子泵抑制劑敘述正確的是（）

A:質(zhì)子泵抑制劑又稱H+/K+ATP酶抑制劑。通過抑制H+/K+的交換，阻止胃酸的形成。B:質(zhì)子泵抑制劑是胃壁細胞上的一種跨膜蛋白，由α、β兩個亞基組成。C:質(zhì)子泵抑制劑有E1，E2兩種可以相互轉(zhuǎn)化的形式D:不可逆性質(zhì)子泵抑制劑都具有芳環(huán)并咪唑結(jié)構(gòu)。

答案:質(zhì)子泵抑制劑又稱H+/K+ATP酶抑制劑。通過抑制H+/K+的交換，阻止胃酸的形成。；質(zhì)子泵抑制劑是胃壁細胞上的一種跨膜蛋白，由α、β兩個亞基組成。；質(zhì)子泵抑制劑有E1，E2兩種可以相互轉(zhuǎn)化的形式；不可逆性質(zhì)子泵抑制劑都具有芳環(huán)并咪唑結(jié)構(gòu)。下列屬于雷貝拉唑的性質(zhì)正確的是（）

A:同樣劑量的雷貝拉唑抑酸作用比奧美拉唑強2~10倍，作用時間比奧美拉唑長。B:雷貝拉唑在酸性條件下迅速分解，在堿性條件下較穩(wěn)定C:雷貝拉唑口服一小時內(nèi)發(fā)揮藥效，在2-4小時內(nèi)血藥濃度達到峰值。D:雷貝拉唑質(zhì)子泵抑制劑比奧美拉唑強，還具有幽門螺桿菌抑制活性。

答案:同樣劑量的雷貝拉唑抑酸作用比奧美拉唑強2~10倍，作用時間比奧美拉唑長。；雷貝拉唑在酸性條件下迅速分解，在堿性條件下較穩(wěn)定；雷貝拉唑口服一小時內(nèi)發(fā)揮藥效，在2-4小時內(nèi)血藥濃度達到峰值。；雷貝拉唑質(zhì)子泵抑制劑比奧美拉唑強，還具有幽門螺桿菌抑制活性。下列屬于可逆行質(zhì)子泵抑制劑的是（）

A:瑞普拉生B:索普拉生C:雷貝拉唑D:沃諾拉贊

答案:瑞普拉生；索普拉生；沃諾拉贊下列關(guān)于質(zhì)子泵構(gòu)效關(guān)系，下列說法正確的是（）

A:PPIs最初的質(zhì)子化程度和在PPIs最初的質(zhì)子化程度和在胃壁細胞內(nèi)的積聚量由吡啶環(huán)的解離常數(shù)PKa1決定。吡啶4位引入強給電子取代基，pka1值增加，藥物解離能力越強，對質(zhì)子泵抑制劑作用越快。B:PPIs轉(zhuǎn)化為活性次磺酰胺的速率很大程度上決定于苯并咪唑基團的解離常數(shù)pKa2.苯環(huán)上引入吸電子基，PKa2減小，轉(zhuǎn)化慢，起效慢。C:質(zhì)子泵抑制劑中，吡啶環(huán)用堿性基團取代的苯環(huán)替換仍可保持活性。D:質(zhì)子泵抑制劑中，苯并咪唑環(huán)為活性必需，苯環(huán)可被吡啶、噻吩等芳雜環(huán)替代。

答案:PPIs最初的質(zhì)子化程度和在PPIs最初的質(zhì)子化程度和在胃壁細胞內(nèi)的積聚量由吡啶環(huán)的解離常數(shù)PKa1決定。吡啶4位引入強給電子取代基，pka1值增加，藥物解離能力越強，對質(zhì)子泵抑制劑作用越快。；PPIs轉(zhuǎn)化為活性次磺酰胺的速率很大程度上決定于苯并咪唑基團的解離常數(shù)pKa2.苯環(huán)上引入吸電子基，PKa2減小，轉(zhuǎn)化慢，起效慢。；質(zhì)子泵抑制劑中，吡啶環(huán)用堿性基團取代的苯環(huán)替換仍可保持活性。；質(zhì)子泵抑制劑中，苯并咪唑環(huán)為活性必需，苯環(huán)可被吡啶、噻吩等芳雜環(huán)替代。

第八章單元測試

下列藥物中哪個藥物不溶于NaHCO3溶液中（）

A:布洛芬B:雙氯芬酸C:萘丁美酮D:阿司匹林E:萘普生

答案:萘丁美酮芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是（）

A:抗血栓B:降血脂C:抗病毒D:消炎鎮(zhèn)痛E:中樞興奮

答案:消炎鎮(zhèn)痛FeCl3可以檢查阿司匹林中的哪種雜質(zhì)（）

A:水楊酸苯酯B:乙酰水楊酸苯酯C:乙酸苯酯D:水楊酸E:乙酰水楊酸酐

答案:水楊酸以下哪種阿司匹林中可能存在雜質(zhì)可引起過敏反應(yīng)（）

A:乙酸苯酯B:水楊酸C:水楊酸苯酯D:乙酰水楊酸苯酯E:乙酰水楊酸酐

答案:乙酰水楊酸酐下列藥物中哪個只有解熱鎮(zhèn)痛作用而無抗炎作用（）

A:吲哚美辛B:布洛芬C:阿司匹林D:塞來昔布E:對乙酰氨基酚

答案:對乙酰氨基酚吲哚美辛化學(xué)結(jié)構(gòu)的設(shè)計與以下哪個內(nèi)源性小分子物質(zhì)有關(guān)（）

A:γ-氨基丁酸B:5-羥色胺C:腎上腺素D:乙酰膽堿E:組胺

答案:5-羥色胺以下對乙酰氨基酚代謝物中哪一個是毒性代謝物（）

A:葡萄糖醛酸結(jié)合物B:谷胱甘肽結(jié)合物C:N-乙酰基亞胺醌D:氮氧化物E:硫酸酯結(jié)合物

答案:N-乙?；鶃啺孵吨袊幍洹芬?guī)定對乙酰氨基酚中應(yīng)檢查的雜質(zhì)是（）

A:乙酰苯胺B:乙酰亞胺醌C:對硝基苯酚D:N-乙酰亞醌E:對氨基苯酚

答案:對氨基苯酚以下與阿司匹林的性質(zhì)不符的是（）

A:具退熱作用B:具有抗炎作用C:極易溶于水D:有抗血栓形成作用E:遇濕會水解成水楊酸和醋酸

答案:極易溶于水對乙酰氨基酚在下列哪個pH值范圍內(nèi)最穩(wěn)定（）

A:pH7-8B:pH9-10C:pH5-6D:pH1-2E:pH3-4

答案:pH5-6

第九章單元測試

環(huán)磷酰胺體外沒有活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是（）

A:4-酮基環(huán)磷酰胺B:4-羥基環(huán)磷酰胺C:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥D:醛基磷酰胺E:羧基磷酰胺

答案:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥下列藥物中,哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物（）

A:紫杉特爾B:多柔比星C:伊立替康D:米托蒽醌E:長春瑞濱

答案:多柔比星米托蒽醌結(jié)構(gòu)中含有（）

A:結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二酚B:結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基C:結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)D:結(jié)構(gòu)中含有亞硝基E:結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)

答案:結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二酚當前的治療手段有（）

A:靶向療法B:免疫療法C:化學(xué)療法D:手術(shù)療法E:荷爾蒙療法F:放射療法

答案:靶向療法；免疫療法；化學(xué)療法；手術(shù)療法；荷爾蒙療法；放射療法直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有（）

A:環(huán)磷酰胺B:鹽酸阿糖胞苷C:卡莫司汀D:卡鉑E:氟尿嘧啶

答案:環(huán)磷酰胺；卡莫司??；卡鉑巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)（）

A:為二氫葉酸還原酶抑制劑B:為前體藥物C:為抗代謝抗腫瘤藥D:臨床可用于治療急性白血病E:為烷化劑抗腫瘤藥

答案:為抗代謝抗腫瘤藥；臨床可用于治療急性白血病芥子氣為糜爛性毒劑，能直接損傷組織細胞，引起局部炎癥，吸收后能導(dǎo)致全身中毒，對淋巴癌有治療作用。

A:對B:錯

答案:對氮芥為強烷化劑，對腫瘤細胞的殺傷能力較大，抗瘤譜較廣。但選擇性很差，毒性也比較大。

A:錯B:對

答案:對良性腫瘤增殖迅速，能侵入周圍組織，潛在的危險性大。

A:對B:錯

答案:錯甲氨蝶呤大劑量引起中毒時，可用亞葉酸鈣解救。

A:對B:錯

答案:對

第十章單元測試

1929年英國人弗萊明首先發(fā)現(xiàn)了（）

A:鏈霉素B:頭孢菌素C:土霉素D:氯霉素E:青霉素

答案:青霉素青霉素類的母核上有3個手性碳原子，具有活性的絕對構(gòu)型為（）

A:2S，5R，6SB:2R，5R，6RC:2S，5S，6RD:2R，5S，6RE:2S，5R，6R

答案:2S，5R，6R青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生哪種變化（）

A:發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸B:β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸C:6-氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解D:發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸E:分解為青霉醛和青霉胺

答案:發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸為了延長青霉素在體內(nèi)的作用時間，降低青霉素的排泄速度，最合適的聯(lián)合用藥是（）

A:青霉素+諾氟沙星B:青霉素+克林霉素C:青霉素+鏈霉素D:青霉素+磺胺嘧啶E:青霉素+丙磺舒

答案:青霉素+丙磺舒下列對青霉素G的敘述錯誤的是（）

A:對革蘭陽性菌作用強B:抑制細胞壁合成C:殺菌力強大D:易引起變態(tài)反應(yīng)E:口服吸收好

答案:口服吸收好第一個耐酸耐酶的青霉素類藥物是（）

A:阿莫西林B:苯唑西林C:丙匹西林D:青霉素GE:羧芐西林

答案:苯唑西林下列是耐酸青霉素的是（）

A:非奈西林B:甲氧西林C:苯唑西林D:青霉素GE:丙匹西林

答案:非奈西林；苯唑西林；丙匹西林青霉素G的缺點是（）

A:抗菌譜窄B:對酸不穩(wěn)定C:對酶不穩(wěn)定D:過敏反應(yīng)E:耐藥性

答案:抗菌譜窄；對酸不穩(wěn)定；對酶不穩(wěn)定；過敏反應(yīng)；耐藥性青霉素的合成主要有哪些方法（）

A:酰氯法B:DCC法C:酸酐法D:酯化法E:脫羧法

答案:酰氯法；DCC法；酸酐法抗生素根據(jù)結(jié)構(gòu)分為（）

A:氨基糖苷類抗生素B:氯霉素類抗生素C:β-內(nèi)酰胺抗生素D:四環(huán)素類抗生素E:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

答案:氨基糖苷類抗生素；氯霉素類抗生素；β-內(nèi)酰胺抗生素；四環(huán)素類抗生素；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

第十一章單元測試

下列哪項不屬于第一代喹諾酮類藥物的特點（）

A:抗革蘭氏陽性菌B:體內(nèi)易被代謝，作用時間短C:抗革蘭氏陰性菌D:易產(chǎn)生耐藥性E:中樞毒性較大

答案:抗革蘭氏陽性菌下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的（）

A:3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分B:在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團活性均減少C:N-1位若為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好D:2位上引入取代基后活性增加E:在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大

答案:2位上引入取代基后活性增加環(huán)丙沙星的化學(xué)名為（）

A:2-環(huán)丙基-5-氟-1，4-二氫-4-氧-8-(1-哌嗪基)-4-喹啉羧酸B:1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸C:2-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-8-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸D:1-環(huán)丙基-5-氟-1，4-二氫-4-氧-8-(1-哌嗪基)-4-喹啉羧酸E:2-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-(1-哌嗪基)-4-喹啉羧酸

答案:1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸下列哪項不是左氧氟沙星的特點（）

A:毒副作用大B:活性是氧氟沙星的2倍C:水溶性是氧氟沙星的8倍D:抗菌作用大于其右旋異構(gòu)體8-128倍E:易制成注射劑

答案:毒副作用大下列哪幾種藥物屬于第三代喹諾酮類藥物（）

A:巴洛沙星B:替馬沙星C:司帕沙星D:左氧氟沙星E:莫西沙星

答案:巴洛沙星；替馬沙星；司帕沙星；左氧氟沙星喹諾酮類抗菌藥8位為以下哪些基團時藥物活性會增加（）

A:氟B:硝基C:甲氧基D:氯E:氨基

答案:氟；硝基；甲氧基；氯；氨基環(huán)丙沙星常用于以下哪些疾病的治療（）

A:泌尿生殖道感染B:骨關(guān)節(jié)軟組織感染C:呼吸道感染D:消化道感染E:皮膚軟組織感染

答案:泌尿生殖道感染；骨關(guān)節(jié)軟組織感染；呼吸道感染；消化道感染；皮膚軟組織感染左氧氟沙星與華法林同時使用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間。

A:錯B:對

答案:對左氧氟沙星的不良反應(yīng)發(fā)生率在除第四代以外的喹諾酮中是最低的，其不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)。

A:錯B:對

答案:對喹諾酮類抗菌藥結(jié)構(gòu)中B環(huán)是抗菌作用必需基團。

A:對B:錯

答案:錯

第十二章單元測試

磺酰脲類藥物的降血糖機制是（）

A:糖代謝酶抑制劑B:二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑C:胰島素曾敏劑D:胰島素分泌促進劑

答案:胰島素分泌促進劑甲狀旁腺激素治療骨質(zhì)疏松的機理是促進鈣吸收。

A:錯B:對

答案:對抑制碳酸酐酶類利尿藥物是通過減少鈉離子的吸收表現(xiàn)為利尿功效

A:錯B:對

答案:對多種利尿藥物協(xié)助排除多余Na離子同事，會協(xié)同將K離子排除體外，因此必要時，需要補充K離子

A:錯B:對

答案:對α-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是（）

A:增加胰島素敏感性B:減少胰島素清除C:抑制α-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度D:抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E:增加胰島素分泌

答案:抑制α-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是（）

A:可減少肝臟對胰島素的清除B:結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C:結(jié)構(gòu)中含磺酰胺，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定D:可刺激胰島素分泌E:可抑制α-葡萄糖苷酶

答案:可抑制α-葡萄糖苷酶下列有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的敘述，不正確的是（）

A:可水解生成磺酰胺類B:第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同C:第二代較第一代降糖作用更好，副作用更少，因而用量較少D:第二代苯環(huán)上磺?；鶎ξ灰肓溯^大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈E:結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性

答案:第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物（）

A:速尿B:氫氯噻嗪C:乙酰唑胺D:氨苯喋啶E:螺內(nèi)酯

答案:螺內(nèi)酯下述哪一種疾病不是利尿藥的適應(yīng)癥（）

A:腦水腫B:心力衰竭性水腫C:高血壓D:青光眼E:尿路感染

答案:尿路感染螺內(nèi)酯和異煙肼在甲酸溶液中反應(yīng)生成可溶性黃色產(chǎn)物，這是因為螺內(nèi)酯含有以下哪一種結(jié)構(gòu)（）

A:7位乙酰巰基B:21位羧酸C:3位氧代D:10位甲基E:17位螺原子

答案:3位氧代

第十三章單元測試

關(guān)于花生四烯酸描述不正確的是（）

A:作為大多數(shù)細胞膜磷脂基質(zhì)共軛成分存在B:正常情況下不被代謝C:在一些創(chuàng)傷事件中，通過刺激磷脂酶A2，才會響應(yīng)產(chǎn)生釋放的游離花生四烯酸D:不是人體必需脂肪酸

答案:不是人體必需脂肪酸以下哪項是米索前列醇的藥效成分（）

A:11S、16S-構(gòu)型B:11R、16R-構(gòu)型C:11R、16S-構(gòu)型D:11S、16R-構(gòu)型

答案:11R、16S-構(gòu)型下列屬于激素的是（）

A:生長激素B:雄性激素C:胰島素D:甲狀腺素E:前列腺素

答案:生長激素；雄性激素；胰島素；甲狀腺素；前列腺素卡前列素氨丁三醇臨床主要用于中期妊娠流產(chǎn)、晚期足月妊娠促子宮頸成熟及引產(chǎn)。

A:錯B:對

答案:對前列地爾慢性肝炎的輔助治療。

A:對B:錯

答案:對和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素類藥物是哪一個（）

A:米索前列醇B:依前列素